Hộp 1 lọ x 1g
Hộp 10 lọ bột pha tiêmKhám phá hoạt chất Cefoperazone – kháng sinh cephalosporin thế hệ 3: cơ chế, chỉ định, liều dùng và cảnh báo quan trọng về phản ứng với rượu và nguy cơ xuất huyết.
Cefoperazone là một kháng sinh thuộc nhóm cephalosporin thế hệ thứ ba, được sử dụng rộng rãi trong điều trị các bệnh nhiễm khuẩn nặng như nhiễm trùng ổ bụng, nhiễm khuẩn huyết và viêm phổi. Khác biệt với các cephalosporin khác, Cefoperazone có khả năng kháng lại vi khuẩn Gram-âm mạnh mẽ, bao gồm Pseudomonas aeruginosa, đồng thời ít bị ảnh hưởng bởi enzyme beta-lactamase. Bài viết này cung cấp thông tin chi tiết về cơ chế tác động, chỉ định, liều dùng và những lưu ý quan trọng khi sử dụng hoạt chất này.
Cefoperazone có công thức C₂₅H₂₇N₉O₈S₂, thuộc nhóm cephalosporin với vòng beta-lactam. Điểm nổi bật là sự hiện diện của nhóm methylthiotetrazole (MTT) trong cấu trúc, giúp tăng khả năng kháng khuẩn nhưng cũng liên quan đến một số tác dụng phụ đặc trưng.
Tương tự các cephalosporin khác, Cefoperazone ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn bằng cách gắn vào Protein Liên Kết Penicillin (PBPs), ngăn chặn sự hình thành mạng lưới peptidoglycan. Điều này khiến thành tế bào vi khuẩn suy yếu, dẫn đến ly giải và tiêu diệt vi khuẩn. Nhờ khả năng kháng beta-lactamase, Cefoperazone hiệu quả với nhiều chủng vi khuẩn kháng thuốc.
Hấp thu: Dùng qua đường tiêm tĩnh mạch (IV) hoặc tiêm bắp (IM), đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau 15–30 phút (IV) hoặc 1–2 giờ (IM).
Phân bố: Thấm tốt vào dịch mật, phổi, da và mô nhiễm trùng. Đặc biệt, nồng độ trong dịch mật cao gấp 10 lần so với huyết tương.
Chuyển hóa: Không chuyển hóa đáng kể, đào thải chủ yếu qua mật (70–80%) và một phần qua thận (20–30%).
Thời gian bán thải: Khoảng 2 giờ, kéo dài hơn ở bệnh nhân suy gan.
Nhiễm trùng ổ bụng: Viêm phúc mạc, áp-xe gan.
Nhiễm trùng hô hấp: Viêm phổi, viêm phế quản.
Nhiễm trùng da và mô mềm: Viêm mô tế bào, loét nhiễm trùng.
Nhiễm khuẩn huyết.
Nhiễm trùng đường tiết niệu phức tạp.
Gram-âm: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp.
Gram-dương: Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus (trừ MRSA).
Lưu ý: Không hiệu quả với vi khuẩn kỵ khí (Bacteroides fragilis) và Enterococci.
Nhiễm trùng nhẹ đến trung bình: 2–4 g/ngày, chia 2 lần (IV hoặc IM).
Nhiễm trùng nặng: 6–12 g/ngày, chia 2–4 lần.
Bệnh nhân suy gan: Giảm liều 25–50%.
50–200 mg/kg/ngày, chia 2–4 lần (tối đa 12 g/ngày).
Hướng dẫn sử dụng:
Pha dung dịch tiêm với nước cất hoặc NaCl 0.9%.
Tránh dùng chung với ethanol (gây phản ứng giống disulfiram).
Rối loạn tiêu hóa: Tiêu chảy, buồn nôn, đau bụng.
Phản ứng tại chỗ tiêm: Sưng, đau.
Xuất huyết: Do ức chế tổng hợp vitamin K (liên quan đến nhóm MTT).
Phản ứng dị ứng: Sốc phản vệ, phát ban toàn thân.
Viêm đại tràng giả mạc.
Cảnh báo đặc biệt:
Tránh dùng rượu trong và sau điều trị 72 giờ (nguy cơ đỏ mặt, tim đập nhanh).
Theo dõi chức năng gan và đông máu ở bệnh nhân dài ngày.
Rượu: Gây phản ứng disulfiram (buồn nôn, nôn, tăng huyết áp).
Thuốc chống đông máu (warfarin): Tăng nguy cơ xuất huyết.
Probenecid: Làm chậm đào thải Cefoperazone, tăng độc tính.
Cefoperazone được phê duyệt vào những năm 1980 và trở thành lựa chọn quan trọng trong điều trị nhiễm khuẩn đa kháng. Các nghiên cứu gần đây tập trung vào:
Phối hợp với sulbactam để tăng hiệu quả kháng khuẩn.
Ứng dụng trong nhiễm trùng bệnh viện do Pseudomonas.
Đánh giá tỷ lệ kháng thuốc tại các khu vực địa lý khác nhau.
Cefoperazone là kháng sinh mạnh, đặc biệt hiệu quả với vi khuẩn Gram-âm và Pseudomonas. Tuy nhiên, việc sử dụng cần tuân thủ nghiêm ngặt chỉ định do nguy cơ xuất huyết và tương tác với rượu. Người bệnh nên thông báo tiền sử dị ứng, bệnh gan và tránh tự ý dùng thuốc để đảm bảo an toàn.
Có thể bạn quan tâm: Cefoperazone, kháng sinh Cefoperazone, công dụng Cefoperazone, liều dùng Cefoperazone, tác dụng phụ Cefoperazone, cephalosporin thế hệ 3.
