Hộp 10 vỉ x 10 viên
Hộp 10 vỉ x 10 viên
Hộp 10 vỉ x 10 viên
Hộp 5 vỉ x 10 viên
Hộp 5 vỉ x 10 viên
Clozapine là thuốc chống loạn thần không điển hình, dùng cho bệnh nhân tâm thần phân liệt kháng trị. Bài viết tổng hợp chi tiết cơ chế tác dụng, liều dùng, tác dụng phụ và cảnh báo an toàn khi sử dụng .
Clozapine là thuốc chống loạn thần không điển hình thuộc nhóm dibenzodiazepin, được chỉ định cho các trường hợp tâm thần phân liệt kháng trị và bệnh nhân không dung nạp với các thuốc chống loạn thần kinh điển. Khác với các thuốc cùng nhóm, Clozapine ít gây tác dụng phụ ngoại tháp nhưng tiềm ẩn nguy cơ giảm bạch cầu hạt nghiêm trọng.
Thuốc có các dạng bào chế như viên nén (25 mg, 100 mg), viên ngậm (50 mg) và hỗn dịch uống, thường được kê đơn dưới sự giám sát chặt chẽ của bác sĩ do yêu cầu xét nghiệm máu định kỳ.
Clozapine hoạt động thông qua cơ chế đối kháng thụ thể dopamine D2 và serotonin 5-HT2A ở hệ viền não, giúp giảm triệu chứng dương tính (ảo giác, hoang tưởng) và cải thiện triệu chứng âm tính (trầm cảm, mất hứng thú) của tâm thần phân liệt.
Ngoài ra, thuốc còn tác động lên thụ thể alpha-adrenergic (gây hạ huyết áp), histaminergic (gây an thần), và kháng cholinergic (gây khô miệng, táo bón). Đặc biệt, Clozapine làm tăng quay vòng GABA ở não, giúp giảm nguy cơ rối loạn vận động.
Hấp thu: Clozapine hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa, đạt nồng độ đỉnh sau 2.5 giờ. Sinh khả dụng đường uống khoảng 50-60% do chuyển hóa qua gan.
Phân bố: Liên kết 97% với protein huyết tương, phân bố rộng vào mô não.
Chuyển hóa: Chủ yếu qua enzyme CYP1A2 và CYP3A4 tại gan, tạo chất chuyển hóa norclozapine có hoạt tính.
Thải trừ: Thời gian bán thải khoảng 8 giờ, đào thải chủ yếu qua nước tiểu và phân.
Tâm thần phân liệt kháng trị: Khi bệnh nhân không đáp ứng với ít nhất 2 loại thuốc chống loạn thần khác.
Rối loạn tâm thần trong bệnh Parkinson: Khi điều trị tiêu chuẩn thất bại.
Hành vi tự sát: Giảm nguy cơ ở bệnh nhân tâm thần phân liệt.
Dị ứng với Clozapine hoặc thành phần thuốc.
Tiền sử giảm bạch cầu hạt, suy tủy xương, động kinh không kiểm soát.
Bệnh tim nặng (viêm cơ tim), suy gan/thận nghiêm trọng.
Liều khởi đầu: 12.5 mg/ngày, tăng dần 25-50 mg mỗi ngày để đạt liều trung bình 300-450 mg/ngày sau 2-3 tuần.
Liều tối đa: 600-900 mg/ngày, chia 2-3 lần.
Duy trì: 150-300 mg/ngày, giảm liều từ từ khi ngừng thuốc.
Lưu ý:
Bệnh nhân cần xét nghiệm máu hàng tuần trong 6 tháng đầu để theo dõi bạch cầu.
Tránh dùng đồng thời với thuốc ức chế tủy xương hoặc benzodiazepin (tăng nguy cơ ngừng tim).
Clozapine có thể gây nhiều tác dụng phụ từ nhẹ đến nghiêm trọng:
Nhẹ: Khô miệng, táo bón, buồn ngủ, tăng cân do tác động lên thụ thể histamin.
Nghiêm trọng:
Giảm bạch cầu hạt: Xảy ra ở 1-2% bệnh nhân, đe dọa tính mạng nếu không phát hiện sớm.
Co giật: Tỷ lệ 5% ở liều >600 mg/ngày.
Viêm cơ tim, hội chứng an thần kinh ác tính: Hiếm gặp nhưng nguy hiểm.
Thuốc ức chế CYP1A2 (ví dụ: Fluvoxamine): Làm tăng nồng độ Clozapine, tăng độc tính.
Thuốc gây kéo dài QT (ví dụ: Macrolid): Tăng nguy cơ rối loạn nhịp tim.
Rượu và thuốc an thần: Tăng tác dụng ức chế thần kinh trung ương.
Cảnh báo:
Tránh dùng cho phụ nữ mang thai trừ khi lợi ích vượt trội rủi ro.
Theo dõi chặt chẽ bệnh nhân cao tuổi hoặc có tiền sử tim mạch.
Clozapine là lựa chọn hiệu quả cho bệnh nhân tâm thần phân liệt kháng trị, nhưng đòi hỏi giám sát y tế chặt chẽ do nguy cơ giảm bạch cầu và tác dụng phụ nghiêm trọng. Để đảm bảo an toàn, bệnh nhân cần tuân thủ liều lượng, xét nghiệm máu định kỳ và thông báo ngay các triệu chứng bất thường cho bác sĩ.
Tài Liệu Tham Khảo:
Thông tin dược lý:.
Liều dùng & tác dụng phụ:.
Cảnh báo & tương tác:
