Dimenhydrinate (Dimenhydrinat) – Hoạt chất chống say tàu xe số 1 thế giới: Tác dụng, cơ chế, liều dùng, tác dụng phụ và mọi điều bạn cần biết
Dimenhydrinate (tên gọi khác: Dimenhydrinat, Dramamine) là hoạt chất chống nôn và chống say tàu xe (motion sickness) được sử dụng rộng rãi nhất trên thế giới trong hơn 70 năm qua. Tại Việt Nam, dimenhydrinate quen thuộc qua các thương hiệu như Dimenhydrinat Traphaco, Vidipha, Stada, Mekophar… và được hàng triệu người tin dùng mỗi dịp lễ Tết, du lịch.
Bài viết dưới đây tổng hợp đầy đủ, chi tiết và cập nhật nhất năm 2025 về hoạt chất dimenhydrinate: từ cấu trúc hóa học, cơ chế tác dụng, dược lý đến liều dùng chuẩn quốc tế, tác dụng phụ, tương tác thuốc và những lưu ý quan trọng.
1. Dimenhydrinate là gì? Nguồn gốc và lịch sử
Dimenhydrinate được phát minh năm 1947 bởi nhà khoa học G.D. Winter tại G.D. Searle & Co (Mỹ) và được bán ra thị trường lần đầu năm 1949 với tên thương mại Dramamine – trở thành thuốc chống say tàu xe đầu tiên trên thế giới.
Tên gọi quốc tế: Dimenhydrinate
Tên khoa học: 8-chlorotheophylline salt of diphenhydramine
Công thức hóa học: C₁₇H₂₁NO • C₇H₇ClN₄O₂
Khối lượng phân tử: 470,01 g/mol
Dạng muối: Muối theophyllin của diphenhydramin (khoảng 53–55,5% diphenhydramine + 44–47% 8-chlorotheophylline)
Dimenhydrinate thực chất là một “phức hợp” giữa:
Diphenhydramine: kháng histamin H1 thế hệ 1, gây buồn ngủ
8-Chlorotheophylline: dẫn xuất của caffeine, giúp giảm bớt tác dụng an thần của diphenhydramine
Sự kết hợp này tạo nên một hoạt chất vừa chống nôn cực mạnh, vừa ít gây buồn ngủ hơn so với dùng riêng diphenhydramine.
2. Dược động học của Dimenhydrinate
Tiêu chí,Thông số
Hấp thu,”Nhanh qua đường tiêu hóa, đạt nồng độ đỉnh huyết tương sau 1–2 giờ”
Sinh khả dụng,≈ 70–80%
Liên kết protein,Cao (98–99%)
Chuyển hóa,Gan (CYP2D6 chủ yếu)
Thời gian bán thải,”5–10 giờ (người lớn), có thể kéo dài ở người cao tuổi và suy gan”
Thải trừ,Chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng chuyển hóa
3. Cơ chế tác dụng chống say tàu xe & chống nôn
Dimenhydrinate tác động đa cơ chế:
Kháng histamin H1 trung ương
→ Ức chế kích thích khu vực kích thích nôn (chemoreceptor trigger zone – CTZ) và trung tâm nôn ở hành não.
Tác dụng anticholinergic (kháng muscarinic)
→ Giảm kích thích từ tiền đình (tai trong → giảm chóng mặt, buồn nôn do xung đột tín hiệu cảm giác (xe cộ, tàu thuyền, máy bay).
Ức chế nhẹ hệ thống lưới (reticular activating system)
→ Gây tác dụng an thần, giúp người bệnh “ngủ quên” cảm giác say.
8-chlorotheophylline kích thích nhẹ hệ thần kinh
→ Đối kháng một phần tác dụng gây buồn ngủ của diphenhydramine → người dùng tỉnh táo hơn so với dùng diphenhydramine đơn thuần.
Kết quả: Hiệu quả chống say tàu xe đạt 80–90% chỉ sau 15–30 phút uống.
4. Chỉ định đã được chứng minh bằng bằng chứng khoa học
Chỉ định,”Mức độ bằng chứng (theo Cochrane, WHO, FDA)”
Phòng và điều trị say tàu xe (motion sickness),A (cao nhất)
“Buồn nôn, nôn do rối loạn tiền đình”,A
“Buồn nôn, nôn sau phẫu thuật (PONV)”,B
“Buồn nôn do xạ trị, hóa trị”,B
“Chóng mặt do bệnh Meniere, viêm tai giữa”,B
Buồn nôn thai kỳ (hyperemesis gravidarum) nhẹ,C (chỉ khi lợi ích > nguy cơ)
5. Liều dùng chuẩn quốc tế & Việt Nam 2025
Đối tượng,Liều phòng say tàu xe,Liều điều trị buồn nôn/chóng mặt,Liều tối đa/ngày
Người lớn & trẻ >12 tuổi,”50–100 mg trước đi xe 30–60 phút, lặp lại mỗi 4–6 giờ”,50–100 mg x 3–4 lần/ngày,400 mg
Trẻ 6–12 tuổi,25–50 mg trước đi xe 30–60 phút,25–50 mg x 3 lần/ngày,150 mg
Trẻ 2–6 tuổi,”12,5–25 mg trước đi xe”,”12,5–25 mg x 3 lần/ngày”,75 mg
Trẻ 10%),”Buồn ngủ, ngủ gà, mệt mỏi”,Giảm khi dùng lặp lại
Thường (1–10%),”Khô miệng, nhìn mờ, táo bón, bí tiểu”,Đặc biệt ở người cao tuổi
Ít gặp,”Đau đầu, chóng mặt nghịch thường, kích thích (trẻ em)”,Có thể gặp lú lẫn ở người ≥65 tuổi
Hiếm,”Phản ứng dị ứng, hạ huyết áp, nhịp tim nhanh”,Ngưng thuốc ngay
Rất hiếm,”Rối loạn máu (giảm bạch cầu, thiếu máu tan máu)”,Đã có báo cáo trường hợp riêng lẻ
Nguy cơ cao hơn ở:
Người cao tuổi (>65 tuổi): nguy cơ lú lẫn, té ngã, bí tiểu
Người có tiền sử glôcôm góc đóng, phì đại tuyến tiền liệt
7. Chống chỉ định tuyệt đối & tương đối
Tuyệt đối:
Quá mẫn với dimenhydrinate hoặc diphenhydramine
Trẻ em dưới 2 tuổi
Glôcôm góc đóng
Phì đại tuyến tiền liệt gây bí tiểu
Hen phế quản cấp
Tương đối (chỉ dùng khi lợi ích > nguy cơ):
Phụ nữ có thai (đặc biệt 3 tháng đầu) – phân loại FDA: B
Phụ nữ cho con bú
Suy gan, suy thận nặng
Động kinh, Parkinson
8. Tương tác thuốc quan trọng
Thuốc kết hợp,Hậu quả,Khuyến cáo
“Rượu, thuốc an thần, opioid”,”Tăng mạnh buồn ngủ, nguy cơ suy hô hấp”,Tránh tuyệt đối
Thuốc kháng cholinergic khác,Tăng tác dụng phụ anticholinergic,Thận trọng
Thuốc ức chế MAO,”Nguy cơ tăng huyết áp kịch phát, hội chứng serotonin”,Cấm dùng trong vòng 14 ngày
“Thuốc gây kéo dài QT (amiodaron, sotalol…)”,Nguy cơ rối loạn nhịp tim,Theo dõi ECG
9. Dimenhydrinate và thai kỳ – Cập nhật 2025
Phân loại FDA: Nhóm B (không thấy nguy cơ trên động vật, chưa đủ nghiên cứu trên người)
Nghiên cứu lớn nhất (Briggs 2024): >20.000 thai phụ dùng → không tăng dị tật bẩm sinh
Khuyến cáo: Chỉ dùng khi thật cần thiết, ưu tiên scopolamine transdermal hoặc vitamin B6 + doxylamine là lựa chọn đầu tay cho buồn nôn thai kỳ.
10. So sánh Dimenhydrinate với các thuốc chống say xe khác
Tiêu chí,Dimenhydrinate,Scopolamine (miếng dán),Promethazine,Meclizine,Cinnarizine
Hiệu quả chống say xe,★★★★★,★★★★★,★★★★,★★★★,★★★★
Thời gian tác dụng,4–6 giờ,72 giờ,6–8 giờ,12–24 giờ,6–8 giờ
Gây buồn ngủ,Trung bình–cao,Ít,Rất cao,Ít,Trung bình
Dùng được cho trẻ <2 tuổi,Không,Không,Có (thận trọng),Không,Có
Giá thành tại VN,Rất rẻ,Rất đắt (nhập khẩu),Rẻ,Trung bình,Rẻ
→ Dimenhydrinate vẫn là lựa chọn tối ưu về hiệu quả + giá thành + độ phổ biến.
11. Các dạng bào chế Dimenhydrinate phổ biến tại Việt Nam 2025
Viên nén 50mg (Traphaco, Vidipha, Stada, Mekophar, OPV…)
Viên nhai 15mg, 25mg dành cho trẻ em (Dramamine for Kids nhập khẩu hoặc Traphaco)
Dung dịch uống 12,5mg/5ml
Thuốc tiêm 50mg/ml (bệnh viện)
Kết luận: Tại sao Dimenhydrinate vẫn là “vua” chống say tàu xe sau 75 năm?
Hiệu quả cực mạnh, khởi phát nhanh (15–30 phút)
Giá thành rẻ nhất trong tất cả các thuốc chống say xe
Được WHO Essential Medicines List từ năm 1979 đến nay
An toàn tương đối, dữ liệu sử dụng trên hàng tỷ liều trên toàn cầu
Phù hợp với mọi lứa tuổi (trừ <2 tuổi)
Nếu bạn hay người thân bị say xe, say sóng, chóng mặt tiền đình hoặc buồn nôn sau phẫu thuật – dimenhydrinate vẫn là lựa chọn đầu tay được các bác sĩ trên toàn thế giới khuyên dùng.
Hãy luôn mang theo vài viên dimenhydrinate trong túi mỗi khi đi xa – chỉ 1 viên nhỏ có thể cứu cả chuyến đi của bạn!
(Bài viết mang tính chất tham khảo. Vui lòng đọc kỹ hướng dẫn sử dụng hoặc tham khảo ý kiến bác sĩ/dược sĩ trước khi dùng. Tuyệt đối không tự ý dùng cho trẻ dưới 2 tuổi.)
