Glycopyrronium Bromide: Hoạt Chất Đa Năng Trong Điều Trị Hô Hấp & Tiêu Hóa – Ứng Dụng & Lưu Ý
Khám phá Glycopyrronium Bromide – thuốc kháng cholinergic điều trị COPD, tăng tiết mồ hôi, loét dạ dày. Tổng hợp chi tiết về cơ chế, liều dùng, tác dụng phụ và sản phẩm phổ biến.
Glycopyrronium Bromide là gì?
Cấu trúc hóa học và đặc tính
Cơ chế tác động dược lý
5+ Ứng dụng lâm sàng nổi bật
Dạng bào chế và liều lượng khuyến cáo
Tác dụng phụ và đối tượng chống chỉ định
Sản phẩm chứa Glycopyrronium Bromide
Câu hỏi thường gặp
Glycopyrronium Bromide (C₁₉H₂₈BrNO₃) là một hợp chất kháng cholinergic muscarinic tổng hợp thuộc nhóm amoni bậc bốn. Được phát triển từ những năm 1960, hoạt chất này nổi bật nhờ khả năng ức chế thụ thể muscarinic mà không gây tác dụng phụ lên hệ thần kinh trung ương do không vượt qua hàng rào máu não.
Năm 2018, Glycopyrronium Bromide được FDA Hoa Kỳ phê duyệt là thuốc đầu tiên điều trị chứng tăng tiết mồ hôi nách quá mức, đánh dấu bước tiến quan trọng trong ứng dụng lâm sàng.
Công thức phân tử: C₁₉H₂₈BrNO₃.
Trạng thái: Bột trắng hoặc tinh thể, hòa tan tốt trong nước và ethanol nhưng không tan trong chloroform.
Điểm nóng chảy: 191–195°C.
Thời gian bán thải: 0.6–1.2 giờ (tiêm tĩnh mạch), 2.5–4 giờ (uống).
Bài tiết: 85% qua thận, 5% qua mật.
Glycopyrronium Bromide ức chế cạnh tranh thụ thể muscarinic (chủ yếu M3), ngăn chặn tác dụng của acetylcholine – chất dẫn truyền thần kinh gây co thắt cơ trơn và kích thích tiết dịch. Cơ chế này mang lại hai hiệu quả chính:
Giãn phế quản: Ức chế co thắt cơ trơn đường hô hấp, cải thiện thông khí ở bệnh nhân COPD.
Giảm tiết dịch: Ức chế bài tiết nước bọt, dịch dạ dày và mồ hôi.
Khác với atropine, Glycopyrronium Bromide có tác dụng kéo dài và ít gây khô miệng nhờ tính chọn lọc cao.
Glycopyrronium Bromide dạng hít (50mcg/liều) giúp giảm 30% nguy cơ đợt cấp COPD, cải thiện chức năng phổi sau 12 tuần 46. Khi kết hợp với Indacaterol (chất đồng vận beta2), hiệu quả giãn phế quản tăng gấp đôi nhờ tác động lên cả cơ trơn lớn và nhỏ.
Dạng bôi tại chỗ (2.4% gel) giảm 80% lượng mồ hôi nách sau 4 tuần, an toàn cho da nhờ không gây kích ứng mạnh.
Liều uống 1–2mg/ngày giảm 50% tần suất lau nước bọt ở bệnh nhân Parkinson hoặc bại não.
Tiêm tĩnh mạch (0.2–0.4mg) trước phẫu thuật giúp giảm tiết dịch đường hô hấp và dạ dày, ngăn ngừa trào ngược.
Ức chế bài tiết acid dạ dày, giảm đau và thúc đẩy lành vết loét. Hiệu quả tương đương omeprazole khi dùng phối hợp.
Dung dịch hít: Seebri Breezhaler (50mcg/liều) – dùng 1 lần/ngày cho COPD.
Viên nén: 1–2mg – điều trị sialorrhea.
Gel bôi: Qbrexza (2.4%) – thoa 1 lần/ngày lên vùng da tăng tiết mồ hôi.
Dung dịch tiêm: 0.2–0.4mg – dùng trong gây mê.
COPD: 50mcg/ngày qua ống hít.
Tăng tiết mồ hôi: 1–2 lần/ngày tùy mức độ.
Trẻ em (≥3 tuổi): 0.02mg/kg, tối đa 0.1mg/kg/ngày.
Lưu ý: Tránh dùng chung với thuốc kháng cholinergic khác để giảm nguy cơ táo bón hoặc bí tiểu.
Khô miệng, mũi: 30% bệnh nhân dùng dạng hít.
Táo bón, bí tiểu: 15% trường hợp, đặc biệt ở người cao tuổi.
Nhịp tim nhanh, mờ mắt: Hiếm gặp, thường tự hết sau vài giờ.
Dị ứng với thành phần thuốc.
Glaucoma góc đóng, phì đại tuyến tiền liệt.
Phụ nữ mang thai, cho con bú (chưa đủ dữ liệu an toàn).
Seebri Breezhaler: Dạng hít 50mcg, điều trị COPD – Novartis sản xuất.
Ultibro Breezhaler: Kết hợp Glycopyrronium + Indacaterol, hiệu quả kép cho COPD.
Qbrexza: Gel bôi 2.4% – kiểm soát mồ hôi nách, FDA phê duyệt 2018.
Robinul: Viên nén 1–2mg – giảm tiết nước bọt và dịch dạ dày.
Q1: Glycopyrronium Bromide có dùng được cho trẻ em không?
Có, từ 3 tuổi trở lên với liều 0.02mg/kg, nhưng cần theo dõi chặt tác dụng phụ.
Q2: Có nên dùng thuốc lâu dài?
Khuyến cáo dùng ngắn hạn (3–6 tháng) cho tăng tiết mồ hôi. Với COPD, có thể dùng lâu dài dưới chỉ định bác sĩ.
Q3: Xử lý quá liều thế nào?
Triệu chứng: co giật, ảo giác. Cần rửa dạ dày và dùng than hoạt tính nếu uống quá liều.
Glycopyrronium Bromide là “ứng cử viên” đa năng trong điều trị COPD, rối loạn tiết dịch và tiêu hóa nhờ cơ chế chọn lọc và độ an toàn cao. Tuy nhiên, cần tuân thủ liều lượng và tầm soát tác dụng phụ, đặc biệt ở người có bệnh nền. Tham vấn bác sĩ trước khi sử dụng để tối ưu hiệu quả!
Glycopyrronium Bromide, thuốc kháng cholinergic, điều trị COPD, tăng tiết mồ hôi, Seebri Breezhaler, tác dụng phụ Glycopyrronium.