Hộp 4 vỉ x 14 viên
Hộp 4 vỉ x 14 viên
Hộp 2 vỉ x 14 viên
Hộp 2 vỉ x 14 viên
Hộp 4 vỉ x 14 viên
Phân loại: Ivabradine thuộc nhóm thuốc ức chế kênh If (hyperpolarization-activated cyclic nucleotide-gated).
Công thức hóa học: C₂₇H₃₆N₂O₅, khối lượng phân tử 468.6 g/mol. Dạng phổ biến là ivabradine hydrochloride.
Dạng bào chế: Viên nén 2.5 mg, 5 mg, 7.5 mg (ví dụ: Procoralan, SaVi Ivabradine).
Ức chế kênh If: Ivabradine ức chế chọn lọc kênh If ở nút xoang tim, làm giảm dòng ion natri và kali, kéo dài quá trình khử cực tâm trương → giảm nhịp tim mà không ảnh hưởng đến co bóp cơ tim hoặc huyết áp.
Tính đặc hiệu: Tác động chủ yếu lên nút xoang, không ảnh hưởng đến dẫn truyền nhĩ thất hoặc tái cực thất.
Đau thắt ngực ổn định mạn tính:
Bệnh nhân mạch vành có nhịp xoang ≥70 nhịp/phút, không dung nạp/chống chỉ định với thuốc chẹn beta, hoặc kết hợp với chẹn beta khi chưa kiểm soát được triệu chứng.
Suy tim mạn tính:
Bệnh nhân NYHA II–IV, phân suất tống máu ≤35%, nhịp xoang ≥75 nhịp/phút, kết hợp với thuốc chẹn beta hoặc khi chống chỉ định với chẹn beta.
Hấp thu: Sinh khả dụng ~40%, đạt nồng độ đỉnh sau 1 giờ. Thức ăn làm tăng hấp thu 20–30%.
Chuyển hóa: Gan và ruột qua CYP3A4, tạo chất chuyển hóa N-desmethyl có hoạt tính (40% so với gốc).
Thải trừ: Thời gian bán hủy 2–6 giờ. Bài tiết qua phân và nước tiểu (50% mỗi loại).
Đau thắt ngực:
Khởi đầu: 5 mg × 2 lần/ngày. Sau 3–4 tuần, tăng lên 7.5 mg × 2 lần nếu nhịp tim >60 và dung nạp tốt.
Người ≥75 tuổi: Khởi đầu 2.5 mg × 2 lần/ngày.
Suy tim: Khởi đầu 5 mg × 2 lần/ngày, điều chỉnh theo nhịp tim sau 2 tuần.
Điều chỉnh liều:
Giảm liều nếu nhịp tim <50 nhịp/phút hoặc có triệu chứng chậm nhịp (chóng mặt, mệt mỏi).
Ngừng thuốc nếu không cải thiện sau 3 tháng.
Nhịp tim <60–70 nhịp/phút, block tim độ III, hội chứng nút xoang.
Suy gan nặng, huyết áp <90/50 mmHg, đau thắt ngực không ổn định.
Phối hợp với chất ức chế CYP3A4 mạnh (ketoconazole, clarithromycin) hoặc thuốc kéo dài QT (amiodarone).
Phụ nữ mang thai (nhóm D theo TGA) và cho con bú.
Thường gặp: Hiện tượng chói sáng (phosphene) (14.5%), nhịp tim chậm, đau đầu.
Ít gặp: Rung nhĩ, hạ huyết áp, mệt mỏi, buồn nôn.
Hiếm: Xoắn đỉnh, block tim, phù mạch.
Chất ức chế CYP3A4 (ví dụ: erythromycin) làm tăng nồng độ ivabradine → tăng nguy cơ tác dụng phụ.
Nước bưởi: Tăng nồng độ thuốc gấp 2 lần → cần tránh.
Thuốc lợi tiểu mất kali: Tăng nguy cơ loạn nhịp tim.
Theo dõi: Nhịp tim, điện tâm đồ, kali máu. Ngừng thuốc nếu xuất hiện rung nhĩ.
Người cao tuổi: Thận trọng khi dùng do tăng nguy cơ nhịp chậm.
Suy thận: Không cần điều chỉnh liều nếu độ thanh thải creatinine >15 ml/phút.
SHIFT Trial: Giảm 18% nguy cơ nhập viện do suy tim nhưng không ảnh hưởng tỷ lệ tử vong.
SIGNIFY Trial: Không cải thiện kết cục tim mạch ở bệnh nhân mạch vành không suy tim.
Ivabradine là thuốc hứa hẹn trong kiểm soát nhịp tim cho bệnh nhân đau thắt ngực và suy tim, nhưng đòi hỏi theo dõi chặt chẽ để tránh tác dụng phụ nghiêm trọng. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng!
