Mesalazine: Hoạt Chất Chống Viêm Hiệu Quả Trong Điều Trị Viêm Loét Đại Tràng
Mesalazine (5-ASA) là thuốc chống viêm hàng đầu trong điều trị viêm loét đại tràng và bệnh đường ruột. Bài viết phân tích cơ chế, liều dùng, tác dụng phụ và lưu ý quan trọng khi sử dụng Mesalazine.
Mesalazine Là Gì? Tổng Quan Về Hoạt Chất
Cơ Chế Tác Dụng Của Mesalazine
Dược Động Học Và Cách Sử Dụng
Chỉ Định Điều Trị Của Mesalazine
Liều Lượng Và Dạng Bào Chế
Tác Dụng Phụ Thường Gặp
Tương Tác Thuốc Và Chống Chỉ Định
Lưu Ý Khi Dùng Cho Đối Tượng Đặc Biệt
Vai Trò Của Mesalazine Trong Quản Lý Bệnh Mãn Tính
So Sánh Mesalazine Với Các Aminosalicylate Khác
Câu Hỏi Thường Gặp (FAQ)
Mesalazine (hay 5-aminosalicylic acid – 5-ASA) là thuốc chống viêm thuộc nhóm aminosalicylate, được sử dụng chủ yếu để điều trị viêm loét đại tràng và bệnh Crohn. Khác với sulfasalazine (phối hợp 5-ASA và sulfapyridine), Mesalazine tác động trực tiếp lên niêm mạc ruột mà không gây tác dụng phụ toàn thân nghiêm trọng.
Đặc điểm nổi bật:
Tác dụng tại chỗ: Giảm viêm trực tiếp ở đường tiêu hóa.
Dạng bào chế đa dạng: Viên uống, viên đặt hậu môn, thụt, bọt.
An toàn cho dùng dài hạn: Ít tác dụng phụ so với corticosteroid.
Mesalazine ức chế quá trình viêm bằng cách:
Ngăn chặn sản xuất prostaglandin và leukotriene – chất trung gian gây viêm.
Giảm hoạt động của cytokine (TNF-alpha, IL-1, IL-6).
Ức chế các gốc tự do làm tổn thương niêm mạc ruột.
Ưu điểm cơ chế:
Không gây ức chế miễn dịch toàn thân.
Tập trung tác dụng tại vùng viêm, giảm nguy cơ tác dụng phụ.
Hấp thu và phân bố:
Đường dùng: Uống, đặt trực tràng, thụt hậu môn.
Hấp thu qua ruột: Dạng viên bao tan trong ruột (Asacol, Pentasa) giúp giải phóng hoạt chất tại đại tràng.
Phân bố: Tập trung ở niêm mạc ruột, ít vào máu (<20%).
Chuyển hóa và bài tiết:
Chuyển hóa tại gan thành dạng không hoạt động.
Bài tiết qua nước tiểu (75%) và phân (25%).
Mesalazine được dùng cho:
Viêm loét đại tràng:
Cấp tính (giảm triệu chứng).
Duy trì thuyên giảm (ngừa tái phát).
Bệnh Crohn (thể nhẹ đến trung bình, khu trú ở đại tràng).
Viêm trực tràng và viêm đại tràng đoạn xa.
Hiệu quả lâm sàng:
Làm lành niêm mạc ở 50–70% bệnh nhân sau 6–8 tuần.
Giảm 40–60% nguy cơ tái phát nếu dùng duy trì.
Liều tiêu chuẩn:
Viêm loét đại tràng cấp: 2.4–4.8g/ngày (chia 2–3 lần).
Duy trì: 1.5–2.4g/ngày.
Dạng đặt trực tràng: 1g/ngày (thụt hoặc viên đặt).
Điều chỉnh liều:
Suy thận: Giảm liều nếu mức lọc cầu thận (GFR) <30 mL/phút.
Trẻ em: 30–50 mg/kg/ngày (tối đa 3g/ngày).
Nhẹ: Đau đầu, buồn nôn, đau bụng, tiêu chảy.
Nghiêm trọng (hiếm gặp):
Viêm tụy cấp.
Viêm thận kẽ, suy thận.
Giảm bạch cầu, sốt.
Dị ứng: Phát ban, khó thở.
Tương tác cần lưu ý:
Thuốc ức chế miễn dịch (azathioprine): Tăng nguy cơ ức chế tủy xương.
NSAID (ibuprofen): Làm nặng tổn thương ruột.
Warfarin: Tăng nguy cơ chảy máu.
Chống chỉ định:
Dị ứng với salicylate.
Suy thận nặng.
Phụ nữ mang thai: An toàn nhóm B (FDA), cân nhắc lợi ích/nguy cơ.
Cho con bú: Bài tiết ít qua sữa, có thể dùng.
Người cao tuổi: Theo dõi chức năng thận.
Mesalazine là nền tảng trong điều trị viêm loét đại tràng nhờ:
Hiệu quả cao trong giai đoạn cấp và duy trì.
Hồ sơ an toàn tốt, phù hợp dùng lâu dài.
Giảm nguy cơ ung thư đại tràng ở bệnh nhân viêm mãn tính.
Hạn chế:
Ít hiệu quả với bệnh Crohn phức tạp hoặc thể nặng.
Không thay thế được corticosteroid trong đợt cấp nghiêm trọng.
Thuốc | Mesalazine | Sulfasalazine | Olsalazine |
---|---|---|---|
Thành phần | 5-ASA tinh khiết | 5-ASA + sulfapyridine | 2 phân tử 5-ASA liên kết |
Tác dụng phụ | Ít, chủ yếu tại chỗ | Nhiều (đau đầu, buồn nôn, giảm tinh trùng) | Tiêu chảy (30–40%) |
Hiệu quả | Tương đương | Tương đương | Tương đương |
Q1: Mesalazine dùng bao lâu thì có hiệu quả?
A: Triệu chứng cải thiện sau 2–4 tuần, nhưng cần dùng đủ liệu trình 6–8 tuần để lành niêm mạc.
Q2: Có cần kiêng ăn gì khi dùng Mesalazine?
A: Không cần kiêng đặc biệt, nhưng nên tránh rượu và thức ăn gây kích ứng ruột.
Q3: Mesalazine có dùng được cho trẻ em không?
A: Có, với liều tính theo cân nặng và chỉ định của bác sĩ.
Mesalazine là lựa chọn ưu tiên trong điều trị viêm loét đại tràng nhờ hiệu quả và độ an toàn cao. Tuy nhiên, cần tuân thủ liều lượng, theo dõi tác dụng phụ và kết hợp với lối sống lành mạnh để kiểm soát bệnh tối ưu.
Lưu ý: Mesalazine, 5-ASA, viêm loét đại tràng, cơ chế tác dụng Mesalazine, liều dùng Mesalazine, tác dụng phụ Mesalazine.