Tổng quan về hoạt chất Metformin

Metformin là thuốc thuộc nhóm biguanide, được coi là lựa chọn đầu tay trong điều trị đái tháo đường (ĐTĐ) type 2. Nó giúp kiểm soát đường huyết bằng cách cải thiện đề kháng insulin và ức chế sản xuất glucose tại gan. Dưới đây là thông tin chi tiết:

1. Cơ chế hoạt động

• Giảm tạo glucose ở gan: Ức chế quá trình tân tạo glucose, giảm lượng glucose giải phóng vào máu.

• Tăng nhạy cảm insulin: Cải thiện sử dụng glucose tại mô cơ và mỡ.

• Kích hoạt enzyme AMPK: Điều hòa chuyển hóa năng lượng và ổn định đường huyết.

• Giảm hấp thu glucose tại ruột: Làm chậm hấp thu carbohydrate.

2. Chỉ định và Liều dùng

• Chỉ định:

  • Điều trị ĐTĐ type 2 (đơn trị hoặc phối hợp với thuốc khác).

  • Hỗ trợ kiểm soát hội chứng buồng trứng đa nang (PCOS) off-label.

• Liều dùng:

  • Khởi đầu: 500 mg/ngày hoặc 850 mg/ngày, uống trong bữa ăn.

  • Tăng liều: Tăng dần mỗi 1–2 tuần, tối đa 2550 mg/ngày.

  • Dạng phóng thích kéo dài (XR): Uống 1 lần/ngày, giảm tác dụng phụ tiêu hóa.

  • Chống chỉ định: Suy thận nặng (eGFR <30 mL/phút), nhiễm toan chuyển hóa, suy gan.

3. Dược động học

• Hấp thu: Tập trung ở ruột non, sinh khả dụng ~50–60%.

• Phân bố: Không liên kết protein huyết tương.

• Chuyển hóa: Không bị chuyển hóa, bài tiết nguyên dạng qua thận.

• Thời gian bán hủy: ~6.5 giờ.

4. Tương tác thuốc và Thận trọng

• Tương tác nguy cơ cao:

  • Thuốc cản quang có iod: Tăng nguy cơ nhiễm toan lactic (ngừng metformin trước và sau 48 giờ).

  • Rượu: Tăng nguy cơ nhiễm toan lactic và hạ đường huyết.

  • Thuốc ảnh hưởng chức năng thận (ví dụ: NSAIDs, ACEi).

• Thận trọng:

  • Theo dõi chức năng thận định kỳ (đặc biệt ở người cao tuổi).

  • Tránh dùng trong tình trạng mất nước, sốc, nhiễm trùng nặng.

5. Tác dụng không mong muốn

• Thường gặp:

  • Buồn nôn, tiêu chảy, đau bụng (giảm khi dùng dạng XR hoặc uống cùng bữa ăn).

  • Vị kim loại trong miệng.

• Hiếm nhưng nghiêm trọng:

  • Nhiễm toan lactic: Triệu chứng mệt mỏi, thở nhanh, đau cơ.

  • Thiếu hụt vitamin B12 (kiểm tra định kỳ khi dùng lâu dài).

6. Đối tượng đặc biệt

• Suy thận:

  • eGFR 30–45 mL/phút: Giảm liều.

  • eGFR <30 mL/phút: Ngừng thuốc.

• Phụ nữ mang thai: FDA xếp hạng B (ưu tiên insulin nếu có thể).

• Người cao tuổi: Theo dõi eGFR và triệu chứng nhiễm toan.

7. Dạng bào chế

• Đơn chất:

  • Viên nén 500 mg, 850 mg, 1000 mg (biệt dược Glucophage, Siofor).

  • Dạng phóng thích kéo dài (XR): 500 mg, 750 mg.

• Phối hợp:

  • Metformin + Sitagliptin (Janumet), Metformin + Empagliflozin (Synjardy).

Kết luận

Metformin là nền tảng trong điều trị ĐTĐ type 2 nhờ hiệu quả, giá thành thấp và lợi ích tim mạch. Tuy nhiên, cần thận trọng với bệnh nhân suy thận và theo dõi sát tác dụng phụ tiêu hóa/nhiễm toan lactic. Luôn kết hợp với chế độ ăn và tập luyện để tối ưu hiệu quả điều trị!