Risperidone là thuốc chống loạn thần không điển hình, được dùng điều trị tâm thần phân liệt, rối loạn lưỡng cực và các rối loạn hành vi. Bài viết tổng hợp chi tiết về cơ chế, liều dùng, tác dụng phụ và cảnh báo quan trọng.
Risperidone là thuốc chống loạn thần thế hệ thứ hai (không điển hình), thuộc nhóm chất đối kháng thụ thể dopamine D2 và serotonin 5-HT2. Khác với thuốc chống loạn thần cổ điển, Risperidone ít gây tác dụng phụ ngoại tháp như run, cứng cơ, nhờ cơ chế cân bằng giữa ức chế dopamine và serotonin.
Thuốc được chỉ định cho các bệnh lý tâm thần như tâm thần phân liệt, rối loạn lưỡng cực, hành vi gây hấn ở bệnh nhân sa sút trí tuệ và rối loạn phổ tự kỷ ở trẻ em 610. Dạng bào chế phổ biến gồm viên nén, dung dịch uống và thuốc tiêm giải phóng kéo dài.
Risperidone hoạt động bằng cách ức chế thụ thể dopamine D2 (giảm triệu chứng dương tính như ảo giác, hoang tưởng) và thụ thể serotonin 5-HT2 (cải thiện triệu chứng âm tính như trầm cảm, mất hứng thú). Ngoài ra, thuốc có ái lực với thụ thể alpha-1 adrenergic nhưng ít ảnh hưởng đến thụ thể histamin H1 và cholinergic, giúp giảm nguy cơ an thần quá mức.
Sau khi uống, Risperidone hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa, đạt nồng độ đỉnh sau 1–2 giờ và chuyển hóa chủ yếu qua enzyme CYP2D6 thành chất 9-hydroxyrisperidone có hoạt tính tương tự. Thuốc thải trừ chủ yếu qua nước tiểu (70%) và phân (14%).
Risperidone được FDA phê duyệt cho các trường hợp:
Tâm thần phân liệt cấp và mạn tính
Giai đoạn hưng cảm trong rối loạn lưỡng cực
Hành vi gây hấn ở bệnh nhân sa sút trí tuệ Alzheimer (điều trị ngắn hạn ≤6 tuần)
Rối loạn hành vi ở trẻ tự kỷ từ 5 tuổi trở lên
Ngoài ra, thuốc còn được dùng off-label cho các trường hợp như PTSD, rối loạn nhân cách ranh giới, và hội chứng Tourette.
Liều Risperidone thay đổi tùy đối tượng và bệnh lý:
Tâm thần phân liệt:
Khởi đầu: 2 mg/ngày, tăng dần 1–2 mg mỗi 24 giờ.
Liều duy trì: 4–6 mg/ngày, tối đa 16 mg/ngày.
Rối loạn lưỡng cực: 2–6 mg/ngày, chia 1–2 lần.
Tự kỷ kèm rối loạn hành vi:
Cân nặng <20 kg: 0.25 mg/ngày, tăng dần đến 0.5 mg/ngày.
Cân nặng ≥20 kg: 0.5 mg/ngày, tăng dần đến 1 mg/ngày.
Sa sút trí tuệ: 0.25 mg x 2 lần/ngày, tối đa 1 mg/lần.
Lưu ý:
Tiêm bắp: Dùng cho bệnh nhân không tuân thủ điều trị, liều 25–50 mg/2 tuần.
Suy gan/thận: Giảm 50% liều khởi đầu và tăng liều chậm.
Risperidone có thể gây các tác dụng không mong muốn từ nhẹ đến nghiêm trọng:
Nhẹ: Buồn ngủ, chóng mặt, táo bón, tăng cân, khô miệng.
Nghiêm trọng:
Triệu chứng ngoại tháp: Run, cứng cơ, rối loạn vận động (gặp ở 20–30% bệnh nhân dùng liều cao).
Hội chứng serotonin: Sốt, co giật, nhịp tim nhanh (hiếm gặp).
Tăng prolactin máu: Gây vô kinh, rối loạn cương dương.
Xử lý: Ngừng thuốc và tham khảo ý kiến bác sĩ nếu xuất hiện triệu chứng nặng.
Thuốc kéo dài QT: Như thuốc chống loạn nhịp, kháng sinh nhóm macrolid → Tăng nguy cơ rối loạn nhịp tim.
Thuốc ức chế CYP2D6: Fluoxetine, Paroxetine → Tăng nồng độ Risperidone trong máu.
Rượu: Làm trầm trọng tác dụng an thần.
Dị ứng với Risperidone hoặc Paliperidone.
Bệnh nhân mất trí không do Alzheimer (tăng nguy cơ đột quỵ).
Phụ nữ mang thai/cho con bú: Chỉ dùng khi lợi ích vượt trội rủi ro (Risperidone qua nhau thai và sữa mẹ).
Ngừng thuốc: Giảm liều từ từ để tránh hội chứng cai (buồn nôn, mất ngủ).
Theo dõi: Định kỳ kiểm tra điện tâm đồ, nồng độ prolactin và cân nặng.
Risperidone là lựa chọn hiệu quả cho các rối loạn tâm thần nghiêm trọng, nhưng đòi hỏi tuân thủ nghiêm ngặt liều lượng và giám sát y tế. Để tối ưu hiệu quả và giảm rủi ro, người bệnh cần kết hợp thuốc với liệu pháp tâm lý và tái khám định kỳ.
Tài Liệu Tham Khảo:
Thông tin dược lý:.
Liều dùng & tác dụng phụ:.