Hộp 14 vỉ x 7 viên
Hộp 3 vỉ x 10 viên
Hộp 4 vỉ x 7 viên
Hộp 2 vỉ x 14 viên
Hộp 2 vỉ x 14 viên
Hộp 1 vỉ x 10 viênRosuvastatin: Công Dụng, Cơ Chế Tác Động và Lưu Ý Khi Sử Dụng
Giải pháp hàng đầu trong kiểm soát mỡ máu và phòng ngừa biến cố tim mạch
Rosuvastatin là một trong những thuốc nhóm statin mạnh nhất hiện nay, được ưu tiên sử dụng để giảm cholesterol máu và ngăn ngừa các bệnh lý tim mạch. Với khả năng hạ LDL-C (cholesterol “xấu”) hiệu quả hơn nhiều statin khác, Rosuvastatin đã trở thành lựa chọn hàng đầu trong phác đồ điều trị rối loạn lipid máu. Bài viết này cung cấp thông tin chi tiết về nguồn gốc, cơ chế tác động, lợi ích lâm sàng, cùng những lưu ý quan trọng khi sử dụng Rosuvastatin.
Nguồn gốc phát triển
Rosuvastatin được phát triển bởi hãng dược Shionogi (Nhật Bản) và AstraZeneca, được FDA phê duyệt vào năm 2003 với tên biệt dược Crestor.
Là statin thế hệ mới, ưu việt hơn về độ chọn lọc và hiệu lực so với các statin cũ như Simvastatin hay Atorvastatin.
Đặc tính hóa học
Công thức phân tử: C₂₂H₂₈FN₃O₆S.
Khối lượng phân tử: 481.54 g/mol.
Tên khoa học: (3R,5S,6E)-7-[4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-2-(N-methylmethanesulfonamido)pyrimidin-5-yl]-3,5-dihydroxyhept-6-enoic acid.
Tính chất: Dạng bột trắng, ít tan trong nước, tan trong dung môi hữu cơ.
Dạng bào chế
Viên nén: 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg.
Dạng phối hợp: Rosuvastatin + Ezetimibe (giảm hấp thu cholesterol tại ruột).
Rosuvastatin ức chế enzyme HMG-CoA reductase – enzyme chủ chốt trong quá trình tổng hợp cholesterol tại gan:
Giảm sản xuất cholesterol nội sinh: Ức chế HMG-CoA reductase → Giảm mevalonate (tiền chất cholesterol).
Tăng số lượng thụ thể LDL trên gan: Gan tăng thu nhận LDL từ máu → Giảm nồng độ LDL-C.
Cải thiện lipid máu toàn diện:
Giảm LDL-C (20–63% tùy liều).
Tăng HDL-C (8–14%).
Giảm triglyceride (10–35%).
Ưu điểm vượt trội
Hiệu lực mạnh: Liều 20 mg Rosuvastatin giảm LDL-C tương đương 80 mg Atorvastatin (theo nghiên cứu STELLAR).
Thời gian bán thải dài (~19 giờ) → Dùng 1 lần/ngày, thuận tiện cho bệnh nhân.
Nghiên cứu JUPITER (17,802 bệnh nhân): Rosuvastatin 20 mg/ngày giảm 44% nguy cơ nhồi máu cơ tim, 48% nguy cơ đột quỵ ở người có LDL-C bình thường nhưng CRP cao.
Nghiên cứu HOPE-3: Giảm 24% biến cố tim mạch ở người trung niên có nguy cơ trung bình.
Hiệu quả với tăng cholesterol gia đình (FH) và rối loạn lipid máu hỗn hợp.
Giảm LDL-C tới 63% ở liều 40 mg/ngày.
Ức chế viêm mạch máu, tăng collagen trong mảng xơ vữa → Giảm nguy cơ vỡ mảng bám.
Giảm protein niệu và làm chậm tiến triển suy thận (theo nghiên cứu PLANET I).
Chỉ định chính:
Tăng LDL-C nguyên phát hoặc thứ phát.
Dự phòng tiên phát/thứ phát bệnh tim mạch (đột quỵ, nhồi máu cơ tim).
Hội chứng chuyển hóa, đái tháo đường type 2.
Liều lượng khuyến cáo:
Khởi đầu: 5–10 mg/ngày, uống buổi tối.
Điều chỉnh liều: Tăng dần sau 4 tuần, tối đa 40 mg/ngày (chỉ dùng khi cần thiết).
Lưu ý:
Người Châu Á: Nên bắt đầu với liều 5 mg do nguy cơ tác dụng phụ cao hơn.
Suy thận: Giảm liều 50% nếu eGFR <30 mL/phút.
Phối hợp thuốc:
Ezetimibe: Tăng hiệu quả giảm LDL-C thêm 25%.
PCSK9 inhibitors (Alirocumab): Dùng cho bệnh nhân kháng trị.
Tránh dùng chung với: Gemfibrozil, Cyclosporin (tăng nguy cơ tiêu cơ vân).
Tác dụng không mong muốn
Thường gặp: Đau cơ (5–10%), đau đầu (3–5%), buồn nôn.
Hiếm gặp: Tiêu cơ vân (0.01–0.1%), tăng men gan (ALT >3 lần ULN: 1–3%), tiểu đường type 2 (9–12%).
Đối tượng cần thận trọng
Phụ nữ mang thai: Chống chỉ định do nguy cơ dị tật thai nhi.
Bệnh gan hoạt động: Tránh dùng nếu ALT/AST tăng >3 lần.
Tiền sử đau cơ: Theo dõi CK (creatine kinase) định kỳ.
Khuyến cáo:
Xét nghiệm men gan trước điều trị và sau 12 tuần.
Báo ngay nếu có triệu chứng đau cơ, nước tiểu sẫm màu.
COVID-19: Một số nghiên cứu quan sát cho thấy statin giảm tỷ lệ tử vong ở bệnh nhân nhiễm SARS-CoV-2.
Suy giảm nhận thức: Đang tranh cãi về việc statin có gây sa sút trí tuệ hay không (chưa có kết luận rõ ràng).
Ung thư: Nghiên cứu tiền lâm sàng chỉ ra tiềm năng ức chế tăng sinh tế bào ung thư vú và đại tràng.
Rosuvastatin là trụ cột trong điều trị rối loạn lipid máu và phòng ngừa biến cố tim mạch nhờ hiệu quả cao và bằng chứng lâm sàng vững chắc. Tuy nhiên, việc sử dụng cần cân nhắc nguy cơ tác dụng phụ, đặc biệt ở người cao tuổi hoặc có bệnh lý nền. Các nghiên cứu trong tương lai sẽ tiếp tục làm rõ vai trò của Rosuvastatin trong các lĩnh vực y học mới.
Lưu ý: Rosuvastatin, Crestor, thuốc giảm mỡ máu, điều trị cholesterol cao, cơ chế Rosuvastatin, tác dụng phụ Rosuvastatin, liều dùng Rosuvastatin, nghiên cứu JUPITER.
Lưu ý: Thông tin trong bài chỉ mang tính tham khảo. Vui lòng hỏi ý kiến bác sĩ trước khi dùng thuốc.
