Roxithromycin

Hoạt chất Roxithromycin – Kháng sinh macrolid thế hệ mới: Công dụng, liều dùng, tác dụng phụ và lưu ý quan trọng

Roxithromycin là một trong những kháng sinh thuộc nhóm macrolid được sử dụng rộng rãi tại Việt Nam và nhiều quốc gia khác trong điều trị các nhiễm khuẩn đường hô hấp, tai mũi họng, da và mô mềm. Với ưu điểm hấp thu tốt, nửa đời dài, ít tương tác thuốc và dễ dung nạp hơn so với erythromycin, Roxithromycin đã trở thành lựa chọn thay thế phổ biến khi bệnh nhân không dung nạp penicillin hoặc cần kháng sinh uống tiện lợi.

Bài viết dưới đây cung cấp thông tin chi tiết về hoạt chất Roxithromycin: cơ chế tác dụng, phổ kháng khuẩn, chỉ định, liều dùng chuẩn, cách sử dụng, tác dụng phụ, chống chỉ định, tương tác thuốc, dược động học và những lưu ý quan trọng khi sử dụng. Nội dung nhằm giúp người đọc hiểu rõ để sử dụng thuốc an toàn, hiệu quả và tránh lạm dụng kháng sinh.

1. Roxithromycin là gì? Tổng quan về hoạt chất

Roxithromycin là kháng sinh bán tổng hợp thuộc nhóm macrolid, được phát triển từ erythromycin bằng cách gắn thêm nhóm oxime vào vòng lacton 14 thành viên. Sự thay đổi cấu trúc này giúp Roxithromycin:

• Ổn định hơn trong môi trường acid dạ dày
• Hấp thu đường uống tốt hơn
• Nồng độ huyết tương cao và duy trì lâu
• Ít gây kích ứng tiêu hóa hơn erythromycin

Tên biệt dược phổ biến tại Việt Nam:

• Roxithromycin 150 mg (viên nén bao phim)
• Roxiboston, Roxithin, PMS-Roxithromycin, Roxithromycin DHG, v.v.
• Dạng hỗn dịch uống (siro): Raxamine, Rexamine Susp 50 ml (50 mg/5 ml)

Roxithromycin thuộc mã ATC J01FA06 và được coi là macrolid thế hệ 2, có phổ tác dụng tương tự erythromycin nhưng tiện lợi hơn trong sử dụng lâm sàng.

2. Cơ chế tác dụng của Roxithromycin

Roxithromycin là kháng sinh kìm khuẩn (bacteriostatic) ở nồng độ thông thường và có thể diệt khuẩn ở nồng độ cao với một số chủng.

Cơ chế chính:

• Liên kết thuận nghịch với tiểu đơn vị 50S của ribosom vi khuẩn
• Ngăn cản bước translocation trong quá trình tổng hợp protein
• Làm gián đoạn sự sinh trưởng và nhân lên của vi khuẩn nhạy cảm

Ưu điểm nổi bật so với erythromycin:

• Ít bị bất hoạt bởi enzyme esterase của một số vi khuẩn
• Tác dụng nội bào tốt (hiệu quả với vi khuẩn không điển hình như Mycoplasma, Chlamydia, Legionella)
• Ít ức chế CYP3A4 mạnh → ít tương tác thuốc nghiêm trọng hơn clarithromycin

3. Phổ kháng khuẩn của Roxithromycin

Roxithromycin có phổ tác dụng tốt với:

Vi khuẩn Gram dương (chủ lực):

• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes (liên cầu nhóm A)
• Staphylococcus aureus (nhạy cảm với methicillin)
• Enterococcus spp. (một phần)

Vi khuẩn Gram âm:

• Haemophilus influenzae
• Moraxella catarrhalis
• Legionella pneumophila
• Bordetella pertussis

Vi khuẩn không điển hình (rất hiệu quả):

• Mycoplasma pneumoniae
• Chlamydia pneumoniae
• Chlamydia trachomatis

Một số chủng khác:

• Treponema pallidum
• Borrelia burgdorferi (giai đoạn sớm)
• Campylobacter jejuni

Không hiệu quả hoặc hiệu quả kém với:

• Vi khuẩn Gram âm đường ruột (E. coli, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa)
• Vi khuẩn kỵ khí
• Các chủng kháng macrolid (có cơ chế efflux hoặc methyl hóa ribosom)

4. Chỉ định sử dụng Roxithromycin – Khi nào bác sĩ kê đơn?

Roxithromycin được chỉ định điều trị nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm, mức độ nhẹ đến trung bình:

Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên:

• Viêm họng, viêm amidan do liên cầu nhóm A (thay thế penicillin khi dị ứng)
• Viêm xoang cấp/mạn
• Viêm tai giữa cấp
• Viêm thanh quản

Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới:

• Viêm phế quản cấp
• Đợt cấp viêm phế quản mạn
• Viêm phổi cộng đồng (đặc biệt nghi ngờ vi khuẩn không điển hình)
• Ho gà (phối hợp điều trị)

Nhiễm khuẩn da và mô mềm:

• Chốc lở, viêm mô tế bào nhẹ
• Mụn trứng cá viêm (một số trường hợp)
• Nhiễm khuẩn sau bỏng nhẹ

Nhiễm khuẩn khác:

• Nhiễm Chlamydia (viêm niệu đạo không do lậu, viêm cổ tử cung)
• Bệnh Lyme giai đoạn sớm
• Một số trường hợp nhiễm Legionella hoặc Mycoplasma

Lưu ý: Roxithromycin không điều trị được cảm cúm, viêm họng do virus, hoặc nhiễm khuẩn do vi khuẩn kháng macrolid.

5. Liều dùng Roxithromycin – Hướng dẫn chuẩn theo độ tuổi

Liều dùng phải tuân thủ chỉ định của bác sĩ. Dưới đây là liều tham khảo phổ biến (dạng viên nén 150 mg):

Người lớn và trẻ em ≥ 40 kg hoặc ≥ 12 tuổi:

• Liều thông thường: 150 mg × 2 lần/ngày (tổng 300 mg/ngày)
• Hoặc: 300 mg × 1 lần/ngày (một số phác đồ)
• Thời gian điều trị: thường 5–10 ngày, có thể kéo dài đến 14 ngày tùy bệnh lý

Trẻ em (tính theo cân nặng):

• Liều khuyến cáo: 5–8 mg/kg/ngày, chia 2 lần
• Ví dụ cụ thể:

Dạng siro (50 mg/5 ml):

• Thường dùng cho trẻ nhỏ dưới 4–6 tuổi
• Lắc đều trước khi dùng, đo bằng muỗng đong

Cách dùng đúng:

• Uống trước bữa ăn 15–30 phút (hấp thu tốt hơn)
• Uống với nhiều nước
• Không nhai, không bẻ viên
• Uống đủ liều, đủ thời gian dù triệu chứng đã giảm

6. Dược động học của Roxithromycin

• Hấp thu: Hấp thu tốt qua đường tiêu hóa, không bị ảnh hưởng nhiều bởi thức ăn
• Thời gian đạt nồng độ đỉnh (Tmax): khoảng 2–2.5 giờ
• Sinh khả dụng: cao (~50–60%)
• Nồng độ đỉnh (Cmax): ~6–10 µg/ml sau liều 150 mg
• Nửa đời thải trừ: khoảng 10–12 giờ (dài hơn erythromycin)
• Phân bố: Thể tích phân bố lớn (~1.3–1.4 L/kg), thâm nhập tốt vào phổi, amidan, xoang, da, mô mềm
• Chuyển hóa: chủ yếu ở gan, bài tiết qua mật và một phần qua nước tiểu
• Không tích lũy đáng kể khi dùng liều thông thường

7. Tác dụng phụ thường gặp khi dùng Roxithromycin

Phần lớn tác dụng phụ nhẹ và thoáng qua:

Thường gặp (5–15%):

• Buồn nôn, nôn
• Đau bụng, tiêu chảy
• Đầy hơi, khó tiêu
• Vị đắng hoặc thay đổi vị giác

Ít gặp:

• Phát ban, ngứa, mày đay
• Đau đầu, chóng mặt
• Tăng men gan nhẹ (thường tự hồi phục)

Hiếm gặp nhưng nghiêm trọng (ngừng thuốc và đi khám ngay):

• Phản ứng dị ứng nặng (sưng mặt, khó thở, hội chứng Stevens-Johnson)
• Tiêu chảy nặng do Clostridium difficile
• Rối loạn nhịp tim (kéo dài QT – rất hiếm)
• Vàng da, viêm gan

8. Chống chỉ định và thận trọng khi dùng Roxithromycin

Chống chỉ định tuyệt đối:

• Dị ứng với Roxithromycin, erythromycin hoặc bất kỳ macrolid nào
• Tiền sử kéo dài khoảng QT hoặc đang dùng thuốc kéo dài QT
• Suy gan nặng

Thận trọng:

• Bệnh nhân có tiền sử rối loạn nhịp tim
• Trẻ dưới 4 tuổi (nên dùng dạng siro thay vì viên)
• Phụ nữ mang thai và cho con bú (chỉ dùng khi lợi ích vượt trội nguy cơ)
• Bệnh nhân suy thận nặng (thường không cần điều chỉnh liều)

9. Tương tác thuốc quan trọng

• Ergotamin, dihydroergotamin: nguy cơ co mạch ngoại biên nghiêm trọng
• Thuốc kéo dài QT (amiodarone, sotalol, một số thuốc chống loạn nhịp): tăng nguy cơ rối loạn nhịp
• Warfarin: có thể tăng tác dụng chống đông (theo dõi INR)
• Theophyllin, carbamazepin, cyclosporin: có thể tăng nồng độ (ít hơn clarithromycin)
• Thuốc tránh thai đường uống: ít ảnh hưởng, nhưng nên dùng biện pháp dự phòng bổ sung nếu nghi ngờ

10. Lưu ý khi sử dụng Roxithromycin an toàn

• Không tự ý dùng kháng sinh khi chưa có chỉ định bác sĩ
• Không dùng khi nghi ngờ nhiễm virus (cảm cúm, viêm họng do virus)
• Uống đúng giờ, đủ liều, đủ thời gian
• Theo dõi tiêu chảy kéo dài > 3 ngày → có thể là C. difficile
• Bảo quản viên ở nhiệt độ phòng (<30°C), tránh ẩm
• Không dùng quá 10–14 ngày trừ khi có chỉ định đặc biệt

Kết luận

Roxithromycin là kháng sinh macrolid hiệu quả, tiện lợi trong điều trị nhiều nhiễm khuẩn đường hô hấp, tai mũi họng, da và mô mềm do vi khuẩn nhạy cảm, đặc biệt khi bệnh nhân dị ứng penicillin hoặc cần kháng sinh uống 1–2 lần/ngày.

Tuy nhiên, kháng sinh không phải thuốc cảm và lạm dụng sẽ dẫn đến kháng thuốc. Hãy luôn sử dụng Roxithromycin theo đúng chỉ định của bác sĩ, uống đủ liều và tái khám nếu triệu chứng không cải thiện sau 48–72 giờ.

Chúc bạn và gia đình luôn khỏe mạnh, dùng thuốc an toàn và hiệu quả!

(Bài viết chỉ mang tính tham khảo. Mọi thông tin về liều dùng, chống chỉ định, tương tác thuốc cần tuân thủ tuyệt đối hướng dẫn của bác sĩ điều trị.)