Gayax 200mg

Xem thêm

Amisulprid được chỉ định để điều trị bệnh tâm thần phân liệt cấp tính và mạn tính có các triệu chứng dương tính (ví dụ: Hoang tưởng, ảo giác, rối loạn suy nghĩ) và/ hoặc có các triệu chứng âm tính (ví dụ: Rút khỏi đời sống xã hội), bao gồm cả các bệnh nhân có các triệu chứng âm tính chiếm ưu thế.

Cách dùng – liều dùng của thuốc Gayax 200mg

Dùng đường uống, liều dùng từ 300 mg/ ngày trở xuống: Uống 1 lần/ ngày; liều dùng trên 300 mg/ ngày: Chia làm 2 lần/ ngày. Nên uống thuốc trước khi ăn.

– Bệnh nhân có triệu chứng dương giai đoạn cấp tính: 400 – 800 mg/ngày. Trong một số trường hợp có thể tăng liều lên đến 1200 mg/ ngày. Liều trên 1200 mg/ ngày chưa được đánh giá đầy đủ về tính an toàn, do đó không nên sử dụng. Không cần chỉnh liều khi bắt đầu điều trị với amisulprid. Chỉnh liều dùng theo đáp ứng của từng bệnh nhân.

– Đối với các bệnh nhân có cả 2 loại triệu chứng âm tính và dương tính, nên điều chỉnh liều để kiểm soát tối ưu triệu chứng dương tính.

– Liều duy trì nên được điều chỉnh theo từng bệnh nhân với liều thấp nhất có hiệu quả.

– Đối với các bệnh nhân chủ yếu là triệu chứng âm tính, nên dùng liều trong khoảng 50 – 300 mg/ ngày. Chỉnh liều dùng theo đáp ứng của từng bệnh nhân.

Đối tượng đặc biệt

Người cao tuổi:

Amisulprid nên được sử dụng thận trọng do nguy cơ hạ huyết áp và an thần. Có thể cần giảm liều nếu có suy thận.

Trẻ em:

Chống chỉ định cho trẻ em dưới 15 tuổi (trước tuổi dậy thì) do thiếu dữ liệu về an toàn. An toàn và hiệu quả của amisulprid từ tuổi dậy thì đến 18 tuổi chưa được nghiên cứu. Dữ liệu về việc sử dụng amisulprid ở trẻ vị thành niên bị tâm thần phân liệt còn ít. Do đó, không khuyến cáo sử dụng cho trẻ em từ tuổi dậy thì đến 18 tuổi.

Suy thận:

• Amisulprid được thải trừ qua thận.
• Bệnh nhân có Clcr khoảng 30 – 60 mL/phút: Uống 1/2 liều.
• Bệnh nhân có Clcr khoảng 10 – 30 m/phút: Uống 1/3 liều.
• Chống chỉ định cho bệnh nhân có Clcr <10 mL/phút.

Suy gan:

Do thuốc được chuyển hóa qua gan ít nên không cần thiết phải điều chỉnh liều.

Không dùng thuốc Gayax 200mg trong trường hợp sau

Bệnh nhân mẫn cảm với amisulprid hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

U phụ thuộc prolactin như ung thư vú, u prolactin tuyến yên. – Utế bào da crôm.

Trẻ em dưới 15 tuổi (trước tuổi dậy thì).

Phụ nữ có thai, phụ nữ cho con bú.

Phụ nữ có khả năng mang thai trừ khi có biện pháp tránh thai phù hợp.

Không phối hợp với các thuốc sau vì có thể gây xoắn đỉnh tim: Quinidin, disopyramid, procainamid, amiodaron, sotalol, bepridil, cisaprid, sultoprid, thioridazin, erythromycin tiêm tinh mạch, vincamin tiêm tĩnh mạch, halofantin, pentamidin, sparfloxacin.

Không phối hợp với levodopa.

Bệnh nhân suy thận có Clcr <10 m/phút.

Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc Gayax 200mg

– Hội chứng thần kinh ác tính: Cũng như các thuốc an thần kinh khác, hội chứng thần kinh ác tính (sốt cao, cứng cơ, rối loạn thần kinh thực vật, tăng CPK…) có thể xảy ra. Khi bị sốt cao, đặc biệt là khi dùng liều cao, phải ngưng dùng tất cả các loại thuốc tâm thần.

– Bệnh nhân đái tháo đường: Tăng đường huyết đã được ghi nhận ở các bệnh nhân điều trị với các thuốc chống loạn thần không điển hình, bao gồm cả amisulprid, do đó bệnh nhân đã được chẩn đoán đái tháo đường hoặc có nguy cơ mắc đái tháo đường khi bắt đầu điều trị với amisulprid nên theo dõi chặt chẽ đường huyết,

– Bệnh nhân suy thận: Amisulprid được thải trừ qua thận, do đó cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận (xem Liều dùng – Cách dùng).

– Bệnh nhân động kinh: Amisulprid làm hạ thấp ngưỡng động kinh. Nên thận trọng với bệnh nhân có tiền sử động kinh.

– Bệnh nhân cao tuổi: Như các thuốc an thần khác, nên đặc biệt thận trọng ở bệnh nhân cao tuổi do nguy cơ hạ huyết áp và an thần. Có thể phải giảm liều do chức năng thận của bệnh nhân bị suy giảm.

– Bệnh nhân Parkinson: Chỉ sử dụng amisulprid cho bệnh nhân Parkinson khỉ thật sự cần thiết, vì sẽ làm tình trạng bệnh Parkinson xấu đi.

– Triệu chứng cai thuốc: Các triệu chứng cai thuốc cấp tính bao gồm buồn nôn, nôn và mất ngủ đã được mô tả sau khi ngừng đột ngột liều cao thuốc an thần. Việc tái phát triệu chứng tâm thần cũng có thể xảy ra và xuất hiện các rối loạn vận động không tự chủ đã được báo cáo. Do đó, khi muốn ngưng sử dụng, nên giảm liều dần dần, tránh ngưng đột ngột.

– Ảnh hưởng tim mạch: Amisulprid làm kéo dài đoạn QT, có nguy cơ gây loạn nhịp thất nặng như xoắn đỉnh nếu trước đó bệnh nhân đã bị chậm nhịp tim (dưới 55 nhịp/ phút), giảm kali huyết, kéo dài đoạnQT bám sinh.

– Bệnh nhân có yếu tố nguy cơ đột quy: Trong các nghiên cứu lâm sàng ngẫu nhiên so với nhóm placebo Ở nhóm dân số người già bị suy giảm trí nhớ và được điều trị với các thuốc chống loạn thần không điển hình, nguy cơ biến cố mạch máu não tăng gấp 3 lần và không rõ cơ chế. Không thể loại trừ khả năng này có thể xảy ra khi sử dụng các thuốc chống loạn thần khác hoặc ở nhóm dân số khác. Nên sử dụng thận trọng amisulprid ở bệnh nhân có nguy cơ đột quỵ.

– Người già suy giảm trí nhớ: Người già suy giảm trí nhớ được điều trị với thuốc chống loạn thần có nguy cơ tử vong cao hơn. Phân tích 17 thử nghiệm placebo có đối chứng (thời gian 10 tuần), phân lớn bệnh nhân sử dụng thuốc chống loạn thần không điển hình, tỉ lệ tử vong tăng lên cao gấp 1,6 – 1,7 lần so với nhóm bệnh nhân sử dụng placebo. Trong thử nghiệm lâm sàng có đối chứng điện hình 10 tuần, tỉ lệ tử vong ở bệnh nhân sử dụng thuốc là 4,5%, so với 2,6% ở nhóm sử dụng Placebo. Mặc dù có nhiều nguyên nhân gây tử vong trong nghiên cứu lâm sàng sử dụng thuốc chống loạn thần không điển hình, hầu hết nguyên nhân là do tim mạch (ví dụ như suy tim, đột từ) hoặc nhiễm trùng (ví dụ như viêm phổi). Nghiên cứu cho thấy tương tự như các thuộc chống loạn thần không điển hình, điều trị với thuốc chống loạn thần thông thường có thể làm tăng khả năng tử vong.

– Huyết khối tắc mạch: Một vài trường hợp bị huyết khối tắc mạch (VTE) đã được báo cáo ở bệnh nhân dụng thuốc chống loạn thần. Vì bệnh nhân được điều trị thuốc chống loạn thân thường mắc phải các yếu tố nguy cơ của VTE, nên xác định tất cả các yếu tố nguy cơ VTE trước, trong và sau khi sử dụng amisulprid.

– Ung thư vú: Amisulprid làm tăng nồng độ prolactin. Do đó, cẩn thận trọng ở bệnh nhân có tiền sử hoặc tiền sử gia đình bị ung thư vú.

– Giảm bạch cầu: Giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính và giảm bạch cầu hạt đã được ghi nhận với các thuốc chống loạn thần, bao gồm cả amisulprid. Nhiễm trùng hay sốt không giải thích được có thể là bằng chứng cho thấy thuốc ảnh hưởng đến máu, và cần thiết phải xét nghiệm máu ngay.

– Chế phẩm có chứa lactose monohydrat nên bệnh nhân bị bệnh di truyền hiếm gặp kém dung nạp galactose, thiếu hụtLapp lactase hoặc rối loạn hấp thu glucose-galactose không nên sử dụng.

Để xa tầm tay trẻ em.

Tác dụng không mong muốn khi dùng thuốc Gayax 200mg

Rất thường gặp, ADR ≥ 1/10

Thần kinh: Các triệu chứng ngoại tháp có thể xảy ra: run, co cứng, rối loạn vận động, tăng tiết nước bọt. Các triệu chứng này thường nhẹ khi sử dụng liều tối ưu và phục hồi một phần mà không cần ngưng amisulprid khi sử dụng thuốc điều trị Parkinson. Tần suất mắc các triệu chứng ngoại thán phụ thuộc vào liều, tần suất thấp ở bệnh nhân chủ yếu có triệu chứng âm tính sử dụng liều 50 – 300 mg/ngày.

Thường gặp, 1/100<ADR < 1/10:

Thần kinh: Rối loạn vận động thần kinh cấp tính (vẹo cổ co giật, cơn xoay mắt, cứng hàm) có thể xuất hiện các triệu chứng này thường nhẹ khi sử dụng liều tối ưu và sẽ phục hồi một phần mà không cần ngưng amisulprid khi sử dụng thuốc điều trị Parkinson), lơ mơ.

Tâm thần: mất ngủ, bồn chồn, lo lắng, rối loạn cực khoái.

Tiêu hóa: táo bón, buồn nôn, nôn, khô miệng.

Nội tiết: Amisulprid làm tăng nồng độ prolactin có thể phục hồi sau khi ngưng thuốc, gây ra tăng tiết sữa, vô kinh, nữ hóa tuyến vú, đau vú, và rối loạn chức năng cương dương.

Rối loạn tim mạch: hạ huyết áp.

Kết quả xét nghiệm: tăng cân,

It gặp, 1/1000<ADR < 1/100

Thần kinh: Rối loạn vận động muộn đặc trưng bởi vận động không tự chủ nhịp nhàng chủ yếu ở lưỡi và/ hoặc mặt đã được báo cáo, thông thường sau khi sử dụng thời gian dài (thuốc điều trị Parkinson không có hiệu quả hoặc có thể làm triệu chứng nặng hơn), co giật

Chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng đường huyết.

Tim mạch: Chậm nhịp tim.

Kết quả xét nghiệm: Tăng enzym gan, chủ yếu là transferase.

Hệ miễn dịch: Phản ứng quá mẫn.

Không rõ tần suất

Huyết học: Giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, giảm bạch cầu hạt

Chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng triglycerid và cholesterol máu.

Tâm thần: Lú lẫn.

Thần kinh: Hội chứng an thần ác tính có khả năng gây tử vong.

Tim: kéo dài khoảng QT và loạn nhịp thất như loạn nhịp tim, nhanh nhất, có thể dẫn đến trung thất hoặc ngừng tim, đột tử.

Mạch máu: Trường hợp huyết khối tắc mạnh, bao gồm thuyên tắc phối, đôi khi gây tử vong và trường hợp huyết khối tĩnh mạch sâu đã được báo cáo khi sử dụng thuốc chống loạn thần.

Da và mô dưới da: Phù mạch, mày đay.

Mang thai, sau sinh con và các tháng cuối thai kỳ: Hội chứng cai thuốc ở trẻ sơ sinh.

Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Tương tác thuốc và các dạng tương tác khác

Chống chỉ định phối hợp với các loại thuốc sau đây:

Các thuốc có thể gây xoắn đỉnh tim:

Thuốc chống loạn nhịp nhóm Ia như quinidin, disopyramid, procainamid, 

Thuốc chống loạn nhịp nhóm III như amiodaron, sotalol.

Các thuốc như bepridil, cisaprid, sultoprid, thioridazin, erythromycin tiêm tĩnh mạch, vincamin tiêm tĩnh mạch, halofantrin, pentamidin, sparfloxacin.

Có thể còn các thuốc khác ngoài các thuốc được liệt kê ở trên. Levodopa: Levodopa và các thuốc an thần kinh đối kháng hiệu quả của nhau.

Không nên phối hợp:

Amisulprid làm tăng tác dụng của rượu trên thần kinh trung ương.

Cần thận trọng khi phối hợp:

Các thuốc làm tăng nguy cơ gây xoắn đỉnh tim:

Các thuốc làm chậm nhịp tim như thuốc chẹn thụ thể beta, thuốc chẹn kênh calci như diltiazem, verapamil, clonidin, guanfacin, digitalis

Các thuốc gây hạ kali huyết: thuốc lợi tiểu làm hạ kali huyết, thuốc kích thích nhuận tràng, amphotericin B tiêm tĩnh mạch, glucocorticoid, tetracosatid. 

Các thuốc an thần kinh như pimozid, haloperidol, imipramin, lithium.

Nên cân nhắc khi phối hợp:

Các thuốc ức chế thần kinh trung ương như thuốc an thần, thuốc mê, thuốc giảm đau, thuốc kháng histamin H1 gây buồn ngủ, barbiturat, benzodiazepin và các thuốc chống lo âu khác. 

Các thuốc hạ huyết áp.

Các chất chủ vận dopamin (như levodopa): vì amisulprid có thể làm giảm tác dụng của các thuốc này.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai

Ở động vật, amisulprid không cho thấy độc tính đến sinh sản. Đã quan sát thấy giảm khả năng sinh sản (liên quan đến tác dụng dược lý gây tăng tiết prolactin của thuốc). Không thấy tác dụng gây quái thai của amisulpid.

Dữ liệu lâm sàng sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai còn hạn chế. Do đó, an toàn trên phụ nữ mang thai chưa được thiết lập.

Không khuyến cáo sử dụng thuốc trong thời gian mang thai trừ khi lợi ích vượt trội so với nguy cơ, Phụ nữ có khả năng mang thai nên trao đổi với bác sỹ về biện pháp ngừa thai hiệu quả trước khi sử dụng thuốc.

Trẻ sơ sinh phơi nhiễm với thuốc chống loạn thần (bao gồm amisulprid) trong 3 tháng cuối thai kỳ có nguy cơ bị tác dụng không mong muốn bao gồm triệu chứng ngoại tháp và/hoặc triệu chứng cai thuốc với các mức độ nặng nhẹ và thời gian khác nhau. Đã có báo cáo các triệu chứng như kích động, có cứng, giảm trương lực, run, lơ mơ, suy hô hấp hoặc rối loạn ăn. Do đó, trẻ sơ sinh cần phải được theo dõi cẩn thận.

Thời kỳ cho con bú.

Không rõ amisulpirid có bài tiết qua sữa hay không, chống chỉ định cho phụ nữ đang cho con bú.

Ảnh hưởng của thuốc tới khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thậm chí khi sử dụng liều như khuyến cáo amisulprid vẫn có thể gây ra tình trạng buồn ngủ, lơ mơ, ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Nên thận trọng.

Quá liều và cách xử trí

Triệu chứng quá liều:

Buồn ngủ, hôn mê, hạ huyết áp và triệu chứng ngoại thấp. Các trường hợp tử vong thường được báo cáo khi sử dụng đồng thời với các thuốc chống loạn thần khác.

Trong trường hợp quá liều cấp tỉnh, nên xem xét đến khả năng sử dụng nhiều thuốc cùng lúc.

Thẩm tách máu không hiệu quả đối với quá liều amisulprid. Không có thuốc giải độc đặc hiệu.

Theo dõi bệnh nhân và có biện pháp nâng đỡ thể trạng phù hợp. Nếu có triệu chứng ngoại thất nặng, nên dùng các thuốc kháng cholinergic. Theo dõi điện tâm đồ do nguy cơ kéo dài khoảng QT cho đến khi bệnh nhân hồi phục.

Hạn dùng và bảo quản Gayax 200mg

Điều kiện bảo quản: Nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30°C.

Hạn dùng của thuốc: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

Nguồn gốc, xuất xứ Gayax 200mg

CÔNG TY CP DƯỢC PHẨM ĐẠT VI PHÚ – VIỆT NAM

Dược lực học

Tên chung quốc tế Amisulpride

Nhóm dược Thuốc chống toàn thân Mã ATC N05A5.

Amisulpirid có ái lực cao với thụ thể dopamin D1/D2,hông có ái lực đối với D1, D2, và D3, Amisulpirid cũng không có ái lực đối với thụ thể serotonin, ipha-adrenergic hitaran H2, Cholinergic Amigulpid cũng không ăn vào vị trí sigma.

Ở liều cao, amisulprid ưu tiên chọn thụ thể dopamin ở cấu trúc viền hơn là ở thế vận.

Ở liều thấp amisulprid ưu tiên chọn thụ thể D1/D2, tiền synap, gây phóng thích dopamin.

Đặc này được ý này giải thích cho tác dụng làm sàng của huốc trên cả triệu chứng minh âm tính và dương tính của tâm thần phân liệt.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống 1 liều 50 mg, amisulpirid có hai đinh hấp thu sau khi uống 1 giờ (nồng độ huyết tương là 39±3ng/ ml), sau khi uống 3-4 giờ (mồng độ huyết tương là 54±4ng ml).

Bữa ăn giàu carbohydrat (chứa 60% chất lỏng) làm giảm đáng kể AUC, Tmax và Cmax của amisulpid, nhưng không thấy có thay đổi nào sau bữa ăn giàu chất béo. Chưa rõ ảnh hưởng tiền lâm sàng của những thay đổi trên.

Phân bố

Thể tích phân bố là 5,8L/kg, gắn kết thấp với protein huyết tương (16%), tương tác dược động học đo cạnh tranh gắn kết hầu như không xảy ra.

Chuyển hóa

Sinh khả dụng tuyệt đối là 48%. Amisulprid ít bị chuyển hóa, khoảng 4% liều dùng được chuyển hóa thành các chất không có hoạt tính. Amisulprid không tích lũy và được động học của thuốc không đổi sau khi uống liều lặp lại.

Thải trừ

Thời gian bán thải khoảng 12 giờ. Thải trừ qua nước tiểu chủ yếu dưới dạng không biến đổi. 50% liều tiêm tĩnh mạch thải trừ qua nước tiểu, trong đó 90% thải trừ trong 24 giờ đầu. Độ thanh thải qua thận là 20 giờ hay 330 mL/phút.

Đối tượng đặc biệt

Suy gan

Do thuốc được chuyển hóa qua gan ít, không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan.

Suy thận:

Thời gian bán thải không đổi ở bệnh nhân suy thận, trong khi độ thanh thải toàn thân giảm 2,5 đến 3 lần. AUC tăng 2 lần ở bệnh nhân suy thận nhẹ và gần 10 lần ở bệnh nhân suy thận trung bình. Dữ liệu còn hạn chế và chưa có thông tin về liều lớn hơn 50 mg trên bệnh nhân suy thận. Amisulpirid bị loại rất ít qua thẩm phân.

Người cao tuổi,> 65 tuổi):

Cmax thời gian bán thải, AUC tăng 10 – 30% ở người cao tuổi sau khi uống một liều 50 mg. Thông tin còn hạn chế, chưa có thông tin khi dùng liều lặp lại.