Olavex 5

Xem thêm

Người lớn

OLAVEX được chỉ định trong điều trị bệnh tâm thần phân liệt.

OLAVEX hiệu quả trong việc duy trì cải thiện lâm sàng khi điều trị tiếp tục ở những bệnh nhân có đáp ứng điều trị ban đầu.

OLAVEX được chỉ định trong điều trị các cơn hưng cảm vừa đến nặng.

Ở bệnh nhân mà thời kỳ hưng cảm của họ đáp ứng với OLAVEX, OLAVEX được chỉ định để phòng ngừa tái phát ở bệnh nhân có rối loạn lưỡng cực.

Cách dùng – liều dùng của thuốc Olavex 5

Cách dùng: Đường Uống

Liều dùng

Người lớn

Tâm thần phân liệt: Liều khởi đầu đề nghị đối với Olanzapine là 10 mg/ngày.

Giai đoạn hưng cảm: Liều khởi đầu là 15 mg liều duy nhất mỗi ngày trong đơn trị liệu hoặc 10 mg/ngày trong trị liệu kết hợp.

Phòng ngừa tái phát trong rối loạn lưỡng cực: Liều khởi đầu đề nghị là 10 mg/ngày. Doivio bệnh nhân đang sử dụng Olanzapine để điều trị hưng cảm, tiếp tục điều trị để ngừa tái phát với cùng liều lượng. Nếu một đợt hưng cảm mới, hỗn hợp, hoặc trầm cảm xảy ra, nên tiếp tục điều trị với Olanzapine (tối ưu hóa liều nếu cần), với trị liệu bố sung để điều trị các triệu chứng thuộc về tâm trạng, nếu cần thiết về mặt lâm sàng.

Trong khi điều trị tâm thần phân liệt, giai đoạn hưng cảm, và phòng ngừa tái phát trong rối loạn lưỡng cực, liều hàng ngày sau đó có thể điều chỉnh trên cơ sở tình trạng lâm sàng của từng cá nhân trong khoảng 5-20 mg/ngày Chỉ nên tăng đến liều cao hơn liều khởi đầu để nghị sau khi tái đánh giá lâm sàng thích đảng và nói chung khoảng thời gian giữa các liều không dưới 24 giờ.

Có thể sử dụng Olanzapine có hoặc không có thức ăn, bởi hấp thu không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Khi ngưng sử dụng Olanzapine nên giảm liều dần dần mà không ngưng đột ngột.

Nhóm trẻ em

Olanzapine không được đề nghị sử dụng ở trẻ em và thiếu niên dưới 18 tuổi do thiếu dữ liệu về an toàn và hiệu lực. rong các nghiên cứu ngắn hạn trên những bệnh nhân tuổi thiếu niên đã thấy hiện tượng tăng cân, thay đổi các chỉ số lipid và prolactin mạnh hơn so với bệnh nhân người lớn.

Bệnh nhân lớn tuổi

Một liều khởi đầu thấp hơn (5 mg/ngày) thường không được áp dụng, tuy nhiên nên cân nhắc sử dụng cho những bệnh nhân trên 65 tuổi nếu các yếu tố lâm sàng đòi hỏi.

Bệnh nhân giảm năng thận và/hoặc giảm chức năng gan

Nền cân nhắc một liều khởi đầu thấp hơn (5 mg) đối với các bệnh nhân này. Trong trường hợp giảm năng gan vừa (xơ gan, Child-Pugh loại A hay B), liều khởi đầu nên là 5 mg và chỉ tăng một cách thận trọng.

Giới tính

Liều khởi đầu và khoảng liều sử dụng thường không cần thay đổi đối với bệnh nhân nữ giới so với bệnh nhân nam giới.

Người hút thuốc lá

Liều khởi đầu và khoáng liều sử dụng thường không cần thay đổi đối với người không hút thuốc lá so với người hút thuốc lá.

Khi có nhiều hơn một yếu tố ảnh hưởng làm chuyển hóa chậm lại (như nữ giới, tuổi già, tình trạng không hút thuốc lá), có thể cân nhắc giảm liều khởi đầu. Tăng liều, khi có chỉ định, nên thực hiện dè dặt đối với những bệnh nhân như thế.

Trong các trường hợp cần thiết tăng liều với mỗi lần tăng 2,5 mg, nên sử dụng viên nén OLANZAPINE.

Không dùng thuốc Olavex 5 trong trường hợp sau

Dị ứng.

Bệnh nhân có nguy cơ glôcôm khép góc.

Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc Olavex 5

Bệnh nhân lớn tuổi với Bệnh Tâm thần Liên quan Đến Mất Trí Nhớ: Tăng nguy cơ tử vong và tăng tỉ lệ các biến cổ về mạch máu não (ví dụ như đột quỵ, cơn thiếu máu thoáng qua).

Tự tử: Nguy cơ về tự tử là đặc điểm cố hữu trong bệnh tâm thần phân liệt và trong rối loạn lưỡng cực I, do vậy cần giám sát chặt chẽ những bệnh nhân có nguy cơ cao trong khi điều trị; khi sử dụng kết hợp với fluoxetine, cũng cần tham khảo Cảnh Báo Ghi Trong Khung và các phần Các Cảnh Báo Và Thận Trọng ghi trong toa thuốc Symbyax. Hội Chứng An Thần Kinh Ác Tính: Ngừng thuốc ngay lập tức và theo dõi chặt chẽ.

Tăng đường huyết: Trong một số trường hợp đã có báo cáo về tăng mạnh đường huyết và có kèm theo hôn mê nhiễm ceton-axit hay hôn mê tăng thẩm thấu hoặc tử vong ở những bệnh nhân sử dụng olanzapine. Bệnh nhân sử dụng olanzapine cần được theo dõi các triệu chứng tăng đường huyết và cần làm xét nghiệm đường huyết lúc đói vào khởi đầu điều trị, và định kỳ trong quá trình điều trị.

Tăng lipid huyết: Đã ghi nhận các thay đổi về lipid. Nên theo dõi lâm sàng, bao gồm xét nghiệm lipid trong máu lúc đói vào lúc đầu điều trị và định kỳ trong quá trình điều trị.

Tăng Cân: Các hậu quả tiềm tàng của tăng cân cân được xem xét. Bệnh nhân cần được theo dõi thường xuyên về cân nặng.

Loạn Vận Động Muộn: Ngừng thuốc nếu thích đáng về mặt lâm sàng.

Hạ huyết áp tư thế: Hạ huyết áp tư thế đi kèm với hoa mắt, nhịp tim nhanh, nhịp tim chậm và, ở một số bệnh nhân, ngất, có thể xảy ra nhất là trong thời gian định liều ban đầu. Thận trọng với những bệnh nhân có bệnh tim mạch, bệnh mạch máu não, hoặc có những tình trạng có thể ảnh hưởng đến đáp ứng huyết động.

Giảm bạch cầu, Giảm bạch cầu trung tính, và Giảm bạch cầu hạt: Đã có báo cáo xảy ra với các thuốc điều trị bệnh tâm thần, bao gồm olanzapine. Bệnh nhân với tiền sử có số bạch cầu thấp có ý nghĩa về mặt lâm sàng hoặc có giảm bạch cầu/giảm bạch cầu trung tính do thuốc nên thường xuyên theo dõi công thức máu toàn phần trong những tháng đầu điều trị và cần cân nhắc ngưng điều trị với olanzapine khi có dấu hiệu đầu tiên của giảm bạch cầu có ý nghĩa về lâm sàng nếu không có các yếu tố căn nguyên khác.

Co giật: Sử dụng olanzapine thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử co giật hoặc có những bệnh có thể hạ thấp ngưỡng co giật.

Nguy cơ về Giảm Nhận Thức và Vận Động: Thuốc này có thể làm suy giảm các kỹ năng thuộc phán đoán, suy nghĩ, và vận động. Sử dụng thận trọng khi vận hành máy móc.

Tăng prolactin máu: Có thể làm tăng nồng độ prolactin.

Sử Dụng Kết Hợp với Fluoxetine, Lithium hay Valproate: Cũng tham khảo toa thuốc của Symbyax, lithium, hay valproate.

Các Xét Nghiệm: Theo dõi tiểu sử đường huyết và lipid huyết lúc đói vào khởi đầu điều trị và định kỳ trong quá trình điều trị.

Nhóm trẻ em

Các nghiên cứu về tương tác chỉ mới được tiến hành trên người lớn.

Tác dụng không mong muốn khi dùng thuốc Olavex 5

Rất thường gặp

– Tăng cân.

– Buồn ngủ.

– Tăng nồng độ prolactin trong máu.

Thường gặp

Làm thay đổi số lượng các tế bào máu và mỡ trong máu.

Tăng nồng độ đường trong máu và trong nước tiểu.

Cảm giác đói bụng.

Hoa mắt.

Bồn chồn.

Run.

Cứng hoặc co thắt cơ (bao gồm chuyển động mắt).

Khó khăn khi nói chuyện.

Chuyển động bất thường (nhất là ở mặt hay lưỡi).

Táo bón.

Khô miệng.

Ban.

Mất sức.

Mệt nhọc.

Ứ nước dẫn đến sưng tay, mắt cá hay bản chân.

Không thường gặp

Nhịp tim chậm.

Nhạy cảm với ánh sáng.

Tiểu không kìm chế.

Rụng tóc.

Mất kinh hay giảm chu kỳ kinh.

Biến đổi ở vú đàn ông và phụ nữ như tiết sữa bất thường hay phát triển bất thường.

Các tác dụng có thể có khác: không thể ước tính tần suất từ dữ liệu hiện có

Phản ứng dị ứng (như sưng miệng và họng, ngứa, ban).

Tiểu đường hay làm xấu hơn bệnh tiểu đường, đôi khi kèm nhiễm xétô-axit (xêtôn trong máu và nước tiểu) hoặc hôn mê.

Hạ thân nhiệt.

Co giật, thường liên quan tới một tiền sử co giật (động kinh).

Kết hợp của sốt, thở nhanh, ra mồ hôi, cứng cơ và thờ thần hay buồn ngủ.

Co cơ mặt gây ra chuyển động vòng của mắt.

Nhịp tim bất thường.

Đột từ không thể giải thích.

Viêm tụy gây đau bụng nghiêm trọng. sốt và yếu.

Bệnh gan với biểu hiện vàng da và mắt.

Bệnh cơ với biểu hiện đau và nhức không thể giải thích.

Tiểu khó.

Trạng thái cương kéo dài và hoặc đau.

Tương tác thuốc và các dạng tương tác khác

Các Tương Tác Thuốc Có Thể ảnh Hưởng Đến Olanzapine

Bởi Olanzapine được chuyển hóa bởi CYPIA2, các chất có thể cảm ứng hay ức chế enzym này có thể ảnh hưởng đến được động học của Olanzapine.

Cảm Ứng CYP1A2

Chuyển hóa của Olanzapine có thể được cảm ứng bởi hút thuốc lá và carbamazepine, qua đó có thể làm giảm nồng do Olanzapine.

Ức Chế CYP1A2

Fluvoxamine, một chất ức chế CYP1A2 đặc hiệu, đã được chứng tỏ ức chế đáng kể chuyển hóa của Olanzapine. Mức tăng trung bình trong nồng độ cực đại của Olanzapine (Cmax) sau khi sử dụng fluvoxamine là 54% ở phụ nữ không hút thuốc lá và 77% ở đàn ông hút thuốc lá. Diện tích dưới đường cong AUC tăng trung bình lần lượt là 52% và 108%.

Sinh khả dụng giảm

Than hoạt tính làm giảm sinh khả dụng của Olanzapine uống 50-60% và nên được sử dụng ít nhất 2 giờ trước hoặc sau khi sử dụng Olanzapine.

Fluoxetine (một chất ức chế CYP2D6), các liều đơn của antacid (aluminum, magnesium) hay cimetidin không ảnh hưởng đáng kể đến dược động học của Olanzapine.

Khả năng Olanzapine ảnh hưởng đến các thuốc khác

Olanzapine có thể đổi vận các hiệu ứng của các chất đồng vận trực tiếp hay gián tiếp dopamin.

In vitro Olanzapine không ức chế các đồng enzym CYP450 quan trọng (như các CYP1A2,2D6, 2C9, 2C19,3A4).

Hoạt tinh trên Hệ Thần kinh Trung ương

Nên thận trọng khi sử dụng Olanzapine ở những bệnh nhân uống rượu hay đang sử dụng các thuốc có thể gây ức chế hệ thần kinh trung ương.

Khoảng QT

Nên thận trọng khi sử dụng Olanzapine đồng thời với các thuốc được biết tăng khoảng QT.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

 

Ảnh hưởng của thuốc tới khả năng lái xe và vận hành máy móc

 

Quá liều và cách xử trí

Dấu hiệu và triệu chứng:

Các triệu chứng rất thường gặp trong quả liều (tỉ lệ> 10%) bao gồm nhịp tim nhanh, kích động hung hãng, nói khó, các triệu chứng ngoại tháp, và giảm ý thức ở nhiều cấp độ từ trảm dịu đến hôn mê.

Các di chứng quan trọng về y khoa khác bao gồm mê sảng, co giật, hôn mê, có thể có hội chứng an thần kinh ác tính, suy hô hấp, sặc phổi, tăng hay giảm huyết áp, loạn nhịp tim (<2% trường hợp quá liều), và ngưng tim phổi. Những hậu quả chết người đã được báo cáo trong quá liều cấp với liều thấp chỉ 450 mg, nhưng cũng có báo cáo về trường hợp sống sót khi quá liều lên đến 2 g Olanzapine uống.

Xử Lý:

Không có giải độc đặc hiệu cho Olanzapine. Gây nôn không được đề nghị. Có thể chỉ định các qui trình tiêu chuẩn trong xử trí quá liều (rửa dạ dày, sử dụng than hoạt tính). Sử dụng đồng thời than hoạt tính cho thấy giảm sinh khả dụng đường uống của Olanzapine từ 50 đến 60%.

Cần tiến hành điều trị triệu chứng và theo dõi các chức năng sinh tồn tùy vào biểu lộ lâm sàng, bao gồm điều trị hạ huyết áp và suy sụp tuần hoàn và hỗ trợ chức năng hô hấp.

Không sử dụng epinephrine, dopamin, hoặc các tác nhân giống giao cảm có hoạt tính đồng vận bêta, bởi kích thích bêta có thể làm xấu hơn tình trạng tụt huyết áp. Theo dõi tim mạch là cần thiết để tìm các dấu hiệu loạn nhịp. Giám sát y khoa chặt chẽ và tiếp tục theo dõi đến khi bệnh nhân hồi phục.

Hạn dùng và bảo quản Olavex 5

BẢO QUẢN: Bảo quản dưới 30°C. Tránh ánh sáng

HẠN SỬ DỤNG: 3 Năm kể từ ngày Sản Xuất.

Nguồn gốc, xuất xứ Olavex 5

NHÀ SẢN XUẤT: AKUMS DRUGS & PHARMACEUTICALS LTD.

Works: 19, 20, 21, Sector-6A, LIE, SIDCUL, Ranipur, Haridwar-249403, INDIA

Dược lực học

PHÂN LOẠI DƯỢC LÝ: Thuốc điều trị loạn thần

Cơ chế Tác động

Cơ chế tác động của olanzapine, như với các thuốc có hiệu lực trong bệnh tâm thần phân liệt khác, không được biết. Tuy nhiên, có gợi ý rằng hiệu lực của thuốc trong bệnh tâm thần phân liệt được trung gian qua một kết hợp hiệu ứng đổi vận dopamin và serotonin típ 2 (5HT₂). Cơ chế tác động của olanzapine trong điều trị hưng cảm cấp hay hỗn hợp liên quan đến rối loạn lưỡng cực thiện chưa được biết.

Olanzapine, một tác nhân điều trị loạn thần không điển hình, được sử dụng để điều trị cả các triệu chứng âm tính và dương tính của bệnh tâm thần phân liệt, hoang tưởng cấp với rối loạn lưỡng cực, kích động, và các triệu chứng tâm thần trong sa sút trí tuệ. Sử dụng trong tương lai có thể bao gồm điều trị rối loạn ám ảnh-cưỡng chế và các rối loạn hành vi trầm trọng trong chứng tự kỷ. Tương tự như clozapine về mặt cấu trúc và dược lý, olanzapine gắn vào các thụ thể alpha(1), dopamin, histamin H1, muscarinic và serotonin típ 2 (5-HT₂).

Dược động học

Hấp thu

Dễ hấp thụ qua đường uống và tiêm bắp. Đạt nồng độ cực đại trong máu sau khoảng 6 giờ (uống) và 15-45 phút (dạng thuốc tiêm tác dụng ngắn). Sau một tuần thuốc đạt đến bình trạng (đường uống). Thức ăn không ảnh hưởng đến tốc độ hay mức độ hấp thu của olanzapine.

Phân bố

Thuốc phân bố mạnh, khắp cơ thể. Thể tích phân bố vào khoảng 1.000 L. 93% thuốc gắn kết với protein.

Chuyển hóa

Trong gan thuốc được chuyển hóa bằng con đường oxi hóa qua cơ chế glucuronic và trung gian bởi CYP-450; các chất chuyển hóa chính trong tuần hoàn là vô hoạt tính.

Thải trừ

Tỉ lệ thải trừ là 57% trong nước tiểu (7% không đổi), 30% thải trừ qua phân. Thời gian bán thải là 21 đến 54 giờ (dạng thuốc uống và dạng tiêm tác dụng ngắn) và 30 ngày (dạng tiêm phóng thích kéo dài). Thải trừ ở huyết tương là 12–47L/giờ.