Pentasa Sachet 2g

Điều trị viêm loét đại tràng và bệnh Crohn thể nhẹ và vừa.

Cách dùng – liều dùng của thuốc Pentasa Sachet 2g

Liều dùng

Viêm loét đại tràng

Điều trị bệnh đang tiến triển:

Người lớn: Liều dùng cho từng bệnh nhân, tối đa 4g mỗi ngày chia làm nhiều lần.

Trẻ em từ 6 tuổi trở lên: Liều được xác định cho từng bệnh nhi, khởi đầu với liều 30-50mg/kg/ngày được chia làm nhiều lần. Liều tối đa: 75mg/kg/ngày được chia làm nhiều lần. Tổng liều không được vượt quá 4g/ngày (Liều tối đa của người lớn)

Điều trị duy trì:

Người lớn: Liều dùng cho từng bệnh nhân. Liều khuyến cáo 2g mesalazin một lần mỗi ngày. Cũng có thể chia làm nhiều lần.

Trẻ từ 6 tuổi trở lên: Liều được xác định cho từng bệnh nhi, khởi đầu với liều từ 15-30mg/kg/ngày chia làm nhiều lần. Tổng liều không được vượt quá 2g/ngày (Liều khuyến cáo của người lớn)

Nhìn chung liều dùng cho trẻ em có cân nặng 40kg được khuyến cáo bằng nửa liều người lớn, và trẻ em có cân nặng trên 40kg được khuyến cáo dùng theo liều thông thường của người lớn.

Bệnh nhi:

Hiện có ít dữ liệu về hiệu quả trên trẻ em.

Bệnh Crohn

Điều trị bệnh đang tiến triển:

Người lớn: Liều dùng cho từng bệnh nhân, tối đa 4g mỗi ngày chia làm nhiều lần.

Trẻ em từ 6 tuổi trở lên: Liều được xác định trên từng bệnh nhi, khởi đầu với liều từ 30-50mg/kg/ngày được chia làm nhiều lần. Tổng liều không được vượt quá 4g/ngày. (Liều khuyến cáo của người lớn)

Nhìn chung liều dùng cho trẻ em có cân nặng 40kg được khuyến cáo bằng nửa liều người lớn, và trẻ em có cân nặng trên 40kg được khuyến cáo dùng theo liều thông thường của người lớn.

Cách dùng:

Đường dùng: đường uống

Không được nhai cốm Pentasa. Nên đổ bột cốm vào lưỡi và uống trôi bằng nước hoặc nước hoa quả.

Không dùng thuốc Pentasa Sachet 2g trong trường hợp sau

Stawin 200mg

[su_expand more_text="Xem hướng dẫn sử dụng...

0₫

Quá mẫn cảm với mesalaxin, bất kỳ thành phần tá dược nào hoặc các chất salicylat.

Suy gan hoặc suy thận nặng.

Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc Pentasa Sachet 2g

Hầu hết các bệnh nhân không dung nạp hoặc quá mẫn với sulphasalazin đều có thể dùng Pentasa mà không có nguy cơ gặp những phản ứng tương tự. Tuy nhiên cần thận trọng khi điều trị ở những bệnh nhân di ứng với sulphasalazin (do có nguy cơ dị ứng salicylat). Trong những trường hợp gặp những phản ứng không dung nạp cấp như đau bụng, đau bụng cấp, sốt, đau đầu nặng và phát ban, nên ngừng dùng thuốc ngay lập tức.

Thận trọng khi điều trị ở những bệnh nhân suy gan. Nên kiểm tra các thông số chức năng gan như ALT hoặc AST trước khi hoặc trong khi điều trị theo chỉ định của bác sĩ.

Không khuyến cáo dùng thuốc cho bệnh nhân suy thận và ở bệnh nhân xuất huyết nội tạng. Chức năng thận nên được tgheo dõi một cách đều đặn (chẳng hạn creatinin huyết thanh), đặc biệt trong giai đoạn đầu điều trị. Trạng thái đường tiết niệu (dip sticks) cần được kiểm tra trước và trong quá trình điều trị bởi bác sĩ điều trị. Nên nghi ngờ độc tính đối với thận do mesalazin ở những bệnh nhân xuất hiện chức năng thận bất thường trong thời gian điều trị. Cần tăng số lần theo dõi chức năng thận khi dùng đồng thời với các chất được biết có khả năng gây độc cho thận, như NSAIDs và azathioprin, có thể làm tăng nguy cơ đối với thận.

Cần thận trọng với bệnh nhân bị loét đường tiêu hóa tiến triển.

Bệnh nhân bị các bệnh về phổi, đặc biệt bị hen cần theo dõi cẩn thận trong quá trình điều trị; xin xem mục Tác dụng không mong muốn.

Đã Cả một số ít báo cáo và các phản ứng quá mẫn ở tim (viêm cơ tim và viêm màng ngoài tim) do eSalazin. Rất ít báo cáo về sự bất thường tế bào máu nặng do mesalazin. Kiểm tra máu để xác định tổng số các tế bào máu khác nhau nên được tiến hành trước hoặc trong khi điều trị theo chỉ định của bác sĩ. Nên ngừng điều trị khi có nghi ngờ hoặc có bằng chứng về những phản ứng có hại này.

Theo hướng dẫn, nên làm các xét nghiệm theo dõi 14 ngày sau khi bắt đầu điều trị, sau đó thêm 2 đến 3 xét nghiệm trong khoảng 4 tuần. Nếu kết quả bình thường, các xét nghiệm theo dõi được thực hiện 3 tháng/ lần. Nếu xảy ra các triệu chứng tăng thêm, cần thực hiện các xét nghiệm này ngay lập tức.

Tác dụng không mong muốn khi dùng thuốc Pentasa Sachet 2g

Các phản ứng quá mẫn thường gặp nhất trong các thử nghiệm lâm sàng là tiêu chảy, nôn, đau bụng, đau đầu, nôn và nổi ban. Các phản ứng quá mẫn và sốt do thuốc thỉnh thoảng có thể xảy ra.

Tần số các phản ứng phụ, dựa vào các nghiên cứu lâm sang và các báo cáo từ sự theo dõi hậu mãi.

(*) Chưa rõ cơ chế của viêm cơ tim, viêm màng ngoài tim, viêm tụy, viêm thận do masalazin, nhưng có thể có nguồn gốc dị ứng

(**) Nhạy cảm ánh sáng. Các phản ứng nặng hơn được báo cáo ở những bệnh nhân có các bệnh ngoài da như bệnh viêm da dị ứng và chàm dị ứng.

Điều quan trọng cần lưu ý rằng một số rối loạn này cũng có thể do bệnh viêm ruột gây ra.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc

Tương tác thuốc và các dạng tương tác khác

Tương tác thuốc

Điều trị đồng thời Pentasa với azathioprin, hoặc 6-mercaptopurin hoặc thioguanin trong nhiều nghiên cứu cho thấy tần suất ức chế tủy xương tăng cao hơn và tương tác dường như tồn tại tuy nhiên, cơ chế đằng sau của tương tác không được chứng minh một cách đầy đủ. Nên theo dõi đều đặn tế bào bạch cầu và điều chỉnh chế độ liều lượng thiopurin một cách hợp lý. Có ít bằng chứng cho rằng mesalazin có thể gây giảm hiệu quả chống đông của Warfarin.

Tương kỵ

Chưa được ghi nhận

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Pentasao nên được dùng thận trọng ở phụ nữ mang thai và cho con bú và chỉ khi lợi ích dự kiến vượt băn nguy cơ gây hại có thể có theo ý kiến bác sĩ. Nhiều bệnh trạng ẩn (Bệnh viêm ruột / TBD) có thể làm tăng rủi ro cho kết quả thai kỳ.

Phụ nữ có thai

Mesalazin được biết đi qua hàng rào nhau thai và nồng độ trong huyết tương dây rốn bằng 1/10 nồng độ trong huyết tương của người mẹ. Chất chuyển hóa acety-mesalazin cho thấy có cùng nồng độ trong huyết tương dây rốn và huyết tương người mẹ. Không có nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát tốt về việc sử dụng PENTASA ở phụ nữ có thai. Dữ liệu giới hạn trên người công bố cho mesalazin cho thấy không cả sự gia tăng tỷ lệ dị tật bẩm sinh. Một số dữ liệu cho thấy tỷ lệ sinh non, thai chết lưu, sinh con thiếu cân; tuy nhiên, những bất lợi trong kết quả thai kỳ này cũng liên quan đến bệnh viêm ruột hoạt động. Các nghiên cứu ở động vật không cho thấy một cách trực tiếp hay gián tiếp các tác động có hại đối với phụ nữ mang thai, sự phát triển của thai và phôi thai, sự sinh và phát triển sau sinh. Rối loạn máu (giảm toàn thể huyết cầu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, thiếu máu) đã được báo cáo ở trẻ sơ sinh của những người mẹ điều trị bằng Pentasa.

Trong một trường hợp riêng lẻ sau thời gian dài dùng liều cao mesalazin (2-4g, đường uống) trong thời kỳ mang thai, đã có báo cáo về suy thận ở trẻ sơ sinh.

Phụ nữ cho con bú

Mesalazin được tiết vào sữa mẹ. Nồng độ masalazin trong sữa mẹ thấp  hơn trong máu người mẹ, trong khi đó chất chuyển hóa acetyl-masalazin mesalazin thì ở nồng độ tương tự hoặc tăng lên. Kinh nghiệm về sử dụng mesalazin đường uống ở phụ nữ cho con bú còn hạn chế. Các nghiên cứu được kiểm soát khi dùng Pentasa® ở phụ nữ đang trong giai đoạn cho con bú chưa được thiết lập. Không thể loại trừ các phản ứng quá mẫn như tiêu chảy ở trẻ em. Nếu trẻ sơ sinh bị tiêu chảy, nên ngừng cho con bú.

Khả năng sinh sản

Dữ liệu trên động vật cho thấy mesalazin không có ảnh hưởng đến khả năng sinh sản của nam và nữ.

Ảnh hưởng của thuốc tới khả năng lái xe và vận hành máy móc

Điều trị với Pentasa dường như không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc.

Quá liều và cách xử trí

Có ít kinh nghiệm lâm sàng về quá liều Pentasa® gây độc tính trên gan và thận.

Vì Pentasa là một amino salicylat, Có thể xuất hiện triệu chứng ngộ độc salicylat chẳng hạn như rối loạn cân bằng acid-base, tăng thông khí phối, phù phối, nôn mửa, mất nước và hạ đường huyết. Triệu chứng quá liều của salicylat đã được mô tả kỹ trong y văn.

Các báo cáo ở bệnh nhân dùng liều 8g/ ngày trong vòng 1 tháng và không có bất kỳ tác dụng phụ nào..

Kiểm soát quá liều ở người:

Không có thuốc giải độc đặc hiệu và cách điều trị là điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Điều trị tại bệnh viện kèm theo dõi chặt chẽ chức năng thận.

Hạn dùng và bảo quản Pentasa Sachet 2g

Bảo quản dưới 30oC trong bao bì gốc, do thuốc nhạy cảm với ánh sáng

Không dùng thuốc quá hạn sử dụng đã ghi trên bao bì

Hạn dùng: 24 tháng kể từ ngày sản xuất

Nguồn gốc, xuất xứ Pentasa Sachet 2g

Ferring International Center S.A. – Switzerland

Dược lực học

Nhóm dược trị liệu: Thuốc kháng viêm ruột (A07 EC02)

Cơ chế tác động và tính chất dược lực học:

Mesalasin được chứng minh là thành phần hoạt tính của sulfasalazin, được dùng trong điều trị bệnh viêm loét đại tràng và bệnh Crohn.

Dựa trên các kết quả lâm sàng, giá trị điều trị của mesalazin sau khi uống cũng như dùng đường trực tràng dường như là do tác dụng tại chỗ trên mô ruột bị viêm hơn là tác dụng toàn thân.

Ở bệnh nhân bị bệnh viêm ruột có các biểu hiện như tăng sự di cư của bạch cầu, sản xuất cytokin bất thường, tăng sinh chất chuyển hóa acid arachidonic (đặc biệt là leucotrien B4) và tăng hình thành gốc tự do ở mô ruột bị viêm. Mesalazin có tác dụng về dược lý in vitro và in vivo ức chế hóa ứng độngbạch cầu, giảm sản xuất cytokin và leucotrien và loại bỏ các gốc tự do. Hiện các cơ chế đóng vai trò chủ yếu trong tác dụng lâm sàng của masalazin chưa được xác định.

Dược động học

Đặc tính chung của hoạt chất

Tính sẵn sàng phân bố tại chỗ: Hoạt tính điều trị của mesalazin hầu như phụ thuộc vào sự tiếp xúc tại chỗ của thuốc với vùng niêm mạc ruột bị bệnh.

Cốm phóng thích kéo dài Pentasa® chứa các vì hạt masalazin được bao bởi ethylcellulose, các vi hạt đi vào tá tràng trong vòng 1 giờ sau khi uống, không phụ thuộc vào việc dùng kết hợp với thức ăn. Mesalazin tiếp tục được giải phóng từ các vị hạt bao qua ống tiêu hóa ở bất kỳ điều kiện pH ruột nào.

Hấp thu:

Sinh khả dụng của Pentasa® đường uống được ước tính khoảng xấp xỉ 30% dựa trên dữ liệu về lượng thuốc tìm được trong nước tiểu ở những người tình nguyện khóe mạnh. Nồng độ huyết tương tối đa được thấy ở 1-6 giờ sau khi uống. Phác đồ liều miesalazin một lần một ngày (1 làn x 4 g/ngày) và liều 2 lần mỗi ngày ( 2 lần x 2 g/ngày) cho thấy phơi nhiem toàn thân tương đương (AUC) trong 24 giờ và cho thấy masalazin liên tục được giải phóng từ công thức trong quá trình điều trị. Trạng thái ổn định nồng độ đạt được sau một thời gian điều trị là 5 ngày uống thuốc.

Nồng độ mosalazin trung bình trong huyết tương ở trạng thái ổn định vào khoảng 2 Amol/l, 8 amol/l và 12 mmol/ sau khi dùng liều tương ứng 1,5 g/ngày, | 4 g/ngày và 6 g/ngày. Đối với acetyl-masalazin, các nồng độ tương ứng là 6 umol/l, 13 umol/l và 16 umol/l.

Sự chuyển tiếp và phóng thích của mesalazin sau khi uống không phụ thuộc vào việc dùng chung với thức ăn, trong khi sự phơi nhiễm toàn thân có thể täng.

Phân bố:

Sự gắn kết với protein của mesalazin khoảng 50% và của aceytl- masalazin khoảng 80%.

Chuyển hóa:

Mesalazin được chuyển hóa hóa thành N-acetyl-mesalazin (acetyl-mesalazin) chủ yếu bởi NAT-1 trước khi vào tuần hoàn chung tại niêm mạc ruột và sau khi vào tuần hoàn chung ở gan. Một số phản ứng acetyl hóa cũng xảy ra nhờ tác động của các vi khuẩn tại kết tràng. Phản ứng acetyl hóa đường dư không phụ thuộc vào kiểu hình acetylator của bệnh nhân.

Tỷ lệ chuyển hóa của acetyl-mesalazin đối với masalazin trong huyết tương sau khi uống vào khoảng từ 3,5-1,3 sau khi dùng liều tương ứng 500 mg x 3 lần và 2g x 3 lần mỗi ngày, cho thấy sự acetyl hóa phụ thuộc liệu có thể phụ thuộc vào sự bão hòa.

Thải trừ:

Do sự phóng thích liên tục của masalazin tử Pentasa suốt đường tiêu hóa, nên không thể xác định được thời gian bán thải sau khi uống. Tuy nhiên, một khi dạng bào chế của thuốc không còn thải trừ trong đường tiêu hóa thì Sự thải trừ sẽ tuân theo thời gian bán thải trong huyết tương của masalazin không bao uống hoặc tiêm tĩnh mạch nghĩa là xấp xỉ 40 phút và xấp xỉ 70 phút voi acetyl-mesalazin.

Các đặc tính ở bệnh nhân

Sự phân bố mẹsalazin đến niêm mạc ruột non sau khi uống chỉ bị ảnh hưởng nhẹ bởi những thay đổi về bệnh lý học như tiêu chảy và tăng độ acid ruột ở bệnh nhân bệnh viêm ruột thể hoạt động. Đã ghi nhận sự giảm hấp thu toàn thân đến 20-25% liều dùng mỗi ngày ở bệnh nhân có sự chuyển tiếp Ở ruột xảy ra nhanh hơn. Cũng tương tự, đã ghi nhận có sự tăng tương ứng trong sự thải trừ ở phân Ở những bệnh nhân bị suy chức năng gan và thận dẫn đến làm giảm tốc độ đào thải và tăng nồng độ toàn thân của riêsalazin có thể làm tăng nguy cơ xảy ra các phản ứng có hại gây độc cho thận.