Savi Direin 50

Điều trị triệu chứng cho các bệnh nhân thoái hóa khớp hông hoặc gối, với tác dụng chậm.

Không khuyến cáo điều trị bằng diacerein cho những bệnh nhân thoái hóa khớp hông có tiến triển nhanh do những bệnh nhân này có thể đáp ứng yếu hơn với diacerein.

Cách dùng – liều dùng của thuốc Savi Direin 50

Việc sử dụng diacerein nên được bắt đầu bởi bác sỹ có kinh nghiệm trong điều trị thoái hóa khớp.

Cách dùng

Thường dùng đường uống. Uống trong các bữa ăn chính để đạt được độ hấp thu tối đa.

Liều lượng

Người lớn: Do một số bệnh nhân có thể bị đi ngoài phân lỏng hoặc tiêu chảy, liều khởi đầu khuyến cáo của diacerein là 50 mg một lần/ngày vào bữa ăn tối trong vòng 2 – 4 tuần đầu tiên. Sau đó có thể tăng lên liều 50 mg x 2 lần/ngày. Khi đó nên uống thuốc cùng với bữa ăn (một viên vào bữa sáng và viên còn lại vào bữa tối). Thuốc phải được nuốt nguyên vẹn (không được làm vỡ thuốc) với một ly nước.

Không khuyến khích sử dụng diacerein cho bệnh nhân trên 65 tuổi, đặc biệt bệnh nhân có tiền sử tiêu chảy.

– Suy thận: Phải giảm liều (giảm % liều dùng trên nếu bị suy thận nặng).

Không dùng thuốc Savi Direin 50 trong trường hợp sau

VitaFlora

VitaFlora là gì ? Men vi sinh phụ khoa VitaFlora của Wellgard, thành...

420.000₫

Quá mẫn cảm với dẫn chất anthraquinon.

Trẻ em dưới 15 tuổi.

Người đang mắc bệnh về gan hoặc có tiền sử bệnh gan.

Bệnh nhân có tiền sử tiêu chảy nặng, mất nước, giảm kali máu phải nhập viện.

Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc Savi Direin 50

– Thận trọng khi dùng cho người có thai hay đang cho con bú.

– Tiêu chảy

Uống diacerein thường xuyên có thể gây tiêu chảy (xem phần Tác dụng không mong muốn của thuốc (ADR)), từ đó dẫn tới mất nước và giảm kali máu. Bệnh nhân nên ngừng sử dụng diacerein khi bị tiêu chảy và trao đổi với bác sỹ điều trị về các biện pháp điều trị thay thế.

Nên thận trọng khi sử dụng diacerein cho bệnh nhân có sử dụng thuốc lợi tiểu do làm tăng nguy cơ mất nước và giảm kali máu. Đặc biệt thận trọng đề phòng giảm kali máu khi bệnh nhân có sử dụng đồng thời các glycosid tim (digitoxin, digoxin).

Tránh sử dụng đồng thời diacerein với các thuốc nhuận tràng.

– Nhiễm độc gan

Tăng nồng độ enzym gan huyết thanh và các triệu chứng tổn thương gan cấp tính đã được ghi nhận trong thời gian lưu hành diacerein trên thị trường (xem phần Tác dụng không mong muốn của thuốc (ADR)).

Trước khi bắt đầu điều trị bằng diacerein, nên hỏi bệnh nhân về các bệnh mắc kèm và tiền sử, đặc biệt là các bệnh về gan và sàng lọc các nguyên nhân chính gây ra bệnh gan tiến triển. Nếu chẩn đoán mắc các bệnh gan được xác định, chống chỉ định dùng diacerein (xem phần Chống chỉ định).

Cần theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu tổn thương gan và thận trọng khi sử dụng diacerein đồng thời với các thuốc có thể gây tổn thương gan. Khuyến cáo bệnh nhân giảm uống rượu khi đang điều trị bằng diacerein.

Ngừng dùng diacerein nếu phát hiện tăng enzym gan hay nghi ngờ có dấu hiệu hoặc triệu chứng của tổn thương gan. Tư vấn cho bệnh nhân về các dấu hiệu và triệu chứng của nhiễm độc gan và yêu cầu bệnh nhân liên lạc ngay với bác sĩ điều trị trong trường hợp phát hiện dấu hiệu của tổn thương gan.

Bệnh nhân suy thận

Các bệnh nhân suy thận từ trung bình đến nặng có sự khác biệt đáng kể như gia tăng diện tích dưới đường cong và giảm tổng độ thanh thải biểu kiến khi so sánh với người lớn bình thường. Suy giảm chức năng thận nặng (độ thanh thải creatinin: 10 – 17 ml/phút) sẽ làm giảm đáng kể độ thanh thải của rhein; do vậy phải giảm 50% liều diacerein cho những bệnh nhân này.

Bệnh nhi

Dược động học của diacerein chưa được nghiên cứu trên bệnh nhi. Do đó, không dùng thuốc cho bệnh nhi.

– Người già

Liều uống mỗi ngày 100 mg diacerein đã được xác lập cho người già.

– Nguy cơ huyết khối tim mạch

Các thuốc chống viêm không steroid (NSAID), không phải aspirin, dùng đường toàn thân, có thể làm tăng nguy cơ xuất hiện biến cố huyết khối tim mạch, bao gồm cả nhồi máu cơ tim và đột quỵ, có thể dẫn đến tử vong. Nguy cơ này có thể xuất hiện sớm trong vài tuần đầu dùng thuốc và có thể tăng lên theo thời gian dùng thuốc. Nguy cơ huyết khối tim mạch được ghi nhận chủ yếu ở liều cao.

Bác sĩ cần đánh giá định kỳ sự xuất hiện của các biến cố tim mạch, ngay cả khi bệnh nhân không có các triệu chứng tim mạch trước đó. Bệnh nhân cần được cảnh báo về các triệu chứng của biến cố tim mạch nghiêm trọng và cần thăm khám bác sĩ ngay khi xuất hiện các triệu chứng này.

Để giảm thiểu nguy cơ xuất hiện biến cố bất lợi, cần sử dụng SaViDirein 50 ở liều hàng ngày thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể.

Tác dụng không mong muốn khi dùng thuốc Savi Direin 50

Rối loạn tiêu hóa

 Rất hay gặp (>1/10): Tiêu chảy, đau bụng.

– Thường gặp (>1/100 và <1/10): Tăng nhu động ruột, đầy hơi.

Các tác dụng này sẽ thuyên giảm khi tiếp tục sử dụng thuốc. Trong một số trường hợp xuất hiện tiêu chảy nghiêm trọng có biến chứng như mất nước và rối loạn cân bằng điện giải.

Rối loạn hệ gan mật

Ít gặp (>1/1000 và <1/100): Tăng enzym gan huyết thanh.

Rối loạn da và mô dưới da

– Thường gặp (>1/100 và <1/10):

Ngứa, ban da, chàm.

Nguy cơ huyết khối tim mạch (xem thêm phần Cảnh báo và thận trọng khi sử dụng)

Các tác dụng không mong muốn khác được báo cáo: nước tiểu đổi màu (14,4%) và 1 trường hợp hạ kali huyết; nhiễm độc gan trong viêm gan cấp và hội chứng Lyell.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Nếu có, ngưng dùng thuốc và thông báo cho bác sĩ điều trị.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc

DỮ LIỆU THEO DÕI HẬU MÃI

Rối loạn hệ gan mật. Các trường hợp tổn thương gan cấp tính, bao gồm cả tăng enzym gan huyết thanh và các trường hợp viêm gan có liên quan đến diacerein đã được báo cáo trong thời gian hậu mãi.

Phần lớn các trường hợp này xảy ra trong những tháng đầu tiên khi bắt đầu điều trị. Cần theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu và triệu chứng tổn thương gan trên bệnh nhân (xem phần Cảnh báo và thận trọng khi sử dụng)

Tương tác thuốc và các dạng tương tác khác

Sử dụng diacerein có thể gây tiêu chảy và giảm kali máu. Cần thận trọng khi sử dụng đồng thời với các thuốc lợi tiểu (thuốc lợi tiểu quai và các thiazid) hay với các glycosid tim (digitoxin, digoxin) do làm tăng nguy cơ loạn nhịp (Xem phần Cảnh báo và thận trọng khi sử dụng).

Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy không xảy ra tương tác với các thuốc như warfarin, aspirin (acid acetylsalicylic), tolbutamid, clorpromazin, indomethacin.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Trường hợp có thai

Không có dữ liệu lâm sàng khi dùng diacerein ở người có thai. Khả năng gây nguy cơ trên người chưa được xác lập. Do đó không nên dùng thuốc trong thời kỳ mang thai.

Trường hợp cho con bú

Không có dữ liệu. Tuy nhiên, vì an toàn, không nên dùng cho người cho con bú.

Ảnh hưởng của thuốc tới khả năng lái xe và vận hành máy móc

Không có tác động

Quá liều và cách xử trí

Trong những trường hợp quá liều thường gây ra tiêu chảy nhiều lần. Cần thực hiện các điều trị triệu chứng và hỗ trợ như cân bằng điện giải, nếu cần.

Hạn dùng và bảo quản Savi Direin 50

BẢO QUẢN: Nơi khô, nhiệt độ dưới 30°C. Tránh ánh sáng.

HẠN DÙNG: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

Để xa tầm tay của trẻ em

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng Nếu cần thêm thông tin, xin hỏi ý kiến Bác sĩ

Nguồn gốc, xuất xứ Savi Direin 50

Sản xuất tại: CÔNG TY CỔ PHẦN DƯỢC PHẨM SAVI

Lộ Z.01-02-03a Khu công nghiệp trong Khu chế xuất Tân Thuận, Phường Tân Thuận Đông, Quận 7, Thành phố Hồ Chí Minh

Dược lực học

Cơ chế kháng viêm của thuốc không liên quan đến sự ức chế tổng hợp prostaglandin. Đặc tính chống thoái hoá khớp và kích thích tạo sụn được chứng minh trong các thử nghiệm in vitro và trên động vật. Diacerein và rhein có khả năng ức chế sinh tổng hợp interleukin-1 beta ở tế bào đơn nhân của người. Các nghiên cứu chỉ ra rằng diacerein không ngăn chặn sự tổng hợp prostaglandin,thromboxan hay leukotrien nhưng lại có khả năng kích tích sự tổng hợp một prostaglandin đặc biệt PGF-2 alpha, một prostaglandin có liên quan đến sự bảo vệ tế bào trong lớp màng nhày dạ dày.

Ở liều điều trị diacerein ức chế sự kích thích sản sinh interleukin-1 beta và tạo ra nitro oxyd. Diacerein cũng làm giảm đáng kể các biến đổi bệnh lý của chứng thoái hoá khớp khi so sánh với placebo và làm gia tăng các yếu tố chuyển hoá sinh trưởng TGF-beta 1 và TGF-beta 2, kèm theo khả năng hồi phục của lớp sụn. Diacerein không làm thay đổi hoạt động của thận và các men gyclooxygenase của tiểu huyết cầu, nên có thể được dung nạp ở bệnh nhân có chức năng thận lệ thuộc vào prosaglandin.

Dược động học

Hấp thụ

Sinh khả dụng liều uống của diacerein đạt khoảng 35% – 55%. Thức ăn làm chậm thời gian đạt nồng độ đỉnh từ 2,4 giờ đến 5,2 giờ (p < 0,05) nhưng làm gia tăng sự hấp thu lên 25%. Do đó, tốt nhất nên uống thuốc trong các bữa ăn.

Phân bố

Rhein liên kết với tổng lượng protein đạt khoảng 99% albumin huyết tương, liên kết với các lipoprotein và gamma-immunoglobulin có trị thấp hơn. Nồng độ trong hoạt dịch đạt được khoảng 0,3mg/lít – 3,0 mg/lít.

Chuyển hóa

Sau khi uống, diacerein được chuyển hoá triệt để (100%) ở gan thành một chất có hoạt tính là deacetylat rhein chủ yếu đi vào hệ tuần hoàn toàn thân. Phần lớn các chất chuyển hoá này bao gồm cả rhein glucuronid và rhein sulfat có thời gian bán thải trung bình trong huyết tương khoảng 7 – 8 giờ.

Thải trừ

Diacerein được thải trừ dưới dạng chất chuyển hoá qua đường nước tiểu khoảng 35% – 60% với khoảng gần 20% ở dạng rhein tự do và 80% là rhein liên hợp.

DỮ LIỆU AN TOÀN TIỀN LÂM SÀNG

Dữ liệu từ một chương trình nghiên cứu an toàn dược học cho thấy diacerein không có tác động đáng kể đến điều kiện sức khỏe thể chất nói chung, hệ thần kinh trung ương, chức năng vận động, hệ cơ quan cảm giác, hệ hô hấp – tim mạch, hệ tiêu hóa, chức năng thận, hệ cơ quan sinh sản hoặc tổng hợp tiểu cầu.

Nghiên cứu độc tính rộng rãi cho thấy liều LD₅₀ sau khi uống diacerein > 2000 mg/kg ở chuột nhắt và chuột cống và > 1000 mg/kg ở chó. Trong nghiên cứu độc tính mãn tính 6 tháng ở chuột cống (nhận liều 5, 30 và 100 mg/kg/ngày) và ở chó (nhận liều 5, 30 và 60 mg/kg/ngày) cho thấy diacerein được dung nạp tốt ở liều đã sử dụng.

Ngoài ra, diacerein không gây quái thai và không hiển thị bất kỳ độc tính trên bào thai hoặc sinh sản. Diacerein không có bất kỳ tiềm năng gây đột biến gen nào trong bốn thử nghiệm có kiểm soát theo hệ thống đã sử dụng và không cho bằng chứng về tiềm năng gây ung thư trong các nghiên cứu độc tính gây ung thư 2 năm được thực hiện ở những con chuột nhắt và chuột cống.