Mibelcam Fort

Xem thêm

Điều trị ngắn ngày triệu chứng đau kích phát trong viêm xương khớp.

Điều trị dài ngày triệu chứng viêm khớp dạng thấp hoặc viêm cột sống dính khớp.

Cách dùng – liều dùng của thuốc Mibelcam Fort

Tác dụng không mong muốn có thể giảm khi dùng thuốc ở liều thấp nhất có tác dụng và trong khoảng thời gian ngắn nhất có thể. Nhu cầu điều trị của bệnh nhân và việc đáp ứng điều trị nên được đánh giá định kỳ, đặc biệt trên bệnh nhân viêm xương khớp.

Đau kịch phát trong viêm khớp: 7.5mg/ngày (1/2 viên 15mg). Khi cần hoặc không đỡ, có thể tăng liều đến 15mg/ngày.

Viêm khớp dạng thấp, viêm cột sống dính khớp: 15mg/ngày, tùy đáp ứng điều trị, có thể giảm liều 7.5mg/ngày (1/2 viên 15mg)

Không được dùng thuốc vượt quá liều 15mg/ngày.

Uống liều duy nhất mỗi ngày, với nước hay thức uống lỏng khác trong cùng bữa ăn.

Trường hợp đặc biệt

Đối với trẻ em: Melbicam chống chỉ định ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 16 tuổi.

Bệnh nhân suy thận: bệnh nhân suy thận nặng chạy thận nhân tạo liều không vượt quá 7.5mg/ngày.

Không cần giảm liều ở những bệnh nhân suy thận nhẹ hay vừa (có độ thanh thải lớn hơn 25ml/phút).

Bệnh nhân suy gan: Không cần giảm liều ở những bệnh nhân suy gan nhẹ hay vừa.

Người cao tuổi và người có nguy cơ cao tai biến: Liều dùng khuyến cáo dài ngày hơn cho viêm khớp dạng thấp 7.5mg/ngày. Người có nguy cơ cao tai biến: Liều khởi đầu là 7.5mg/ngày.

Không dùng thuốc Mibelcam Fort trong trường hợp sau

Mẫn cảm với meloxicam hoặc bất kỳ tá dược nào của sản phẩm hoặc người có tiền sử dị ứng với aspirin hoặc với các thuốc chống viêm không steroid khác.

Không dùng Melbicam cho bệnh nhân từng có dấu hiệu hen phế quản tiến triển, polyp mũi, phù mạch thần kinh hoặc nổi mày đay sau khi dùng aspirin hoặc các thuốc chống viêm không steroid khác.

Đang bị đau loét dạ dày – tá tràng hoặc tiền sử bị loét dạ dày – tá tràng tái phát.

Suy gan nặng và suy thận nặng không lọc máu.

Chảy máu đường tiêu hóa, chảy máu não hoặc các rối loạn xuất huyết khác.

Suy tim nặng không kiểm soát.

Trẻ em và thanh thiếu niên dưới 16 tuổi.

Phụ nữ có thai và đang cho con bú.

Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc Mibelcam Fort

Tác dụng không mong muốn có thể giảm khi dùng ở liều thấp nhất có tác dụng trong khoảng thời gian ngắn nhất có thể.

Trong trường hợp hiệu quả điều trị thấp cũng không được dùng quá liều cao nhất mỗi ngày đã được đề nghị, không được dùng kết hợp với một NSAID khác vì làm tăng độc tính trong khi chưa có bằng chứng về lợi ích điều trị. Tránh dùng đồng thời Mibelcam với các NSAID kể các thuốc ức chế chọn lọc cyclooxygenase-2.

Melocxicam không thích hợp điều trị cho bệnh nhân cơn đau cấp.

Trong trường hợp không có sự cải thiện sau vài ngày sử dụng, lợi ích lâm sàng của việc điều trị nên được đánh giá lại.

Bệnh nhân có tiền sử viêm thực quản, viêm và/hoặc loét dạ dày phải được chữa trị trước khi bắt đầu điều trị bằng meloxicam. Chú ý rằng có khả năng bị tái phát ở những bệnh nhân có tiền sử các bệnh viêm loét dạ dày, thực quản khi sử dụng meloxicam.

Tác dụng trên đường tiêu hóa

Xuất huyết, viêm loét hoặc  thủng đường tiêu hóa khi sử dụng NSAID đã được báo cáo, có thể xảy ra bất cứ lúc nào trong quá trình điều trị mà có hoặc không có những dấu hiệu cảnh báo hoặc tiền sử bị các tai biến trầm trọng trên đường tiêu hóa.

Nguy cơ xuất huyết, loét hoặc thủng đường tiêu hóa cao hơn khi tăng liều ở những bệnh nhân có tiền sử loét, đặc biệt có biến chứng xuất huyết hoặc thủng đường tiêu hóa, và ở người lớn tuổi. Những bệnh nhân này cũng như các bệnh nhân phải dùng đồng thời aspirin liều thấp, hoặc những thuốc có nguy cơ trên đường tiêu hóa nên được khuyến cáo điều trị với liều thấp nhất có tác dụng và xem xét việc kết hợp điều trị với các tác nhân bảo vệ (như misoprostol hoặc thuốc ức chế bơm proton).

Bệnh nhân có tiền sử các bệnh đường tiêu hóa, đặc biệt ở người già phải thông báo tất cả những triệu chứng bất thường ở bụng (nhất là xuất huyết tiêu hóa) đặc biệt trong giai đoạn đầu của việc điều trị.

Thận trọng ở những bệnh nhân dùng đồng thời những thuốc làm tăng nguy cơ loét và xuất huyết tiêu hóa như heparin dùng trong điều trị hoặc được dùng trong lão khoa, chất chống đông  máu như warfarin, hoặc những thuốc chống viêm không steroid khác, bao gồm cả acid salicylic ở liều chống viêm (≥ 1g một lần uống hoặc ≥ 3g tổng liều mỗi ngày). Phải ngưng dùng Miblecam ngay nếu xuất hiện loét dạ dày tá tràng hay xuất huyết đường tiêu hóa.

Sử dụng thận trọng NSAID cho các bệnh nhân có tiền sử các bệnh đường tiêu hóa (bệnh viêm loét đại tràng, bệnh crohn) vì có thể làm trầm trọng thêm.

Nguy cơ huyết khối tim mạch

Các thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs), không phải aspirin, dùng đường toàn thân, có thể làm tăng nguy cơ xuất hiện biến cố huyết khối tim mạch, bao gồm cả nhồi máu cơ tim và đột quỵ, có thể dẫn đến tử vong. Nguy cơ này có thể xuất hiện sớm trong vài tuần đầu dùng thuốc và có thể tăng lên theo thời gian dùng thuốc. Nguy cơ huyết khối tim mạch được ghi nhận chủ yếu ở liều cao.

Bác sĩ cần đánh giá định kỳ sự xuất hiện của các biến cố tim mạch, ngay cả khi bệnh nhân không có các triệu chứng tim mạch trước đó. bệnh nhân cần được cảnh báo về các triệu chứng của biến cố tim mạch nghiêm trọng và cần thăm khám bác sĩ ngay khi xuất hiện các triệu chứng này.

Để giảm nguy cơ xuất hiện các biến cố bất lợi, cần sử dụng meloxicam ở liều hàng ngày thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể.

Cần thiết phải theo dõi và tư vấn cho những bệnh nhân có tiền sử bị tăng huyết áp, suy tim sung huyết nhẹ tới trung bình do tác dụng giữ nước và gây phù đã được báo cáo khi điều trị bằng NSAID. Nên theo dõi huyết áp ở những bệnh nhân có nguy cơ, đặc biệt trong thời gian bắt đầu điều trị với meloxicam.

Các dữ liệu thử nghiệm lâm sàng và dịch tễ học cho thấy việc sử dụng một số thuốc NSAID (đặc biệt ở liều cao và điều trị dài ngày) có nguy cơ thấp gây huyết khối động mạch (như nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ). Meloxicam cũng không loại trừ nguy cơ này. Những bệnh nhân cao huyết áp không kiểm soát được, suy tim sung huyết, bệnh tim thiếu máu cục bộ, bệnh động mạch ngoại vi, bệnh mạch máu não cần phải xem xét cẩn thận trước khi bắt đầu điều trị với Meloxicam ở bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ bệnh tim mạch (như tăng huyết áp, cao lipid máu, tiểu đường, hút thuốc)

Phản ứng da: các phản ứng nghiêm trọng ở da, trong đó có một số người tử vong, bao gồm viêm tróc lở da, hội chứng stevens-johnson, hoại độc tử biểu bì, rất hiếm được báo cáo liên quan đến việc sử dụng các thuốc chống viêm không steroid. Nên ngưng sử dụng Mibelcam ngay khi xuất hiện những nốt mẩn ở da, thương tổn ở niêm mạc hoặc bất cứ dấu hiệu mẫn cảm nào.

Chỉ số chức năng gan và thận:

Như đa số các thuốc chống viêm không steroid khác, đôi khi làm tăng transaminase huyết thanh, bilirubin hay các chỉ số chức năng gan khác, tăng creatinin huyết thanh và ure nitrogen máu cũng như các chỉ số rối loạn khác. Đa số trường hợp, sự gia tăng này nhẹ và thường thoáng qua. Nếu các bất thường này đáng kể hay kéo dài, nên ngừng dùng thuốc và tiến hành các xét nghiệm theo dõi.

Suy chức năng thận

Các thuốc chống viêm không steroid ức chế tổng hợp prostaglandin ở thận làm suy yếu chức năng thận do làm giảm mức lọc cầu thận. Tác dụng không mong muốn này thì phụ thuộc liều. Khi bắt đầu trị liệu và sau khi tăng liều cần phải kiểm tra thể tích nước tiểu và chức năng thận ở những bệnh nhân cơ yếu tố nguy cơ như sau:

• Người lớn tuổi
• Đang dùng thuốc lợi tiểu, thuốc ức chế men chuyển hoặc ức chế thụ thể angiotensin II
• Giảm thể tích máu (do bất cứ nguyên nhân nào)
• Suy tim sung huyết
• Suy thận
• Hội chứng thận hư
• Bệnh thận Lupus
• Suy gan nặng (albumin huyết thanh <25 g/l hay chỉ số child-pugh ≥ 10)

Hiếm gặp hơn, các kháng viêm không steroid có thể gây viêm thận kẽ, viêm cầu thận, hoại tử tùy thận hay hội chứng thận hư.

Liều dùng ở những bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối có thểm phân lọc máu không được vượt quá 7.5mg. Không cần giảm liều ở những bệnh nhân suy thận nhẹ hay vừa ( có độ thanh thải creatinin lơn hơn 25ml/ phút)

Giữ muối và nước

NSAID có thể gây giữ natri, kali và nước và can thiệp vào bài tiết natri trong nước tiểu của thuốc lợi tiểu và do đó làm nặng thêm hơn ở những bệnh nhân suy tim hoặc tăng huyết áp.

Hơn nữa, thuốc có thể làm giảm hiệu quả huyết áp của các thuốc tăng huyết áp. Vì vậy có thể làm tăng tình trạng phù, suy tim hoặc tăng huyết áp ở những bệnh nhân nhạy cảm. Do đó cần thiết phải theo dõi lâm sàng ở những bệnh nhân có nguy cơ.

Tăng kali huyết có thể gặp ở bệnh tiểu đường và các  thuốc dùng đồng thời được biết làm tăng kali huyết. Phải theo dõi thường xuyên các chỉ số kali trong các trường hợp này.

Những lưu ý và thận trọng khác

Cần theo dõi cẩn thận ở những người lớn tuổi, người có thể tạng yếu hay suy nhược, chịu đựng kém các tác dụng phụ của thuốc. Như các thuốc chống viêm không steroid khác, cần thận trọng khi dùng thuốc ở bệnh nhân lớn tuổi vì họ dễ có tình trạng suy giảm chức năng thận, gan hay tim. Người lớn tuổi thường bị tăng tác dụng phụ có hại của thuốc chống viêm không steroid đặc biệt tác dụng phụ gây chảy máu và thủng đường tiêu hóa có thể dẫn tới tử vong.

Meloxicam, cũng như các NSAID khác có thể làm che phủ các triệu chứng của bệnh nhiễm trùng chính.

Sử dụng meloxicam cũng như các thuốc ức chế cyclooxygenase/ tổng hợp prostaglandin khác có thể gây ảnh hưởng có hại đến sự sinh sản và được khuyến cáo là không nên dùng cho phụ nữ muốn có thai. Những phụ nữ khó thụ thai hoặc đang điều trị vô sinh việc ngưng sử dụng thuốc meloxicam nên được xem xét.

Do viên nén Mibelcam có chứa lactose, nên không dùng thuốc với người có vấn đề di truyền không dung nạp lactose, suy giảm men lapp-lactose hoặc giảm hấp thu glucose-galactose.

Tác dụng không mong muốn khi dùng thuốc Mibelcam Fort

Tần số các tác dụng không mong muốn của thuốc được cho dưới đây dựa trên diễn tiến tương ứng của các thử nghiệm lâm sàng, không kể tới bất kỳ mối liên hệ nhân quả nào. Thông tin này dựa trên các thử nghiệm lâm sàng trên 3750 bệnh nhân được điều trị với meloxicam viên nén hoặc viên nang liều uồng mỗi ngày 7.5mg hoặc 15mg trong khoảng thời gian tới 18 tháng (thời gian điều trị trung bình là 127 ngày)

Các tác dụng không mong muốn gây ra liên quan đến việc sử dụng meloxicam đã được bao gồm cả những tác dụng không mong muốn xảy ra theo kết quả của các báo cáo nhận được liên quan tới việc sử dụng thuốc sau khi lưu hành trên thị trường.

Các tác dụng không mong muốn được xếp hạng theo các nhóm tần số được quy ước như sau:

Rất thường gặp (> 1/10)

Thường gặp: (>1/100, < 1/10)

ít gặp (> 1/1000, < 1/100)

Hiếm gặp (> 1/10.000, < 1/1000)

Rất hiếm gặp (< 1/10.000)

Không biết đến (không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn)

	Rất thường gặp	Thường gặp	Ít gặp	Hiếm gặp	Rất hiếm gặp	Không biết đến
Rối loạn máu và bạch huyết			Thiếu máu	Rối loạn công thức máu (bao gồm sự khác biệt số lượng bạch cầu), giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu	Các trường hợp mất bạch cầu hạt đã được báo cáo
Rối loạn miễn dịch			Phản ứng di ứng ngoại trừ phản ứng phản vệ và phản ứng giống phản vệ			Phản ứng phản vệ, phản ứng giống phản vệ
Rối loạn tâm thần				Rối loạn tâm trạng, ác mộng		Tình trạng lú lẫn, mất định hướng
Rối loạn thần kinh		Nhức đầu	chóng mặt, buồn ngủ
Rối loạn mắt				Rối loạn thị giác bao gồm nhìn mờ, viêm kết mạc
Rối loạn tai và tiền đình			Chóng mặt	Ù tai
Nguy cơ huyết khối tim mạch (Xem thêm phần cảnh báo và thận trọng)
Rối loạn về tim			Tim đập nhanh Suy tim đã được báo cáo có liên quan đến điều trị bằng NSAID
Rối loạn mạch máu			Tăng huyết áp, nóng bừng mặt
Rối loạn ngực, trung thất và hô hấp				khời đầu cơn hen suyễn kịch phát ở một vài cá nhân dị ứng với aspirin hoặc các NSAID khác
Rối loạn tiêu hóa		Rối loạn tiêu hóa, buồn nôn và nôn, đau bụng, táo bón, đầy hơi, tiêu chảy		Loét dạ dày tá tràng, viêm thực quản, viêm đại tràng	Thủng đường tiêu hóa. Xuất huyết, loét hoặc thủng đường tiêu hóa đôi khi có thể trầm trọng và cí khả năng gây tử vong, đặc biệt ở người lớn tuổi.
Rối loạn gan mật			Rối loạn chức năng gan (tăng transaminase hoặc bilirubin)
Rối loạn da và mô dưới da			Phù mạch, ngứa, phát ban	Hội chứng stevens-johnson và hoại  tử độc biểu bì, nổi mề đay	Viêm da bóng nước, hồng ban đa dạng	Phản ứng nhạy cảm ánh sáng
Rối loạn thận và tiết niệu			Giữ nước và muối, tăng kali huyết, rối loạn xét nghiệm chức năng thận	Suy chức năng thận cấp ở những bệnh nhân có yếu tố nguy cơ
Rối loạn toàn thân			Phù nề bao gồm phù chi dưới

Thông báo cho bác sĩ tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Tương tác thuốc và các dạng tương tác khác

Tương tác dược lực học:

Với các NSAID khác, salicylat: kết hợp với các NSAID khác, ao gồm cả salicylat (acid acetylsaicylic) ở liều chống viêm (≥ 3g/ ngày): không khuyến cáo sử dụng.

Corticosteroid: thận trọng khi sử dụng đồng thời với các corticosteroid do làm tăng nguy cơ loét và xuất huyết tiêu hóa.

Các thuốc chống đông hoặc heparin dùng trong lão khoa hoặc ở liều điều trị: Làm tăng nguy cơ chảy máu, do ức chế chức năng tiểu cầu và gây hại cho niêm mạc đường tiêu hóa. NSAID làm tăng hiệu quả của các chất chống đông máu như warfarin. Không khuyến cáo sử dụng đồng thời. Trong quá trình điều trị cần theo dõi chặt chẽ chỉ số INR và nên tránh phối hợp.

Thuốc tan huyết khối và thuốc kháng tiểu cầu: tăng nguy cơ chảy máu do ức chế chức năng tiểu cầu và gây hại cho niêm mạc đường tiêu hóa.

Thuốc ức chế chọn lọc serotonin (SSRI): tăng nguy cơ chảy máu đường tiêu hóa.

Thuốc lợi tiểu, thuốc ức chế men chuyển dạng agiotensin, thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II: NSAID làm giảm tác dụng của thuốc lợi tiểu và thuốc hạ huyết áp.  Việc phối hợp các thuốc ức chế men chuyển hoặc đối kháng thụ thể angiotensin II với những thuốc ức chế cyclo-oxygenase ở những bệnh nhân bị suy yếu chức năng thận làm bệnh nặng hơn, có khả năng gây suy thận cấp, và thường được phục hồi. Do đó cần phải thận trọng khi bắt đầu điều trị phối hợp và kiểm tra định kỳ sau đó.

Các thuốc hạ huyết áp khác (beta-bloquer): có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của các beta-bloquer (do ức chế tổng hợp prostaglandin có tác động giãn mạch).

Thuốc ức chế calcineurin (cyclosporin, tacrolimus): các thuốc chống viêm không steroid có thể làm tăng độc tính trên thận của cyclosporin. Trường hợp cần phối hợp nên theo dõi chức năng thận.

Dụng cụ tránh thai đặt trong tử cung: các thuốc chống viêm không steroid có thể làm giảm hiệu quả ngừa thai.

Tương tác dược động học

Lithium: các thuốc chống viêm không steroid được báo cáo làm tăng lithium huyết (do làm giảm sự bài tiết lithium ở thận). Không khuyến cáo sử dụng đồng thời lithium và NSAID. Nếu cần thiết phải kết hợp, cần theo dõi nồng độ lithium lúc bắt đầu dùng thuốc, chỉnh liều và ngưng meloxicam.

Methotrexat: NSAID có thể làm giảm bài tiết methotrexat qua  thận do đó làm tăng nồng độ methotrexat trong huyết tương. Các bệnh nhân dùng liều cao methotrexat (trên 15mg/ tuần), không khuyến cáo sử dụng đồng thời với NSAID. Cũng nên xem xét trên bệnh nhân dùng liều thấp methotrexat đặc biệt là bệnh nhân chức năng thận suy giảm. Trong trường hợp cần thiết kết hợp điều trị cần phải đếm tế bào máu định kỳ và theo dõi chức năng thận. Thận trọng trong trường hợp sử dụng đồng thời methotrexat và NSAID trong vòng 3 ngày vì làm tăng nồng độ methotrexat trong huyết tương và tăng độc tính.

Cholestryramin: Cholestryramin làm tăng thải trừ meloxicam bằng cách gián đoạn chu trình gan ruột do đó độ thanh thải meloxicam tăng 50% và thời gian bán hủy giảm còn 13±3 giờ. Tương tác này thì có ý nghĩa lâm sàng.

Không có tương tác dược động học rõ rệt được phát hiện với việc sử dụng đồng thời thuốc kháng acid, cimetidin và digoxin.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Không được dùng.

Ảnh hưởng của thuốc tới khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa có nghiên cứu đặc hiệu về ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Tuy nhiên, dựa vào động lực học và các báo cáo về tác dụng không mong muốn, meloxicam thì hầu như không ảnh hưởng đến các khả năng này.

Tuy nhiên khi xuất hiện rối loạn thị giác hoặc buồn ngủ, chóng mặt hoặc các rối loạn hệ thống thần kinh trung ương khác nên tránh lái xe và vận hành máy móc.

Quá liều và cách xử trí

Các triệu chứng ngộ độc cấp NSAID thường là trạng thái lơ mơ, buồn ngủ, buồn nôn, nôn mửa và đau thượng vị, thường được phục hồi với việc chăm sóc hỗ trợ. Chảy máu đường tiêu hóa có thể xảy ra. Trường hợp nặng có thể gây tăng huyết áp, suy thận cấp, rối loạn chức năng gan, hôn mê co giật, trụy tim mạch và ngưng tim. Phản ứng phản vệ đã được báo cao khi điều trị với NSAID  và có thể xảy ra khi quá liều.

Bệnh nhân bị quá liều NSAID nên được điều trị triệu chứng và chăm sóc hỗ trợ. Tăng thải trừ meloxicam bằng uống liều 4g cholestryramin 3 lần một ngày đã được chứng minh trong một thử nghiệm lâm sàng.

Hạn dùng và bảo quản Mibelcam Fort

Bảo quản dưới 30oC, trong bao bì gốc.

Hạn dùng: 4 năm kể từ ngày sản xuất.

Nguồn gốc, xuất xứ Mibelcam Fort

NOBEL ILAC SANAYII VE TICARET A.S

Sancaklar 81100 DUZCE/ THỔ NHĨ KỲ

Dược lực học

Nhóm dược phẩm- Thuốc chống viêm không steroid, dẫn xuất của Oxicam

Mã ATC M01AC06

Meloxicam lá thuốc chống viêm không steroid, dẫn xuất của oxicam. Thuốc có tác dụng chống viêm, giảm đau, hạ sốt. Cũng giống như một số thuốc chống viêm không steroid khác, melcocicam ức chế tổng hợp prostaglandin, chất trung gian có vai trò quan trọng trong cơ chế bệnh sinh của quá trình viêm, sốt, đau.

Meloxicam trước đây được coi là thuốc ức chế chọn lọc  COX-2 vì dựa vào các nghiên cứu in vitro. Nhưng khi thử nghiệm in vivo trên người, tính chọn lọc ức chế COX-2 so với COX-1 chỉ gấp khoảng 10 lần và có phần nào ức chế sản xuất thromboxan thông qua COX-1 của tiểu cầu với cả 2 liều 7.5mg/ngày và 15mg/ngày.

Trong thực nghiệm lâm sàng, meloxicam ít có tác dụng phụ về tiêu hóa so với các thuốc ức chế không chọn lọc COX. Mức độ ức chế COX-1 của meloxicam phụ thuộc vào liều dùng (liều 7.5mmg/ngày ít gây tai biến hơn liều 15mg/ngày) và sự khác nhau giữa các người bệnh. Cần theo dõi thêm về lâm sàng để đánh giá đúng mức độ chọn lọc ức chế COX-2 của meloxicam.

Dược động học

Hấp thu

Meloxiam được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa, được thể hiện qua sinh khả dụng tuyệt đối của đường uống lên 89% Viên nén, hỗn dịch uống và viên nang có tương đương sinh học.

Sau khi uổng liều đơn meloxicam, nồng độ tối đa trong huyết tương trung bình đạt được sau 2 giờ đối với hỗn dịch và 5 – 6 giờ với dạng bào chế rắn (viên nang và viên nén)

Với liều đa, trạng thái ổn định đạt được sau 3 – 5 ngày. Liều dùng một lần mỗi ngày dẫn đến nồng độ thuốc trong huyết tương với dao động đáy/đỉnh tương đối nhỏ, trong khoảng tương ứng từ 0.4 – 1 mg/mL với liều 7.5 mg và 0.8 – 2 mg/mL với liều 15 mg (Cmin và Cmax ở trạng thái ổn định, tương ứng). Nồng độ tối đa của melaxicam trong huyết tương ở trang thái ổn định đạt được trong vòng 5 – 6 giờ đối với viên nén, viên nang và hỗn dịch uống, tương ứng. Điều trị duy trì trong thòi gian dài hơn một năm cho kết quả nồng độ thuốc trong huyết tương được thấy tương tự như trạng thái ổn định đã đạt được đầu tiên. Sự hấp thu meloxicam qua đường uống thì không bị ảnh hưởng bởi thức ăn dùng kèm

Phân bố

Meloxicam liên kết mạnh với protein huyết tương, chủ yếu là albumin (99%). Meloxicam khuếch tán tốt vào dịch khớp và đạt được nồng độ xấp xỉ bằng 1/2 nồng độ trong huyết tương. Thể tích phân bố thấp, trung bình 11 L. Thay đổi tùy thuộc vào từng cơ thể từ 30 đến 40%

Chuyển hóa

Meloxicam bị chuyển hóa gần như hoàn toàn ở gan. Bốn dạng chuyển hóa khác nhau của meloxicam đã được xác định trong nước tiểu là không có hoạt tính dược lực. Dạng chuyển hóa 5′, carboxymeloxicam (60% liều dùng), được cấu thành bởi oxy hóa chất chuyển hóa trung gian 5′, hydroxymethylmeloxicam, cũng được thải trừ ít hơn (9% liều dùng). Nghiên cứu in vitro cho thấy CYP2C9 đóng vai trò quan trọng trong đường chuyển hóa này với một sự đóng góp nhỏ từ isoenzym CYP3A4. Hoạt tính chống oxy hóa ở bệnh nhân có lẽ chịu trách nhiệm cho 2 chất chuyển hóa khác, với số lượng 16% và 4% tương ứng với liều sử dụng.

Thải trừ

Các chất chuyển hóa không còn hoạt tính được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu và qua phân. Một lượng nhỏ thuốc chưa chuyển hoá đào thải qua nước tiểu (0.2%) và phân (1.6%)

Nửa đời thải trừ của thuốc trung bình là 20h. Độ thanh thải huyết tương trung bình 8ml/phút

Tuyến tính/ không tuyến tính

Meloxicam cho thấy dược động học tuyến tính trong khoảng liều điều trị từ 7.5 đến 15mg đường uống cũng như đường tiêm bắp.

Các nhóm bệnh đặc biệt

Suy gan/ thận: cả trường hợp suy gan và suy thận từ nhẹ đến vừa đều không ảnh hưởng đến dược động học của Meloxicam. Trường hợp suy thận giai đoạn cuối, thể tích phân bố tăng có thể dẫn đến tăng nồng độ tự do của meloxicam cao hơn và không nên sử dụng quá 7.5mg/ngày.

Người cao tuổi: Độ thanh thải ở trạng thái ổn định trung bình ở người cao tuổi kém hơn người trẻ tuổi không đáng kể.