Hộp 1 vỉ x 15 viên
Hộp 2 vỉ x 10 viên
Hộp 3 vỉ x 20 viên
Hộp 3 vỉ x 10 viên
Alverine citrate là một hoạt chất thuộc nhóm thuốc chống co thắt (antispasmodic), được sử dụng chủ yếu để điều trị các rối loạn chức năng tiêu hóa. Đây là một chất giãn cơ trơn, tác động trực tiếp lên cơ trơn của đường tiêu hóa, giúp giảm các triệu chứng đau bụng, co thắt và khó chịu liên quan đến các rối loạn như hội chứng ruột kích thích (IBS).
Về mặt hóa học, Alverine citrate là muối citrat của Alverine, được tạo thành từ phản ứng giữa lượng tương đương phân tử của Alverine và axit citric. Công thức phân tử của Alverine citrate là C₂₆H₃₅NO₇, với tên hóa học đầy đủ là N-ethyl-3,3-diphenyl-N-(3-phenylpropyl)propan-1-amine citrate.
Hoạt chất này được phát triển và đưa vào sử dụng trong y học từ nhiều thập kỷ qua, và hiện nay đã được chứng minh hiệu quả trong việc điều trị nhiều vấn đề liên quan đến đường tiêu hóa, đặc biệt là hội chứng ruột kích thích (IBS).
Alverine citrate tác động trực tiếp lên cơ trơn trong đường tiêu hóa, gây ra hiệu ứng giãn cơ. Cơ trơn là loại cơ không chịu sự kiểm soát của ý thức, được tìm thấy trong nhiều cơ quan nội tạng, bao gồm đường tiêu hóa. Trong hội chứng ruột kích thích và các rối loạn tiêu hóa chức năng khác, hoạt động bình thường của cơ ruột bị mất đi, dẫn đến các cơn co thắt gây ra các triệu chứng như đau bụng, chướng bụng, táo bón hoặc tiêu chảy.
Nghiên cứu đã chỉ ra rằng Alverine citrate làm giảm đáng kể co thắt cơ trơn bằng cách giảm sự nhạy cảm của các thụ thể của cơ ruột đối với các kích thích. Điều này giúp làm giảm các triệu chứng khó chịu và đau đớn liên quan đến các rối loạn tiêu hóa chức năng.
Ở cấp độ phân tử, Alverine citrate hoạt động như một chất đối kháng thụ thể 5-HT1A. Việc đối kháng với thụ thể này giúp giảm sự nhạy cảm của trực tràng, một yếu tố quan trọng trong việc giảm các triệu chứng của IBS. Nghiên cứu của Wikman et al. (2017) đã chỉ ra rằng Alverine có thể tăng cường dòng canxi (Ca²⁺) trong quá trình tạo điện thế hoạt động do ức chế sự bất hoạt của các kênh canxi loại L, nhưng đồng thời cũng có thể ức chế hoạt động được kích thích thông qua các cơ chế phức tạp khác.
Ngoài ra, một số nghiên cứu gần đây đã phát hiện rằng Alverine citrate còn có tác dụng chống viêm. Theo bài báo khoa học được đăng trên tạp chí Biomolecules (2020), Alverine có chức năng chống viêm thông qua việc nhắm mục tiêu vào protein Src trong tín hiệu NF-kB, một con đường quan trọng trong quá trình viêm.
Hội chứng ruột kích thích là một rối loạn chức năng tiêu hóa phổ biến, ảnh hưởng đến khoảng 10-15% dân số toàn cầu. Các triệu chứng chính bao gồm đau bụng, thay đổi thói quen đi tiêu (táo bón, tiêu chảy hoặc cả hai), chướng bụng và đầy hơi. Alverine citrate được sử dụng rộng rãi để điều trị IBS do khả năng giảm co thắt cơ trơn ở ruột, từ đó làm giảm đau bụng và các triệu chứng khác.
Trong một nghiên cứu lâm sàng được công bố trên tạp chí Alimentary Pharmacology & Therapeutics, sự kết hợp giữa Alverine citrate và Simethicone đã chứng minh hiệu quả đáng kể trong việc giảm đau bụng/khó chịu ở bệnh nhân mắc IBS so với giả dược. Tỷ lệ đáp ứng với điều trị (giảm ít nhất 50% cường độ đau) cao hơn đáng kể ở nhóm dùng Alverine citrate/Simethicone so với nhóm dùng giả dược.
Bệnh túi thừa đại tràng là tình trạng hình thành các túi nhỏ (túi thừa) ở thành ruột già, thường gặp ở người lớn tuổi. Alverine citrate được sử dụng để giảm đau bụng và khó chịu liên quan đến bệnh túi thừa đại tràng nhờ tác dụng giãn cơ trơn của nó.
Nhờ tác dụng giãn cơ trơn, Alverine citrate cũng được sử dụng để điều trị đau bụng kinh (đau bụng trong kỳ kinh nguyệt). Hoạt chất này giúp giảm co thắt của cơ tử cung, từ đó làm giảm đau bụng kinh ở phụ nữ.
Ngoài các ứng dụng chính trên, Alverine citrate còn được sử dụng trong một số tình trạng khác:
Sau khi uống, Alverine citrate được hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 1-1,5 giờ sau khi uống. Tuy nhiên, sinh khả dụng đường uống của Alverine citrate tương đối thấp do hiệu ứng chuyển hóa bước đầu đáng kể tại gan.
Alverine citrate phân bố rộng rãi trong cơ thể sau khi hấp thu. Hoạt chất có khả năng gắn kết với protein huyết tương ở mức trung bình.
Alverine citrate chủ yếu được chuyển hóa tại gan thông qua quá trình oxy hóa và khử methyl. Các chất chuyển hóa chính bao gồm 4-hydroxyphenyldiethanolamine và một số chất chuyển hóa khác. Một nghiên cứu đánh giá dược động học và chuyển hóa của Alverine citrate đã xác định được nhiều chất chuyển hóa khác nhau, một số trong đó có hoạt tính dược lý.
Thời gian bán thải trong huyết tương trung bình của Alverine là khoảng 0,8 giờ, trong khi thời gian bán thải của chất chuyển hóa hoạt tính chính là khoảng 5,7 giờ. Các chất chuyển hóa của Alverine citrate chủ yếu được thải trừ qua nước tiểu và một phần nhỏ qua phân.
Liều dùng thông thường của Alverine citrate cho người lớn (bao gồm người cao tuổi) là 60-120 mg, uống từ một đến ba lần mỗi ngày, tùy thuộc vào mức độ nghiêm trọng của các triệu chứng. Trong điều trị IBS hoặc bệnh túi thừa đại tràng, liều thường dùng là 60-120 mg, uống 1-3 lần mỗi ngày.
Alverine citrate không được khuyến cáo sử dụng cho trẻ em dưới 12 tuổi do thiếu dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả trong nhóm tuổi này. Đối với trẻ em từ 12 tuổi trở lên, liều dùng tương tự như người lớn.
Alverine citrate được dùng đường uống, nên uống cùng với một ly nước. Có thể uống thuốc trước hoặc sau bữa ăn. Không nên nhai hoặc nghiền viên nang.
Thời gian điều trị bằng Alverine citrate phụ thuộc vào tình trạng bệnh và đáp ứng của bệnh nhân. Trong trường hợp IBS, có thể cần điều trị dài hạn để kiểm soát các triệu chứng. Tuy nhiên, nên đánh giá định kỳ về sự cần thiết tiếp tục điều trị.
Alverine citrate thường được dung nạp tốt, với tỷ lệ tác dụng không mong muốn tương đối thấp. Tuy nhiên, một số tác dụng không mong muốn có thể xảy ra bao gồm:
Một nghiên cứu được công bố trên tạp chí World Journal of Gastroenterology đã báo cáo một trường hợp hiếm gặp về viêm gan cấp tính do Alverine citrate. Tuy hiếm gặp, nhưng cần theo dõi các dấu hiệu của tổn thương gan khi sử dụng thuốc này.
Alverine citrate có một số tương tác thuốc cần lưu ý:
Theo thông tin từ HEP Drug Interactions, khi dùng Alverine citrate cùng với các thuốc điều trị viêm gan C như sofosbuvir hoặc daclatasvir, nên uống cách nhau 4 giờ nếu có thể để tránh tương tác.
Alverine citrate chống chỉ định trong các trường hợp sau:
Hiện có rất ít dữ liệu về việc sử dụng Alverine citrate trong thời kỳ mang thai. Theo thông tin từ UK Teratology Information Service (UKTIS), không có đủ dữ liệu công bố để đánh giá tiềm năng gây quái thai hoặc độc tính trên thai nhi của Alverine citrate. Do đó, không nên sử dụng Alverine citrate trong thời kỳ mang thai trừ khi thật sự cần thiết và được bác sĩ chỉ định.
Không có thông tin về việc Alverine citrate có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Do thiếu dữ liệu về tính an toàn, không khuyến cáo dùng Alverine citrate trong thời kỳ cho con bú.
Cả Alverine citrate và Mebeverine đều là thuốc chống co thắt được sử dụng để điều trị IBS. Một nghiên cứu so sánh hai thuốc này trong điều trị IBS đã được công bố trên British Journal of Clinical Practice. Kết quả cho thấy cả hai thuốc đều có hiệu quả tương đương trong việc giảm đau bụng và cải thiện các triệu chứng của IBS. Tuy nhiên, Alverine citrate có tỷ lệ tác dụng không mong muốn thấp hơn so với Mebeverine.
Buscopan (Hyoscine butylbromide) là một thuốc chống co thắt loại kháng cholinergic, trong khi Alverine citrate tác động trực tiếp lên cơ trơn. Buscopan thường được ưa chuộng hơn trong điều trị đau bụng cấp tính do co thắt, trong khi Alverine citrate phù hợp hơn cho việc điều trị dài hạn các triệu chứng của IBS. Tác dụng không mong muốn kiểu kháng cholinergic (khô miệng, mờ mắt, bí tiểu) thường gặp hơn với Buscopan so với Alverine citrate.
Sự kết hợp giữa Alverine citrate và Simethicone (một chất chống đầy hơi) đã được chứng minh là có hiệu quả cao trong việc điều trị các triệu chứng của IBS. Trong một thử nghiệm lâm sàng ngẫu nhiên, mù đôi, có đối chứng với giả dược, sự kết hợp này đã giảm đáng kể đau bụng/khó chịu ở bệnh nhân IBS so với giả dược. Sự kết hợp này đặc biệt hiệu quả trong việc điều trị đầy hơi và chướng bụng, do Simethicone giúp làm giảm căng khí trong ruột.
Alverine citrate được thương mại hóa dưới nhiều tên thương mại trên toàn thế giới. Một số dạng thương phẩm phổ biến bao gồm:
Alverine citrate thường được đóng gói dưới dạng viên nang cứng, với hàm lượng phổ biến là 60 mg và 120 mg. Sự kết hợp giữa Alverine citrate và Simethicone thường có dạng viên nang mềm, với thành phần điển hình là Alverine citrate 60 mg và Simethicone 300 mg.
Hiệu quả của Alverine citrate trong điều trị IBS đã được đánh giá trong nhiều nghiên cứu lâm sàng. Một thử nghiệm lâm sàng ngẫu nhiên, mù đôi, có đối chứng với giả dược được công bố trên tạp chí Alimentary Pharmacology & Therapeutics đã đánh giá hiệu quả của sự kết hợp giữa Alverine citrate và Simethicone so với giả dược. Kết quả cho thấy sự kết hợp này giảm đáng kể đau bụng/khó chịu ở bệnh nhân IBS so với giả dược.
Tuy nhiên, một nghiên cứu khác được công bố trên Alimentary Pharmacology & Therapeutics vào năm 2002 đã kết luận rằng Alverine citrate đơn trị không hiệu quả hơn giả dược trong việc giảm các triệu chứng của IBS. Điều này gợi ý rằng sự kết hợp với Simethicone có thể là yếu tố quan trọng trong việc tăng cường hiệu quả của Alverine citrate.
Một nghiên cứu gần đây được công bố trên tạp chí Nature (2024) đã đánh giá tác động của Alverine citrate kết hợp với Simethicone trong quy trình nội soi đại tràng. Kết quả cho thấy sự kết hợp này làm giảm co thắt ruột, giảm độ khó của nội soi, và tăng độ sạch của ruột, từ đó cải thiện tỷ lệ thành công và giảm thời gian thực hiện quy trình.
Một nghiên cứu khác đã đánh giá hiệu quả của việc điều trị theo nhu cầu bằng Alverine citrate/Simethicone so với việc điều trị thường xuyên. Kết quả cho thấy cả hai phương pháp điều trị đều hiệu quả trong việc kiểm soát các triệu chứng của IBS, với điều trị theo nhu cầu cung cấp linh hoạt hơn cho bệnh nhân và có thể làm giảm tổng lượng thuốc sử dụng.
Alverine citrate thường được coi là an toàn khi sử dụng dài hạn, với tỷ lệ tác dụng không mong muốn thấp. Tuy nhiên, có rất ít nghiên cứu đánh giá tính an toàn của việc sử dụng Alverine citrate trong thời gian dài.
Một nghiên cứu về sử dụng dài hạn Alverine citrate kết hợp với Simethicone trong 4 tuần đã báo cáo rằng sự kết hợp này an toàn và hiệu quả cho việc giảm các triệu chứng toàn cầu ở bệnh nhân IBS. Tuy nhiên, cần thêm nhiều nghiên cứu để đánh giá tính an toàn của việc sử dụng kéo dài hơn.
Có báo cáo hiếm gặp về tổn thương gan liên quan đến việc sử dụng Alverine citrate. Do đó, nên theo dõi chức năng gan ở bệnh nhân đang sử dụng Alverine citrate dài hạn, đặc biệt là những người có tiền sử bệnh gan.
Alverine citrate là một hoạt chất thuốc chống co thắt có giá trị trong việc điều trị các rối loạn tiêu hóa chức năng, đặc biệt là hội chứng ruột kích thích (IBS). Cơ chế tác động chính của nó là giãn cơ trơn ở đường tiêu hóa, giúp làm giảm đau bụng, co thắt và khó chịu.
Mặc dù kết quả từ các thử nghiệm lâm sàng có phần không đồng nhất, nhưng sự kết hợp giữa Alverine citrate và Simethicone đã được chứng minh là có hiệu quả trong việc giảm các triệu chứng của IBS, đặc biệt là đau bụng và chướng bụng. Alverine citrate thường được dung nạp tốt, với tỷ lệ tác dụng không mong muốn thấp, làm cho nó trở thành một lựa chọn phù hợp cho việc điều trị dài hạn.
Tuy nhiên, cần lưu ý rằng Alverine citrate không được khuyến cáo sử dụng trong thời kỳ mang thai và cho con bú do thiếu dữ liệu về tính an toàn. Ngoài ra, nên theo dõi chức năng gan ở bệnh nhân đang sử dụng Alverine citrate dài hạn do có báo cáo hiếm gặp về tổn thương gan liên quan đến thuốc này.
Tóm lại, Alverine citrate là một lựa chọn điều trị có giá trị cho các rối loạn tiêu hóa chức năng, với hiệu quả tốt trong việc giảm các triệu chứng và hồ sơ an toàn được chấp nhận. Tuy nhiên, như với bất kỳ loại thuốc nào, việc sử dụng Alverine citrate nên được thực hiện dưới sự hướng dẫn của nhân viên y tế có chuyên môn.
