Bambuterol: Hoạt Chất Giãn Phế Quản Tác Dụng Kéo Dài Trong Điều Trị Hen Suyễn và COPD

I. Giới Thiệu Chung

Bambuterol là một hoạt chất thuộc nhóm chủ vận thụ thể beta2-adrenergic tác dụng kéo dài (LABA), được sử dụng chủ yếu để điều trị các bệnh hô hấp như hen suyễn, viêm phế quản mãn tính, và bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính (COPD). Đây là tiền chất của terbutaline, một chất giãn phế quản phổ biến, nhưng có thời gian tác dụng kéo dài hơn nhờ cơ chế chuyển hóa từ từ trong cơ thể.

II. Đặc Điểm Hóa Học và Dược Động Học

1. Cấu Trúc Hóa Học

   • Công thức hóa học: C18H29N3O5, là dẫn xuất bis-dimethyl carbamate của terbutaline.

   • Dạng bào chế phổ biến: Viên nén 10 mg và 20 mg, dung dịch uống 1 mg/mL.

2. Dược Động Học

   • Hấp thu: Khoảng 17–20% liều uống được hấp thu, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau 4–7 giờ. Sinh khả dụng chỉ khoảng 10% do quá trình chuyển hóa lần đầu ở gan và ruột.

   • Chuyển hóa: Được chuyển thành terbutaline hoạt tính thông qua thủy phân và oxy hóa. Chỉ 10% lượng hấp thu biến đổi thành terbutaline ở người lớn.

   • Thải trừ: Thời gian bán hủy của Bambuterol là 9–17 giờ, terbutaline là 21 giờ. Bài tiết chủ yếu qua thận (70–80%).

III. Cơ Chế Tác Dụng và Chỉ Định

1. Cơ Chế

   • Kích thích thụ thể beta2-adrenergic trên cơ trơn phế quản, làm giãn đường thở.

   • Ức chế giải phóng histamine và các chất trung gian gây viêm, giảm phù nề niêm mạc.

2. Chỉ Định

   • Hen suyễn: Kiểm soát triệu chứng ban đêm như ho, khó thở.

   • Viêm phế quản mãn tính và COPD: Giảm co thắt phế quản, cải thiện thông khí.

   • Khí phế thũng: Hỗ trợ giảm tắc nghẽn đường hô hấp.

IV. Liều Dùng và Cách Sử Dụng

1. Người Lớn

   • Liều khởi đầu: 10 mg/ngày, uống trước khi ngủ. Có thể tăng lên 20 mg sau 1–2 tuần nếu cần.

   • Bệnh nhân suy thận (GFR ≤ 50 mL/phút): Giảm liều khởi đầu xuống 5 mg, tối đa 10 mg.

2. Trẻ Em

   • 2–5 tuổi: 5 mg/ngày (do khác biệt dược động học ở trẻ em phương Đông).

   • 6–12 tuổi: 10 mg/ngày, có thể tăng đến 20 mg.

3. Lưu Ý

   • Thời điểm uống: Trước khi ngủ để tối ưu hiệu quả giảm triệu chứng ban đêm.

   • Không dùng cho cơn hen cấp: Chỉ dùng để kiểm soát lâu dài, không thay thế thuốc cắt cơn.

V. Tác Dụng Phụ và Thận Trọng

1. Tác Dụng Phụ Thường Gặp

   • Thần kinh: Đau đầu (30–40% trường hợp), mất ngủ, run cơ.

   • Tim mạch: Nhịp tim nhanh, đánh trống ngực.

   • Tiêu hóa: Buồn nôn, khó chịu dạ dày.

2. Tác Dụng Hiếm

   • Hạ kali máu, tăng đường huyết, co thắt phế quản nghịch lý.

3. Chống Chỉ Định

   • Dị ứng với terbutaline hoặc thành phần thuốc.

   • Suy gan nặng, bệnh cơ tim phì đại.

4. Thận Trọng

   • Bệnh tim mạch: Theo dõi chặt chẽ ở bệnh nhân thiếu máu cơ tim, rối loạn nhịp tim.

   • Tiểu đường: Kiểm soát đường huyết thường xuyên do nguy cơ tăng glucose máu.

   • Phụ nữ mang thai và cho con bú: Chỉ dùng khi lợi ích vượt trội nguy cơ.

VI. Tương Tác Thuốc và Ứng Dụng Lâm Sàng

1. Tương Tác Nguy Hiểm

   • Thuốc lợi tiểu và corticosteroid: Tăng nguy cơ hạ kali máu.

   • Thuốc chẹn beta không chọn lọc: Làm giảm hiệu quả của Bambuterol.

2. Nghiên Cứu Lâm Sàng

   • Một nghiên cứu trên 155 trẻ em 2–5 tuổi cho thấy Bambuterol 10 mg/ngày có hiệu quả tương đương Terbutaline dùng 3 lần/ngày, với thời gian tác dụng kéo dài 24 giờ.

VII. Kết Luận

Bambuterol là lựa chọn hiệu quả để kiểm soát lâu dài các bệnh hô hấp có co thắt phế quản. Ưu điểm nổi bật là liều dùng 1 lần/ngày, phù hợp với bệnh nhân khó tuân thủ điều trị. Tuy nhiên, cần thận trọng với tác dụng phụ tim mạch và rối loạn điện giải. Việc kết hợp với thuốc kháng viêm (như corticosteroid dạng hít) là bắt buộc để kiểm soát bệnh toàn diện. Người bệnh nên tuân thủ chỉ định và tái khám định kỳ để điều chỉnh liều phù hợp.