Betahistine là một hoạt chất thuộc nhóm thuốc chống chóng mặt và giãn mạch, được sử dụng chủ yếu để điều trị các triệu chứng liên quan đến rối loạn tiền đình, đặc biệt là hội chứng Ménière. Hoạt chất này được tổng hợp từ dẫn chất của histamine, có tác dụng điều hòa tuần hoàn máu não và giảm áp lực nội dịch ở tai trong. Trên thị trường, Betahistine được bào chế dưới nhiều dạng viên nén với các hàm lượng phổ biến như 8mg, 16mg, 24mg và các biệt dược như Betaserc, Merislon, Serc.
Betahistine hoạt động thông qua hai cơ chế chính:
Đồng vận trên thụ thể H1: Giãn mạch máu ở tai trong và não, tăng lưu lượng máu, giảm áp lực nội dịch, từ đó cải thiện triệu chứng chóng mặt và ù tai.
Đối kháng thụ thể H3: Ức chế phản hồi tiêu cực của histamine, làm tăng giải phóng histamine từ các tế bào thần kinh, hỗ trợ điều hòa chức năng tiền đình.
Giãn mạch tiền mao mạch: Tăng cường tuần hoàn máu ở động mạch cảnh trong và động mạch đốt sống, giảm tích tụ dịch bạch huyết trong tai.
Cải thiện tuần hoàn não: Giúp giảm các triệu chứng hoa mắt, mất thăng bằng.
Hấp thu: Betahistine được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau 1–2 giờ.
Chuyển hóa: Chủ yếu ở gan thành chất chuyển hóa không hoạt động là axit 2-pyridylacetic.
Thải trừ: 85–91% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu trong vòng 24 giờ, thời gian bán hủy trung bình là 3–4 giờ.
Hội chứng Ménière: Điều trị các triệu chứng chóng mặt, ù tai, mất thính lực, buồn nôn.
Chóng mặt tiền đình: Do thay đổi áp lực khí quyển, viêm dây thần kinh tiền đình, hoặc nguyên nhân khác.
Dị ứng với Betahistine hoặc thành phần tá dược.
Loét dạ dày – tá tràng hoặc u tủy thượng thận (pheochromocytoma).
Phụ nữ có thai và cho con bú: Chưa có đủ nghiên cứu về độ an toàn, chỉ sử dụng khi thật cần thiết.
Trẻ em dưới 18 tuổi: Không khuyến cáo do thiếu dữ liệu.
Liều khởi đầu: 8–16mg × 3 lần/ngày, uống trong hoặc sau bữa ăn để giảm kích ứng dạ dày.
Liều duy trì: 24–48mg/ngày, không vượt quá 48mg/ngày.
Thời gian điều trị: Thường kéo dài 2–3 tháng, có thể lặp lại tùy diễn tiến bệnh.
Lưu ý:
Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều nhưng cần theo dõi chặt chẽ.
Suy gan/thận: Chưa có dữ liệu cụ thể, nhưng không cần giảm liều.
Tiêu hóa: Buồn nôn, khó tiêu, đau dạ dày (giảm triệu chứng bằng cách uống thuốc trong bữa ăn).
Thần kinh: Đau đầu, chóng mặt.
Dị ứng: Phát ban, mề đay, phù mạch thần kinh.
Tim mạch: Đánh trống ngực, hạ huyết áp.
Sốc phản vệ: Sưng mặt, khó thở, sụt huyết áp – cần ngừng thuốc ngay.
Thuốc kháng histamine: Làm giảm hiệu quả của Betahistine.
MAOIs (thuốc ức chế monoamine oxidase): Tăng nguy cơ tác dụng phụ do ức chế chuyển hóa Betahistine.
Ethanol: Tăng nguy cơ buồn nôn và chóng mặt.
Thuốc hạ huyết áp: Tăng nguy cơ hạ huyết áp đột ngột.
Thận trọng với bệnh nhân hen suyễn: Betahistine có thể gây co thắt phế quản.
Lái xe và vận hành máy móc: Triệu chứng chóng mặt có thể ảnh hưởng đến khả năng tập trung.
Xử trí quá liều: Triệu chứng nhẹ (buồn nôn, đau bụng) đến nghiêm trọng (co giật, biến chứng tim/phổi). Xử trí bằng rửa dạ dày và điều trị hỗ trợ.
Bảo quản: Nơi khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp, nhiệt độ dưới 30°C.
Betahistine là thuốc hiệu quả trong điều trị chóng mặt và hội chứng Ménière, nhưng đòi hỏi sử dụng đúng liều lượng và theo dõi chặt chẽ để tránh tác dụng phụ. Việc kết hợp giữa cơ chế tác động lên thụ thể H1 và H3 giúp cải thiện tuần hoàn máu và giảm áp lực nội dịch, mang lại hiệu quả lâm sàng rõ rệt. Người bệnh cần tuân thủ chỉ định của bác sĩ, đặc biệt với các đối tượng nhạy cảm như phụ nữ có thai, người suy gan/thận, hoặc có tiền sử dị ứng.
Tài liệu tham khảo: Thông tin tổng hợp từ các nguồn uy tín và các nghiên cứu lâm sàng.