HOẠT CHẤT BETAMETHASONE

I. Giới thiệu tổng quan

Betamethasone là một glucocorticoid tổng hợp thuộc nhóm corticosteroid, có tác dụng kháng viêm, chống dị ứng và ức chế miễn dịch mạnh mẽ. Được phát triển từ những năm 1950, hoạt chất này nổi bật nhờ tác dụng chống viêm mạnh gấp 25–30 lần hydrocortisone và ít gây giữ nước so với các corticosteroid khác 16. Betamethasone được ứng dụng rộng rãi trong điều trị các bệnh viêm nhiễm, dị ứng, tự miễn và một số bệnh ung thư 59.

II. Đặc tính hóa học và dược lực học

1. Cấu trúc và phân loại

• Betamethasone là dẫn xuất tổng hợp của prednisolone, có công thức hóa học C₂₂H₂₉FO₅.

• Hoạt chất này tồn tại dưới nhiều dạng ester (valerate, dipropionate, phosphate) để điều chỉnh hiệu lực và thời gian tác dụng. Ví dụ: Betamethasone dipropionate (0.05%) có hiệu lực cao hơn betamethasone valerate do chứa hai nhóm ester.

2. Cơ chế tác động

Betamethasone ức chế quá trình viêm thông qua:

• Giảm sản xuất cytokine (TNF-α, interleukin) và ức chế tổng hợp prostaglandin từ acid arachidonic.

• Ức chế di chuyển bạch cầu đến vùng viêm, giảm phản ứng miễn dịch qua trung gian tế bào lympho T và đại thực bào.

• Giảm phù nề bằng cách ổn định màng tế bào và hạn chế thoát mạch.

III. Dược động học

1. Hấp thu và phân bố

• Đường uống/truyền: Hấp thu nhanh, đạt nồng độ đỉnh sau 1–2 giờ. Thể tích phân bố rộng (75–90 lít), liên kết 64% với protein huyết tương.

• Dạng bôi tại chỗ: Hấp thu qua da, đặc biệt khi da tổn thương hoặc băng kín, có thể gây tác dụng toàn thân.

2. Chuyển hóa và thải trừ

• Chuyển hóa: Chủ yếu tại gan thành chất không hoạt động.

• Thải trừ: 95% qua nước tiểu dưới dạng chuyển hóa, thời gian bán hủy sinh học 36–54 giờ.

IV. Chỉ định và ứng dụng lâm sàng

Betamethasone được dùng trong nhiều bệnh lý, bao gồm:

1. Bệnh da liễu: Vảy nến, viêm da tiếp xúc, eczema, sẹo lồi.

2. Bệnh cơ xương khớp: Viêm khớp dạng thấp, viêm bao hoạt dịch, gout cấp.

3. Bệnh tự miễn: Lupus ban đỏ hệ thống, viêm da cơ, xơ cứng bì.

4. Dị ứng: Hen suyễn, viêm mũi dị ứng, sốc phản vệ.

5. Ung thư: Hỗ trợ giảm triệu chứng trong bệnh bạch cầu và u lympho.

V. Liều dùng và dạng bào chế

1. Các dạng thuốc phổ biến

• Viên nén: 0.5 mg, 0.6 mg.

• Thuốc tiêm: 4 mg/ml (tiêm bắp/tĩnh mạch).

• Kem/mỡ bôi da: 0.05%, 0.1%.

• Dung dịch thụt trực tràng: 5 mg/100 ml.

2. Liều tham khảo

• Người lớn:

  • Uống: 0.5–5 mg/ngày.

  • Tiêm: 4–20 mg tùy bệnh.

• Trẻ em: 0.01–0.2 mg/kg/ngày, chia liều.

VI. Tác dụng phụ và độc tính

1. Tác dụng phụ thường gặp

• Tại chỗ (khi bôi): Teo da, rạn da, mỏng da.

• Toàn thân: Tăng đường huyết, loãng xương, hội chứng Cushing, rối loạn tâm thần.

2. Biến chứng nghiêm trọng

• Suy thượng thận thứ phát khi dừng thuốc đột ngột.

• Nhiễm trùng cơ hội do ức chế miễn dịch kéo dài.

• Tăng nhãn áp, đục thủy tinh thể.

VII. Lưu ý và chống chỉ định

1. Chống chỉ định

• Dị ứng với corticosteroid, nhiễm trùng toàn thân chưa kiểm soát, loét dạ dày tiến triển.

• Phụ nữ có thai: Xếp hạng FDA category C (nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi).

2. Thận trọng khi dùng

• Giảm liều từ từ sau điều trị dài ngày để tránh suy thượng thận.

• Theo dõi đường huyết, điện giải và mật độ xương ở bệnh nhân dùng kéo dài.

VIII. Tương tác thuốc

• Paracetamol: Tăng nguy cơ độc gan.

• Thuốc chống đông máu: Thay đổi hiệu lực do tương tác chuyển hóa.

• Kháng sinh nhóm macrolide: Làm tăng nồng độ betamethasone trong máu.

IX. Kết luận

Betamethasone là “vũ khí” quan trọng trong kiểm soát viêm và dị ứng nhờ hiệu lực mạnh và ít gây giữ nước. Tuy nhiên, việc sử dụng cần tuân thủ nghiêm ngặt chỉ định, liều lượng và theo dõi tác dụng phụ, đặc biệt ở nhóm bệnh nhân có bệnh nền như tiểu đường, loãng xương. Sự kết hợp giữa nghiên cứu dược lý hiện đại và kinh nghiệm lâm sàng tiếp tục mở rộng ứng dụng của hoạt chất này, nhưng an toàn vẫn là yếu tố hàng đầu.

Tài liệu tham khảo: Thông tin tổng hợp từ Dược thư Quốc gia Việt Nam, Vinmec, Pharmacity và các nghiên cứu lâm sàng.