Brimonidine là thuốc chủ vận alpha2-adrenergic, được ứng dụng trong nhãn khoa và da liễu. Bài viết tổng hợp chi tiết về cơ chế, liều dùng, tác dụng phụ và lưu ý quan trọng khi sử dụng.
Brimonidine (tên gốc: Brimonidine tartrate) là hoạt chất thuộc nhóm chủ vận thụ thể alpha2-adrenergic, được sử dụng chủ yếu để điều trị glaucoma góc mở và tăng nhãn áp. Ngoài ra, dạng gel của Brimonidine còn được FDA chấp thuận (năm 2013) để giảm ban đỏ trong bệnh rosacea (chứng đỏ bừng mặt) ở người trưởng thành.
Hoạt chất này nổi bật nhờ tính chọn lọc cao gấp 1.000 lần trên thụ thể alpha2 so với alpha1, giúp hạn chế tác dụng phụ như giãn đồng tử hoặc co mạch toàn thân.
Brimonidine có các dạng bào chế chính:
Dung dịch nhỏ mắt:
0.025%: Điều trị tắc nghẽn kết mạc.
0.15% và 0.2%: Hạ nhãn áp trong glaucoma.
Gel bôi da 3 mg/g (0.33%): Giảm ban đỏ do rosacea.
Các biệt dược phổ biến tại Việt Nam gồm Alphagan P, Combigan (kết hợp với Timolol).
Giảm sản xuất thủy dịch: Ức chế enzyme adenylate cyclase, làm giảm tổng hợp dịch nội nhãn.
Tăng thoát thủy dịch: Kích thích dòng chảy qua màng bồ đào – củng mạc.
Hiệu quả: Giảm nhãn áp trung bình 4–6 mmHg sau 2 giờ, duy trì ổn định trong 1 năm.
Co mạch da: Giảm ban đỏ thông qua tác động trực tiếp lên mạch máu vùng mặt.
Glaucoma góc mở/Tăng nhãn áp:
Liều tiêu chuẩn: 1 giọt/lần, 2 lần/ngày (cách 12 giờ).
Khi kết hợp thuốc khác (ví dụ Timolol): Nhỏ cách nhau 5–15 phút.
Tắc nghẽn kết mạc: 1 giọt 0.025% sau mỗi 6–8 giờ, tối đa 4 lần/ngày.
Gel bôi da: Thoa 1 lần/24 giờ, lượng tương đương 5 hạt đậu (1g) lên 5 vùng mặt (trán, mũi, cằm, hai má).
Lưu ý: Tránh vùng mắt, môi; rửa tay sau khi thoa.
Dị ứng với Brimonidine hoặc tá dược.
Bệnh nhân đang dùng thuốc ức chế MAO hoặc thuốc chống trầm cảm ba vòng (ảnh hưởng dẫn truyền noradrenergic).
Trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ dưới 2 tuổi.
Thường gặp (10–20%): Viêm kết mạc dị ứng, ngứa mắt, xung huyết kết mạc.
Ít gặp (5–9%): Khô miệng, nhức đầu, chóng mặt.
Hiếm gặp (<1%): Nhịp tim chậm, hạ huyết áp, phù mạch.
Phổ biến: Ban đỏ tạm thời, nóng rát, ngứa da (thường giảm sau 2 tuần).
Nghiêm trọng: Tái đỏ bừng nặng, kích ứng da.
Bệnh tim mạch: Thận trọng ở người suy mạch vành, hạ huyết áp tư thế.
Suy gan/thận: Chưa đủ dữ liệu, cần theo dõi chặt.
Trẻ em 2–12 tuổi: Tăng nguy cơ buồn ngủ, cần giám sát.
Thuốc ức chế thần kinh trung ương (rượu, barbiturat): Tăng tác dụng an thần.
Thuốc hạ huyết áp: Tăng nguy cơ tụt huyết áp.
Thuốc nhỏ mắt khác: Nhỏ cách nhau ít nhất 5 phút.
Thai kỳ: Xếp hạng FDA category B. Chỉ dùng khi lợi ích vượt trội nguy cơ 4.
Cho con bú: Chưa rõ bài tiết qua sữa, cân nhắc ngừng thuốc hoặc ngừng cho bú.
Brimonidine là giải pháp hiệu quả cho bệnh nhân glaucoma và rosacea nhờ cơ chế tác động kép. Tuy nhiên, việc sử dụng cần tuân thủ liều lượng, đặc biệt ở người có bệnh nền hoặc đang dùng thuốc khác. Theo dõi nhãn áp định kỳ và phản ứng da khi dùng gel giúp tối ưu hiệu quả điều trị.
Tài Liệu Tham Khảo:
Thông tin dược lý & chỉ định: .
Liều dùng & tác dụng phụ: .
Cảnh báo & tương tác: .
