Capecitabine là thuốc chống ung thư thuộc nhóm fluoropyrimidine, được sử dụng trong điều trị ung thư vú, đại trực tràng và dạ dày. Bài viết tổng hợp chi tiết cơ chế, liều dùng, tác dụng phụ và lưu ý quan trọng khi sử dụng.
Capecitabine là tiền chất của 5-fluorouracil (5-FU), một thuốc chống ung thư thuộc nhóm fluoropyrimidine. Được FDA chấp thuận từ năm 1998, Capecitabine nổi bật với khả năng chuyển hóa thành 5-FU tại mô ung thư, giúp tập trung tác dụng và giảm độc tính toàn thân.
Thuốc được chỉ định cho các bệnh ung thư vú, đại trực tràng, dạ dày và thực quản, thường dùng khi các phương pháp điều trị khác thất bại 410. Dạng bào chế phổ biến là viên nén 150 mg, 300 mg và 500 mg, với tên biệt dược như Xeloda, Captabin, Naprocap.
Capecitabine trải qua 3 bước chuyển hóa trong cơ thể:
Gan: Thủy phân thành 5’-deoxy-5-fluorocytidine (5’-DFCR) nhờ enzyme carboxylesterase.
Mô ngoại vi: Chuyển thành 5’-deoxy-5-fluorouridine (5’-DFUR) dưới tác dụng của cytidine deaminase.
Khối u: Thủy phân thành 5-FU hoạt động nhờ thymidine phosphorylase – enzyme có nồng độ cao trong mô ung thư.
5-FU ức chế tổng hợp DNA và RNA thông qua hai cơ chế:
FdUMP: Ức chế enzyme thymidylate synthase (TS), ngăn tổng hợp thymidine – thành phần thiết yếu của DNA.
FUTP: Gắn vào RNA, gây sai lệch quá trình tổng hợp protein.
Ung thư vú: Di căn hoặc kháng trị với anthracycline/taxane.
Ung thư đại trực tràng: Giai đoạn III (sau phẫu thuật) hoặc di căn.
Ung thư dạ dày: Tiến triển hoặc phối hợp với cisplatin.
Người lớn:
Đơn trị liệu: 1250 mg/m² × 2 lần/ngày (sáng và tối), dùng 14 ngày → nghỉ 7 ngày (chu kỳ 21 ngày).
Phối hợp: Giảm liều 20–25% khi kết hợp với oxaliplatin hoặc docetaxel.
Suy thận: Giảm liều 25% nếu ClCr 30–50 mL/phút; chống chỉ định nếu ClCr <30 mL/phút.
Lưu ý:
Uống sau ăn 30 phút, tránh dùng chung với thuốc kháng acid chứa nhôm/magiê.
Không nghiền/nhai viên, nuốt nguyên với nước.
Phổ biến (≥30%): Tiêu chảy, buồn nôn, hội chứng bàn tay-chân (phù, đỏ da), viêm niêm mạc miệng.
Nghiêm trọng (cần ngừng thuốc):
Giảm bạch cầu trung tính (nguy cơ nhiễm trùng).
Độc tính tim mạch: Đau thắt ngực, rối loạn nhịp tim.
Xuất huyết tiêu hóa, viêm ruột hoại tử.
Dị ứng với fluorouracil hoặc thành phần thuốc.
Thiếu enzyme dihydropyrimidine dehydrogenase (DPD) – gây tích tụ độc tố.
Suy thận nặng (ClCr <30 mL/phút).
Phụ nữ mang thai: Phân loại D (nguy cơ cho thai nhi), tránh tiếp xúc trực tiếp.
Theo dõi: Công thức máu, chức năng gan/thận định kỳ.
Tương tác thuốc:
Warfarin: Tăng nguy cơ chảy máu → điều chỉnh liều.
Phenytoin: Giảm hiệu quả do tăng chuyển hóa.
Ung thư vú: Giảm 30–50% kích thước khối u khi phối hợp docetaxel.
Ung thư đại trực tràng: Tăng tỷ lệ sống sót 5 năm ở giai đoạn III.
Ung thư dạ dày: Kết hợp cisplatin cho tỷ lệ đáp ứng 45–50%.
Capecitabine là lựa chọn hàng đầu trong điều trị ung thư nhờ cơ chế đích và hiệu quả cao. Tuy nhiên, việc sử dụng đòi hỏi giám sát y tế chặt chẽ để phòng ngừa biến chứng. Bệnh nhân cần tuân thủ liều lượng, kết hợp chế độ dinh dưỡng và tái khám định kỳ. Tham khảo ý kiến bác sĩ ngay khi xuất hiện triệu chứng bất thường.
Tài Liệu Tham Khảo:
Thông tin dược lý:.
Liều dùng & tác dụng phụ: .
Cảnh báo & tương tác:.
