Carvedilol là thuốc chẹn beta-adrenergic không chọn lọc kết hợp chẹn alpha-1, thuộc nhóm thuốc tim mạch, được sử dụng rộng rãi để điều trị tăng huyết áp, suy tim sung huyết, và đau thắt ngực. Hoạt chất này được phát triển từ năm 1978 và phê duyệt sử dụng tại Mỹ năm 1995, hiện nằm trong danh sách thuốc thiết yếu của WHO.
Carvedilol có nhiều dạng bào chế: viên nén 3.125 mg, 6.25 mg, 12.5 mg, 25 mg, thường dùng đường uống và được khuyến cáo dùng cùng thức ăn để giảm nguy cơ tụt huyết áp tư thế.
Carvedilol hoạt động thông qua 3 cơ chế chính:
Chẹn beta-adrenergic (β1, β2): Giảm nhịp tim và lực co bóp cơ tim, giúp tiết kiệm năng lượng cho tim suy.
Chẹn alpha-1-adrenergic: Giãn mạch máu, giảm sức cản ngoại biên, từ đó hạ huyết áp.
Chống oxy hóa: Ức chế quá trình oxy hóa LDL, ngăn xơ vữa động mạch và tổn thương mạch vành.
Khác với các thuốc chẹn beta thông thường, Carvedilol không gây nhịp tim nhanh phản xạ nhờ phối hợp tác dụng trên cả alpha và beta.
Tăng huyết áp nguyên phát:
Dùng đơn trị hoặc kết hợp với thuốc lợi tiểu thiazid.
Hiệu quả hạ áp xuất hiện sau 7–14 ngày.
Suy tim sung huyết:
Giảm tỷ lệ tử vong, số lần nhập viện, làm chậm tiến triển bệnh.
Kết hợp với digoxin, thuốc ức chế men chuyển (ACEI), và lợi tiểu.
Đau thắt ngực ổn định:
Giảm tần suất cơn đau và nhu cầu dùng nitrate.
Rối loạn chức năng thất trái sau nhồi máu cơ tim:
Cải thiện phân suất tống máu và giảm nguy cơ tử vong.
Chỉ Định | Liều Khởi Đầu | Liều Duy Trì |
---|---|---|
Tăng huyết áp | 12.5 mg/ngày | 25–50 mg/ngày, chia 1–2 lần |
Suy tim | 3.125 mg x 2 lần/ngày | 25–50 mg x 2 lần/ngày* |
Đau thắt ngực | 12.5 mg x 2 lần/ngày | 25 mg x 2 lần/ngày |
*Liều tối đa: 25 mg x 2 lần/ngày (bệnh nhân <85 kg) hoặc 50 mg x 2 lần/ngày (≥85 kg).
Lưu ý:
Tăng liều từng bước sau mỗi 2 tuần, theo dõi huyết áp và nhịp tim.
Người cao tuổi nên bắt đầu với liều thấp (6.25–12.5 mg/ngày).
Thường gặp: Chóng mặt (10%), mệt mỏi, nhức đầu, buồn nôn.
Hiếm gặp:
Hạ huyết áp nặng, nhịp tim chậm <50 lần/phút.
Rối loạn gan (tăng men ALT, AST), giảm bạch cầu.
Nguy cơ cao: Suy tim mất bù trong 30 ngày đầu điều trị.
Xử trí:
Giảm liều hoặc ngừng thuốc tạm thời nếu có triệu chứng nặng.
Dùng glucagon hoặc atropin trong trường hợp quá liều gây ngộ độc tim.
Chống chỉ định tuyệt đối:
Suy tim cấp, hen phế quản, bloc nhĩ thất độ II–III.
Suy gan nặng, có thai (đặc biệt 3 tháng cuối).
Thận trọng:
Bệnh nhân đái tháo đường: Che giấu triệu chứng hạ đường huyết.
Người bệnh mạch vành hoặc rối loạn điện giải.
Tránh ngừng thuốc đột ngột (giảm liều trong 1–2 tuần).
Tăng độc tính:
Digoxin: Tăng nồng độ 20%, nguy cơ ngộ độc.
Thuốc chống loạn nhịp nhóm I (quinidin): Gây rối loạn dẫn truyền tim.
Giảm hiệu quả:
Rifampicin: Giảm 70% nồng độ Carvedilol do cảm ứng enzyme CYP2D6.
Thuốc kháng acid: Làm chậm hấp thu Carvedilol.
COVID-19: Carvedilol ức chế thụ thể ACE2, giảm nguy cơ xâm nhập của SARS-CoV-2 vào tế bào phổi.
Công nghệ nano: Phát triển dạng vi bao giúp tăng độ ổn định và giảm tác dụng phụ.
Ung thư: Thử nghiệm trên chuột cho thấy khả năng ức chế tăng sinh tế bào ung thư phổi.
Carvedilol là “trụ cột” trong điều trị các bệnh lý tim mạch nhờ cơ chế đa tác dụng và bằng chứng lâm sàng vững chắc. Để tối ưu hiệu quả, cần tuân thủ nguyên tắc khởi đầu liều thấp – tăng dần và theo dõi sát sao biến chứng. Với tiềm năng ứng dụng trong nhiều lĩnh vực y học, Carvedilol tiếp tục khẳng định vị thế là hoạt chất không thể thiếu trong tủ thuốc tim mạch toàn cầu.
Tài liệu tham khảo: Tổng hợp từ Dược thư Quốc gia Việt Nam, Vinmec và các nghiên cứu lâm sàng.