Phân loại: Digoxin thuộc nhóm glycosid tim, chiết xuất từ cây Digitalis lanata.
Công thức hóa học: C₄₁H₆₄O₁₄, khối lượng phân tử 780.95 g/mol.
Dạng bào chế: Viên nén (0.0625 mg, 0.125 mg, 0.25 mg), dung dịch tiêm tĩnh mạch (0.25 mg/mL).
Ức chế Na+/K+ ATPase: Tăng nồng gradient Na+ nội bào → kích thích trao đổi Na+/Ca2+, làm tăng Ca2+ trong tế bào cơ tim → tăng sức co bóp cơ tim (tác dụng dương inotrope).
Ảnh hưởng hệ dẫn truyền tim:
Kích thích phế vị → giảm nhịp thất trong rung nhĩ/cuồng nhĩ.
Tăng trương lực nút xoang và làm chậm dẫn truyền qua nút nhĩ thất.
Suy tim sung huyết: Cải thiện triệu chứng và giảm tỷ lệ nhập viện.
Rối loạn nhịp tim:
Rung nhĩ/cuồng nhĩ: Kiểm soát tần số thất.
Nhịp nhanh trên thất (ít phổ biến hơn).
Hấp thu: Sinh khả dụng 60–80% (uống), chậm và không hoàn toàn. Thức ăn có thể làm chậm hấp thu.
Phân bố: Liên kết protein huyết tương 20–30%, phân bố rộng vào mô (đặc biệt là tim và thận).
Chuyển hóa: Gan (một phần), chủ yếu bài tiết qua thận dưới dạng nguyên chất (80%).
Thời gian bán hủy: 36–48 giờ → dùng 1–2 lần/ngày.
Liều nạp (Digitalization):
Người lớn: 0.75–1.5 mg chia 3–4 liều trong 24 giờ (uống hoặc tiêm).
Trẻ em: 0.02–0.04 mg/kg chia liều.
Liều duy trì:
Người lớn: 0.125–0.25 mg/ngày (điều chỉnh theo nồng độ máu và đáp ứng lâm sàng).
Suy thận (GFR <50 mL/phút): Giảm liều 25–50%.
Thường gặp: Buồn nôn, nôn, chán ăn, mệt mỏi, nhìn mờ (halo vision), đau đầu.
Nghiêm trọng:
Ngộ độc digoxin:
Triệu chứng tim: Nhịp chậm, block tim, rung thất.
Triệu chứng ngoài tim: Rối loạn điện giải (hạ kali máu, tăng canxi máu), lú lẫn.
Tử vong nếu không xử trí kịp thời.
Tuyệt đối:
Block tim độ II–III không đặt máy tạo nhịp.
Hội chứng Wolff-Parkinson-White (WPW) với rung nhĩ.
Ngộ độc digoxin cấp.
Tương đối:
Suy thận nặng, rối loạn điện giải (hạ kali máu, hạ magie máu).
Cường giáp không kiểm soát.
Thuốc lợi tiểu quai/thiazid: Gây hạ kali/magie máu → tăng nguy cơ ngộ độc.
Amiodarone, Verapamil, Quinidine: Tăng nồng độ digoxin trong máu → cần giảm liều digoxin 50%.
Kháng sinh (Macrolide, Tetracycline): Ức chế hệ vi khuẩn ruột phân hủy digoxin → tăng hấp thu.
Cholestyramine, Antacid: Giảm hấp thu digoxin.
Theo dõi nồng độ digoxin trong máu:
Nồng độ điều trị: 0.5–2 ng/mL (ngộ độc khi >2 ng/mL).
Lấy máu ít nhất 6–8 giờ sau liều cuối.
Điện giải đồ: Duy trì kali máu 4.0–5.0 mmol/L và magie >2.0 mg/dL.
Ngừng thuốc đột ngột: Có thể làm nặng suy tim.
Phụ nữ có thai/cho con bú: Sử dụng thận trọng (nhóm C theo FDA).
Nhiệt độ phòng (15–30°C), tránh ẩm và ánh sáng.
Digoxin là thuốc hiệu quả nhưng có khoảng điều trị hẹp, đòi hỏi theo dõi sát nồng độ máu và điện giải. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ để điều chỉnh liều phù hợp!