Hộp 1 vỉ x 10 viên
Hộp 1 vỉ x 14 viên
Hộp 2 vỉ x 7 viên
Hộp 1 vỉ x 14 viên
Hộp 1 vỉ x 14 viên
Hộp 2 vỉ x 10 viênRivaroxaban: Công Dụng, Cơ Chế Tác Động và Lưu Ý Khi Sử Dụng
Thuốc chống đông máu thế hệ mới – Giải pháp an toàn cho bệnh nhân huyết khối
Rivaroxaban là một trong những thuốc ức chế trực tiếp yếu tố Xa hàng đầu, được sử dụng rộng rãi để phòng ngừa và điều trị các bệnh lý huyết khối như thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch (VTE), rung nhĩ không do van tim, và hội chứng mạch vành cấp. Với ưu điểm không cần theo dõi INR thường xuyên như warfarin, Rivaroxaban đã trở thành lựa chọn ưu tiên trong thực hành lâm sàng. Bài viết này cung cấp thông tin chi tiết về cơ chế, lợi ích, cách dùng và những cảnh báo quan trọng khi sử dụng Rivaroxaban.
Nguồn gốc phát triển
Rivaroxaban được nghiên cứu bởi Bayer và Johnson & Johnson, FDA phê duyệt năm 2011 với tên biệt dược Xarelto.
Là thuốc chống đông máu uống đầu tiên trong nhóm ức chế yếu tố Xa trực tiếp (DOACs).
Đặc tính hóa học
Công thức phân tử: C₁₉H₁₈ClN₃O₅S.
Khối lượng phân tử: 435.89 g/mol.
Tên khoa học: 5-Chloro-N-({(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxomorpholin-4-yl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl}methyl)thiophene-2-carboxamide.
Tính chất: Dạng bột kết tinh màu trắng, tan tốt trong dung môi hữu cơ.
Dạng bào chế và liều lượng
Viên nén: 2.5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg.
Liều dùng: Thay đổi tùy chỉ định (xem chi tiết ở mục 4).
Rivaroxaban ức chế chọn lọc yếu tố Xa – enzyme then chốt trong con đường đông máu:
Ngăn chuyển đổi prothrombin thành thrombin: Thrombin là chất xúc tác chuyển fibrinogen thành fibrin (cục máu đông).
Giảm hình thành huyết khối: Ức chế cả yếu tố Xa tự do và yếu tố Xa trong phức hợp prothrombinase.
Tác động nhanh: Đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau 2–4 giờ uống.
Ưu điểm vượt trội so với Warfarin
Không cần theo dõi INR: Dùng liều cố định, ít tương tác thức ăn.
Ít nguy cơ xuất huyết nội sọ: Giảm 40% so với Warfarin (theo nghiên cứu ROCKET-AF).
Sau phẫu thuật thay khớp háng/gối: Giảm 70% nguy cơ VTE (nghiên cứu RECORD).
Điều trị VTE cấp: Hiệu quả tương đương Heparin + Warfarin, giảm thời gian nằm viện.
Giảm nguy cơ đột quỵ: Hiệu quả không thua kém Warfarin, đặc biệt ở bệnh nhân lớn tuổi.
Kết hợp với Aspirin: Giảm 24% nguy cơ tử vong tim mạch, nhồi máu cơ tim tái phát (nghiên cứu ATLAS ACS 2-TIMI 51).
Bệnh nhân ung thư, suy tim: Liều 10 mg/ngày giảm 50% nguy cơ VTE (nghiên cứu MAGELLAN).
Chỉ định chính
Dự phòng VTE sau phẫu thuật chỉnh hình.
Điều trị và phòng ngừa tái phát huyết khối tĩnh mạch sâu (DVT)/thuyên tắc phổi (PE).
Rung nhĩ không do van tim.
Hội chứng mạch vành cấp.
Liều lượng khuyến cáo
Dự phòng VTE sau phẫu thuật: 10 mg x 1 lần/ngày, bắt đầu sau 6–10 giờ mổ.
Điều trị DVT/PE: 15 mg x 2 lần/ngày (3 tuần đầu), sau đó 20 mg x 1 lần/ngày.
Rung nhĩ: 20 mg x 1 lần/ngày (với bữa ăn).
Đối tượng cần điều chỉnh liều
Suy thận (eGFR 15–50 mL/phút): Giảm liều 50%.
Người Châu Á: Cân nhắc dùng liều thấp hơn do nguy cơ xuất huyết cao.
Phối hợp thuốc
Aspirin, Clopidogrel: Tăng hiệu quả chống huyết khối nhưng tăng nguy cơ chảy máu.
Tránh dùng chung với: Thuốc kháng nấm nhóm Azole, HIV protease inhibitors (tăng nồng độ Rivaroxaban).
Tác dụng không mong muốn
Thường gặp: Chảy máu cam (5–9%), bầm tím da (4–6%).
Nghiêm trọng: Xuất huyết tiêu hóa (1–3%), xuất huyết nội sọ (0.5%).
Hiếm gặp: Hoại tử da do thiếu máu cục bộ (liên quan đến kháng thể kháng phospholipid).
Đối tượng cần thận trọng
Phụ nữ mang thai: Nhóm C – Tránh dùng do nguy cơ quái thai.
Suy gan nặng (Child-Pugh C): Chống chỉ định.
Tiền sử dị ứng với thuốc chống đông: Ngừng ngay nếu có phát ban, phù mạch.
Xử trí khi quên liều
Liều ≤10 mg: Uống ngay khi nhớ, không uống gấp đôi liều.
Liều ≥15 mg: Bỏ qua liều đã quên, uống liều tiếp theo đúng giờ.
Rivaroxaban liều thấp (2.5 mg x 2 lần/ngày): Giảm nguy cơ tái phát ung thư ở bệnh nhân VTE liên quan đến ung thư (nghiên cứu SELECT-D).
Ứng dụng trong COVID-19: Dự phòng huyết khối ở bệnh nhân nhiễm SARS-CoV-2 nặng (thử nghiệm ACTION).
Thuốc giải độc Andexanet alfa: Được FDA phê duyệt năm 2018 để đảo ngược tác dụng khi xuất huyết nặng.
Rivaroxaban đã cách mạng hóa việc điều trị các bệnh lý huyết khối nhờ hiệu quả cao, tiện lợi và hồ sơ an toàn được cải thiện. Tuy nhiên, việc sử dụng cần tuân thủ nghiêm ngặt chỉ định, theo dõi chức năng thận và cảnh giác với nguy cơ chảy máu. Các nghiên cứu trong tương lai sẽ tiếp tục mở rộng vai trò của Rivaroxaban trong lĩnh vực huyết học và tim mạch.
Lưu ý: Rivaroxaban, Xarelto, thuốc chống đông máu, ức chế yếu tố Xa, điều trị huyết khối, tác dụng phụ Rivaroxaban, liều dùng Rivaroxaban, Rivaroxaban và rung nhĩ.
Lưu ý: Thông tin trong bài chỉ mang tính tham khảo. Vui lòng hỏi ý kiến bác sĩ trước khi dùng thuốc.
