Hộp 2 vỉ x 14 viên
Hộp 4 vỉ x 7 viên
Hộp 2 vỉ x 14 viênSacubitril: Công Dụng, Cơ Chế Tác Động và Lưu Ý Khi Sử Dụng
Giải pháp đột phá trong điều trị suy tim giảm phân suất tống máu
Sacubitril là một trong những hoạt chất tiên phong thuộc nhóm ức chế thụ thể neprilysin (ARNI), mang lại hy vọng mới cho bệnh nhân suy tim. Kết hợp với Valsartan (thuốc ức chế thụ thể angiotensin II), Sacubitril tạo nên phác đồ điều trị kép Entresto – được FDA phê duyệt năm 2015. Bài viết cung cấp thông tin chi tiết về cơ chế, lợi ích lâm sàng, cùng những lưu ý quan trọng khi sử dụng Sacubitril trong quản lý suy tim.
Nguồn gốc phát triển
Sacubitril là hoạt chất tổng hợp, được nghiên cứu bởi Novartis, kết hợp với Valsartan trong sản phẩm Entresto. Đây là thuốc đầu tiên thuộc nhóm ARNI, đánh dấu bước tiến lớn trong điều trị suy tim giảm phân suất tống máu (HFrEF).
Đặc tính hóa học
Công thức phân tử: C₂₄H₂₉NO₅.
Khối lượng phân tử: 411.49 g/mol.
Tên khoa học: (4S)-p-biphenyl-4-yl-2-[(tert-butoxycarbonyl)amino]-5-methylhexanoic acid ethyl ester.
Lịch sử ứng dụng
2015: FDA phê duyệt Entresto dựa trên kết quả thử nghiệm PARADIGM-HF.
2021: Được cập nhật vào hướng dẫn điều trị suy tim của Hiệp hội Tim mạch Châu Âu (ESC).
Sacubitril hoạt động thông qua hai con đường chính, kết hợp với Valsartan để tối ưu hiệu quả:
Neprilysin là enzyme phân hủy các peptide lợi tiểu natri (ANP, BNP) – chất giãn mạch tự nhiên.
Sacubitril ức chế neprilysin → Tăng nồng độ ANP/BNP → Giãn mạch, tăng thải natri, giảm áp lực tim.
Valsartan ức chế thụ thể angiotensin II (ARB), ngăn co mạch và giữ nước do hệ RAAS.
Kết quả: Cân bằng giữa hệ thống RAAS (gây hại) và peptide lợi tiểu (bảo vệ).
Ưu điểm vượt trội so với ACE inhibitor
Giảm 20% nguy cơ tử vong do tim mạch so với Enalapril (theo PARADIGM-HF).
Cải thiện chất lượng cuộc sống, giảm 21% tỷ lệ nhập viện vì suy tim.
Thử nghiệm PARADIGM-HF (8,442 bệnh nhân): Sacubitril/Valsartan giảm 16% nguy cơ tử vong toàn bộ so với Enalapril.
Giảm khó thở, phù chi, mệt mỏi nhờ tăng cường chức năng tim.
Tăng phân suất tống máu (EF) trung bình 4.7% sau 8 tháng.
Giảm 21% tỷ lệ nhập viện vì suy tim cấp, tiết kiệm chi phí y tế.
Thử nghiệm PARAGON-HF (4,822 bệnh nhân): Cải thiện triệu chứng nhưng chưa giảm tử vong đáng kể.
Chỉ định chính:
Suy tim mạn tính NYHA II-IV với EF ≤40%.
Thay thế ACE inhibitor/ARB khi bệnh nhân không đáp ứng.
Liều lượng và cách dùng:
Khởi đầu: 49/51 mg (Sacubitril/Valsartan) x 2 lần/ngày.
Duy trì: Tăng dần đến 97/103 mg x 2 lần/ngày, tùy đáp ứng.
Lưu ý: Ngưng ACE inhibitor trước ít nhất 36 giờ để tránh phù mạch.
Phối hợp thuốc:
Thuốc chẹn beta: Bisoprolol, Carvedilol.
Thuốc lợi tiểu: Furosemide.
Tránh dùng chung với: ACE inhibitor, Aliskiren (tăng nguy cơ suy thận).
Tác dụng không mong muốn:
Thường gặp: Hạ huyết áp (18%), ho khan (9%), tăng kali máu (12%).
Hiếm gặp: Phù mạch (0.5%), suy thận cấp.
Đối tượng cần thận trọng:
Phụ nữ mang thai: Gây quái thai do ức chế RAAS.
Bệnh thận mạn: Theo dõi chức năng thận và kali máu.
Tiền sử phù mạch: Tránh dùng nếu từng dị ứng với ACE inhibitor.
Khuyến cáo:
Theo dõi huyết áp, điện giải đồ trước và sau 1-2 tuần dùng thuốc.
Tránh thực phẩm giàu kali (chuối, cam) nếu có tăng kali máu.
Suy tim cấp: Thử nghiệm TRANSITION đánh giá hiệu quả khi dùng sớm.
Bệnh thận đái tháo đường: Sacubitril/Valsartan giảm protein niệu tốt hơn Irbesartan (thử nghiệm UK HARP-III).
COVID-19: Nghiên cứu vai trò bảo vệ tim ở bệnh nhân hậu COVID.
Sacubitril/Valsartan là bước đột phá trong điều trị suy tim, giúp hàng triệu bệnh nhân kéo dài sự sống và cải thiện chất lượng cuộc sống. Tuy nhiên, việc sử dụng cần tuân thủ chỉ định nghiêm ngặt và giám sát y tế chặt chẽ. Trong tương lai, Sacubitril có thể mở rộng ứng dụng sang các bệnh lý tim mạch và chuyển hóa khác.
Lưu ý: Sacubitril, Entresto, Sacubitril/Valsartan, suy tim HFrEF, cơ chế Sacubitril, PARADIGM-HF, tác dụng phụ Sacubitril, điều trị suy tim.
Lưu ý: Thông tin trong bài chỉ mang tính tham khảo. Vui lòng hỏi ý kiến bác sĩ trước khi dùng thuốc.
