Cefobid 1g

Xem thêm

Đơn trị liệu 

Cefoperazon được chỉ định trong điều trị những bệnh nhiễm khuẩn sau đây do các chủng nhạy cảm với thuốc gây ra:

– Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên và dưới.

– Nhiễm khuẩn đường tiết niệu trên và dưới. 

– Viêm màng bụng, viêm túi mật, viêm ống mật và các nhiễm khuẩn khác trong ổ bụng.

– Nhiễm khuẩn huyết.

– Nhiễm khuẩn da và mô mềm.

– Nhiễm khuẩn xương khớp 

– Bệnh viêm khung chậu, viêm nội mạc tử cung, bệnh lậu và các nhiễm khuẩn khác ở đường sinh dục. 

Dự phòng

Có thể dùng natri cefoperazon để dự phòng nhiễm khuẩn hậu phẫu ở bệnh nhân phẫu thuật vùng bụng, phụ khoa, tim mạch và chỉnh hình.

Trị liệu phối hợp

Vì cefoperazon có phổ hoạt tính rộng, nên dùng đơn độc kháng sinh này cũng có thể là đủ để điều trị nhiều bệnh nhiễm khuẩn. Tuy nhiên, cũng có thể phối hợp với các kháng sinh khác khi có chỉ định. Nếu phối hợp với một aminoglycosid, thì cần theo dõi chức năng thận trong quá trình điều trị (Xem mục Liều lượng và cách dùng và mục Tương kỵ).

Cách dùng – liều dùng của thuốc Cefobid 1g

Người lớn

Liều thường dùng hàng ngày cho người lớn là 2 – 4 g/ngày, chia 2 lần (mỗi 12 giờ tiêm một lần). Nếu nhiễm khuẩn nặng, có thể tăng liều 8 g/ngày, chia 2 lần (mỗi 12 giờ tiêm một lần). Liều dùng 12 g/ngày chia 3 lần (mỗi 8 giờ tiêm một lần) và liều lên tới 16 g/ngày chia nhiều lần đã được sử dụng mà chưa thấy có biến chứng gì. Có thể khởi đầu điều trị trước khi có kết quả xét nghiệm về độ nhạy cảm.

Liều khuyến cáo dùng trong viêm niệu đạo không biến chứng do lậu cầu là tiêm bắp liều duy nhất 500 mg.

Nên tiêm bắp sâu, chỗ có lượng cơ rộng ở mông hoặc bắp đùi phía trước.

Sử dụng ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan

Cần điều chỉnh liều dùng trong trường hợp tắc mật nghiêm trọng hoặc bệnh gan nặng hoặc đồng thời có rối loạn chức năng thận. Trong những trường hợp này không được dùng liều vượt quá 2 g mỗi ngày mà không theo dõi chặt chẽ nồng độ cefeperazon trong huyết thanh. 

Sử dụng ở bệnh nhân rối loạn chức năng thận 

Vì thận không phải là con đường đào thải chính của cefoperazon, nên không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nếu chỉ dùng liều thông thường là 2 – 4 g/ngày. Với người có mức lọc cầu thận < 18 ml/phút hoặc nồng độ creatinin huyết thanh > 3,5 mg/dL thì liều tối đa của cefoperazon nên là 4 g/ngày.

Thời gian bán thải của cefoperazon giảm nhẹ khi thẩm tách máu, vậy cần điều chỉnh liều theo các giai đoạn của quá trình lọc máu.

Sử dụng ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan và thận đồng thời

Ở những bệnh nhân rối loạn chức năng gan kèm theo suy thận, cần theo dõi nồng độ cefoperazon trong huyết thanh và điều chỉnh liều dùng khi cần. Không được vượt quá 2 g/ngày mà không theo dõi chặt chẽ nồng độ trong huyết thanh. 

Trẻ nhũ nhi và trẻ nhỏ

Ở trẻ nhũ nhi và trẻ nhỏ, liều cefoperazon 50 – 200 mg/kg/ngày nên được chia làm 2 – 3 lần (mỗi 8 – 12 giờ). Liều tối đa không được vượt quá 12 g/ngày. (Xem mục  Cảnh báo đặc biệt và thận trọng đặc biệt khi sử dụng).

Sử dụng ở trẻ sơ sinh 

Với trẻ < 8 ngày tuổi, nên dùng thuốc mỗi 12 giờ. 

Tiêm truyền tĩnh mạch ở người lớn và trẻ em

Để truyền tĩnh mạch từng đợt, mỗi lọ 1 hoặc 2 g Cefoperazon nên được hoàn nguyên và pha loãng thêm với các dung dịch thích hợp được đề cập trong mục Thận trọng đặc biệt khi dùng và các xử lý khác để được dung dịch cuối cùng có nồng độ trong khoảng từ 2 mg/mL đến 50 mg/mL, sau đó truyền trong thời gian từ 15 phút đến 1 giờ. Nếu dùng dung môi là nước cất vô khuẩn pha tiêm thì chỉ nên thêm không quá 20 ml vào lọ bột thuốc. 

Để truyền tĩnh mạch liên tục, mỗi g cefoperazon nên được hoàn nguyên và pha loãng thêm trong các dung dịch tương hợp được đề cập trong mục Thận trọng đặc biệt khi dùng và các xử lý khác để được dung dịch cuối cùng có nồng độ cefoperazon trong khoảng từ 2 đến 25 mg/mL.

Khi tiêm truyền tĩnh mạch trực tiếp thì liều tối đa cefoperazon là 2 g cho người lớn và 50 mg/kg cho trẻ em. Nên pha thuốc vào dung môi thích hợp để đạt nồng độ cuối cùng là 100 mg/ml và tiêm trong khoảng thời gian ít nhất là từ 3 – 5 phút.

Để dự phòng phẫu thuật, nên tiêm truyền tĩnh mạch 1-2 g trước khi phẫu thuật 30 – 90 phút. Trong hầu hết các trường hợp có thể nhắc lại liều này mỗi 12 giờ trong không quá 24 giờ. Trong phẫu thuật đã biết là có tỷ lệ nhiễm khuẩn cao hơn (như phẫu thuật đại trực tràng) hoặc khi xảy ra nhiễm khuẩn có thể gây nguy hại đặc biệt (ví dụ phẫu thuật tim hở và phẫu thuật tạo hình khớp), thì cần dùng tiếp tục cefoperazon dự phòng trong 72 giờ sau khi hoàn thành phẫu thuật.

Không dùng thuốc Cefobid 1g trong trường hợp sau

Chống chỉ định dùng cefoperazon ở những bệnh nhân đã biết có dị ứng với kháng sinh nhóm cephalosporin.

Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc Cefobid 1g

Quá mẫn 

Các phản ứng quá mẫn nghiêm trọng và đôi khi gây tử vong (Sốc phản vệ) đã được báo cáo ở các bệnh nhân được sử dụng liệu pháp beta-lactam hoặc cephalosporin, bao gồm cả cefoperazon. Những phản ứng này có nhiều khả năng sẽ xảy ra hơn ở các bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với nhiều chất gây dị ứng.

Trước khi điều trị với cefoperazon, cần tìm hiểu cẩn thận xem người bệnh có tiền sử quá mẫn với các cephalosporin, penicillin hoặc các thuốc khác hay không. Cần thận trọng khi sử dụng cefoperazon ở người mẫn cảm với penicillin. Cũng nên cẩn thận khi dùng kháng sinh ở bất kỳ người nào đã có dị ứng với các chất khác, đặc biệt dị ứng với thuốc. 

Khi gặp phản ứng dị ứng, cần ngừng ngay thuốc và có biện pháp điều trị thích hợp. Nếu là phản ứng dụng phản vệ nghiêm trọng, cần lập tức điều trị cấp cứu bằng adrenalin. Khi có chỉ định, cần dùng oxy, tiêm tĩnh mạch corticosteroid, hỗ trợ đường thở bao gồm luồn ống khí quản.

Sử dụng ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan

Cefoperazon bài tiết nhiều qua mật. Ở người có bệnh gan và/ hoặc tắc mật thì thời gian bán thải của cefoperazon thường kéo dài và sự đào thải của thuốc qua nước tiểu tăng lên. Thậm chí ở bệnh nhân rối loạn nặng chức năng gan thì nồng độ điều trị của cefoperazon cũng đạt được ở mật và thời gian bán thải chỉ tăng 2 – 4 lần (xem mục Liều lượng và cách dùng). 

Cảnh báo chung 

Cũng như các kháng sinh khác, cefoperazon gây thiếu hụt vitamin K ở một vài bệnh nhân. Cơ chế có thể liên quan đến việc ức chế vi khuẩn có ích tổng hợp vitamin K ở ruột. Đối tượng có nguy cơ này bao gồm những bệnh nhân có chế độ ăn nghèo dinh dưỡng, kém hấp thu (như bệnh xơ nang tuy) và những bệnh nhân phải truyền dinh dưỡng dài ngày. Với các bệnh nhân đó, cần theo dõi thời gian prothrombin và bổ sung thêm vitamin K khi có chỉ định.

Cũng như các kháng sinh khác, dùng dài ngày cefoperazon có thể gây tăng sinh các vị sinh vật không nhạy cảm với kháng sinh. Vì vậy, cần theo dõi bệnh nhân cẩn thận trong khi điều trị. Cũng như với các thuốc có tác dụng toàn thân, nên kiểm tra định kỳ chức năng các hệ cơ quan trong thời gian điều trị kéo dài, bao gồm thận, gan, hệ tạo máu. Điều này đặc biệt quan trọng với trẻ sơ sinh, nhất là khi trẻ sinh non, và các trẻ nhũ nhi khác.

Tiêu chảy do Clostridium difficile (Clostridium difficile associated diarrhea – đã được báo cáo đối với hầu hết các thuốc kháng sinh được sử dụng, bao gồm cefoperazon, và độ nghiêm trọng có thể dao động từ tiêu chảy nhẹ đến viêm đại tràng dẫn đến tử vong. Điều trị bằng các chất kháng khuẩn sẽ làm thay đổi quần thể vi sinh tự nhiên của ruột dẫn tới sự phát triển quá mức của C. difficile.

C.difficile sinh ra độc tố A và B góp phần làm gia tăng sự phát triển của CDAD. Các chủng C.difficile sinh nhiều độc tố là nguyên nhân làm tăng tỷ lệ mắc bệnh và tử vong, vì các ca nhiễm khuẩn này có thể kháng với các liệu pháp kháng sinh và có thể cần phải cắt bỏ đại tràng. Cần phải nghĩ đến CDAD ở tất cả các bệnh nhân bị tiêu chảy sau khi dùng kháng sinh. Cần thận trọng khi đánh giá tiền sử của bệnh nhân vì đã có báo cáo CDAD xảy ra sau hơn 2 tháng được điều trị bằng kháng sinh. 

Sử dụng trên trẻ em 

Cefoperazon được biết là có hiệu quả khi dùng ở trẻ em. Thuốc chưa được nghiên cứu nhiều ở trẻ đẻ non và trẻ sơ sinh. Vì vậy, nếu điều trị cho trẻ thiếu tháng và sơ sinh, cần cân nhắc giữa lợi ích điều trị và nguy cơ có thể xảy ra trước khi dùng thuốc (xem mục Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng).

Ở trẻ sơ sinh mang bệnh vàng da nhân, cefoperazon không thay thế bilirubin ở vị trí gắn protein huyết tương.

Tác dụng không mong muốn khi dùng thuốc Cefobid 1g

Bảng các Tác dụng không mong muốn: 

Phân loại theo hệ cơ quan	Rất thường gặp ≥1/10	Thường gặp ≥1/100 đến <1/10	Hiếm gặp ≥1/1000 đến <1/100	Chưa xác định
Rối loạn máu và hệ bạch huyết	Giảm haemoglobin huyết; Giảm haematocrit	Giảm bạch cầu trung tính; Kết quả nghiệm pháp Coombs trực tiếp dương tính; Giảm tiểu cầu; Tăng bạch cầu ưa eosin		Giảm prothrombin huyết
Rối loạn hệ miễn dịch				Quá mẫn; Phản ứng dụng phản vệ (bao gồm cả sốc)
Rối loạn mạch máu		Viêm tĩnh mạch tại chỗ tiêm truyền		Xuất huyết
Rối loạn hệ tiêu hóa		Tiêu chảy	Nôn	Viêm đại trắng giả mạc
Rối loạn gan – mật		Tăng aspartat aminotransferase; Tăng alanin aminotransferase; Tăng phosphatase kiềm trong máu; Vàng da
Rối loạn da và mô dưới da		Ngứa; Mề đay; Ban sần (Rash maculopapular)		Hội chứng Stevens Johnson Hoại tử biểu bì nhiễm độc
Các tình trạng tại chỗ tiêm và các rối loạn chung			Đau tại chỗ tiêm; Sốt
Phân loại CIOMS III về tần suất: Rất thường gặp > 1/10 (>10%), Thường gặp > 1/100 đến < 1/10 (21% và <10%), Hiếm gặp 21/1000 đến <1/100 (20,1% và <1%). Chưa xác định được tần suất (không thể ước tính được từ dữ liệu sẵn có).

Tương tác thuốc và các dạng tương tác khác

TƯƠNG TÁC THUỐC

Các thức uống chứa cồn

Khi uống rượu trong và sau > 5 ngày điều trị bằng cefoperazon đã gặp phản ứng “giống disulfiram”, gồm đỏ mặt, chảy mồ hôi, nhức đầu, tim đập nhanh. Phản ứng tương tự cũng gặp với các cephalosporin khác và bệnh nhân cần thận trọng khi uống rượu hoặc các thức uống chứa cồn khi đang sử dụng cefoperazon. Với bệnh nhân đang được cho ăn nhân tạo theo đường uống hoặc tiêm, cần tránh dùng các dung dịch chứa ethanol. 

Tương tác với các test trong phòng xét nghiệm

Có thể gặp phản ứng dương tính giả với glucose trong nước tiểu khi dùng thuốc thử Benedict hoặc Fehling.

TƯƠNG KỴ

Aminoglycosid

Không được trộn lẫn trực tiếp các dung dịch cefoperazon và aminoglycosid, vì có sự tương kỵ vật lý. Nếu dự định phải phối hợp cefoperazon với một loại aminoglycosid (Xem mục Chỉ định điều trị) thì cần phải thực hiện bằng cách truyền cefoperazon trước, rồi dùng aminoglycosid sau, và có thể truyền liên tục từng hội, với điều kiện dùng ống và kim tiêm thứ hai riêng rẽ, và ống truyền đầu tiên phải được rửa bằng dung môi thích hợp giữa 2 lần truyền.

Nên tiêm cefoperazon trước aminoglycosid.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Việc dùng thuốc lúc mang thai

Nghiên cứu về sự sinh sản trên chuột nhắt, chuột cống và khỉ với liều lên đến 10 lần liều dùng cho người không thấy có dấu hiệu suy giảm khả năng sinh sản và không có hiện tượng quái thai. Tuy nhiên, chưa có nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát chặt chẽ trên phụ nữ có thai. Vì các nghiên cứu về sự sinh sản trên động vật không phải bao giờ cũng giúp dự đoán được đáp ứng trên người, nên chỉ sử dụng cefoperazon trong thai kỳ khi thực sự cần thiết.

Sử dụng cho các bà mẹ cho con bú 

Chỉ một lượng nhỏ cefoperazon được bài tiết qua sữa mẹ. Mặc dù lượng cefoperazon bài tiết qua sữa mẹ là rất nhỏ, cũng nên thận trọng khi sử dụng cho người mẹ.

Ảnh hưởng của thuốc tới khả năng lái xe và vận hành máy móc

Kinh nghiệm lâm sàng với cefoperazon cho thấy thuốc này không ảnh hưởng tới khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Quá liều và cách xử trí

Thông tin về độc tính cấp tính của natri cefoperazon vẫn còn hạn chế. Quá liều nhiều khả năng sẽ gây ra những biểu hiện chủ yếu như khi tăng quá mức các tác dụng không mong muốn đã biết của thuốc.

Cần lưu ý là nồng độ cao của kháng sinh beta lactam trong dịch não tủy có thể gây tác hại trên thần kinh và gây cơn co giật. Vì có thể loại bỏ cefoperazon khỏi tuần hoàn bằng thẩm tách lọc máu, quy trình này có thể làm tăng đào thải thuốc khỏi cơ thể khi có hiện tượng quá liều ở một số bệnh nhân suy thận.

Hạn dùng và bảo quản Cefobid 1g

Điều kiện bảo quản: Bảo quản dưới 30°C. Giữ thuốc trong bao bì đóng gói.

Hạn dùng 36 tháng kể từ ngày sản xuất Sau đây là những dung môi dùng để pha tiêm và khoảng nồng độ của cefoperazon để cho các dung dịch ổn định trong điều kiện bảo quản nhất định.

Nhiệt độ 15°C – 25°C trong 24 giờ (sau thời gian này, phần thuốc còn lại không dùng phải loại bỏ):

Dung dịch cefoperazon đã pha có thể bảo quản trong ống tiêm thủy tinh hoặc plastic, hoặc trong chai đựng dịch truyền bằng thủy tinh hoặc plastic dẻo trong 5 ngày ở nhiệt độ tủ lạnh là 2°C – 8°C:

Dung dịch cefoperazon đã pha có thể bảo quản trong 3 tuần trong ống tiêm bằng thủy tinh hoặc plastic, hoặc trong chai đựng dịch truyền bằng thủy tinh hoặc plastic dẻo ở nhiệt độ đông lạnh (từ -20° tới -10°C):

Dung dịch cefoperazon đã pha có thể bảo quản trong ống tiêm plastic, hoặc trong chai lọ plastic mềm đựng dung dịch tiêm. 

Các mẫu để đông lạnh cần làm tan trở lại ở nhiệt độ phòng trước khi sử dụng. Sau đó, phần không sử dụng cần phải loại bỏ. Không làm động lại. 

Thận trọng đặc biệt khi bảo quản 

Bảo quản thuốc ở nhiệt độ 2°C – 8°C (Bảo quản trong tủ lạnh. Không đông lạnh)

Thận trọng đặc biệt khi dùng và các xử lý khác 

Bảng 2: Dung môi để pha chếTiêm tĩnh mạch Các lọ bột vô khuẩn chứa cefoperazon trước hết cần pha với tỷ lệ 1 g cefoperazon trong ít nhất 2,8 ml của một dung dịch tương hợp để tiêm tĩnh mạch sẽ nêu ở bảng 2 sau đây. Để pha chế dễ dàng, nên dùng 5 ml dung dịch tương hợp cho 1 g cefoperazon. dung dịch ban đầu.

Dung dịch pha tiêm dextrose 5% 

Dung dịch pha tiêm dextrose 10% 

Dung dịch pha tiêm Dextrose 5% và Natri Clorid 0,9%

Dung dịch pha tiêm Natri Clorid 0,9% 

Dung dịch pha tiêm Normosol M và Dextrose 5% 

Dung dịch pha tiêm Dextrose 5% và Natri Clorid 0,2%

Dung dịch pha tiêm Normosol R

Nước cất vô khuẩn pha tiêm.

Nước cất kìm khuẩn pha tiêm (Không được sử dụng các loại nước cất kìm khuẩn pha tiêm có chứa Benzyl alcohol hoặc paraben).

Toàn bộ khối lượng của dung dịch mới pha cần phải pha loãng tiếp bằng cách dùng các dung môi sau đây dùng để tiêm truyền tĩnh mạch (bảng 3)

Bảng 3: Dung môi để truyền tĩnh mạch.

Dung dịch pha tiêm Dextrose 5% 

Dung dịch pha tiêm Dextrose 10% 

Dung dịch pha tiêm Dextrose 5% và Ringer Lactat 

Dung dịch pha tiêm Ringer Lactat 

Dung dịch pha tiêm Natri Clorid 0,9% 

Dung dịch pha tiêm Dextrose 5% và Natri Clorid 0,9% 

Dung dịch pha tiêm Normosol M và Dextrose 5% 

Dung dịch pha tiêm Normosol R 

Dung dịch pha tiêm 5% Dextrose và Natri Clorid 0,2%. 

Tiêm bắp

Để pha dung dịch cefoperazon tiêm bắp, dùng nước cất vô khuẩn hoặc nước cất kim khuẩn pha tiêm (không nên dùng cho trẻ sơ sinh nếu có chứa benzyl alcoh) để làm dung môi. Khi muốn dùng nồng độ > 250 mg/ml, nên dùng dung dịch lidocain. Các dung dịch này pha chế bằng cách phối hợp nước cất vô khuẩn pha tiêm + dung dịch pha tiêm lidocain hydroclorid 2% để cuối cùng tạo thành dung dịch lidocain hydroclorid 0,5%. Quá trình pha loãng 2 giai đoạn được khuyến cáo như sau: trước hết, thêm một lượng cần thiết nước cất pha tiêm và lắc đều đến khi tan hết bột cefoperazon. Sau đó, thêm lượng thích hợp lidocain 2% và trộn lẫn

(*) Lượng dư vừa phải để cho phép lấy ra và tiêm thể tích thuốc mồng muốn. 

Tiêu chuẩn: Nhà sản xuất Nhà sản xuất:

Haupt Pharma Latina S.R.L. Borgo San Michele S.S 156, Km 47, 600 – 04100 Latina (LT), Ý

® Nhãn hiệu đã đăng kí 

LPD date: Sep 12, 2016

Reference CDS date: Oct 10, 2013

Reference USPI date: Mar 2015

Nguồn gốc, xuất xứ Cefobid 1g

HAUPT PHARMA LATINA S.R.L

S.S.156, Km 47, 600-04100 Borgo S. Michele, Latina, Italy

Dược lực học

Cefoperazon có khả năng diệt khuẩn nhờ sự ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn. Trong cơ thể, cefoperazon có hoạt tính kháng in vitro chống nhiều chủng có tính chất gây bệnh mạnh và kháng lại nhiều loại enzym beta-lactamase. Những vi khuẩn nhạy cảm với cefoperazon gồm: 

– Chủng Gram dương: 

• Staphylococcus aureus (chủng tiết và không tiết penicillinase) 
• Staphylococcus epidermidis 
• Streptococcus pneumoniae (trước đây là Diplococcus pneumoniae) 
• Streptococcus pyogenes (liên cầu beta tan huyết nhóm A) 
• Streptococcus agalactiae (liên cầu beta tan huyết nhóm B)
• Streptococcus faecalis (enterococcus), các liên cầu beta tan huyết. 

– Chủng Gram âm: 

• Escherichia coli 
• Các chủng Klebsiella 
• Các chủng Enterobacter 
• Các chủng Citrobacter 
• Haemophilus influenzae 
• Proteus mirabilis 
• Proteus vulgaris 
• Morganella morganii (trước đây là Proteus morganii) 
• Providencia retigeri (trước đây là Proteus retigeri) 
• Các chủng Providencia 
• Các chủng Serratia (bao gồm S, marcescens) 
• Các chủng Salmonella và Shigella, 
• Pseudomonas aeruginosa và một số Pseudomonas khác 
• Acinetobacter calcoaceticus 
• Neisseria gonorrhoeae 
• Neisseria meningitidis 
• Bordetella pertussis 
• Yersinia enterocolitica. 

– Vi khuẩn kỵ khí: 

• Cầu khuẩn Gram dương và Gram âm (bao gồm các chủng Peptococcus, Peptostreptococcus và Veillonella).
• Trực khuẩn Gram dương (bao gồm các chủng Clostridium, Eoceriung và Lactobacillus). 
• Trực khuẩn Gram âm (bao gồm các chủng Fusobacterium, nhiều chủng của Bacteroides fragilis và các chủng Bacteroides khác).

Dược động học

Sau khi dùng liều duy nhất, celoperazon đạt nồng độ cao trong mật và nước tiểu. Bảng 1 thể hiện nồng độ trong huyết thanh của cefoperazon ở người tình nguyện khỏe mạnh sau khi truyền thuốc vào tĩnh mạch với tốc độ hằng định trong 15 phút với các liều 1 – 2 – 3 – 4 g hoặc tiêm bắp một lần 1 hoặc 2 g. Probenecid không có ảnh hưởng tới nồng độ cefoperazon trong huyết thanh. 

Bảng 1: Nồng độ cefoperazon trong huyết thanh

Nồng độ trung bình trong huyết thanh (mcg/ml)

Liều/Đường dùng	0*	0.5 giờ	1 giờ	2 giờ	4 giờ	8 giờ	12 giờ
1 g IV	153	114	73	38	16	4	0.5
2 g IV	252	153	114	70	32	8	2
3 g IV	340	210	142	89	41	9	2
4 g IV	506	325	251	161	71	19	6
1 g IV	32**	52	65	57	33	7	1
2 g IV	40**	69	93	97	58	14	4

* giờ sau khi tiêm, với quy ước thời điểm giờ 0 là bắt đầu sau khi truyền hết thuốc

* * giá trị đạt được sau khi tiêm bắp 15 phút

Thời gian bán thải trung bình của cefoperazon trong huyết thanh khoảng 2 giờ, không phụ thuộc vào đường dùng.

Cefoperazon đạt hàm lượng điều trị ở mọi mô và dịch cơ thể, trong đó gồm dịch não tủy (khi bệnh nhân bị viêm màng não), dịch cổ trướng, nước tiểu, mật, túi mật, đờm và phổi, amidan và dịch nhày màng xoang, tiểu nhĩ, thận, niệu quản, tuyến tiền liệt, tinh hoàn, tử cung, vòi Fallope, xương, máu dây rốn và dịch nước ối.

Cefoperazon bài tiết cả qua mật và nước tiểu. Nồng độ tối đa của thuốc này trong mật thường đạt sau khi dùng thuốc 1 – 3 giờ và gấp đến 100 lần nồng độ trong huyết thanh. Ở phút 30 sau khi dùng thuốc, nồng độ thuốc trong mật đạt 66 mcg/ml sẽ tăng lên 6000 mcg/ml 3 giờ sau khi tiêm 1 liều tấn công 2 g đường tĩnh mạch ở bệnh nhân không bị tắc mật.

Sau khi dùng nhiều mức liều và nhiều đường dùng khác nhau, thấy trung bình có 20% đến 30% cefoperazon trong nước tiểu trong vòng 12 giờ ở người có chức năng thận bình thường. Nồng độ cao hơn 2200 mcg/ml đạt được sau khi truyền tĩnh mạch trong 15 phút với liều 2 g. Sau khi tiêm bắp 2 g, nồng độ đỉnh của thuốc này trong nước tiểu là khoảng 1000 mcg/ml. 

Việc dùng lặp lại liều cefoperazon không gây tích lũy thuốc ở người bình thường.

Sử dụng ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan

Với bệnh nhân rối loạn chức năng gan, thời gian bán thải sẽ kéo dài và tăng đào thải qua nước tiểu. Ở bệnh nhân suy gan và suy thận đồng thời, cefoperazon có thể bị tích lũy trong huyết thanh.

Sử dụng ở bệnh nhân rối loạn chức năng thận

Nồng độ đỉnh trong huyết thanh, diện tích dưới đường cong (AUC), thời gian bán thải trong huyết thanh của thuốc ở bệnh nhân suy thận tương đương với ở người khỏe mạnh.

Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng

Cefoperazon gây tác dụng không mong muốn trên tinh hoàn của chuột cống trước tuổi dậy thì ở tất cả các liều thử nghiệm. Việc tiêm dưới da 1000 mg/kg mỗi ngày (gấp khoảng 16 lần liều trung bình ở người lớn trưởng thành) đã gây ra sự giảm trọng lượng tinh hoàn, ngưng sinh tinh, giảm số lượng tế bào mầm và tạo không bào ở bào tượng của tế bào Sertoli.

Mức độ nghiêm trọng của thương tổn tùy thuộc vào liều trong khoảng 100 đến 1000 mg/kg mỗi ngày; liều thấp chỉ gây giảm một lượng nhỏ tinh bào. Không phát hiện ảnh hưởng này ở chuột cống trưởng thành. Về mặt mô học, các tổn thương này có thể phục hồi lại ở tất cả các liều trừ liều cao nhất.

Tuy nhiên, các nghiên cứu này không đánh giá sự phát triển sau này về chức năng sinh sản ở những con chuột đó. Mối liên hệ của các phát hiện này trên con người vẫn chưa xác định được.