Demencur 75

Xem thêm

Viên nén bao phim Demencur 75 được dùng để :

Đau thần kinh

Pregabalin được chỉ định điều trị đau thần kinh ở người lớn.

Động kinh

Pregabalin được chỉ định như liệu pháp hỗ trợ trong động kinh cục bộ có hay không kết hợp điều trị tổng quát ở người lớn.

Cách dùng – liều dùng của thuốc Demencur 75

Cách dùng: Dùng đường uống.

Thuốc có thể được uống cùng thức ăn hoặc không.

Liều lượng

Người lớn:

Khởi đầu 75 mg x 2 lần/ngày. Có thể tăng lên 150 mg x 2 lần /ngày sau 3-7 ngày, tối đa 300 mg x 2 lần/ ngày sau tuần kế tiếp.

– Đau thần kinh

* Điều trị pregabalin có thể được bắt đầu với liều 75 mg x 2 lần/ngày.

* Dựa trên đáp ứng của từng bệnh nhân và khả năng dung nạp, liều lượng có thể tăng lên đến 150 mg x 2 lần/ngày sau 3-7 ngày và nếu cần thiết, đạt tới liều tối đa là 300 mg x 2 lần/ngày sau tuần kế tiếp.

* Vì bệnh đái tháo đường thường phức tạp do đi cùng với bệnh thận, bệnh nhân bị bệnh lý thần kinh ngoại vi do đài tháo đường nên được đánh giá về mức độ suy thận trước khi bắt đầu dùng pregabalin và điều chỉnh liều lượng thích hợp.

* Hiệu quả của pregabalin trong điều trị đau thần kinh không được đánh giá trong các thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát với thời gian điều trị dài hơn 12 tuần. Những rủi ro và lợi ích của điều trị cho một bệnh nhân cần được đánh giá trước khi mở rộng điều trị lâu hơn 12 tuần.

– Động kinh

* Điều trị pregabalin có thể được bắt đầu với liều 75 mg x 2 lần/ngày.

* Dựa trên đáp ứng của từng bệnh nhân và khả năng dung nạp, liều lượng có thể tăng lên đến 150 mg x 2 lần/ngày sau 3-7 ngày và nếu cần thiết, đạt tới liều tối đa là 300 mg x 2 lần/ngày sau tuần kế tiếp.

Ngưng Pregabalin

Theo kinh nghiệm lâm sàng hiện tại, nếu phải ngưng pregabalin, khuyến cáo là nên ngưng thuốc từ từ trong ít nhất một tuần.

Bệnh nhân suy thận

Liều dùng cho người bệnh suy thận được thực hiện theo chỉ định của bác sĩ điều trị.

Pregabalin được đào thải khỏi hệ tuần hoàn chủ yếu qua thận dưới dạng thuốc không chuyển hóa. Vì độ thành thái pregabalin tỷ lệ thuận với độ thanh thải creatinin nên phải giảm liều ở những bệnh nhân suy thận và liều phụ thuộc theo độ thanh thải creatinin (CLcR) ở từng cá nhân, thể hiện ở bảng 1 xác định theo công thức sau:

CLcr (ml/phút) = (140 – tuổi (năm)] * Cân nặng (kg) / (72 * creatinin huyết thanh (mg/dL)]

(* 0,85 là hệ số dùng cho bệnh nhân nữ)

Pregabalin được loại bỏ hiệu quả khỏi huyết tương bằng chạy thận nhân tạo (loại 50% thuốc sau 4 giờ).

Đối với bệnh nhân đang chạy thận nhân tạo, liều pregabalin hàng ngày phải được điều chỉnh dựa trên chức năng thận. Ngoài các liều hàng ngày, liều bổ sung nên được đưa ra ngay sau mỗi 4 giờ chạy thận nhân tạo (xem bảng 1).

Bảng 1. Điều chỉnh liều pregabalin theo chức năng thận
Thanh thải creatinin (CLcr) (mL/phút)	Liều hàng ngày của pregabalin*		Chế độ liều
	Liều khởi đầu (mg/ngày)	Liều tối đa (mg/ngày)
≥ 60	150	600	BID
30-60	75	300	QD hay BID
15-30	25-50	150	QD hay BID
<15	25	75	QD
Liều bổ sung cho thẩm phân máu (mg)	25	100	Liều đơn +
BID = chia hai lần/ ngày QD – liều đơn hàng ngày *Tổng liều mỗi ngày (mg/ngày) có thể chia uống theo chế độ liều + Liều bổ sung là liều đơn được dùng thêm

Bệnh nhân suy gan

Không cần điều chỉnh liều trên bệnh nhân suy gan. Sử dụng ở trẻ em và thanh thiếu niên

Sự an toàn và hiệu quả của pregabalin trong điều trị động kinh hoặc đau do thần kinh ở bệnh nhân dưới 18 tuổi chưa được thiết lập.

Vì vậy không sử dụng thuốc cho trẻ em dưới 18 tuổi.

Sử dụng ở người cao tuổi > 65 tuổi)

Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân lớn tuổi, trừ khi chức năng thận của họ bị suy giảm do tổn thương.

CẢN LÀM GÌ KHI MỘT LẦN QUÊN KHÔNG DÙNG THUỐC

Nếu quên thuốc, cần phải uống ngay khi nhớ ra, càng sớm càng tốt và tiếp tục lại lịch uống thuốc bình thường. Nếu nhớ ra liều dùng đã quên tại thời điểm liều kế tiếp thì bỏ qua liều đã quên và thực hiện tiếp theo đúng lịch uống thuốc đang có. Không được bù liều đã quên bằng cách uống liều gấp đôi.

Không dùng thuốc Demencur 75 trong trường hợp sau

– Quá mẫn với pregabalin hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.

– Phụ nữ đang cho con bú.

– Lái xe hay vận hành máy móc.

Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc Demencur 75

Thuốc bán theo đơn

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng

Để xa tầm tay của trẻ em

NHỮNG ĐIỀU CẦN THẬN TRỌNG KHI DÙNG THUỐC NÀY

Các tình trạng cần thận trọng khi dùng thuốc

Tăng cân

Theo kinh nghiệm lâm sàng hiện tại, một số bệnh nhân đái tháo đường tăng cân khi điều trị pregabalin có thể cần phải điều chỉnh liều của thuốc hạ đường huyết.

Phản ứng quá mẫn

Nên ngưng pregabalin ngay lập tức nếu có các triệu chứng của phù mạch, chẳng hạn như sưng ở mặt, quanh miệng, hoặc đường hô hấp trên.

Chóng mặt và buồn ngủ

Pregabalin gây chóng mặt và buồn ngủ. Cũng đã có báo cáo về tình trạng mất ý thức, nhầm lẫn và suy giảm tâm thần.

Hành vi và ý nghĩ tự tử

Thuốc chống động kinh (AEDs: Anticpileptic Drugs), bao gồm pregabalin, làm tăng nguy cơ suy nghĩ hoặc hành vi tự tử ở bệnh nhân dùng các thuốc này với bất kỳ chỉ định điều trị nào. Bệnh nhân điều trị với bất kỳ thuốc AEDs cần được theo dõi cẩn thận bất kỳ dấu hiệu của sự xuất hiện hoặc xấu đi của bệnh trầm cảm, ý nghĩ hoặc hành vi tự tử và/hoặc những thay đổi bất thường trong tâm trạng hoặc hành vi. Lạm dụng và phụ thuộc thuốc

Đã có báo cáo trong quá trình lưu hành về việc lạm dụng thuốc đối với pregabalin. Tương tự như bất kỳ loại thuốc có tác dụng trên hệ thần kinh trung ương, bệnh nhân nên được đánh giá cẩn thận về quá trình lạm dụng thuốc và quan sát các dấu hiệu của lạm dụng pregabalin (ví dụ như sự dung nạp, tăng liều, hành vi tìm kiểm thuốc). Ngưng thuốc

Sau khi ngưng pregabalin trong điều trị ngắn hạn và dài hạn, các triệu chứng cai pregabalin được quan sát thấy ở một số bệnh nhân như: mất ngủ, nhức đầu, buồn nôn, lo lắng, nhiều mồ hôi và tiêu chảy.

Suy tim sung huyết

Mặc dù chưa thấy có mối liên hệ giữa việc sử dụng pregabalin với suy tim sung huyết, nhưng đã có báo cáo về suy tim sung huyết xảy ra ở một số bệnh nhân dùng pregabalin, nên cần sử dụng pregabalin thận trọng ở những bệnh nhân suy tim hoặc có bệnh mạch máu ngoại biên. Giảm thị lực

Kinh nghiệm trong quá trình lưu hành với pregabalin đã báo cáo về tình trạng hình ảnh bị mờ thoảng qua và những thay đổi khác trong thị lực. Ngưng pregabalin có thể tự khỏi hoặc cải thiện các triệu chứng thị giác này.

Phù mạch ngoại vi

Phù mạch ngoại vi không liên quan tới những thay đổi trong các xét nghiệm suy giảm chức năng gan, thận. Dù liệu về việc sử dụng pregabalin cho bệnh nhân suy tim sung huyết còn hạn chế nên cần sử dụng thận trọng pregabalin ở những bệnh nhân này.

Tăng cao creatin kinase

Điều trị với pregabalin có liên quan tới việc tăng cao creatin kinase.

Mối liên quan giữa bệnh cơ và pregabalin chưa được hiểu rõ vì còn có các yếu tố khác có thể gây ra hoặc góp phần vào tăng creatin kinase và tiêu cơ vân. Nên ngưng pregabalin khi nghi ngờ có bệnh cơ hoặc nếu nồng độ creatin kinase tăng cao rõ rệt.

Sử dụng ở người cao tuổi (> 65 tuổi)

Điều trị pregabalin có liên quan đến chóng mặt và buồn ngủ, có thể làm tăng sự xuất hiện của chấn thương do tại nạn (té ngã) trong nhóm người cao tuổi.

KHI NÀO CẢN THAM VẪN BÁC SỸ, DƯỢC SĨ

Cần thông báo ngay cho bác sỹ hoặc dược sĩ bất kỳ những tác dụng không mong muốn nào xảy ra trong khi dùng thuốc, kể cả những tác dụng phụ không được liệt kê mục TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN

– Đang sử dụng thuốc khác đồng thời

– Đang hoặc có dự định mang thai hoặc cho con bú

Nếu cần thêm thông tin xin hỏi ý kiến bác sỹ hoặc được sĩ

Tác dụng không mong muốn khi dùng thuốc Demencur 75

Thông báo ngay cho bác sỹ hoặc dược sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc

– Tác dụng phụ gặp nhiều nhất là chóng mặt và buồn ngủ. Các tác dụng phụ thường có cường độ từ nhẹ đến trung bình.

– Ngoài ra, tác dụng phụ thường gặp ( 1/100 và <1/10) được liệt kê bên dưới.

Rối loạn tâm thần: Tâm trạng phấn khích, giảm ham muốn tình dục, khó chịu, mất phương hướng, mất ngủ. Rối loạn hệ thần kinh: Dị cảm, mất trí nhớ, an thần.

Rối loạn tiêu hóa: Nôn mửa, đầy hơi, chướng bụng.

Rối loạn hệ sinh sản: Rối loạn cương dương.

Rối loạn chung: Cảm giác say rượu, cảm thấy bất thường.

Kinh nghiệm lâm sàng

Các tác dụng phụ sau đây đã được báo cáo trong quá trình lưu hành:

Rối loạn hệ miễn dịch: Phù mạch, phản ứng dị ứng, quá mẫn cảm.

Rối loạn hệ thần kinh: Nhức đầu, mất ý thức, suy giảm tinh thần.

Rối loạn tim mạch: Suy tim sung huyết,

Rối loạn mất: Viêm giác mạc.

Rối loạn tiêu hóa: Buồn nôn, tiêu chảy, sưng lưỡi.

Rối loạn chung: Mệt mỏi.

Rối loạn da và các mô dưới da: Mặt sưng, ngứa.

Rối loạn thân và tiết niệu: Bí tiểu.

Rối loạn vú và hệ sinh sản: Chứng vú to ở nam.

Rối loạn hô hấp và lồng ngực: Phù phổi.

Bất thường trong xét nghiệm lâm sàng

Pregabalin không biết có can thiệp vào bất kỳ xét nghiệm nào hay không. Một số thay đổi trong xét nghiệm lâm sàng đã được ghi nhận ở bệnh nhân dùng pregabalin.

Tương tác thuốc và các dạng tương tác khác

Cần thông báo với bác sỹ hoặc dược sĩ các thuốc khác đang sử dụng hoặc vừa sử dụng khi điều trị với Demencur 75, vì:

– Pregabalin làm tăng thêm rối loạn nhận thức và chức năng vận động gây ra bởi oxycodon.

– Pregabalin có thể tăng tác dụng của ethanol và lorazepam.

– Suy hô hấp và hôn mê có thể xảy ra ở bệnh nhân dùng pregabalin và các thuốc giảm đau thần kinh trung ương khác.

– Giảm chức năng hệ tiêu hóa dưới (ví dụ: tắc ruột, liệt ruột, táo bón) khi pregabalin được dùng chung với các thuốc có gây táo bón, chẳng hạn như thuốc giảm đau opioid.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai

Pregabalin chưa được nghiên cứu ở phụ nữ mang thai và

pregabalin không nên sử dụng trong khi mang thai trừ khi lợi ích cho mẹ rõ ràng vượt quá nguy cơ tiềm ẩn đối với thai nhi.

Thời kỳ cho con bú

Thuốc tiết vào sữa mẹ; Vì vậy, khuyến cáo không nên cho con bú ở phụ nữ đang dùng pregabalin.

Ảnh hưởng của thuốc tới khả năng lái xe và vận hành máy móc

Pregabalin có thể gây chóng mặt và buồn ngủ; do đó có thể ảnh hưởng tới khả năng lái xe hay vận hành máy móc.

Bệnh nhân được khuyên không nên lái xe, vận hành máy móc phức tạp khi đang dùng pregabalin.

Quá liều và cách xử trí

NHỮNG DẤU HIỆU VÀ TRIỆU CHỨNG KHI DÙNG THUỐC QUÁ LIỀU

Trong một trường hợp quá liều lên đến 15 g, không thấy có tác dụng phụ không mong muốn được báo cáo. Theo kinh nghiệm lâm sàng, các tác dụng phụ phổ biến nhất được quan sát thấy khi quá liều pregabalin bao gồm rối loạn cảm xúc, buồn ngủ, trầm cảm, lo âu và bồn chốn.

Tuy nhiên, người bệnh cần lập tức báo cho bác sĩ để được theo dõi và có biện pháp xử lý kịp thời khi cần thiết.

CẦN PHẢI LÀM GÌ KHI DÙNG THUỐC QUÁ LIỀU KHUYẾN CÁO

Trong trường hợp quá liều, người bệnh cần đến gặp ngay bác sĩ hoặc các cơ sở y tế gần nhất.

Hạn dùng và bảo quản Demencur 75

CẦN BẢO QUẢN THUỐC NÀY NHƯ THẾ NÀO

Giữ thuốc này xa tầm tay của trẻ em. Bảo quản thuốc ở nơi khô, nhiệt độ không quá 30 °C, tránh ánh sáng. Không sử dụng thuốc này sau khi hết hạn sử dụng được ghi trên bao bi.

HẠN DÙNG CỦA THUỐC: 36 tháng kể từ ngày sản xuất

Nguồn gốc, xuất xứ Demencur 75

Sản xuất tại: CTY CỔ PHẦN DƯỢC PHẨM SAVI ( Saipharm J.S.C)

Lô Z.01-02-03a Khu Công nghiệp trong khu chế xuất Tân Thuận, Phường Tân Thuận Đông, Quận 7, Tp Hồ Chí Minh.

Dược lực học

Cơ chế tác dụng

Các nghiên cứu in vitro cho thấy pregabalin liên kết với tiểu đơn vị protein a2-8 của kênh calci mang điện trong hệ thần kinh trung ương, thay thế (3H]-gabapentin. Hai dẫn chứng cho thấy sự gắn kết của pregabalin ở vị trí a2-8 là cần thiết cho tác động giảm đau và chống co giật trên động vật: (1) Nghiên cứu với đồng phân hữu triển không có hoạt tính và các dẫn chất có cấu trúc khác của pregabalin và (2) Nghiên cứu pregabalin trên chuột nhắt đột biến với khả năng gắn vào các protein a2-8 kém.

Ngoài ra, pregabalin làm giảm phóng thích một số chất dẫn truyền thần kinh, bao gồm glutamat, noradrenaline, serotonin, dopamin và hợp chất P. Tầm quan trọng của những tác động này trên lâm sàng của pregabalin chưa được biết.

Pregabalin không có ái lực với các thụ thể tiếp nhận hoặc các đáp ứng gắn với tác dụng của một số thuốc thường sử dụng trong điều trị động kinh hoặc đau. Pregabalin không tương tác với các chất ức chế GABA, hoặc GABA, Pregabalin không được chuyển hóa thành GABA, hoặc chất ức chế GABAs: Pregabalin không phải là một chất ức chế sự tạo thành và phân hủy của acid gamma- aminobutyric (gamma-aminobutyric acid: GABA).

Pregabalin ngăn ngừa các tác động liên quan đến cơn đau trên mô hình động vật với đau thần kinh và đau sau phẫu thuật, bao gồm tăng cảm giác đau và đau do kích thích.

Pregabalin cũng cho thấy có hoạt tính trên động vật động kinh, bao gồm động kinh do sốc điện cơ duỗi ở chuột nhất hoặc chuột cống, động kinh ngưỡng rung giật với pentylenetetrazol, cơn động kinh hành vi và điện đồ ở chuột được kích thích vùng hải mã.

Dược động học

Dược động học ổn định của pregabalin là tương tự như nhau ở người tình nguyện khỏe mạnh, ở bệnh nhân bị động kinh đang dùng thuốc và bệnh nhân bị đau mạn tính.

Hấp thu

Pregabalin được hấp thu nhanh khi uống lúc bụng đói, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 1 giờ trong cả dùng liều đơn và liều đa. Sinh khả dụng đường uống của pregabalin khoảng hơn 90% và độc lập với liễu. Sau khi dùng liều lặp lại, trạng thái ổn định đạt được trong vòng 24 đến 48 giờ. Tỷ lệ hấp thu của pregabalin giảm khi dùng cùng với thức ăn dẫn đến giảm Của khoảng 25-30% và kéo dài Tmax đến khoảng 2,5 giờ. Tuy nhiên, sử dụng pregabalin cùng với thức ăn không có ảnh hưởng đáng kể nào về mặt lâm sàng đến mức độ hấp thu của pregabalin.

Phân bố

Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, pregabalin được chứng minh là dễ dàng vượt qua hàng rào máu não ở chuột nhắt, chuột cống và khi. Pregabalin qua được nhau thai ở chuột cống và hiện diện trong sữa của những con chuột cổng đang cho con bú. Ở người, thể tích phân bố của pregabalin sau khi uống khoảng 0,56 lit/kg. Pregabalin không gắn kết với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Pregabalin được chuyển hóa không đáng kể trong cơ thể người. Sau khi dùng pregabalin có gắn phóng xạ đánh dấu, khoảng 98% được tìm thấy trong nước tiểu là pregabalin ở dạng chưa chuyển hóa. Các dẫn xuất N-methyl hóa của pregabalin là chất chuyển hóa chính của pregabalin được tìm thấy trong nước tiểu, chiếm 0,9% liều dùng. Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, không thấy có dấu hiệu nào về sự biến đổi pregabalin đồng phân tả triền thành đồng phân hữu triền.

Thải trừ

Pregabalin được thải trừ khỏi hệ tuần hoàn chủ yếu do bài tiết qua thận dưới dạng không chuyển hóa. Pregabalin có thời gian bản thái trung bình là 6,3 giờ. Độ thanh thải pregabalin huyết tương và thanh thải thận tỷ lệ thuận với độ thanh thải creatinin. Độ thanh thái pregabalin bị giảm ở bệnh nhân suy thận.

Tinh tuyến tính / không tuyến tính của dược động học

Dược động học của pregabalin là tuyến tính trong khoảng liều khuyến cáo hàng ngày. Khoảng biến thiên của dược động học của pregabalin là thấp (<20%). Các đặc tính dược động học đa liều có thể dự đoán từ các dữ liệu của đơn liều.