Esocon 40mg

ESOCON điều trị loét dạ dày ( bao tử) do sử dụng thuốc NSAID, điều trị dự phòng loét dạ dày và tá tràng do sử dụng thuốc NSAID ở bệnh nhân có nguy cơ, điều trị ợ nóng và các triệu chứng khác nguyên nhân bởi sự trào ngược acid dạ dày trên đường ống tới dạ dày thực quản) (được gọi là bệnh hội chứng trào ngược dạ dày thực quản (GERD).

Thuốc cũng được chỉ định để làm lành các tổn thương của viêm trợt thực quản.

Thuốc cũng được kê đơn để kết hợp với Amoxicillin và Clarithromycin trong điều trị bệnh nhân bị loét có nhiễm H. pylori.

Cách dùng – liều dùng của thuốc Esocon 40mg

Bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD): Để giảm triệu chứng, liều thông thường là 40mg Esomeprazole mỗi ngày, trong 4 tuần. Nếu các triệu chứng vẫn còn có thể kể thêm 4 tuần trị liệu nữa.

Viêm trợt thực quản: Để làm lành các tổn thương, liều dùng là 20-40mg, 1 lần mỗi ngày trong 4-8 tuần. Nếu chưa lành hoàn toàn sau 8 tuần, bác sỹ có thể kê thêm 4- 8 tuần trị liệu nữa. Với liều duy trì để làm lành các tổn thương là 20mg, 1 lần mỗi ngày.

Loét tá tràng: là 1 phần của trị liệu thuốc để điều trị khỏi loét hoàn toàn mà nguyên nhân bởi vi khuẩn H.Pylori. Esomeprazole được chỉ định ở liều 20mg, 2 lần mỗi ngày trong 10 ngày với Amoxicillin và Clarithromycin.

Không dùng thuốc Esocon 40mg trong trường hợp sau

Túi hậu môn

[su_expand more_text="Xem hướng dẫn sử dụng...

0₫

– Bệnh nhân dị ứng với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc Esocon 40mg

Khi có sự hiện diện của các triệu chứng cảnh giác (như sụt cân đáng kể không chỉ định, nôn mửa tái phát, khó nuốt, nôn ra máu hoặc đại tiện ra máu đen) và khi có hay nghi ngờ bị loét dạ dày, nên loại trừ khả năng ác tính vì việc điều trị bằng Esomeprazole có thể che lấp triệu chứng và chậm trễ việc chuẩn đoán.

Tác dụng không mong muốn khi dùng thuốc Esocon 40mg

Esomeprazole được dung nạp tốt. Các tác dụng phụ thường là tiêu chảy, buồn nôn, nôn, đau đầu, phát ban và chóng mặt Căng thẳng, nhịp tim bất thường, đau cơ, suy nhược, chuột rút chân và giữ nước xuất hiện nhưng hiếm.

Thông báo cho bác sỹ những tác dụng phụ gặp phải khi sử dụng thuốc.

Tương tác thuốc và các dạng tương tác khác

Esomeprazole ức chế sự tiết acid dạ dày bởi vậy thuốc có thể ngăn cản sự hấp thu của thuốc mà pH dạ dày là yếu tố quan trọng đối với khả dụng sinh học của thuốc (như Ketoconazole, muối sắt và digoxin).

Esomeprazole không có tương tác thuốc đáng kể trên lâm sàng với Phenyltoin, Warfarin, Quinidine, Clarithromycin hoặc Amoxicillin, thuốc tránh thai, Diazepam, Phenyltoin hoặc quinidine dường như không làm thay đổi đặc tính dược động học của Esomeprazole khi sử dụng đồng thời.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Phụ nữ mang thai: Chưa có các nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát đối với việc sử dụng Esomeprazole cho phụ nữ mang thai. Vì vậy chỉ nên sử dụng thuốc cho phụ nữ đang mang thai khi thật cần thiết.

Phụ nữ đang cho con bú: Sự bài tiết của Esomeprazole vào sữa chưa được nghiên cứu. Vì Esomeprazole có khả năng bài tiết vào sữa mẹ, nên quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc. Nên tính toán tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.

Ảnh hưởng của thuốc tới khả năng lái xe và vận hành máy móc

Quá liều và cách xử trí

Cho đến nay, chưa có thông tin nào về việc dùng quá liều có chủ đích. Dữ liệu còn giới hạn nhưng các liều đơn someprazole 80mg vẫn an toàn khi dùng.

Chưa có chất giải độc đặc hiệu. Esomeprazole gắn kết mạnh với protein huyết tương và vì vậy không dễ dàng bị phân tách.

Trong trường hợp quá liều, nên điều trị triệu chứng và sử dụng các biện pháp hỗ trợ tổng quát.

Hạn dùng và bảo quản Esocon 40mg

[BẢO QUẢN] Bảo quản nơi khô mát, tránh ánh sáng.

Để xa tầm với trẻ em.

[HẠN DÙNG] 24 tháng kể từ ngày sản xuất Không dùng thuốc quá hạn sử dụng

Nguồn gốc, xuất xứ Esocon 40mg

Nhà sản xuất: BIOPHARMA LABORATORIES LTD.

A-116, BSCIC Industrial Estate, Tongi, Gazipur, Bangladesh

Dược lực học

Esomeprazole là dạng đồng phân S của esomeprazole và làm giảm sự bài tiết acid dạ dày bằng một cơ chế tác động chuyên biệt. Thuốc là chất ức chế đặc hiệu bơm acid của tế bào thành. Cả 2 dạng đồng phân R và S của esomeprazole đều có tác động được lực học tương tự.

Vị trí và cơ chế tác động:

Esomeprazole là một base yếu, được tập trung và biến đổi thành dạng có hoạt tính trong môi trường acid cao ở ống tiểu quản chế tiết của tế bào thành tại đây thuốc ức chế men H+K+-ATPase (bơm acid) và ức chế cả dạng tiết dịch cơ bản lẫn dịch do kích thích.

Tác động lên sự tiết acid dịch vị 

Sau khi dùng liều esomeprazole 20mg, 1 lần/ ngày trong 5 ngày, sự bài tiết tối đa trung bình sau khi kích thích bằng pentagastrin giảm 90% khi đo ở thời điểm 6-7 giờ sau khi dùng thuốc ở ngày thứ 5.

Sau năm ngày dùng liều uống esomeprazole 20mg và 40mg, độ pH trong dạ dày >4 đã được duy trì trong thời gian trung bình tương ứng là 13 và 17 giờ trong vòng 24 giờ ở bệnh nhân trào ngược dạ dày thực quản có triệu chứng. Tỷ lệ bệnh nhân duy trì độ pH trong dạ dày> 4 tối thiểu trong 8, 12 và 16 giờ tương ứng là 76%, 54% và 24% đối với esomeprazole 20mg, và 97%, 92% và 56% đối với esomeprazole 40mg.

Khi dùng AUC như là một tham số đại diện cho nồng độ trong huyết tương, người ta đã chứng minh được có mối liên hệ giữa sự ức chế tiết acid với nồng độ và thời gian tiếp xúc.

Tác động trị liệu của sự ức chế acid:

Khi dùng esomeprazole 40mg, khoảng 78% bệnh nhân viêm thực quản do trào ngược được chữa lành sau 4 tuần và khoảng 93% được chữa lành sau 8 tuần. Với bệnh nhân nhiễm H. Pylori điều trị bằng esomeprazole 20mg, 2 lần/ngày kết hợp với kháng sinh thích hợp trong 1 tuần đã diệt trừ được Helicobacter pylon thành công ở khoảng 90% khỏi bệnh.

Sau khi điều trị diệt trừ trong 1 tuần, không cần dùng thêm thuốc kháng tiết acid để chữa lành loét và giảm triệu chứng ở bệnh nhân loét tá tràng không biến chứng.

Các tác động khác có liên quan đến sự ức chế acid:

Trong quá trình điều trị bằng thuốc kháng tiết acid dịch vị, nồng độ gastrin huyết thanh tăng đáp ứng với sự giảm acid dịch vị.

Tăng số tế bào ELC có lẽ do tăng nồng độ gastrin huyết thanh đã được ghi nhận ở một số bệnh nhân khi điều trị dài hạn với esomeprazole. Sau thời gian dài điều trị bằng thuốc kháng tiết acid dịch vị, nang tuyển dạ dày được ghi nhận xảy ra tương đối thường xuyên hơn. Những thay đổi, là kết quả sinh lý của sự ức chế mạnh lên tiết acid dịch vị, thì lành tính có thể phục hồi được.

Dược động học

Hấp thu và phân bố:

Esomeprazole dễ bị huỷ trong môi trường acid và được uống dưới dạng bao tan trong ruột. Trên súc vật (in vivo), sự chuyển đổi sang dạng đồng phân R thì không đáng kể.

Esomeprazole được hấp thu nhanh, với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 1-2 giờ sau khi uống. Độ sinh khả dụng tuyệt đối là 64% sau khi uống liều đơn 40mg và tăng lên 89% sau khi dùng liều lặp lại 1 lần/ngày. Đối với liều esomeprazole 20mg các trị số này tương ứng là 50% và 68%. Thể tích phân bố biểu kiến ở trạng thái hằng định trên người khoẻ mạnh khoảng 0,22kg trọng lượng cơ thể. Esomeprazole gắn kết 97% với protein huyết tương.

Thức ăn làm chậm và giảm sự hấp thu esomeprazole mặc dù điều này không ảnh hưởng đáng kể lên tác động của esomeprazole lên sự tiết acid dạ dày.

Chuyển hoá và bài tiết

Esomeprazole được chuyển hoá hoàn toàn qua hệ thống cytochrome P450 (CYP). Phần chính của quá trình chuyển hoá esomeprazole phụ thuộc vào men CYP2019 đa hình thái, tạo thành các chất chuyển hoá hydroxy và desmethyl của esomepzarole. Phần còn lại của quá trình chuyển hoá phụ thuộc vào một chất đồng dạng đặc hiệu khác, CYP3A4, tạo thành esomeprazole sul- phone, chất chuyển hoả chính trong huyết tương. Các tham số dưới đây chủ yếu phản ánh được động học ở những cá nhân có men chức năng CYPOC19, là người chuyển hoá mạnh. Tổng độ thanh thải huyết tương khoảng 17Lgiờ sau khi dùng liều đơn và khoảng 9L/giờ sau khi dùng liều lặp lại. Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 13 giờ sau khi dùng liều lặp lại 1 lần/ ngày.

Diện tích vùng dưới đường cong biểu diễn nồng độ trong huyết tương trong thời gian(AUC) tăng lên sau khi dùng liều lặp lại esomeprazole. Sự tăng này phụ thuộc theo liều và đưa đến kết quả là có mối liên hệ không tuyến tính giữa AỤC và liều dùng sau khi dùng liều lặp lại. Sự phụ thuộc vào thời gian và liều dùng này là do giảm chuyển hoá ở giai đoạn đầu qua gan và giảm độ thanh thải toàn thân có lẽ do esomeprazole và/hoặc chất chuyển hoá sulphone ức chế men CYP2C19. Esomeprazole thải trừ hoàn toàn khỏi huyết tương giữa các liều dùng mà không có khuynh hướng tích luỹ khi dùng 1 lần/ngày.

Các chất chuyển hoá chính của esomeprazole không ảnh hưởng đến sự tiết acid dạ dày, khoảng 80% someprazole liều uống được tiết qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hoá, phần còn lại qua phân. Ít hơn 1% thuốc dạng không đổi được tìm thấy trong nước tiểu.

Các nhóm bệnh nhân đặc biệt:

Khoảng 1-2% bệnh nhân không có men chức năng CYP2C19 và được gọi là nhóm người chuyển hoá kém. Ở các cá nhân này, sự chuyển hoá của esomeprazole được xúc tác chủ yếu bởi CYP3A4. Sau khi dùng liều lặp lại esomeprazole 40mg, 1 lần /ngày, AUC trung bình ở người chuyển hoá kém cao hơn khoảng 100% so với bệnh nhân có men chức năng CYP2C19 (người chuyển hoá mạnh). Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương tăng khoảng 60%. Những ghi nhận này không ảnh hưởng liều dùng esomeprazole.

Sự chuyển hoá của esomeprazole không thay đổi đáng kể ở bệnh nhân cao tuổi (71- 80 tuổi).

Sau khi dùng liều đơn esomeprazole 40mg AUC trung bình ở phụ nữ cao hơn nam giới khoảng 30%. Không ghi nhận có sự khác biệt giữa các giới tính sau khi dùng liều lặp lại 1 lần/ngày. Những ghi nhận này không liên quan đến liều lượng esomeprazole.

Sự chuyển hoá của esomeprazole có thể bị suy giảm ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan từ nhẹ đến trung bình. Tốc độ chuyển hoá giảm ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan nặng, dẫn đến làm tăng gấp đôi AUC của esomeprazole. Vì vậy không dùng quá liều tối đa 20mg ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan nặng. Esomeprazole hoặc các chất chuyển hoá chính không có khuynh hướng tích luỹ khi dùng lần /ngày.

Chưa có nghiên cứu nào thực hiện trên bệnh nhân suy giảm chức năng thận. Vì thận chịu trách nhiệm trong việc bài tiết các chất chuyển hoá của esomeprazole nhưng không chịu trách nhiệm cho sự đào thải thuốc dưới dạng không đổi, người ta cho là sự chuyển hoá của esomeprazole không thay đổi ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận.