Floxaval 500mg

Xem thêm

FLOXAVAL đượcchỉ định cho người lớn đề điều trị các nhiễm khuẩn sau:

° Viêm xoang cấp tính do vi khuẩn. 

° Cơn cấp tính của viêm phế quản mạn tính.

° Viêm phổi mắc phải cộng đồng.

° Nhiễm khuẩn da và mô mềm có biến chứng.

Đối với các nhiễm khuẩn đề cập trên, chỉ sử dụng FLOXAVAL khi các thuốc kháng khuẩn khác thường được khuyến cáo sử dụng điều trị ban đầu các nhiễm khuẩn này không còn phù hợp.

° Nhiễm khuẩn niệu có biến chứng và viêm bể thận, viêm tiền liệt tuyến mạn tính do vi khuẩn.

° Viêm bàng quang không biến chứng

° Bệnh than đường hô hấp: Chữa trị và dự phòng sau phơi nhiễm.

FLOXAVAL cũng được dùng để hoàn tắt đợt điều trị ở những bệnh nhân có cải thiện bệnh khi đã được điều trị lúc đầu bằng levofloxacin tiêm tĩnh mạch.

Cần theo các hướng dẫn chính quy về việc sử dụng thuốc kháng sinh hợp lý.

Cách dùng – liều dùng của thuốc Floxaval 500mg

Dùng FLOXAVAL một hoặc hai lần/ngày. Liều lượng tùy thuộc vào loại và độ nặng của nhiễm khuẩn và sự nhạy cảm của vi khuẩn gây bệnh.

FLOXAVAL cũng được dùng để hoàn tất đợt điều trị ở những bệnh nhân có cải thiện bệnh khi đã được điều trị lúc đầu bằng levofloxacin tiêm tĩnh mạch; xét trên phương diện dạng tiêm và dạng uống tương đương sinh học nên có thể dùng cùng liều lượng.

Liều lượng

Liều FLOXAVAL khuyên dùng có thể đưa ra như sau:

Chỉ định	Phác đồ liều hàng ngày (tùy theo mức độ bệnh)	Thời gian điều trị
Viêm xoang cấp tính do vi khuẩn	500 mg, 1 lần/ngày	10 -14 ngày
Cơn cấp tính của viêm phế quản mạn tính	500 mg, 1 lần/ngày	7 -10 ngày
Viêm phổi mắc phải cộng đồng.	500 mg, 1 hoặc 2 lần/ngày	7 -14 ngày
Viêm bể thận	500 mg, 1 lần/ngày	7 -10 ngày
Nhiễm khuẩn niệu có biến chứng	500 mg, 1 lần/ngày	10 -14 ngày
Viêm bàng quang không biến chứng	250 mg, 1 lần/ngày	3 ngày
Viêm tiền liệt tuyến mạn	500 mg, 1 lần/ngày	28 ngày
Nhiễm khuẩn da và mô mềm có biến chứng	500 mg, 1 hoặc 2 lần/ngày	7 -14 ngày
Bệnh than đường hô hấp	500 mg, 1 lần/ngày	8 tuần

Nhóm nghiên cứu đặc thù

Suy chức năng thận (độ thanh thải creatinin < 50ml/phút)

	Phác đồ liều
	250mg/24 giờ	500mg/24 giờ	500mg/12 giờ
Độ thanh thải Creatinin	Liều đầu tiên: 250mg	Liều đầu tiên: 500mg	Liều đầu tiên: 500mg
50-20 ml/ phút	Sau đó: 125mg/24 giờ	Sau đó: 250mg/24 giờ	Sau đó: 250mg/12 giờ
19-10 ml/ phút	Sau đó: 125mg/48 giờ	Sau đó: 125mg/24 giờ	Sau đó: 125mg/12 giờ
< 10ml/ phút (kể cả thẩm tách máu và thẩm phân phúc mạc di động liên tục1)	Sau đó: 125mg/48 giờ	Sau đó: 125mg/24 giờ	Sau đó: 125mg/24 giờ

1Không cần thêm liều sau khi thảm tách máu hoặc thắm phân phức mạc lưu động liên tục (CADP).

Suy chức năng gan

Không cần điều chỉnh liều vì levofloxacin không chuyển hóa ở gan, và thuốc được thải trừ chủ yếu qua thận.

Bệnh nhân cao tuổi

Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân cao tuổi, trừ trường hợp bị suy thận.

Bệnh nhân nhi

Chống chỉ định Floxaval cho trẻ em và thiếu niên.

Cách dùng

Viên nén Floxaval nên được nuốt với lượng nước vừa đủ và không nhai.

Có thể phân chia viên thuốc theo đường vạch thành liều thích hợp. Có thể uống thuốc trong bữa ăn hoặc giữa hai bữa ăn. Tuy nhiên nên uống Floxaval ít nhất 2 giờ trước hoặc sau khi dùng các chất muối sắt, kẽm, các chất kháng acid chứa magiê hoặc nhôm, hoặc didanosin (chỉ công thức didanosin phối hợp các chất chứa nhôm hoặc magiê), và sucralfat, vì các chất này có thẻ làm giảm sự hấp thu Floxaval. 

Không dùng thuốc Floxaval 500mg trong trường hợp sau

Không được sử dụng Floxaval trong các trường hợp sau:

– Bệnh nhân quá mẫn với levofloxacin hoặc các quinolone khác hoặc bắt cứ tá dược nào của thuốc.

– Bệnh nhân bị động kinh

– Bệnh nhân có tiền rối loạn gân liên quan đến việc dùng fluoroquinolone.

– Trẻ em và thiếu niên dưới 18 tuổi.

– Phụ nữ có thai

– Phụ nữ đang nuôi con bú.

– Bệnh nhân thiếu hụt G6PD.

Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc Floxaval 500mg

S. aureus đã kháng meticillin (MRSA) rất có khả năng cũng đồng kháng với fluoroquinolon, kể cả levofloxacin. Do đó khuyến cáo không dùng levofloxacin điều trị các nhiễm khuẩn đã biết hoặc nghi ngờ do MRSA trừ khi kết quả cận lâm sàng đã xác định tính nhạy cảm của vi khuẩn đối với levofloxacin (và khi các thuốc kháng khuẩn khác thường được khuyến cáo sử dụng điều trị ban đầu các nhiễm khuẩn MRSA không còn phù hợp).

Có thể dùng levofloxacin để điều trị viêm xoang cấp do vi khuẩn và cơn cấp tính của viêm phế quản mạn tính khi đã chẩn đoán xác định có nhiễm khuẩn.

Mức độ kháng fluoroquinolon của E.coli— tac nhân gây bệnh thường gặp nhất liên quan đến nhiễm khuẩn niệu — khác nhau tủy vùng địa lý lãnh thổ, nên lưu ý tỷ lệ kháng nhóm fluoroquinolon của E.Coli tại Việt Nam.

Bệnh than đường hô hấp: Tài liệu liên quan đến điều trị cho người còn hạn chế và chủ yếu dựa vào dữ liệu thử nhạy cam Bacillus anthracis in vitro trên động vật.

Viêm gân và rách gân

Viêm gân hiếm khi xảy ra. Thường liên quan đến gân Achilles và có thể gây rách gân. Viêm gắn và rách gân, đôi khi ở cả 2 bên, có thể xảy ra trong vòng 48 giờ từ khi bắt đầu điều trị bằng levofloxacin và đã có báo cáo gặp phải vài tháng sau khi ngưng điều trị.

Nguy cơ viêm gân và rách gân gia tăng ở bệnh nhân trên 60 tuổi, những bệnh nhân dùng liều hàng ngày đến 1000 mg và ở các bệnh nhân dùng corticoid. Nên điều chuẩn liều dùng hàng ngày ở người cao tuổi dựa trên độ thanh thải creatinin. Vì vậy cần giám sát chặt chẽ các bệnh nhân này khi họ được chỉ định dùng Floxaval. Bệnh nhân nên tham vấn với bác sỹ của mình nếu đã từng bị các triệu chứng viêm gân. Nếu nghi ngờ bị viêm gân, phải ngưng ngay việc điều trị bằng Floxaval, và tiến hành phương pháp điều trị thích hợp chỗ gân bị tổn thương (vi dụ: cố định).

Bệnh liên quan đến Clostridium difficile

Tiêu chảy, đặc biệt trầm trọng, dai dẳng và/hoặc có lẫn máu trong lúc hoặc sau khi điều trị bằng Floxaval (kể cả sau vài tuần điều trị), có thể là triệu chứng bệnh liên quan đến Clostridium difficile (CDAD). Độ nặng của CDAD có thể từ nhẹ đến đe dọa tính mạng, biểu hiện trầm trọng nhất viêm kết tràng giả mạc. Vì vậy cần lưu ý hướng chẩn đoán này ở những bệnh bị tiêu chảy nặng trong lúc hoặc sau khi điều trị bằng levofloxacin và tiến hành ngay việc điều trị thích hợp. Trong tình huồng lâm sàng chống chỉ định dùng thuốc ức chế nhu động.

Bệnh nhân có nguy cơ động kinh

Quinolon có thể làm hạ ngưỡng co giật và kích ứng cơn động kinh. Chống chỉ chỉ định Floxaval cho những bệnh nhân có tiền sử động kinh và, cũng như các quinolone khác phải thật thận trọng khi dùng ở những bệnh nhân có nguy cơ động kinh hoặc điều trị đồng thời với thuốc hạ ngưỡng xuất hiện cơn động kinh, như theophylline. Trong trường hợp các cơn động kinh co giật, nên ngưng việc điều trị bằng levofloxacin.

Bệnh nhân suy giảm men G-6-phosphat dehydrogenase

Bệnh nhân bị tiềm ẩn hoặc có biểu hiện khiếm khuyết về hoạt động của men G-6-phosphat dehydrogenase dễ bị phản ứng tán huyết khi điều trị bằng thuốc thuộc nhóm quinolon. Do đó, khi dùng levofloxacin cho các bệnh nhân này, nên theo dõi khả năng xuất hiện sự tán huyết.

Bệnh nhân suy thận

Do levofloxacin bài tiết chủ yếu qua thận, nên điều chỉnh liều lượng Floxaval ở bệnh nhân suy thận. 

Phản ứng quá mẫn

Levofloxacin có thể gây ra các phản ứng quá mẫn nặng có khả năng gây tử vong (như phù mạch đến sốc phản vệ), đôi khi ngay sau khi liều đầu tiên. Phải ngưng dùng thuốc ngay và liên hệ với bác sỹ đã kê toa hoặc khoa cấp cứu đề tiền hành các biện pháp cấp cứu thích hợp.

Phản ứng da nổi bọng nước nghiêm trọng

Những trường hợp phản ứng da nỗi bọng nước nghiêm trọng như hội chứng Stevens-Johnson hoặc hoại tử biểu bì nhiễm độc đã được báo cáo gặp phải khi dùng levofloxacin. Khuyến cáo bệnh nhân nên liên hệ với bác sỹ của mình ngay, trước khi tiếp tục dùng thuốc nếu gặp phải các phản ứng ở da và/hoặc niêm mạc.

Rối loạn đường huyết

Cũng như các quinolon khác, rối loạn đường huyết, kể cả hạ và tăng đường huyết đã có báo cáo gặp phải, thường ở những bệnh nhân đái tháo đường đang điều trị đồng thời với một thuốc hạ đường huyết uống (như glibenclamide) hoặc với insulin. Trường hợp hôn mê do hạ đường huyết đã có báo cáo gặp phải. Khuyến cáo nên theo dõi chặt chẽ đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường.

Phòng ngừa nhạy cảm với ánh sáng

Nhạy cảm với ánh sáng đã có báo cáo gặp phải với levofloxacin. Các bệnh nhân được khuyên không nên tự phơi nâng không cần thiết dưới ánh nắng gắt hoặc tia cực tím nhân tạo (ví dụ: đèn tia năng, khoang tắm nắng nhân tạo) để ngửa nhạy cảm với ánh sáng.

Bệnh nhân điều trị với chất đối kháng vitamin K 

Do có thể gia tăng các trị số đông máu (PT/INR) và/hoặc gây chảy máu ở bệnh nhân điều trị bằng Floxaval đồng thời với chất đối kháng vitamin K(ví dụ: warfarin), cần theo dõi các trị số đông máu khi sử dụng đồng thời các thuốc này.

Phản ứng tâm thần

Đã có báo cáo về phản ứng tâm thần ở những bệnh nhân dùng quinolon, kể cả levofloxacin. Trong trường hợp rất hiếm, các phản ứng này tiền triển đến ý nghĩ tự sát và hành vị tự gây thương tích — đôi khi chỉ sau một liều đơn levofloxacin. Khi gặp phải trường hợp này, nên ngưng dùng levofloxacin và áp dụng các biện pháp thích hợp. Khuyến cáo nên thận trọng khi dùng levofloxacin ở những bệnh nhân tâm thần hoặc có tiền sử bệnh tâm thần.

Bệnh thần kính ngoại vi

Đã có báo cáo gặp phải bệnh lý thần kinh cảm giác ngoại vi và bệnh lý thần kinh vận động ngoại vi ở những bệnh nhân dùng fluoroquinolon, kể cả levofloxacin, có thê khởi phát nhanh chóng. Nên ngưng dùng levofloxacin nếu bệnh nhân gặp phải các triệu chứng trong bệnh lý thần kinh để phòng tránh bệnh tiến triển đến tình trạng không hồi phục.

Rối loạn gan-mật

Trường hợp hoại tử gan đến suy gan đe dọa tính mạng đã được báo cáo gặp phải đổi với levofloxacin, chủ yêu ở những bệnh nhân có bệnh tiềm ẩn nghiêm trọng, như nhiễm khuẩn huyết. Bệnh nhân được khuyến cáo nên ngưng điều trị và liên hệ với bác sỹ của mình nếu thấy các dấu hiệu và triệu chứng của bệnh gan như biếng ăn, vàng da, nước tiểu đậm màu, bụng ngứa hoặc đau.

Đợt cấp bệnh nhược cơ

Fluoroquinolon, kể cả levofloxacin, có hoạt tinh ức chế thần kinh cơ và có thể làm trằm trọng thêm tình trạng yếu cơ ở những bệnh nhân bị nhược cơ. Những phản ứng bắt lợi nghiêm trọng được báo cáo sau khí lưu hành thuốc, bao gồm tử vong và cần đến hỗ trợ hô hấp cỏ liên quan đến việc dùng fluoroquinolon ở các bệnh nhân bị nhược cơ. Khuyến cáo không dùng levofloxacin cho bệnh nhân đã biết có tiền sử bị nhược cơ nặng.

Rối loạn thị giác

Nếu thị giác bị suy giảm hoặc thấy có bắt cứ tác dụng nào đến mắt, nên tham vấn với bác sỹ chuyên khoa mắt ngay.

Bội nhiễm

Dùng levofloxacin kéo dài có thể dẫn đến sự phát triển quá mức các vi khuẩn không nhạy cảm. Nếu bội nhiễm xảy ra trong khi điều trị, cần áp dụng những biện pháp thích hợp.

Ảnh hưởng đến các xét nghiệm cận lâm sáng

Việc xác định opiat trong nước tiểu ở các bệnh nhân điều trị bằng levofloxacin có thể cho kết quả dương tính giả. Trường hợp này có thể cần sử dụng đến phương pháp chuyên biệt hơn. Levofloxacin có thể ức chế sự tăng trưởng của Mucobacterium tuberculosis và, do đó có thể cho kết quả âm tính giả trong chân đoán vi khuẩn lao.

Rối loạn tim

Nên thận trọng khi dùng fluoroquinolon, kể cả Levofloxacin, cho bệnh nhận đã biết có nguy cơ có khoảng QT dài, như: 

– Hội chứng QT dài bẩm sinh

– Dùng đồng thời với các thuốc đã biết kéo dài khoảng QT (ví dụ: thuốc chống loạn nhịp nhóm IA và Ill, thoốc chống trầm cảm 3 vòng, macrolid, thuốc chống loạn thần)

– Mắt cân bằng điện giải chưa hồi phục (vi du: ha kali huyết, hạ magié huyết)

– Bệnh tim (ví dụ: suy tim, nhồi máu cơ tim, nhịp tim chậm)

Bệnh nhân cao tuổi và phụ nữ có thể nhạy cảm hơn với thuốc kéo dài khoảng QT. Do đó nên thận trọng khi dùng fluoroquinolon, bao gồm levofloxacin, ở nhóm bệnh nhân này. 

Tác dụng không mong muốn khi dùng thuốc Floxaval 500mg

Những thông tin đưa ra dưới đây dựa trên các dữ liệu của những nghiên cứu lâm sàng trên hơn 8.300 bệnh nhân và những nghiên cứu sau khi lưu hành thuốc trên diện rộng. Suất độ được xác định bằng cách swr dụng các quy ước sau: rất phổ biến (≥1/10), phổ biến ( ≥1/1000, ≤ 1/10), không phổ biến (≥ 1/1000, ≤ 1/100), hiếm (≥1/10000, <1/1000), rất hiếm (≤ 1/1000), chưa rõ (không đánh giá được từ các dữ liệu hiện có).

Trong mỗi nhóm suất độ, tác dụng không mong muốn được trình bày theo mức độ giảm dần.

Hệ cơ quan	phổ biến ( ≥1/1000, ≤ 1/10)	không phổ biến (≥ 1/1000, ≤ 1/100)	hiếm (≥1/10000, <1/1000)	chưa rõ (không đánh giá được từ các dữ liệu hiện có).
Nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng		Nhiễm nấm kể cả nhiễ Candida. Kháng tác nhân gây bệnh.
Rối loạn máu và hệ bạch huyết		Giảm bạch cầu. Tăng bạch cầu ưa eosin	Giảm tiểu cầu. Giảm bạch cầu trung tính	Giảm toàn thể huyết cầu. Mất bạch cầu hat. Thiếu máu tán huyết
Rối loạn hệ miễn dịch			Phù mạch Tăng huyết áp	Sốc phản vệ*
Rối loạn hệ dinh dưỡng và chuyển hóa		Biếng ăn	Hạ đường huyết, đặc biệt ở bệnh nhân đái tháo đường	Tăng đường huyết Hôn mê do hạ đường huyết.
Rối loạn tâm thần	Mất ngủ	Lo âu Trạng thái lẫn lộn Căng thẳng	Phản ứng tâm thần (như ảo giác, hoang tưởng) Trầm cảm Kích động Mộng mị Ác mộng	Rối loạn tâm thần với các hành vi tự gây thương tích kể cả có ý nghĩa tự tử hoặc tự tử.
Rối loạn mắt			Rối loạn thị giác như nhìn mờ	Mất thị lực thoáng qua
Rối loạn tai và mê đạo		Chóng mặt	Ù tai	Mất thính giác Suy giảm thính giác
Rối loạn tim			Nhịp tim nhanh Đánh trống ngực	Nhịp nhanh thất có thể dẫn đến ngưng tim Loạn nhọ thất và xoắn đỉnh (báo cáo chủ yếu ở bệnh nhân có nguy cơ kéo dài khooangr QT) Kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ.
Rối loạn mạch			Hạ huyết áp
Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất		Khó thở		Co thắt phế quản. Viêm phổi dị ứng
Rối loạn tiêu hóa	Tiêu chảy buồn nôn, nôn	Đau bụng Khó tiêu Đầy hơi Táo bón		Tiêu chảy – có xuất huyết mà trong trường hợp rất hiếm có thể là dấu hiệu của viêm ruột, kể cả viêm ruột kết màng giả. Viêm tụy
Rối loạn gan mật	Tăng men gan (AST/ATL, phosphatase kiềm, GGT)	Tăng brilirubin máu		Vàng da tổn thương gan nghiêm trọng kể cả trường hợp suy gan cấp gây tử vong, chủ yếu ở những bệnh nhân có tiềm ẩn nặng. Viêm gan
Rối loạn da và mô dưới dab		Phát ban Ngứa Tăng tiết mồ hôi Mày đay		Hoại tử biểu bì nhiễm độc Hội chứng Stenvens-Johson Hồng ban đa dạng Phản ứng nhạy cảm với ánh sáng Viêm mạch leucocytoclastic Viêm miệng
Rối loạn cơ xương và mô liên kết		Đau khớp Đau cơ	Rối loạn gân kể cả viêm gân (như gân Archilles) Yếu cơ, có thể quan trọng ở bệnh nhân bị nhược cơ nặng	Tiêu cơ vân Đứt gân (như gân Archilles) Đứt dây chằng Đứt cơ Viêm khớp
Rối loạn thận và tiết niệu		Tăng creatinin huyết	Suy thận cấp (ví dụ: do viêm mô thận kẽ)
Rối loạn chung		Suy nhược	Sốt	Đau (bao gồm đau ở lưng, ngực và tứ chi)

a) Các phản ứng quá mẫn/phản vệ đôi khi xảy ra, ngay cả sau liều đâu tiên.

b) Các phản ứng da và niêm mạc đôi khi xảy ra, ngay cả sau liều đầu tiên.

Các tác dụng không mong muốn khác do dùng fluoroquinolone gồm:

Cơn rối loạn chuyển hóa porphyrin ở những bệnh nhân rối loạn porphyrin.

Thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Tương tác thuốc và các dạng tương tác khác

Ảnh hưởng của các thuốc khác trên Floxaval

Muối sắt, muối kẽm, thuốc kháng acid chứa maglê hoặc nhôm, didanosin:

Sự hấp thu levofloxacin giảm đáng kể khi dùng viên nén Floxaval đồng thời với các muối sắt hoặc thuốc khảng acid chứa magiê hoặc nhôm, hoặc didanosin (chỉ có công thức didanosin có phối hợp với nhôm hoặc magiê).

Dùng đồng thời fluoroquinolon với đa sinh tố uống có chứa kẽm làm giảm hấp thu các sinh tố. Khuyến cáo không nên dùng các chế phâm chứa cation hóa trị hai hoặc hóa trị ba như muối sắt, muối kẽm, thuốc kháng acid chứa magiê hoặc nhôm, hoặc didanosin (chỉ có công thức didanosin có phối hợp với nhôm hoặc magiê) 2 giờ trước hoặc sau khi dùng viên nén Floxaval.

Muối canxi ít ảnh hưởng đến sự hấp thu levofloxacin uống.

Sucralfat

Sinh khả dụng của viên nén levofloxacin giảm đáng kể khi dùng cùng sucralfat. Nếu bệnh nhân phải dùng ca hai sucralfat va levofloxacin, tốt nhất nên dùng sucralfat 2 giờ sau khi dùng viên nén levofloxacin.

Theophvllin. tenbufen hoặc thuốc kháng viêm không steroid tương tự

Người ta không thấy có sự tương tác về dược động học giữa levofloxacin và theophyllin trong các nghiên cứu lâm sảng, tuy nhiên có thấy ngưỡng động kinh hạ rõ rệt khi quinolon được dùng đồng thời với theophyllin, thuốc kháng viêm không steroid hoặc các thuốc gây hạ ngưỡng động kinh khác. Nồng độ levofloxacin trong máu khi dùng chung với fenbufen cao hơn khi dùng riêng biệt khoảng 13%.

Probenecid và cimetidin

Probenecid va cimetidin anh hưởng có ý nghĩa thống kê đến sự thải trừ của levofloxacin. Độ thanh thải thận của levofloxacin bị giảm bởi cimetidin (24%) và probenecid (34%), vì cả hai thuốc này có khả năng ngăn chặn sự bài tiết levofloxacin qua ống thận.

Tuy nhiên, với liều sử dụng trong các nghiên cứu, sự khác biệt có ý nghĩa thông kê về động học không chắc có liên quan về mặt lâm sàng.

Cần thận trọng khi duing levofloxacin chung voi các thuốc có ảnh hưởng đến sự bài tiết ở ông thận như probenecid và cimetidin, đặc biệt ở bệnh nhân suy thận.

Các thông tin liên quan khác

Các nghiên cứu dược lý lâm sàng cho thấy dược động học của levofloxacin không bị ảnh hưởng khi dùng levofloxacin chung với các thuốc sau: canxi carbonat, digoxin, glibenclamid, ranitidin.

Ảnh hưởng của Floxaval trên các thuốc khác

Cyclosporin

Nửa đời thải trie cua cyclosporin tăng lên 33% khi dùng chung với levofloxacin.

Các chất đối kháng vitamin K

Do có thể gia tăng các trị số đông máu (PT/INR) và/hoặc gây chảy máu, đôi khi trầm trọng, ở bệnh nhân điều trị bằng Floxaval đồng thời với chất đối kháng vitamin K (ví dụ: warfarin), cần theo dõi các trị số đông máu khi sử dụng đồng thời các thuốc này.

Các thuốc đã biết kéo dài khoảng QT

Cũng như các fluoroquinolon khác, nên thận trọng khi dùng Levofloxacin ở những bệnh nhân đang dùng thuốc đã biết kéo dài khoảng QT (ví dụ: thuốc chống loạn nhịp nhóm IA và ill, thuốc chống trầm cảm 3 vòng, macrolid, thuốc chống loạn thần)

Các thông tin liên quan khác

Trong một nghiên cứu tương tác dược động học, levofloxacin không ảnh hưởng đến dược động học của theophyllin (là một chât thăm dò CYP1A2) cho thấy Ievofloxacin không phải là chát ức chế CYP1A2.

Các dạng tương tác khác

Thức ăn
Không có tương tác lâm sàng với thức ăn, do đó có thể dùng Floxaval mà không cần chú ý đến thời điểm trước hoặc sau khi ăn.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Phụ nữ có thai

Những dữ liệu về việc sử dụng ly Teteim trên phụ nữ có thai còn hạn chế. Những nghiên cứu trên động vật không cho thầy thuốc gây độc tính sinh sản trực tiếp hoặc gián tiếp. Tuy nhiên, do thiếu dữ liệu nghiên cứu ở người và do các dữ liệu thực nghiệm gợi ý fluoroquinolon có nguy cơ gây tổn hại sụn khớp chịu lực của cơ thể đang phát triển, do vậy không được dùng Floxaval cho phụ nữ có thai.

Nuôi con bú

Chống chỉ định Floxaval cho phụ nữ đang nuôi con bú. Chưa có đủ thông tin về việc levofloxacin tiết qua sữa mẹ, tuy nhiên, các fluoroquinolon khác có tiết qua sữa mẹ. Do thiếu dữ liệu nghiên cứu ởngười và do các dữ liệu thực nghiệm gợi ý fluoroquinolon có nguy cơ gây tôn hại sụn khớp chịu lực của cơ thể đang phát triển, do vậy không được dùng Floxaval cho phụ nữ đang nuôi con bú.

Khả năng sinh sản

Levofloxacin không làm giảm khả năng sinh sản ở chuột cống.

Ảnh hưởng của thuốc tới khả năng lái xe và vận hành máy móc

Một số tác dụng không mong muốn (như choáng váng/chóng mặt, ngủ gà, rối loạn thị giác) có thể làm giảm khả năng tập trung và phản xạ, do đó có thể gây nguy hiểm khi lái xe và vận hành máy móc.

Quá liều và cách xử trí

Qua các nghiên cứu về đặc tính trên động vật hoặc các nghiên cầu về cuộc lý lâm sàng được thực hiện với liều cao hơn liều điều trị, người ta thấy dấu hiệu rõ nhất sau khi dùng quá liều cấp Floxaval là các triệu chứng ở hệ thần kinh trung ương như lăn lộn, choáng váng, giảm nhận thức và động kinh Co giật, khoảng QT dài cũng như các rối loạn tiêu hóa như buồn nôn và viễn loét niêm mạc.

Các tác dụng trên hệ thần kinh trung ương bao gồm tình trang lẫn lộn, co giật, áp giác và run rẩy đã được ghi nhận báo cáo sau khi du hành thuốc.

Trong trường hợp quá liều, phải áp dụng biện pháp điều trị triệu chứng. Do khoảng QT có thể kéo dài, nên theo dõi điện tâm đồ. Có thể dùng thuốc kháng acid để bảo vệ niêm mạc dạ dày. Thẩm tách máu, kể cả thẩm phân phúc mạc và thẩm phân phúc mạc liên tục không mang hiệu quả tại trừ levofloxacin ra khỏi cơ thể. Không có thuốc giải độc đặc hiệu.

Hạn dùng và bảo quản Floxaval 500mg

ĐIỀU KIỆN BẢO QUẢN: Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30oC trong bao bì gốc.

HẠN DÙNG: 36 tháng kể từ ngày sản xuất

ĐỌC KỸ HƯỚNG DẪN SỬ DỤNG TRƯỚC KHI DÙNG

NẾU CẦN THÊM THÔNG TIN XIN HỎI Ý KIẾN BÁC SỸ

GIỮ THUỐC TRÁNH XA TẦM TAY CỦA TRẺ 

Nguồn gốc, xuất xứ Floxaval 500mg

Sản xuất bởi: DELORBIS PHARMACEUTICALS LTD

17 Athinon Street, Ergates Industrial Area, 2643 Engates EW HUU HAH PO Box 28629, 2081 Lefkosia, Sip.

Dược lực học

Nhóm dược trị liệu: Kháng sinh quinolone. Mã ATC J0IM A12

Levofloxacin là một chất kháng khuẩn nhóm fluoroquinolore tổng hợp và là đồng phân đối hình [(S)-enaritioner] của efoxacin.

Cơ chế tác dụng

Cũng như fluoquinolon khác, evofloxacin tức dung trên phức hệ ADN – men thảo xoắn ADN và lopoisorase IV.

Mối quan hệ dược động/ dược lực

Khả năng diệt khuẩn của levofloxacin phụ thuộc vào tỷ lệ nồng độ tối đa trong huyết danh (Cmax) hoặc điện tích dưới đường cong (AUC) và nồng độ ức chế tối thiểu (MIC)

Cơ chế để kháng

Sự đề kháng levofloxacin mắc phải ở vi khuẩn diễn ra từng bước thông qua sự đột biến tại vị trí đích ở cà topoisorTerase typ II, men tháo xoắn ADN và topoisol erase IV Cơ chế đề kháng khác như tạo hàng rào chống thâm nhập (thường gặp ở Pseudomonas aergirlot) và cơ chế bơm tổng thuốc rà khỏi tế bào cũng có thể ảnh hưởng đến độ nhạy cảm của vi khuẩn voi levofloxacin.

Người ta cũng nhận thấy có sự đề kháng chéo giữa levofloxacin và các fluoroquinolon khác. Do cơ chế tác dụng, nói chung không có đề kháng chéo giữa levofloxacin và các nhóm thuốc kháng khuẩn khác.

Ngưỡng nhạy cảm

EUCAST khuyến cáo ngưỡng MIC đối với levofloxacin như trình bày ở bảng, thử MIC (mg/L) sau, trong đó phân chia nhóm vi khuẩn nhạy cảm với nhóm nhạy cảm trung bình và nhóm nhạy cảm trung bình với nhóm đề kháng.

Ngưỡng MIC trên lâm sàng theo EUCAST của levofloxacin (phiên bản 2.0 2012-01-01)

Vi khuẩn	Nhạy cảm	Đề kháng
Enterobacteriacae	≤ 1mg/ml	> 2mg/ml
Pseudomonas spp.	≤ 1mg/ml	> 2mg/ml
Acinetobacter spp.	≤ 1mg/ml	> 2mg/ml
Staphylococcus spp.	≤ 1mg/ml	> 2mg/ml
S. pneumoniae1	≤ 2mg/ml	> 2mg/ml
Streptococcus A,B,C,G	≤ 1mg/ml	> 2mg/ml
H influenzae 2,3	≤ 1mg/ml	> 1mg/ml
M. catarrhalis 3	≤ 1mg/ml	> 1mg/ml
Ngưỡng nhạy cảm không liên quan đến loài4	≤ 1mg/ml	> 2mg/ml

1. Ngưởng nhạy cảm của levofloxacin liên quan đến liều điều trị cao

2. Sự đề kháng fluoroquinolon: ở ITủ thấp (MIC của ciprofloxacin là 0,12 – 0,5 mg/l) có thể xảy ra, nhưng không có bằng chứng cho thấy sự đề kháng này quan trang trên lâm sàng trong nhiễm khuẩn duong ho hap do H influenzae.

3 Các chủng có giá trị MIC cao hơn ngưỡng nhạy cảm rất hiếm hoặc chưa có bắt cắt. Việc xác định và kiểm tra tỉnh nhạy cảm của kháng sinh trên bất kỳ chủng phần lắp nào phải lặp đi lặp lại và nếu kết quả được xác định, chủng phân lập phải được gửi đến phòng thí nghiệm tham khảo. Cho đến khi có bằng chứng về đáp ứng lâm sàng của chủng phān lập có MC cao hơn ngưỡng đề kháng hiện hành, mới được báo cáo là chúng đệ kháng.

4. Ngưỡng nhạy cảm áp dụng cho một liều uống 500 mg x 1 đến 500 mg x 2 là một liều tiêm tĩnh mạch 500 mg x 1 đên 500 mg x 2

Tỷ lệ đề kháng thay đổi theo địa lý và thời gian đối với các loài đã chọn. Đặc biệt khi điều trị các bệnh nhiễm trùng nặng cần kết hợp với thông tin địa phương và tỷ lệ kháng thuốc. Trường hợp cần thiết, liên tư vấn vi khuẩn. gia khi trả tỷ lệ kháng thuốc này ở địa phương nghi đã xuất hiện ít nhất ở một vài chủng.

Các loại nhạy cảm nhổ biến

Vi khuẩn hiếu khí gram dương

Bacillus anthracis

Staphylococcus aureus nhạy cảm methicillin

Staphylococcus Saprophyticus

Str6pcx20cci nhóm C và G

Streptococcus agalactiae

Streptococcus pneumonia

Streptococcus pyogenes

Vi khuẩn hiếu khí gram âm

Eikenella corrodens

Haemophilus influenzae

Haemophilus para-influenzae

Klebsiella oxytoca

Moraxella catarrhalis

Pasteurella multocida

Proteus vulgaris

Providencia rettgeri

Vi khuẩn kỵ khí

Peptostreptococcus

Các loại khác

Chlamydophila pneumoniae

Chlamydophila psittaci

Chlamydia trachomatis

Legionella pneumophila

Mycoplasma pneumoniae

Mycoplasma hominis

Ureaplasma urealyticum

Những loài để khẳng mắc phải cần quan tâm

Vi khuẩn hiếu khí gram dương

Enterococcus faecalis

Staphylococcus aureus đề kháng methicillin#

Staphylococcus coagulase spp

Vi khuẩn hiếu khí gram âm

Acinetobacter baumannii

Citrobacter freundii

Enterobacter aerogenes

Enterobacter agglomerans

Enterobacter cloacae

Escherichia coli

Klebsiella pneumoniae

Morganella morgani

Proteus mirabilis

Providencia stuartii

Pseudomonas aeruginosa

Serratia marcescens

Vi khuẩn kỵ khí

Bacteroides fragilis

Các chủng vốn đã đề kháng

Vi khuẩn hiếu khí gram dương

Enterococcus faecium

#S aureus đề kháng meticulin có khả năng động đối kháng với fluoroquinolones, kė că levofloxacin.

Dược động học

Sự hấp thu

Levofloxacin được hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn qua đường uống với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 1 = 2 giờ Sinh khả dụng tuyệt đối là 99 – 100%.

Thức ăn ít ảnh hưởng trên sự hấp thu Levofloxacin.

Trạng thái hằng định đạt được trong vòng 48 giờ sau khi dùng liều 500 mg một hoặc hai lần/ngày.

Sự phân bố

Khoảng 30 – 40% levofloxacin gắn với protein huyết thanh, Thể tích phân bố trung bình của levofloxacin khoảng 100 L sau liều đơn 500 mg và liệu lập lại, cho thầy sự phân bố rộng khắp trong các mô cơ thể.

Thâm nhập vào các mô và dịch có thể

Người ta đã chứng minh Levofloxacin thâm nhập được vào niêm mạc phổi và dịch lót biểu mô (ELF), đại thực bào chế nang, mô phổi, da (dịch borg nước), mô tiền liệt tuyến và nước tiểu. Tuy nhiên, levofloxacin kèm thâm nhập vào dịch não tủy.

Sự chuyển hóa

Levofloxacin ít được chuyển hóa các chất chuyển hóa là Desmethylevofloxacin và levofloxacin N oxid được bài tiết qua nước tiểu dưới 5% liều dùng Về mặt đồng phân lập thể Levofloxacin ổn định và không bị đào thành dạng đồng phản đối hinh.

Sự thải trừ

Sau khi uống hoặc tiêm truyền tĩnh mạch levofloxacin, thuốc được thải trừ Tung đôi chân ( 6 – 8 giờ) Sự bài tiết chủ yếu qua luận (2 85% liều dùng).

Tổng độ thanh thải trung bình của levofloxacin trong cơ thể sau một liều đơn 500 mg là 175 ± 29 2 l/phút.

Do không có sự khác biệt lớn về được đông học của levofloxacin sau khi LỐng và tiêm tĩnh mạch, cả hai cách dùng có thể thay thế được lẫn nhau .

Tuyến tính

Levofloxacin tuân theo dược động học tuyến tính trong phạm vi từ 50 đến 1000 mg

Nhóm bệnh nhãn đặc biệt

Bệnh nhân Suy thận

Suy thận ảnh hưởng đến được động học của levofloxacin. Khi chức và trận suy yếu, sự thải trừ ở thận và độ thanh thải giảm và nửa đời thải trừ tăng lên như trình bày theo bảng dưới đây:

Dược động liọt ở bệnh nhân suy thận sau khi uống liều đơn 500 mg:

Độ thanh thải creatinin (ml/phút)	< 20	20-49	50-80
Độ thanh thải thận (ml/phút)	13	26	57
Nửa đời thải trừ (giờ)	35	27	9

Bệnh nhân cao tuổi

Không có sự khác biệt đáng kể về dược động học của levofloxacin qua người trẻ Và Người cao tuổi, ngoại trừ trường hợp có khác nhau về độ thanh thải creatinin.

Sự khác biệt giới tính

Phân tích và nhóm nam và nữ cho thấy có những khác biệt nhỏ về giới tính trong dược động học levofloxacin. Chưa có bằng chung những khác biệt giới tính có liên quan về mặt lâm sàng.