Gelbra 20mg Gastro-resistant tablets

Loét dạ dày, tá tràng.

Trào ngược dạ dày- thực quản ( GORD). 

Hội chứng Zollinger-Ellison. 

Kết hợp với kháng sinh để diệt trừ Helicobacter pylori ở những bệnh nhân có bệnh viêm loét dạ dày.

Cách dùng – liều dùng của thuốc Gelbra 20mg Gastro-resistant tablets

Cách dùng: Uống nguyên viên, không nhai hoặc bỏ viên thuốc. Nên uống thuốc vào buổi sáng trước khi ăn.

Liều dùng:

Người lớn:

• Loét dạ dày tá tràng: Liều khuyến cáo là 20 mg mỗi buổi sáng.

Bệnh nhân loét tá tràng, hầu hết được điều trị trong 4 tuần, có thể dùng thêm 4 tuần nếu cần. Bệnh nhân loét dạ dày được điều trị trong 6 tuần, và trong một số trường hợp có thể kéo dài thêm 6 tuần để đạt hiệu quả điều trị.

• Trào ngược dạ dày thực quản (GORD): Liều điều trị là 20 mg/ngày trong 4-8 tuần.

Trào ngược dạ dày thực quản duy trì (GORD duy trì): Liều duy trì là 10-20mg/ngày sử dụng tùy thuộc vào đáp ứng của bệnh nhân.

Điều trị trào ngược dạ dày thực quản trung bình đến nặng (GORD triệu chứng): 10 mg/ngày đối với những bệnh nhân không viêm thực quản. Nếu sau 4 tuần không kiểm soát được triệu chứng bệnh nhân nên được kiểm tra. Khi các triệu chứng đã được điều trị có thể nhắc lại liều 10 mg/ngày khi cần thiết.

• Hội chứng Zollinger-Ellison: Liều khởi đầu 60 mg/ngày. Liều dùng có thể tăng 120 mg/ngày (2×60 mg/ngày) tùy trường hợp. Có thể dùng liều duy nhất 100 mg/ngày.

• Diệt H. pylori: 20 mg rabeprazol hai lần mỗi ngày trong vòng 7 ngày (kết hợp với hai loại thuốc kháng sinh clarithromycin và amoxicillin).

• Bệnh nhân suy thận và suy gan: Không có sự điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy thận và suy gan.

Trẻ em: Tính an toàn và hiệu quả của rabeprazol ở trẻ em chưa được thiết lập.

Không dùng thuốc Gelbra 20mg Gastro-resistant tablets trong trường hợp sau

Giloba 40mg

Giloba 40mg là thuốc gì ? Thuốc Giloba 40mg là thuốc...

0₫

Chống chỉ định trong trường hợp mẫn cảm với rabeprazol, các dẫn xuất benzimidazole hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.

Chống chỉ định cho phụ nữ có thai và cho con bú.

Không phối hợp với các sản phẩm chứa rilpivirine.

Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc Gelbra 20mg Gastro-resistant tablets

Để xa tầm tay trẻ em.

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.

Thuốc này chỉ dùng theo đơn thuốc

Đáp ứng triệu chứng đối với trị liệu rabeprazol không loại trừ được các u ác tính dạ dày hoặc thực quản đã có, vì vậy cần phải loại trừ khả năng bệnh nhân bị u ác tính trước khi điều trị bằng rabeprazol.

Điều trị kéo dài hơn 1 năm với rabeprazol cần được giám sát định kỳ.

Cần thận trọng khi dùng rabeprazol vì có nguy cơ phản ứng quá mẫn chéo với các thuốc ức chế bơm proton khác hoặc các dẫn xuất benzimidazol khi dùng thay thế.

Cần cảnh báo cho bệnh nhân không nên nhai hoặc nghiền nát viên thuốc, nên nuốt toàn bộ cả viên.

Trẻ em: Không dùng rabeprazol cho trẻ em vì chưa có kinh nghiệm sử dụng.

Đã có báo báo về rối loạn tạo máu như giảm tiểu cầu và bạch cầu trung tính.

Trong đa số trường hợp không tìm ra bệnh căn nhưng các rối loạn này về máu không nghiêm trọng và sẽ hết khi ngưng sử dụng rabeprazol.

Trong thử nghiệm lâm sàng và sau khi sử dụng đã có báo cáo bất thường enzym gan. Nếu không có nguyên nhân khác, các rối loạn enzym này không nghiêm trọng và sẽ hết khi ngưng sử dụng rabeprazol.

Một nghiên cứu có kiểm soát trên các người bệnh suy gan từ mức độ trung bình đến năng so sánh với người khỏe mạnh cùng độ tuổi và giới tính chưa thấy các vấn đề nghiêm trọng liên quan đến độ an toàn của thuốc. Tuy nhiên, do chưa có các dữ liệu lâm sàng về sử dụng rabeprazol để điều trị những người suy gan nặng, cần phải hết sức thận trọng khi chỉ định rabeprazol nati lần đầu cho các người bệnh này.

Không được chỉ định kết hợp rabeprazol với atazanavir.

Điều trị với các thuốc ức chế bơm proton, kể cả rabeprazol, có thể tăng nguy cơ nhiễm khuẩn đường tiêu hóa với Salmonella, Campylobacter và Clostridium difficile.

Nếu sử dụng thuốc ức chế bơm proton liều cao và thời gian dài (trên 1 năm), có thể làm tăng nguy cơ gãy xương hông, cổ tay và cột sống, đặc biệt ở người cao tuổi và các yếu tố khác không được biết đến. Các nghiên cứu khác cho thấy các chất ức chế bơm proton có thể làm tăng nguy cơ gãy xương lên tới 10-40%. Trong đó có thể do các yếu tố khác. Bệnh nhân nguy cơ loãng xương nên được chăm sóc và bổ sung đủ lượng vitamin D và calci.

Nguy cơ hạ magnesi máu: Mức độ hạ magnesi máu nghiêm trọng đã được báo cáo ở bệnh nhân điều trị bằng PPls như rabeprazol trong ít nhất 3 tháng, và hầu hết ở bệnh nhân điều trị trong vòng 1 năm. Các biểu hiện nghiêm trọng của hạ magnesi máu là mệt mỏi, đau thắt lưng, co giật, chóng mặt và loạn nhịp tim có thể xuất hiện âm thầm hoặc bị bỏ qua. Hạ magnesi máu ) thường giảm mất sau khi bù lượng magnesi hoặc ngưng PPls.

Đối với những bệnh nhân dự định điều trị kéo dài hoặc sử dụng chung PPls với digoxin hoặc các thuốc có thể gây hạ magie máu (ví dụ: thuốc lợi tiểu), nên cân nhắc đo nồng độ magie trước khi bắt đầu điều trị PPI và đo định kì trong quá trình điều trị.

Sử dụng kết hợp Rabeprazol với Methotrexate:

Tài liệu cho thấy việc sử dụng đồng thời rabeprazol và methotrexate (chủ yếu ở liều cao, có thể là tăng và kéo dài lượng methotrexate huyết thanh và/hoặc chất chuyển hóa của nó, Có thể dẫn tới độc tính methotrexate. Trong điều trị bằng methotrexate liều cao, có thể cân nhắc dừng PPI tạm thời.

Ảnh hưởng đến sự hấp thụ vitamin B12:

Rabeprazol natri, giống như các thuốc kháng acid, có thể làm giảm sự hấp thu của vitamin B12 (cyanocobalamin) do hypo- hoặc a- chlorhydria. Nên xem xét ở bệnh nhân kém hấp thu hoặc có nguy cơ giảm hấp thu vitamin B12 trong việc điều trị dài hạn hoặc các triệu chứng lâm sàng được quan sát thấy.

Ảnh hưởng tới các xét nghiệm:

Tăng mức Chronogranin A (CgA) gây cản trở trong việc chuẩn đoán các khối u thần kinh. Để tránh sự ảnh hưởng này, nên ngưng điều trị bằng rabeprazol ít nhất 5 ngày trước khi đo CgA và phải được sử dụng lại thuốc sau 14 ngày sau khi ngưng điều trị thuốc ức chế bơm proton.

Bệnh lupus đỏ da dưới da (SCLE):

Rất hiếm khi rabeprazol ảnh hưởng đến SCLE. Nêu có tổn thương xảy ra, đặc biệt ở vùng da tiếp xúc với ánh nắng mặt trời và kèm theo đau khớp, bệnh nhân cân nhanh chóng được trợ giúp y tế và nên cân nhắc việc ngừng điều trị với thuốc ức chế bơm proton.

Tác dụng không mong muốn khi dùng thuốc Gelbra 20mg Gastro-resistant tablets

Các triệu chứng thường gặp nhất: Nhức đầu, tiêu chảy, đau bụng, suy nhược, đầy hơi, nổi mẩn đỏ và khô miệng. Phần lớn các tác dụng phụ trong nghiên cứu lâm sàng là nhẹ, trung bình hay thoáng qua.

Rất thường gặp (≥1/10), thường gặp (≥1/100 đến <1/10), không thường gặp (≥1/1000 đến <1/100), hiếm gặp (≥ 1/10000 đến <1/1000), rất hiếm gặp (<1/10000).

Tương tác thuốc và các dạng tương tác khác

Tương tác thuốc:

Rabeprazol gây ra sự ức chế tiết acid dạ dày lâu dài. Sự tương tác với các hợp chất hấp thụ phụ thuộc vào pH có thể xảy ra. Dùng đồng thời với 1 ketonazol hoặc itraconazol có thể giảm sự hấp thu ketonazol hoặc Itraconazol. Vì vậy, nếu dùng kết hợp, phải giám sát để điều chỉnh liều ketonazol hoặc itraconazol.

Trong các thử nghiệm lâm sàng, thuốc kháng acid được dùng đồng thời với rabeprazol natri và trong nghiên cứu tương tác giữa các thuốc, không có tương tác với các chất kháng acid.

Dùng đồng thời atazanavir 300mg/ritonavir 100mg cùng với rabeprazol natri liều duy nhất 40mg/ngày hoặc atazanavir 400mg với lansoprazol liều duy nhất 60mg/ngày trên người tình nguyện khỏe mạnh cho thấy giảm nồng độ atazanavir. Sự hấp thu atazanavir phụ thuộc vào pH. Mặc dù chưa được nghiên cứu, người ta cho rằng hiện tượng trên cũng xảy ra với các thuốc ức chế bơm proton khác. Vì vậy không chỉ định sử dụng rabeprazol đồng thời với các thuốc ức chế bơm proton.

Methotrexate: Báo cáo nghiên cứu về dược động học đã được công bố, các phân tích hồi cứu cho thấy dùng đồng thời PPls và methotrexate liều cao có thể làm tăng và kéo dài nồng độ methotrexate huyết thanh và/hoặc làm chuyển hóa hydroxymethotrexate. Tuy nhiên, không có nghiên cứu tương tác thuốc giữa methotrexate và PPls được tiến hành.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai:

Không có dữ liệu về sự an toàn của rabeprazol trong thời kỳ mang thai. Nghiên cứu sinh sản trên chuột và thỏ không thấy khả năng sinh sản bị suy giảm hoặc tổn hại thai nhi do dùng rabeprazol natri.

Rabeprazol natri chống chỉ định cho phụ nữ mang thai.

Thời kỳ cho con bú:

Không có nghiên cứu về sự bài tiết của rabeprazol natri trong sữa mẹ. Tuy nhiên rabeprazol natri bài tiết trong sữa của chuột.

Rabeprazol natri không sử dụng trong quá trình cho con bú.

Ảnh hưởng của thuốc tới khả năng lái xe và vận hành máy móc

Dựa trên các đặc điểm dược lý các ADR, có khả năng rabeprazol ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc điều khiển máy móc.

Do buồn ngủ ảnh hưởng đến sự tỉnh táo, khuyến cáo khi dùng rabeprazol không được lái xe hoặc điều khiển máy móc.

Quá liều và cách xử trí

Vượt quá 60 mg mỗi lần/2lần/ngày hoặc hơn 160 mg/lần/ngày.

Nếu uống quá liều, thông báo với bác sĩ ngay lập tức.

Không có thuốc đặc hiệu để điều trị quá liều Rabeprazol.

Điều trị triệu chứng và hỗ trợ.

Hạn dùng và bảo quản Gelbra 20mg Gastro-resistant tablets

Bảo quản: Bảo quản nơi khô mát, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng so sánh

Để xa tầm tay trẻ em.

Hạn dùng: 2 năm kể từ ngày sản xuất.

Nguồn gốc, xuất xứ Gelbra 20mg Gastro-resistant tablets

Sản xuất bởi : KRKA, D.D., NOVO MESTO.

Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, SLOVENIA

Dược lực học

Nhóm dược lý: thuốc ức chế bơm proton, mã ATC: A02BC04.

Cơ chế tác dụng:

Rabeprazol là dẫn xuất thuộc nhóm benzimidazole, không có tác dụng kháng histamine tại thụ thể H2 hay kháng cholinergic.

Rabeprazol chống tăng tiết acid ở dạ dày bằng cách ức chế bơm proton H+/K+ATPase tại tế bào thành da dày là một base yếu.

Rabeprazol được hấp thu nhanh chóng vào trong môi trường acid của tế bào thành, đồng thời tích lũy proton và chuyển thành dạng sulfonamide hoạt tính. Sau đó dạng sulfonamide hoạt tính này sẽ phản ứng với các cystein của bơm proton.

Tác dụng ức chế tiết acid

Sau khi uống 20mg rabeprazol, tác dụng ức chế tiết acid dịch vị sẽ xuất hiện trong vòng 1 giờ, tác dụng tối đa trong vòng 24 giờ. Tỉ lệ ức chế tiết acid cơ bản và tiết acid do thức ăn kích thích tại thời điểm 24 giờ sau khi uống liều đầu tiên của rabeprazol là 69% và 82% tương ứng. Thời gian ức chế kéo dài đến 48 giờ.

Tác dụng ức chế tiết acid của rabeprazol tăng nhẹ với liều lặp lại nàng ngày 1 lần và đạt mức độ ôn định sau 3 ngày dùng thuốc. Sự tiết acid rở nên bình thường sau 2-3 ngày ngừng thuốc.

Giảm acid dạ dày do bất cứ nguyên nhân nào, kể cả do sử dụng rabeprazol, sẽ dẫn đến tăng các vi khuẩn bình thường trong dạ dày-ruột với Salmonella, Campylobacter và Clostridium difficile. Đối với Helicobacter pylori, rabeprazol có thể ức chế vi khuẩn này ở người bị loét hành tá tràng hoặc trào ngược do viêm thực bị nhiễm, có thể do thuốc đã gắn vào vi khuẩn làm ức chế hoạt tính của urease. Liệu pháp phối hợp rabeprazol với 1 hoặc nhiều kháng sinh nhật clarithromycin, amoxicillin) có thể tiết căn hiệu quả nhiễm H.pylori dạ dày.

Ở các bệnh nhân sử dụng rabeprazol 10-20mg hàng ngày trong thời gian kéo dài đến 43 tháng, nồng độ gastrin huyết thanh tăng trong 2-8 tuần đầu tiên cho thấy rabeprazol có tác dụng ức chế tiết acid và nồng độ gastrin huyết tương sẽ trở lại giá trị trước khi điều trị trong vòng 1-2 tuần sử dụng thuốc. pH dạ dày tăng (do thuốc ức chế tiết acid dạ dày làm tăng sản các tế bào giống tế bào hạt ưa crom (ECL-cell). Tuy ở chuột cống đã có tổn thương dạng carcinom, nhưng ở người đã dùng rabeprazol tới 1 năm, cho tới nay vẫn5 chưa thấy loạn sản dạng adenoma.

Các tác dụng khác

Chưa phát hiện được tác dụng toàn thân của rabeprazol lên hệ TKTW, hệ tim mạch và hệ hô hấp. Sử dụng rabeprazol natri trong vòng 2 tuần không thấy Có tác dụng lên chức năng tuyến giáp, chuyển hóa carbonhydrat, nồng độ 10 hormon tuyến cận giáp, cortisol, oestrogen, testosteron, plolactin, posts cholescystokinin, secretin, glucagon, hormon kích noãn, hormon hoàng thể, 5 renin, aldosteron.

Dược động học

Hấp thu: Rabeprazol bắt đầu được hấp thu sau khi rời khỏi dạ dày và đạt nồng độ cao nhất trong huyết tương sau 3,5 giờ.

Sinh khả dụng tuyệt đối ở liều 20 mg làm khoảng 52%. Rabeprazol có thời gian bán hủy trong huyết tương khoảng 1 giờ và độ thanh thải toàn phần được ước tính là 283 +98 ml/phút.

Thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu của thuốc.

Phân phối:

97% Rabeprazol gắn với protein huyết tương.

Chuyển hóa:

Nghiên cứu in vitro cho thấy, Rabeprazol được chuyển hóa trong gan bởi các isoenzym CYP2C19 và CYP3A4 của CYP 450 thành các dẫn xuất thioether, thioether carboxylic acid, sulfone, desmethylthioehter.

Thải trừ:

90% lượng thuốc thải trừ qua nước tiêu chủ yếu là hai chất chuyên hóa: dạng liên kết với acid mercapturic và dạng liên kết với acid cacboxylic. Phần còn lại thải trừ qua phân. Thời gian bán hủy huyết tương khoảng 1 giờ, tăng từ 2 đến 3 lần trong suy gan, và gấp 1,6 lần đối với người có chuyển hóa CYP2C19 chậm và chỉ 30% ở người cao tuổi.

Giới tính:

Được điều chỉnh tùy thuộc vào chiều cao và cân nặng, không có sự khác biệt đáng kể về giới tính sau khi dùng liều 20mg rabeprazol duy nhất.

Suy thận

 Ở bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối phải duy trì thẩm phân máu (độ thanh thải creatinin <5 m/min/1.73m2), sự phân bố rabeprazol tương tự như ở người khỏe mạnh AUC và Cmax ở những bệnh nhân này thấp hơn khoảng 35% so với người khỏe mạnh. Thời gian bán thải trung bình của rabeprazol ở người khỏe mạnh là 0,82 giờ, bệnh nhân trong quá trình thẩm tách là 0,95 giờ và sau khi chạy thận là 3,6 giờ. Độ thanh thải ở bệnh nhân suy thận phải duy trì thẩm tách máu xấp xỉ 2 lần so với người khỏe mạnh. 

Suy gan

Sau khi dùng liều rabeprazol 20g cho bệnh nhân suy gan mãn tính nhẹ và 60 trung bình, AUC tăng gấp đôi, thời gian bán thải của rabeprazol tăng gấp đôi so với người khỏe mạnh. Tuy nhiên, đối với liều 20mg mỗi ngày dùng trong vòng 7 ngày, AUC chỉ tăng 1,5 lần và Cmax tăng 1,2 lần. Thời gian bán thải của rabeprazol ở bệnh nhân suy gan là 12,3 giờ so với 2,1 giờ ở những 6 người tình nguyện khỏe mạnh.

Người cao tuổi 

Thải trừ rabeprazol ở bệnh nhân lớn tuổi giảm. Sau 7 ngày dùng liều rabeprazol 20mg, AUC xấp xỉ tăng gấp đôi, Cmax tăng 60% và ta tăng xấp xỉ 30% so với người khỏe mạnh. Tuy nhiên không có bằng chứng về việc tích tụ rabeprazol.

CYP2C19 Polymorphism

Sau khi uống liều 20mg mỗi ngày trong vòng 7 ngày, CYP2C19 chuyển hóa và chậm, AUC và tà tăng 1,9 và 1,6 lần, Cmax tăng 40%.