Jaxtas 20

Xem thêm

Người lớn

Bệnh trào ngược dạ dày – thực quản:

– Điều trị loét thực quản trào ngược.

– Điều trị dài hạn ở bệnh nhân viêm thực quản đã chữa lành để phòng ngừa tái phát.

– Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày – thực quản.

Phối hợp với thuốc kháng sinh trong phác đồ điều trị Helicobacter pylon và

– Làm lành vết loét dạ dày – tá tràng có liên quan đến Helicobacter pylori.

– Phòng tái phát loét ở bệnh nhân loét dạ dày – tá tràng có liên quan đến Helicobacter pylori.

Bệnh nhân điều trị liên tục với thuốc chống viêm không steroid (NSAID:

Non steroidal anti-inflammatory drug):

– Điều trị loét dạ dày do dùng NSAID.

– Phòng ngừa loét dạ dày – tá tràng do dùng NSAID ở bệnh nhân có nguy cơ.

Điều trị hội chứng Zollinger Ellison.

Trẻ em 12 -18 tuổi

Bệnh trào ngược dạ dày – thực quản:

– Điều trị loét thực quản trào ngược.

– Điều trị dài hạn ở bệnh nhân viêm thực quản đã chữa lành để phòng ngừa tái phát.

– Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày – thực quản.

Phối hợp với thuốc kháng sinh trong điều trị loét dạ dày – tá tràng do Helicobacter pylori

Cách dùng – liều dùng của thuốc Jaxtas 20

Liều dùng

Người lớn

Bệnh trào ngược dạ dày – thực quản:

– Điều trị loét thực quản trào ngược: 40 mg/lần/ngày trong 4 tuần. Có thể uống thêm 4 tuần nữa nếu viêm thực quản chưa được chữa lành hoặc bệnh nhân vẫn còn triệu chứng.

– Điều trị dài hạn ở bệnh nhân viêm thực quản đã chữa lành để phòng ngừa tái phát: 20 mg/in/ngày.

– Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày – thực quản: 20 mg/lần/ngày ở bệnh nhân không bị viêm thực quản. Nếu không kiểm soát được triệu chứng sau 4 tuần, bệnh nhân nên được thăm dò cận lâm sàng kỹ hơn. Khi đã hết triệu chứng, có thể duy trì sự kiểm soát triệu chứng với liều 20 mg/lần/ngày.

Phối hợp với thuốc kháng sinh trong phác đồ điều trị Helicobacter pylori: – 20 mg esomeprazol + 1 g amoxicilin + 500 mg clarithromycin, 2 lần/ngày trong 7 ngày.

Bệnh nhân điều trị liên tục với thuốc chống viêm không có cấu trúc steroid (NSAID):

– Điều trị loét dạ dày do dùng NSAID: 20 mg/lần/ngày trong 4 đến 8 tuần.

– Phòng ngừa loét dạ dày – tá tràng do dùng NSAID ở bệnh nhân có nguy cơ: 20 mg/lần/ngày.

Điều trị hội chứng Zollinger Ellison:

– Liều khởi đầu khuyến cáo của esomeprazol là 40 mg, 2 lần/ngày. Sau đó điều chỉnh liều theo đáp ứng của từng bệnh nhân và tiếp tục điều trị khi còn chỉ định về mặt lâm sàng. Phần lớn bệnh nhân được kiểm soát với liều từ 80 – 160 mg. Khi liều hàng ngày lớn hơn 80 mg, nên chia liều dùng thành 2 lần/ngày.

Trẻ em 12 -18 tuổi

Bệnh trào ngược dạ dày – thực quản:

– Điều trị loét thực quản trào ngược: 40 mg/lần/ngày trong 4 tuần. Có thể uống thêm 4 tuần nữa nếu bệnh nhân vẫn còn triệu chứng.

– Điều trị dài hạn ở bệnh nhân viêm thực quản đã chữa lành để phòng ngừa tái phát: 20 mg/lần/ngày.

– Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày – thực quản: 20 mg/lần/ngày ở bệnh nhân không bị viêm thực quản. Nếu không kiểm soát được triệu chứng sau 4 tuần, bệnh nhân nên được thăm dò cận lâm sàng kỹ hơn. Khi đã hết triệu chứng, có thể duy trì sự kiểm soát triệu chứng với liều 20 mg/lần/ngày.

Điều trị loét dạ dày – tá tràng do Helicobacter pylori:

– Cần xem xét hướng dẫn chính thức của quốc gia, vùng, địa phương về sự đề kháng của vi khuẩn, thời gian điều trị (thông thường là 7 ngày nhưng đôi khi có thể đến 14 ngày) và cách dùng thuốc kháng sinh trước khi lựa chọn phác đồ thích hợp. Quá trình điều trị cần được theo dõi bởi chuyên viên y tế.

Liều dùng khuyến cáo:

Cân nặng	Liều dùng
30-40 kg	Kết hợp với 2 kháng sinh: Esomeprazol 20 mg, amoxicilin 750 mg, clarithromycin 7,5 mg/kg cân nặng, tất cả dùng 2 lần/ngày, trong 1 tuần
>40 kg	Kết hợp với 2 kháng sinh: Esomeprazol 20 mg, amoxicilin 1 g, clarithromycin 500 mg, tất cả dùng 2 lần/ngày, trong 1 tuần

Người tổn thương chức năng thận

Không cần phải điều chỉnh liều ở bệnh nhân tổn thương chức năng thận nhưng thận trọng ở người suy thận nặng vì kinh nghiệm sử dụng ở những bệnh nhân này còn hạn chế.

Người tổn thương chức năng gan

Không cần phải giảm liều ở người tổn thương chức năng gan ở mức độ từ nhẹ đến trung bình. Ở bệnh nhân suy gan nặng, liều tối đa là 20 mg esomeprazol/ngày.

Người cao tuổi

Không cần điều chỉnh liều ở người cao tuổi.

Cách dùng

Dùng đường uống. Uống trước bữa ăn ít nhất 1 giờ. Nuốt nguyên viên với nước lọc, không được nhai, nghiền hay bỏ viên. Không hòa tan viên thuốc vào nước để uống.

Nếu một lần quên không dùng thuốc

Uống ngay khi nhớ ra. Nếu gần đến thời điểm uống liều tiếp theo, bỏ qua liều đã quên và uống liều tiếp theo như bình thường. Không uống gấp đôi liều để bù cho liều đã quên.

Không dùng thuốc Jaxtas 20 trong trường hợp sau

– Tiền sử quá mẫn với esomeprazol, phân nhóm benzimidazol hoặc các thành phần khác của thuốc.

– Dùng cùng với nelfinavir.

Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc Jaxtas 20

Để xa tầm tay trẻ em

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng

Thuốc này chỉ dùng theo đơn thuốc

Trước khi dùng thuốc ức chế bơm proton, phải loại trừ khả năng ung thư dạ dày vì thuốc có thể che lấp triệu chứng, làm chậm chẩn đoán ung thư. Thận trọng khi dùng ở người bị bệnh gan, người mang thai hoặc cho con bú. Phải thận trọng khi dùng esomeprazol kéo dài vì có thể gây viêm teo dạ dày.

Diệt Helicobacter pylori

Khi dùng esomeprazol để diệt trừ Helicobacter pylori, nên xem xét tương tác thuốc có thể xảy ra của 3 thuốc trong phác đồ. Clarithromycin là chất ức chế mạnh CYP3A4, vì vậy cần xem xét các trường hợp chống chỉ định và tương tác thuốc của clarithromycin khi sử dụng phác đồ 3 thuốc này ở bệnh nhân dùng đồng thời các thuốc khác chuyến hóa qua CYP3A4 như cisaprid.

Nhiễm khuẩn đường tiêu hóa

Điều trị với thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng nhẹ nguy cơ nhiễm khuẩn đường tiêu hóa do Salmonella và Campylobacter.

Có thể tăng nguy cơ tiêu chảy do Clostridium difficile khi dùng các thuốc ức chế bơm proton. Bệnh nhân bị tiêu chảy kéo dài nên được đánh giá về nguy cơ bị tiêu chảy và viêm ruột do C. difficile. Bệnh nhân nên được điều trị hỗ trợ thích hợp (bù nước và điện giải), điều trị nhiễm C. difficile (metronidazol, vancomycin) và phẫu thuật nếu có chỉ định lâm sàng.

Hấp thu vitamin B₁₂

Esomeprazol làm giảm hấp thu vitamin B₁₂ (cyanocobalamin) do làm giảm acid dịch vị. Điều này nên được cân nhắc khi điều trị dài hạn ở những bệnh nhân có giảm dự trữ vitamin B₁₂ hoặc có yếu tố nguy cơ giảm hấp thu vitamin B₁₂.

Hạ magnesi máu

Đã có các báo cáo về giảm magnesi máu nặng ở những bệnh nhân điều trị bằng thuốc ức chế bơm proton (PPI: Proton pump inhibitor) như esomeprazol trong ít nhất 3 tháng. Biểu hiện nặng của giảm magnesi máu như mệt mỏi, co cứng, mê sảng, co giật, choáng váng và loạn nhịp thất có thể xảy ra nhưng khởi phát âm thầm. Ở đa số các bệnh nhân, tình trạng giảm magnesi máu được cải thiện sau khi sử dụng liệu pháp magnesi thay thế và ngừng sử dụng PPI.

Đối với các bệnh nhân cần được điều trị kéo dài hoặc những bệnh nhân dùng đồng thời PPI và digoxin hoặc các thuốc khác có thể gây hạ magnesi máu (ví dụ như các thuốc lợi tiểu), nên định lượng nồng độ magnesi máu trước khi bắt đầu điều trị PPI và định kỳ theo dõi trong quá trình điều trị.

Nguy cơ gãy xương

Các thuốc ức chế bơm proton, đặc biệt khi dùng liều cao và trong thời gian dài (> 1 năm), có thể làm tăng nhẹ nguy cơ gãy xương hông, xương cổ tay và cột sống, đặc biệt ở bệnh nhân cao tuổi hoặc khi có sự hiện diện của yếu tố nguy cơ khác. Bệnh nhân có nguy cơ loãng xương nên được chăm sóc theo các hướng dẫn lâm sàng hiện hành và nên được bổ sung vitamin D và calci một cách thích hợp.

Lupus ban do bán cáp (SCLE: Subacute cutaneous lupus erythematosus) Các thuốc ức chế bơm proton thường có liên quan đến các trường hợp SCLE. Nếu tổn thương xảy ra, đặc biệt là ở vùng da tiếp xúc với ánh nắng và kèm theo đau khớp, bệnh nhân cần được hỗ trợ y tế kịp thời và nên cần nhắc ngừng dùng esomeprazol. Người có tiền sử SCLE với một thuốc ức chế bơm proton trước đó có thể làm tăng nguy cơ gặp SCLE với các thuốc ức chế bơm proton khác.

Kết hợp với các thuốc khác

Không khuyến cáo dùng đồng thời esomeprazol với atazanavir (xem Tương tác thuốc). Nếu bắt buộc phải phối hợp atazanavir với thuốc ức chế bơm proton, cần theo dõi chặt chẽ trên lâm sàng khi tăng liều atazanavir đến 400 mg kết hợp với 100 mg ritonavir; không nên sử dụng quá 20 mg esomeprazol.

Esomeprazol là chất ức chế CYP2C19. Khi bắt đầu hay kết thúc điều trị với esomeprazol, cần xem xét nguy cơ tương tác với các thuốc chuyển hóa qua CYP2C19. Đã có ghi nhận tương tác giữa clopidogrel và esomeprazol (xem Tương tác, tương kỵ của thuốc). Không rõ mối liên quan lâm sàng của tương tác này. Không khuyến khích dùng đồng thời esomeprazol và clopidogrel.

Khi kê đơn esomeprazol cho bệnh nhân, cần cân nhắc các tương tác thuốc có thể xảy ra dẫn đến thay đổi nồng độ esomeprazol trong huyết tương.

Xét nghiệm

Sự tăng nồng độ Chromogranin A (CgA) có thể gây trở ngại đối với các xét nghiệm phát hiện khối u hệ thần kinh nội tiết. Để tránh gặp phải tình trạng này, cần ngừng dùng esomeprazol ít nhất 5 ngày trước khi định lượng CgA. Nếu nồng độ CgA và gastrin không trở về bình thường, cần đo lại sau khi ngừng dùng thuốc ức chế bơm proton 14 ngày.

Tá dược

Thành phần tá dược có chứa lactose. Bệnh nhân có các vấn để về di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng sản phẩm này. Một viên JAXTAS 20 có chứa khoảng 80 mg natri, do đó cần thận trọng khi dùng ở bệnh nhân đang ăn kiêng muối.

Mỗi viên JAXTAS 20 có chứa 0,16 mg Erythrosin lake, tương ứng với khoảng 0,02 mg benzoat. Erythrosin lake có thể làm tăng nguy cơ hoàng đản (vàng da và vàng mắt) ở trẻ sơ sinh (≤ 4 tuần tuổi).

Tác dụng không mong muốn khi dùng thuốc Jaxtas 20

Các trường hợp ngừng dùng thuốc

– Đột ngột khò khè, sưng mỗi, lưỡi và cổ họng hay toàn thân, phát ban, ngất xỉu hay khó nuốt (phản ứng dị ứng nặng).

– Đỏ da kèm theo phồng rộp hoặc tróc vảy. Cũng có thể xảy ra phồng rộp nặng và chảy máu ở mỗi, mắt, miệng, mũi và bộ phận sinh dục. Đây có thể là hội chứng Stevens-Johnson hoặc hoại tử thượng bì nhiễm độc.

– Vàng da, nước tiểu sẫm màu, mệt mỏi: Có thể là triệu chứng của bệnh gan.

Các tác dụng không mong muốn trên hiếm gặp, có thể ảnh hưởng đến 1/1.000 người

Tóm tắt các ADR

Các phản ứng không mong muốn sau đây được sắp xếp theo tần suất xảy ra.

Thường gặp, 1/100 SADR < 1/10

Hệ thần kinh: Đau đầu

Tiêu hóa: Đau bụng, táo bón, tiêu chảy, đầy hơi, nôn, buồn nôn, polyp tuyến đáy vị (lành tính)

It gap, 1/1000s ADR < 1/100

Chuyển hóa và dinh dưỡng: Phù ngoại biên.

Tâm thần: Mất ngủ.

Hệ thần kinh: Choáng váng, dị cảm, ngủ gà.

Tai: Chóng mặt.

Tiêu hóa: Khô miệng.

Gan mật: Tăng enzym gan.

Da và mô dưới da: Viêm da, ngứa, ban da, mày đay.

Cơ – xương và mô liên kết: Gãy xương hông, cổ tay, cột sống.

Hiếm gặp, 1/10000 s ADR < 1/1000

Máu và hệ bạch huyết: Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.

Hệ miễn dịch: Phản ứng quá mẫn (sốt, phù mạch, sốc phản vệ).

Chuyển hóa và dinh dưỡng: Giảm natri máu.

Tâm thần: Kích động, lú lẫn, trầm cảm.

Hệ thần kinh: Rối loạn vị giác

Mắt: Nhìn mờ.

Hô hấp, ngực và trung thất: Co thắt phế quản.

Tiêu hóa: Viêm miệng, nhiễm Candida đường tiêu hóa.

Gan mật: Viêm gan kèm/không kèm hoàng đản.

Da và mô dưới da: Hỏi, nhạy cảm với ánh sáng.

Cơ – xương và mô liên kết: Đau khớp, đau cơ.

Toàn thân và tại vị trí dùng thuốc: Khó chịu, tăng tiết mồ hôi.

Rất hiếm gặp, ADR < 1/10000

Máu và hệ bạch huyết: Mất bạch cầu hạt, giảm toàn thể huyết cầu.

Tâm thần: Nóng nảy, ảo giác.

Gan mật: Suy gan, bệnh não ở bệnh nhân đã có bệnh gan.

Da và mô dưới da: Hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử thượng bì nhiễm độc (TEN: Toxic Epidermal Necrolysis).

Cơ – xương và mô liên kết: Yếu cơ.

Thận và tiết niệu: Viêm thận kẽ, ở một số bệnh nhân có kèm theo suy thận.

Hệ sinh sản và tuyến vú: Nữ hóa tuyến vú.

Chưa rõ tần suất

Chuyển hóa và dinh dưỡng: Hạ magnesi máu, hạ magnesi máu nặng có thể liên quan đến hạ calci máu, hạ magnesi máu cũng có thể liên quan đến hạ kali máu.

Tiêu hóa: Viêm đại tràng vì thế

Da và mô dưới da: Lupus ban đỏ da bán cấp

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Phải ngưng dùng thuốc khi có biểu hiện tác dụng không mong muốn nặng.

Tương tác thuốc và các dạng tương tác khác

Tương tác của thuốc

Các nghiên cứu về tương tác thuốc mới chỉ được thực hiện ở người lớn.

Tác động của esomeprazol trên dược động học của các thuốc khác

Thuốc ức chế protease

Omeprazol tương tác với một số chất ức chế protease. Chưa rõ tầm quan trọng về lâm sàng và cơ chế tác động của các tương tác đã được ghi nhận. Tăng độ pH dạ dày trong quá trình điều trị với omeprazol có thể dẫn tới thay đổi sự hấp thu của chất ức chế protease. Cơ chế tương tác khác có thể xảy ra là thông qua sự ức chế enzym CYP2C19.

Đối với atazanavir và nelfinavir, giảm nồng độ thuốc trong huyết thanh đã được ghi nhận khi dùng chung với omeprazol, do đó không khuyến cáo dùng đồng thời các thuốc này.

Ở người tình nguyện khoẻ mạnh, sử dụng đồng thời omeprazol (20 mg, 1 lần/ngày) và atazanavir (400 mg) + ritonavir (100 mg) làm giảm khoảng 30% nồng độ và thời gian tiếp xúc atazanavir khi so sánh với nồng độ và thời gian tiếp xúc ghi nhận trong trường hợp dùng atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg, 1 lần/ngày mà không dùng omeprazol 20 mg, 1 lần/ngày. Do tác động dược lực và các đặc tính dược động học tương tự giữa omeprazol và esomeprazol, không khuyến cáo sử dụng esomeprazol đồng thời với atazanavir và chống chỉ định sử dụng esomeprazol đồng thời với nelfinavir.

Methotrexat

Khi dùng chung với PPI, nồng độ methotrexat tăng lên ở một số bệnh nhân. Khi dùng liều cao methotrexat, nên cân nhắc ngừng tạm thời esomeprazol.

Tacrolimus

Nồng độ trong huyết thanh của tacrolimus tăng khi dùng đồng thời với esomeprazol. Cần tăng cường giám sát nồng độ tacrolimus và chức năng thận (độ thanh thải creatinin), điều chỉnh liều tacrolimus nếu cần.

Thuốc hấp thu phụ thuộc pH

Do ức chế bài tiết acid, esomeprazol làm tăng pH dạ dày gây ảnh hưởng đến sinh khả dụng của các thuốc hấp thụ phụ thuộc pH. Sự hấp thu của ketoconazol, itraconazol và erlotinib có thể giảm và sự hấp thu của digoxin có thể tăng khi điều trị với esomeprazol. Dùng đồng thời omeprazol (20 mg/ngày) và digoxin ở người khỏe mạnh làm tăng sinh khả dụng của digoxin khoảng 10% (lên đến 30% ở 2 trên 10 đối tượng nghiên cứu). Hiếm có các báo cáo về độc tính của digoxin. Tuy nhiên, cẩn thận trọng khi dùng esomeprazol liều cao ở bệnh nhân cao tuổi. Cần tăng cường theo dõi khi điều trị bằng digoxin.

Thuốc chuyển hóa bởi CYP2C19

Esomeprazol ức chế CYP2C19, enzym chính chuyển hoá esomeprazol. Do vậy, khi dùng chung esomeprazol với các thuốc chuyển hóa bằng CYP2C19 như diazepam, citalopram, imipramin, clomipramin, phenytoin, nồng độ các thuốc này trong huyết tương có thể tăng và cần giảm liều dùng. Điều này cần đặc biệt chú ý khi kê đơn esomeprazol cho điều trị theo nhu cầu.

Diazepam

Dùng đồng thời với 30 mg esomeprazol làm giảm 45% độ thanh thải của diazepam (diazepam là cơ chất của CYP2C19).

Phenytoin

Dùng đồng thời với 40 mg esomeprazol làm tăng 13% nồng độ đáy của phenytoin trong huyết tương ở bệnh nhân động kinh. Nên theo dõi nồng độ phenytoin khi bắt đầu hoặc ngưng điều trị với esmeprazol.

Voriconazol

Omeprazol (40 mg/lần/ngày) làm tăng 15% C và 41% AUC của voriconazol.

Cilostazol

Omeprazol và esomeprazol đều ức chế CYP2C19. Trong nghiên cứu ở người tình nguyện khỏe mạnh, omeprazol (liều 40 mg) làm tăng 18% Cmax và 26% AUC của cilostazol; làm tăng 29% Cm và 69% AUC của chất chuyển hóa có hoạt tính của cilostazol.

Cisaprid

Ở người tình nguyện khoẻ mạnh, khi dùng 40 mg esomeprazol chung với cisaprid, diện tích dưới đường cong biểu diễn nồng độ cisaprid trong huyết tương theo thời gian (AUC) tăng lên 32% và thời gian bán thải cisaprid kéo dài thêm 31% nhưng nồng độ đỉnh cisaprid trong huyết tương tăng lên không đáng kể. Khoảng QT hơi kéo dài khi dùng cisaprid riêng lẻ và không bị kéo dài hơn khi dùng đồng thời cisaprid và esomeprazol. Warfarin

Có thể tăng INR (International Normalized Ratio) và thời gian prothrombin khi dùng warfarin đồng thời với các thuốc ức chế bơm proton. Nên theo dõi bệnh nhân khi bắt đầu và kết thúc điều trị đồng thời esomeprazol và warfarin hoặc các dẫn xuất khác của coumarin.

Clopidogrel

Dùng cũng thuốc ức chế bơm proton làm giảm nồng độ trong huyết tương của chất chuyển hóa có hoạt tính của clopidogrel, làm giảm tác dụng kháng tiểu cầu.

Amoxicilin, quinidin

Esomeprazol đã được chứng minh là không có tác động đáng kể về làm sàng trên dược động học của amoxicilin, quinidin,

Naproxen hoặc rofecoxib

Các nghiên cứu về việc dùng đồng thời esomeprazol cùng với naproxen hoặc rofecoxib không tìm thấy bất kỳ tương tác dược động học liên quan đến lâm sàng trong ngắn hạn.

Tác động của các thuốc khác trên dược động học của esomeprazol Esomeprazol được chuyển hoá bởi CYP2C19 và CYP3A4. Khi dùng đồng thời esomeprazol với một chất ức chế CYP3A4, clarithromycin (500 mg, 2 lần/ngày) làm tăng gấp đôi AUC của esomeprazol. Dùng esomeprazol với chất ức chế đồng thời CYP3A4 và CYP2C19 có thể làm tăng hơn 2 lần nồng độ của esomeprazol. Chất ức chế CYP2C19 và CYP3A4 voriconazol làm tăng AUC của omeprazol lên 280%. Thông thường không cần điều chỉnh liều trong các trường hợp này. Tuy nhiên, cần cân nhắc điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nặng hoặc điều trị lâu dài.

Các thuốc cảm ứng CYP2C19 và/hoặc CYP3A4 (như rifampicin và cỏ St. John’s) có thể gây giảm nồng độ esomeprazol.

Tương kỵ của thuốc

Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Phụ nữ có thai

Chưa có nghiên cứu đầy đủ khi dùng esomeprazol ở người mang thai. Trên động vật, chuột cống trắng uống esomeprazol liều 280 mg/kg/ngày (gấp 57 lần liều dùng trên người tính theo diện tích bề mặt cơ thể) và thổ uống liều 86 mg/kg/ngày (gấp 35 lần liều dùng trên người tính theo diện tích bề mặt cơ thể) không thấy bằng chứng về suy giảm khả năng sinh sản hoặc độc đối với thai do esomeprazol. Tuy nhiên, chỉ sử dụng esomepra- zoi khi thật cần thiết trong thời kỳ mang thai.

Phụ nữ cho con bú

Chưa biết esomeprazol có bài tiết vào sữa người hay không, tuy nhiên đã đo được nồng độ của omeprazol trong sữa của phụ nữ sau khi uống 20 mg omeprazol.

Esomeprazol có khả năng gây ra các tác dụng không mong muốn nghiêm trọng ở trẻ bú mẹ, vì vậy phải quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc, tùy theo tầm quan trọng của việc dùng thuốc đối với người mẹ.

Ảnh hưởng của thuốc tới khả năng lái xe và vận hành máy móc

JAXTAS 20 rất ít gây ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, đã có báo cáo về các tác dụng không mong muốn như chóng mặt (ít gặp) và nhìn mờ (hiếm gặp). Nếu gặp phải tình trạng này, bệnh nhân không nên lái xe hoặc vận hành máy móc.

Quá liều và cách xử trí

Cho đến nay có rất ít kinh nghiệm về việc dùng quá liều có chủ đích. Các triệu chứng được mô tả có liên quan đến việc dùng liều 280 mg là các triệu chứng trên đường tiêu hoá và tình trạng mệt mỏi. Các liều đơn 80 mg esomeprazol vẫn an toàn khi sử dụng.

Chưa có chất giải độc đặc hiệu. Esomeprazol gắn kết mạnh với protein huyết tương và vì vậy không dễ dàng bị thẩm tách. Trong trường hợp quá liều, nên điều trị triệu chứng và sử dụng các biện pháp hỗ trợ tổng quát.

Hạn dùng và bảo quản Jaxtas 20

ĐIỀU KIỆN BẢO QUẢN: Nơi khô, nhiệt độ không quá 30°C. Tránh ánh sáng.

HẠN DÙNG: 36 tháng kể từ ngày sản xuất

Nguồn gốc, xuất xứ Jaxtas 20

SẢN XUẤT TẠI: CÔNG TY CỔ PHẦN DƯỢC PHẨM SAVI

Lô Z.01-02-03a Khu công nghiệp trong Khu chế xuất Tân Thuận, Phường Tân Thuận Đông, Quận 7, Thành Phố Hồ Chí Minh

Dược lực học

Mã ATC: A02BC05

Nhóm dược lý: Thuốc ức chế bơm proton

Esomeprazol là dạng đồng phân S của omeprazol, được dùng tương tự như omeprazol trong điều trị loét dạ dày – tá tràng và bệnh trào ngược dạ dày – thực quản.

Esomeprazol gắn với H⁺/K⁺ – ATPase (còn gọi là bơm proton) ở tế bào thành của dạ dày, ức chế đặc hiệu hệ thống enzym này, ngăn cản bước cuối cùng của sự bài tiết acid vào lòng dạ dày. Vì vậy esomeprazol có tác dụng ức chế dạ dày tiết acid cơ bản và cả khi bị kích thích do bất kỳ tác nhân nào.

Dược động học

Hấp thu

Esomeprazol hấp thu nhanh, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 1 – 2 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối là 50% sau khi uống liều đơn 20 mg và tăng lên 68% khi dùng liều lặp lại 1 lần/ngày. Đối với liều 40 mg, các giá trị tương ứng là 64% và 89%.

Thức ăn làm chậm và giảm sự hấp thu esomeprazol mặc dù điều này không ảnh hưởng đáng kể đến tác động của esomeprazol trên sự tiết acid dạ dày.

Phân bố

Thể tích phân bố biểu kiến ở trạng thái ổn định trên người khỏe mạnh khoảng 0,22 Vkg thể trọng. Khoảng 97% esomeprazol gắn vào protein huyết tương.

Chuyển hóa

Thuốc chuyển hóa chủ yếu ở gan nhờ isoenzym CYP2C19, hệ enzym cytochrom P thành các chất chuyển hóa hydroxy và demethyl. Phần còn lại được chuyển hóa qua isoenzym CYP3A4 thành esomeprazol sulfon, chất chuyển hóa chính trong huyết tương.

Thải trừ

Độ thanh thải huyết tương khoảng 17 giờ sau khi dùng liều đơn và khoảng 9 Igiờ sau khi dùng liều lặp lại. Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 1,3 giờ sau khi dùng liều lặp lại 1 lần/ngày. Esomeprazol thải trừ hoàn toàn khỏi huyết tương giữa các liều dùng và không có khuynh hướng tích lũy khi dùng 1 lần/ngày.

Các chất chuyển hóa chính của esomeprazol không có tác động đến sự tiết acid dạ dày. Khoảng 80% esomeprazol liều uống được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa, phần còn lại qua phân. Dưới 1% thuốc dạng không đổi được tìm thấy trong nước tiểu.

Sự tuyến tính

Dược động học của esomeprazol đã được nghiên cứu với liều lên đến 40 mg, 2 lần/ngày. Diện tích dưới đường cong biểu diễn nồng độ trong huyết tương theo thời gian (AUC: Area under the curve) tăng lên khi dùng lặp lại esomeprazol. Sự tăng này phụ thuộc theo liều và tỷ lệ gia tăng AUC nhiều hơn tỷ lệ tăng liều sau khi dùng liều lặp lại. Sự phụ thuộc vào thời gian và liều dùng này là do giảm chuyển hóa bước đầu ở gan và giảm độ thanh thải toàn thân gây ra bởi sự ức chế enzym CYP2C19 của esomeprazol và/hoặc chất chuyển hóa sulfon

Các đối tượng đặc biệt

Người chuyển hóa kém

Ở một số người vì thiếu CYP2C19, esomeprazol được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A4. Sau khi dùng liều lặp lại 40 mg esomeprazol, 1 lần/ngày, AUC trung bình ở người chuyển hóa kém cao hơn khoảng 100% so với bệnh nhân có chức năng CYP2C19 bình thường. Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương tăng khoảng 60%.

Giới tính

Khi dùng liều đơn esomeprazol 40 mg, AUC trung bình ở nữ giới cao hơn nam giới khoảng 30%. Không ghi nhận sự khác biệt về AUC giữa nam và nữ khi dùng lặp lại liều 1 lần/ngày.

Bệnh nhân suy gan

Sự chuyển hóa của esomeprazol có thể bị suy giảm ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan từ nhẹ đến trung bình. Ở người suy gan nặng, giá trị AUC ở trạng thái ổn định cao hơn 2 lần so với người có chức năng gan bình thường, vì vậy ở những người bệnh này, liều dùng không quá 20 mg một ngày.

Bệnh nhân suy thận

Chưa có nghiên cứu được thực hiện trên bệnh nhân suy thận. Thận chịu trách nhiệm trong việc thải trừ các chất chuyển hóa của esomeprazol nhưng không có vai trò trong việc thải trừ thuốc ở dạng không đổi, vì vậy sự chuyển hóa của esomeprazol được xem như không thay đổi ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận.

Người cao tuổi

Chuyển hóa của esomeprazol không thay đổi đáng kể ở bệnh nhân lớn tuổi (71 – 80 tuổi).

Trẻ em từ 12 – 18 tuổi

Sau khi dùng liều lặp lại 20 mg và 40 mg esomeprazol, AUC và thời gian đạt nồng độ tối đa trong huyết tương (t…..) ở trẻ em 12 – 18 tuổi tương tự như ở người trưởng thành.