Soler 7.5mg

Xem thêm

Điều trị ngắn hạn chứng mất ngủ ở người lớn, bao gồm: chứng khó ngủ, thức khuya và dậy sớm, chứng mất ngủ tạm thời, thoáng qua hoặc mạn tính, chứng mất ngủ thứ phát do rối loạn tâm thần, các trường hợp mà mất ngủ làm cho bệnh nhân suy nhược hoặc kiệt sức trầm trọng.

Không nên sử dụng kéo dài liên tục. Sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả.

Cách dùng – liều dùng của thuốc Soler 7.5mg

Cách dùng:

Dùng đường uống.

Sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả. Nên uống một liều duy nhất trước khi đi ngủ, không được dùng liều lặp lại trong cùng một đêm.

Liều dùng:

Người lớn: Uống 7,5 mg, trước khi đi ngủ.

Các đối tượng đặc biệt :

Người cao tuổi:

Nên dùng liều khởi đầu thấp nhất là 3,75 mg. Tùy thuộc vào hiệu quả và khả năng dung nạp của từng bệnh nhân, liều lượng sau đó có thể tăng lên nếu thấy cần thiết.

Trẻ em:

Zopiclone không nên sử dụng cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi. Vì sự an toàn và hiệu quả của zopiclone ở lứa tuổi này chưa được chứng minh. Bệnh nhân suy gan:

Khả năng thải trừ của zopiclone có thể giảm trên những bệnh nhân có chức năng gan suy giảm, nên bắt đầu điều trị với liều thấp 3,75 mg.

Liều 7,5 mg có thể được sử dụng thận trọng ở một số trường hợp, tùy thuộc vào hiệu quả và khả năng dung nạp của từng bệnh nhân.

Bệnh nhân suy thận:

Mặc dù sự tích lũy của zopiclone và/hoặc các chất chuyển hóa của nó chưa được tìm thấy ở những bệnh nhân có chức năng thận suy giảm. Tuy nhiên, các bệnh nhân có chức năng thận suy giảm nên bắt đầu điều trị với liều 3,75 mg.

Suy hô hấp mạn tính:

Nên dùng liều khởi đầu là 3,75 mg. Sau đó liều có thể tăng lên 7,5 mg.

Thời gian điều trị:

Mất ngủ thoáng qua 2 – 5 ngày.

Mất ngủ ngắn hạn 2 – 3 tuần.

Một đợt điều trị không nên kéo dài quá 4 tuần, kể cả thời gian giảm liều. Cần đánh giá lại tình trạng của bệnh nhân nếu liệu trình vượt quá thời gian tối đa.

Không dùng thuốc Soler 7.5mg trong trường hợp sau

Quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Nhược cơ.

Suy gan nặng.

Chứng ngừng thở khi ngủ.

Suy hô hấp.

Trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi.

Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc Soler 7.5mg

Để xa tầm tay trẻ em.

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.

Thuốc này chỉ dùng theo đơn thuốc.

Các đối tượng đặc biệt:

Bệnh nhân suy gan: Cần giảm liều trên bệnh nhân suy gan. Các benzodiazepin không được sử dụng trên bệnh nhân suy gan nặng, do nguy cơ xảy ra hội chứng não gan [xem phân Chống chỉ định).

Bệnh nhân suy thận: Cần giảm liều trên bệnh nhân suy thận.

Bệnh nhân suy hô hấp: Zopiclone nên sử dụng thận trọng ở người bệnh suy giảm chức năng hô hấp do các thuốc an thần có tác động ức chế hô hấp. Nên sử dụng liều thấp trên bệnh nhân suy hô hấp mạn tính.

Trẻ em: Zopiclone chống chỉ định ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi. Do sự an toàn và hiệu quả của zopiclone trên đối tượng này chưa được chứng minh. Người cao tuổi: Cần giảm liều ở người cao tuổi (xem thêm phần Cách dùng, liều dùng).

Nguy cơ lệ thuộc thuốc:

Kinh nghiệm lâm sàng cho đến nay cho thấy nguy cơ của sự lệ thuộc thuốc của zopiclone là rất nhỏ khi thời gian điều trị được giới hạn trong 4 tuần.

Benzodiazepin và các thuốc tương tự benzodiazepin ngay ở liều điều trị cũng có thể dẫn đến nguy cơ của sự lệ thuộc thuốc (về thể chất lẫn tâm thần).

Nếu lệ thuộc thể chất xảy ra, việc ngừng điều trị đột ngột sẽ kèm theo các triệu chứng cai thuốc (gồm có: nhức đầu, đau cơ, căng thẳng, hoảng sợ, bồn chồn, lú lẫn và khó chịu). Trong trường hợp nặng, các triệu chứng sau đây có thể xảy ra: hoảng sợ, mất nhân cách, sợ ánh sáng, sợ tiếng ồn, tê ngứa các chi, ảo giác, co giật. Có rất ít trường hợp lạm dụng thuốc được báo cáo.

Cai thuốc:

Việc chấm dứt điều trị bằng zopiclone không có khả năng gây ra các triệu chứng cai thuốc khi thời gian điều trị được giới hạn trong 4 tuần. Bệnh nhân có thể tránh khỏi hội chứng cai thuốc bằng việc cắt giảm liều dần dần trước khi ngừng hẳn thuốc [xem thêm phần Tác dụng không mong muốn của thuốc].

Trầm cảm:

Như với các thuốc an thần khác, zopiclone không phải là một thuốc đặc trị trầm cảm và thậm chí nó có thể che dấu các triệu chứng của trầm cảm (ý tưởng tự tử).

Zopiclone nên sử dụng thận trọng ở bệnh nhân có biểu hiện triệu chứng của trầm cảm. Nguy cơ của ý tưởng tự tử có thể có khi sử dụng zopiclone. Trầm cảm từ trước có thể khởi phát trong quá trình sử dụng zopiclone. Vì chứng mất ngủ có thể là triệu chứng của bệnh trầm cảm, bệnh nhân nên được đánh giá lại nếu chứng mất ngủ vẫn còn tồn tại.

Bất kỳ nguyên nhân cơ bản nào của chứng mất ngủ cũng nên được giải quyết trước khi điều trị triệu chứng để tránh điều trị các triệu chứng tiềm ẩn của bệnh trầm cảm.

Dung nạp thuốc:

Một số trường hợp mất tác dụng gây ngủ đối với benzodiazepin và các thuốc tương tự benzodiazepin sau khi sử dụng lặp đi lặp lại trong vài tuần. Tuy nhiên, với zopiclone, không có bất kỳ dung nạp nào được đánh dấu trong thời gian điều trị lên đến 4 tuần.

Chứng mất ngủ tái phát:

Benzodiazepin và các thuốc tương tự benzodiazepin sau khi ngưng điều trị có thể gây tái phát chứng mất ngủ. Chứng mất ngủ tái phát có thể xảy ra khi ngừng thuốc đột ngột, dùng liều cao kéo dài. Do đó, nên giảm liều dần dần trước khi ngừng hẳn. Nên sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả, trong thời gian ngắn nhất. Một đợt điều trị không nên kéo dài hơn 4 tuần tính cả thời gian giảm liều (xem thêm phần tác dụng không mong muốn của thuốc.

Chứng quên:

Chứng quên hiếm gặp nhưng có thể xảy ra về sau, đặc biệt khi giấc ngủ bị gián đoạn hay việc đi ngủ bị trì hoãn sau khi dùng thuốc. Vì vậy, bệnh nhân chỉ nên uống thuốc khi chắc chắn đi ngủ và đảm bảo có một giấc ngủ trọn đêm (liên tục trong 7-8 giờ).

Giảm tỉnh táo:

Giống như các loại thuốc an thần gây ngủ khác, zopiclone tác động ức chế thần kinh trung ương. Các hoạt động đòi hỏi sự tỉnh táo như lái xe, vận hành máy móc, làm việc trên cao. Chỉ nên thực hiện các hoạt động trên sau 12 giờ sau khi dùng zopiclone.

Nguy cơ suy giảm khả năng tỉnh táo sẽ tăng lên khi dùng zopiclone liều cao hơn liều khuyến cáo, dùng đồng thời với các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác, rượu hoặc với các thuốc khác có tác động làm tăng nồng độ zopiclone trong máu [xem thêm phần Tương tác, tương kỵ của thuốc).

Rủi ro do sử dụng đồng thời các thuốc opioid và benzodiazepin

Sử dụng đồng thời các thuốc benzodiazepin (bao gồm zopiclone) và opioid có thể dẫn đến gia tăng tính an thần, suy hô hấp, hôn mê và có thể tử vong. Vì những rủi ro này, nên thận trọng khi dùng đồng thời các thuốc opioid và benzodiazepin. Nếu quyết định kê toa zopiclone đồng thời với opioid, nên dùng liều thấp nhất có hiệu quả, trong thời gian ngắn nhất. Theo dõi bệnh nhân để sớm phát hiện các dấu hiệu của triệu chứng suy hô hấp và an thần (xem thêm phần Tương tác, tương kỵ của thuốc.

Phản ứng tâm thần nghịch thường:

Các biểu hiện như: bồn chồn, khó chịu, kích động, hung hăng, ác mộng, ảo giác, rối loạn tâm thần hoặc các rối loạn hành vi khác có thể xảy ra trong quá trình sử dụng benzodiazepin và các thuốc tương tự benzodiazepin. Nếu nguyên nhân gây ra do thuốc thì nên ngưng thuốc. Phản ứng tâm thần nghịch thường có thể xuất hiện nhiều hơn ở người cao tuổi dùng zopiclone.

Mộng du và các hành vi liên quan

Mộng du và các hành vi liên quan như”ngủ khi lái xe”; quên các sự kiện đã xảy ra: nấu ăn, ăn uống hay gọi điện thoại. Các hành vi trên có thể tăng lên khi bệnh nhân dùng đồng thời zopiclone với rượu, các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác hoặc sử dụng zopiclone ở liều vượt quá liều tối đa được khuyến cáo. Nếu xảy ra các hành vi trên, nên ngưng điều trị với zopiclone (xem thêm phần Tương tác, tương kỵ của thuốc.

Trong thành phần thuốc có chứa tá dược:

Lactose monohydrat: Bệnh nhân mắc các rối loạn di truyền hiếm gặp về dung nạp galactose, chứng thiếu hụt lactase Lapp hoặc rối loạn hấp thu glucose – galactose không nên sử dụng thuốc này.

Tác dụng không mong muốn khi dùng thuốc Soler 7.5mg

Đánh giá các tác động không mong muốn dựa trên số liệu tần suất sau:

Rất thường gặp (ADR ≥ 1/10), thường gặp (1/100 s ADR < 1/10), ít gặp (1/1.000

< ADR < 1/100), hiếm gặp (1/10.000 < ADR < 1/1.000), rất hiếm gặp (ADR <10.000),

tần suất không xác định (tần suất không thể ước lượng được từ dữ liệu có sẵn). Thường gặp (1/100< ADR < 1/10)

Thần kinh: Buồn ngủ, ngủ lịm, giảm tỉnh táo.

Tiêu hóa: Khô miệng, miệng có vị đắng.

Ít gặp (1/1.000 < ADR < 1/100)

Tâm thần: Ác mộng, kích động.

Thần kinh: Nhức đầu, chóng mặt.

Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn mửa.

Hiếm gặp (1/10.000 < ADR < 1/1.000)

Miễn dịch: Dị ứng da.

Tâm thần: Lú lẫn, vô cảm, ảo giác, rối loạn tâm thần, giảm dục cảm.

Thần kinh: Chứng quên.

Hô hấp: Khó thở.

Da: Mày đay, phát ban, ngứa.

Khác: Nguy cơ té ngã (thường gặp ở người già).

Rất hiếm gặp (ADR < 10.000)

Miễn dịch: Sốc phản vệ, phù mạch.

Khác: Tăng enzym gan.

Tần suất không xác định

Tâm thần: Lệ thuộc thuốc, bồn chồn, ảo tưởng, kích động, lo âu, mộng du,

hành vi bất thường khác liên quan đến chứng quên.

Thần kinh: Mất vận động điều phối (lúc bắt đầu điều trị), dị cảm.

Mắt: Hoa mắt (lúc bắt đầu điều trị).

Hô hấp: Suy hô hấp.

Tiêu hóa: Khó tiêu.

Cơ xương: Yếu cơ.

Khác: Mê sảng, mất vận động điều phối.

Tương tác thuốc và các dạng tương tác khác

Kết hợp không được khuyến cáo:

Rượu: Không nên dùng đồng thời zopiclone với rượu, vì rượu làm tăng tác dụng an thần của zopiclone. Đặc biệt điều này sẽ ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc.

Các kết hợp cần thận trọng:

Thuốc ức chế thần kinh trung ương: Kết hợp với thuốc ức chế thần kinh trung ương có thể làm tăng tác động ức chế thần kinh. Cần cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ khi kết hợp zopiclone với các thuốc chống loạn thần, thuốc ngủ, thuốc giải lo âu/an thần, thuốc chống trầm cảm, thuốc giảm đau gây nghiện, thuốc chống động kinh, thuốc gây mê, thuốc kháng histamin có tác dụng an thần. C

ác thuốc tương tự benzodiazepin dùng đồng thời với thuốc giảm đau gây nghiện có thể gây tăng cảm giác hưng phấn, dẫn đến tăng nguy cơ lệ thuộc thuốc. Hoạt tính của zopiclone có thể tăng lên khi được sử dụng kết hợp với các thuốc ức chế men gan (đặc biệt là cytochrom P450).

Các thuốc ức chế CYP3A4 (erythromycin, clarithromycin, ketoconazol, itraconazol, fluconazol, tacrolimus và ritonavir): Do zopiclone được chuyển hóa qua cytochrom P , 3A4 nên nồng độ zopiclone trong huyết tương có thể tăng khi sử dụng đồng thời với các thuốc ức chế CYP3A4. Do đó, cần giảm liều zopiclone.

Các thuốc cảm ứng CYP3A4 (rifampicin, carbamazepin, phenobarbital, phenytoin, nefazodone và St. John’s wort): Nồng độ zopiclone trong huyết tương giảm khi dùng đồng thời với các thuốc cảm ứng CYP3A4. Tăng liều có kiểm soát khi dùng đồng thời với các thuốc cảm ứng CYP3A4.

Opioid:

Việc sử dụng đồng thời các thuốc benzodiazepin, bao gồm zopiclone, và opioid làm tăng nguy cơ an thần, suy hô hấp, hôn mê và tử vong do tác dụng phụ của ức chế thần kinh trung ương. Hạn chế liều lượng và thời gian sử dụng đồng thời các thuốc benzodiazepin và opioid [xem phần Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc).

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Phụ nữ có thai:

Kinh nghiệm về việc sử dụng zopiclone trong thai kỳ vẫn còn hạn chế mặc dù chưa có những phát hiện bất lợi trên động vật. Vì vậy, không nên chỉ định zopiclone trong thai kỳ.

Thai phụ dùng zopiclone trong ba tháng cuối của thai kỳ hoặc trong chuyển dạ sẽ có nguy cơ trẻ sơ sinh bị hạ thân nhiệt, hạ huyết áp, suy hô hấp, giảm trương lực cơ, giảm phản xạ bú.

Trẻ sơ sinh được sinh ra từ các bà mẹ dùng benzodiazepin hoặc các thuốc tương tự benzodiazepin trong 3 tháng cuối thai kỳ, có thể xảy ra nguy cơ lệ thuộc thuốc và/hoặc hội chứng cai thuốc ở trẻ sơ sinh.

Phụ nữ cho con bú:

Zopiclone bài tiết qua sữa mẹ, mặc dù nồng độ zopiclone trong sữa mẹ thấp, nên tránh sử dụng ở những bà mẹ cho con bú.

Ảnh hưởng của thuốc tới khả năng lái xe và vận hành máy móc

Do tính chất dược lý và ảnh hưởng trên hệ thần kinh trung ương, nên zopiclone có thể ảnh hưởng xấu đến các hoạt động đòi hỏi sự tỉnh táo như: lái xe hay sử dụng máy móc. Nguy cơ rối loạn tâm thần tăng lên nếu:

• Thực hiện các hoạt động đòi hỏi sự tỉnh táo trong vòng 12 giờ sau khi sử dung zopiclone.
• Sử dụng liều cao hơn liều khuyến cáo.
• Zopiclone dùng chung với các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác, với rượu hoặc với các thuốc khác làm tăng nồng độ zopiclone trong máu.

Bệnh nhân cần được cảnh báo trước khi tham gia vào các hoạt động nguy hiểm đòi hỏi sự tỉnh táo hoàn toàn hoặc phối hợp vận động như vận hành máy móc hoặc lái xe cơ giới, đặc biệt trong 12 giờ sau khi dùng zopiclone.

Quá liều và cách xử trí

Quá liều:

Quá liều zopiclone gây ức chế thần kinh trung ương, đi từ buồn ngủ đến hôn mê tùy theo lượng thuốc uống. Trường hợp nhẹ: buồn ngủ, lú lẫn ngủ li bì. Trường hợp nặng hơn: mất điều phối động tác, tụt huyết áp, giảm trương lực cơ, suy hô hấp, hôn mê.

Tác dụng ức chế thần kinh trung ương tăng lên nếu kết hợp với rượu hoặc các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác. Trong trường hợp nặng có thể đe dọa đến tính mạng.

Cách xử trí:

Điều trị quá liều chủ yếu là hỗ trợ, chú ý đến chức năng hô hấp và tim mạch.

Người lớn uống trên 150mg zopiclone hay trẻ em uống 1,5mg/kg trong vòng 1 giờ có thể chỉ định uống than hoạt tính. Ngoài ra, rửa dạ dày cũng được cân nhắc cho người lớn trong vòng 1 giờ sau khi quá liều có nguy cơ đe dọa sự sống. Flumazenil được dùng trong trường hợp ức chế thần kinh trung ương trầm trọng.

Ý thức sẽ nhanh chóng phục hồi sau khi tiêm tĩnh mạch flumazenil cho bệnh nhân quá liều zopiclone.

Thẩm phân không có hiệu quả điều trị trong trường hợp quá liều zopiclone.

Hạn dùng và bảo quản Soler 7.5mg

Điều kiện bảo quản: Nơi khô, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng.

Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

Nguồn gốc, xuất xứ Soler 7.5mg

CƠ SỞ SẢN XUẤT THUỐC: CÔNG TY CỔ PHẦN SX – TM DƯỢC PHẨM ĐÔNG NAM

Lô 2A, Đường 1A – KCN Tân Tạo, P. Tân Tạo A, Q. Bình Tân – TP. HCM

Dược lực học

Nhóm dược lý: An thần gây ngủ.

Mã ATC: N05CF01.

Zopiclone thuộc nhóm cyclopyrrolone có tác dụng an thần gây ngủ. Tuy zopiclone có cấu trúc không liên quan đến benzodiazepin, nhưng zopiclone có một vài tính chất dược lý của benzodiazepin và đã tương tác với phức hợp kênh clorid GABA a-benzodiazepin. Zopiclone liên kết tại một vị trí khác với các benzodiazepin và gây ra các thay đổi cấu tạo khác nhau cho phức hợp thụ thể, do đó thay đổi hoạt động của kênh ion clorid.

Dược động học

Hấp thu:

Zopiclone được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 30 phút đến 2 giờ, sau khi uống liều 3,75 mg và 7,5 mg nồng độ đỉnh trong máu đo được tương ứng là 30 và 60 ng/ml. Sự hấp thu ở nam và nữ giới giống nhau và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

Phân bố:

Zopiclone phân bố nhanh chóng vào mạch máu, có khoảng 45% thuốc được gắn kết với protein huyết tương. Nồng độ trong huyết tương giảm không phụ thuộc vào liều giữa 3,75 và 15 mg. Không có sự tích lũy thuốc sau khi dùng lặp lại. Dưới 1,0% thuốc được bài tiết trong sữa mẹ.

Chuyển hóa:

Các chất chuyển hóa chính là N-oxit có hoạt tính và N-desmetyl không có hoạt tính. Thời gian bán thải khoảng 5 giờ ở liều khuyến cáo.

Thải trừ:

Độ thanh thải của zopiclone qua thận thấp, trung bình 8,4 ml/phút (độ thanh thải qua huyết tương là 232 ml/phút), zopiclone thải trừ chủ yếu do sự trao đổi chất. Khoảng 80% zopiclone được đào thải trong nước tiểu ở dạng các chất chuyển hóa không liên hợp (các dẫn xuất N-oxit và N-desmetyl) và khoảng 16% qua phân. Các đối tượng đặc biệt:

Người cao tuổi: Ở người cao tuổi, mặc dù sự chuyển hóa ở gan giảm và thời gian bán thải kéo dài đến khoảng 7 giờ, các nghiên cứu khác nhau cho thấy không có sự tích lũy của thuốc trong huyết tương khi dùng liều lặp lại.

Bệnh nhân suy thận: Không có sự tích lũy của zopiclone hoặc các chất chuyển hóa của nó sau khi dùng liều kéo dài. Zopiclone qua được màng lọc máu.

Bệnh nhân suy gan: Ở những bệnh nhân xơ gan, độ thanh thải của zopiclone trong huyết tương giảm rõ rệt do làm chậm quá trình khử lưu huỳnh, do đó phải điều chỉnh liều ở những bệnh nhân này.