Synapain 50

Xem thêm

Đau thần kinh: Pregabalin được chỉ định trong điều trị đau thần kinh cho người lớn.

Động kinh: Pregabalin được chỉ định như là liệu pháp bổ trợ ở người lớn trong động kinh cục bộ, có hoặc không kèm theo động kinh toàn bộ thứ phát.

Rối loạn lo âu tổng quát: Pregabalin được chỉ định điều trị rối loạn lo âu tổng quát ở người lớn.

Cách dùng – liều dùng của thuốc Synapain 50

Khoảng liều dùng từ 150mg – 600mg (từ 3 viên – 12 Viên) mỗi ngày, được chia làm 2-3 lần,

Pregabalin có thể dùng cùng với thức ăn hoặc không.

Đau thần kinh:

Điều trị với pregabalin có thể bắt đầu với liều 150mg mỗi ngày.

Tuỳ theo đáp ứng của từng cá thể và sự dung nạp, liều dùng có thể tăng lên 300mg/ngày sau khoảng thời gian 3 -7 ngày, và nếu cần có thể tăng liều tối đa 600mg/ngày sau khoảng 7 ngày điều trị thêm.

Động kinh:

Điều trị với pregabalin có thể bắt đầu với liều 150mg mỗi ngày.

Tùy theo đáp ứng của từng cá thể và sự dung nạp, liều dùng có thể tăng lên 300mg/ ngày sau khoảng thời gian 3-7 ngày, và nếu cần có thể tăng liều tối đa 600mg/ ngày sau khoảng 7 ngày điều trị thêm.

Rối loạn lo âu tổng quát:

Khoảng 150mg – 600mg mỗi ngày được chia làm 2-3 lần.

Liều dùng cần cho trị liệu cần được đánh giá lại đều đặn.

Điều trị với Pregabalin có thể bắt đầu với liều 150mg mỗi ngày.

Tuỳ theo đáp ứng của từng cá thể và sự dung nạp, liều dùng có thể tăng lên 300mg/ngày sau khoảng thời gian 1 tuần điều trị,

Sau khi điều trị thêm 1 tuần, liều dùng có thể tăng tới 450mg/ngày.

Liều dùng tối đa 600mg/ngày có thể đạt được sau 1 tuần điều trị.

Ngưng sử dụng pregabalin:

Nếu phải ngưng dùng pregabalin cần giảm dần pregabalin trong thời gian tối thiểu 1 tuần.

Bệnh nhân suy thận:

Giảm liều trên các bệnh nhân tổn thương chức năng thận phải tùy theo từng cá nhân và theo hệ số thanh thải creatinin (CLcr) được trình bày trong bảng 1 sử dụng công thức:

Với các bệnh nhân đang làm thẩm tách máu liều hàng ngày của Pregabalin cần được điều chỉnh tuỳ theo chức năng thận. Bên cạnh liều dùng hàng ngày, liệu dùng bổ trợ nên được dùng ngay sau mỗi 4 giờ thẩm tách màu (xem bảng 1).

Bảng 1: Điều chỉnh liều Pregabalin theo chức năng thận.

TID=chia 3 lần/ngày

BID=chia 2 lần/ngày

QD=liều đơn/ngày

+ Tổng liều hàng ngày (mg/ngày) cần chìa như được chỉ định bởi chế độ liều để cung cấp mg/liều.

+ Liều hỗ trợ là liều đơn bổ sung.

Dùng thuốc trên bệnh nhân suy gan:

Không cần điều chỉnh liều trên các bệnh nhân suy gan.

Dùng thuốc cho trẻ em và thiếu niên (12-17 tuổi):

Sự an toàn và hiệu quả của pregabalin trên trẻ em dưới 12 tuổi và thiếu niên chưa được thiết lập. Không dùng thuốc trên trẻ em.

Dùng thuốc cho người cao tuổi (trên 65 tuổi):

Người cao tuổi có thể giảm liều pregabalin do giảm chức năng thận

Không dùng thuốc Synapain 50 trong trường hợp sau

Nhạy cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc Synapain 50

Các bệnh nhân với các bệnh lý di truyền hiếm gặp về dung nạp galactose, thiều enzym Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không dùng thuốc này.

Một số bệnh nhân tiểu đường tăng cân khi dùng pregabalin cần điều chỉnh việc dùng các thuốc hạ đường huyết.

Điều trị bằng pregabalin thường xảy ra chóng mặt và buồn ngủ, có thể tăng nguy cơ xảy ra tai nạn chấn thương ở người cao tuổi.

Chưa có các dữ liệu đầy đủ về việc ngưng kết hợp với các thuốc chống động kinh khác, ngay khi đạt được kiểm soát cơn động kinh với pregabalin trong điều trị kết hợp, cần xem xét để đạt tới đơn trị liệu với pregabalin.

Sau khi ngưng thuốc trong điều trị ngắn hạn và dài hạn với pregabalin, các dấu hiệu ngưng thuốc được quan sát trên một số bệnh nhân, các tác dụng được nhắc đến gồm: mất ngủ, đau đầu, buồn nôn và tiêu chảy.

Mặc dù ảnh hưởng của việc dùng thuốc trên suy thận tái phục hồi chưa được nghiên cứu một cách có hệ thống, chức năng thận cải thiện sau khi ngừng hoặc giảm liều pregabalin đã được bảo cáo.

Có một số báo cáo sau khi lưu hành thuộc về suy tim sung huyết trên một số bệnh nhân dùng pregabalin. Trong một số thử nghiệm ngắn hạn trên các bệnh nhân không có dấu hiệu lâm sàng của các bệnh về tim hoặc mạch ngoại vi, không có mối liên hệ rõ ràng giữa phù ngoại vi và các biến chứng tim mạch như cao huyết áp hoặc suy tim sung huyết. Do dữ liệu trên các bệnh nhân suy tim sung huyết nặng còn hạn chế cần dùng Pregabalin thận trọng trên các bệnh nhân này.

Tác dụng không mong muốn khi dùng thuốc Synapain 50

Chương trình được thử nghiệm lâm sàng với pregabalin được tiền hành trên hơn 9000 bệnh nhân dùng pregabalin, của trên 5000 thử nghiệm mù đôi giả dược có kiểm soát. Các tác dụng không mong muốn thường gặp được báo cáo gồm: chóng mặt và buồn ngủ. Các tác dụng không mong muốn thường nhẹ và vừa. Trong tất cả các nghiên cứu có kiểm soát, tỷ lệ ngưng dùng thuốc do các tác dụng không mong muốn là 13% với các bệnh nhân dùng pregabalin và 7% với các bệnh nhân dùng già dược. Các tác dụng không mong muốn chủ yếu đưa đến ngưng dùng nhóm pregabalin là chóng mặt và buồn ngủ.

Rất hay gặp : >1/10: Chóng mặt, buồn ngủ.

Hay gặp : (>1/100, <1/10):

Tăng cảm giác ngon miệng, tâm trạng sảng khoái lẫn lộn, giảm ham muốn tình dục, cáu kinh, mất điều hoà, mất tập trung, điều phối bất thường, suy giảm trí nhớ, run, loạn vận ngôn, dị cảm, nhìn bị mờ, song thị, mất thăng bằng.

Khô miệng táo bón, nôn, đầy hơi.

Rối loạn cương cứng.

Mệt mỏi, phù ngoại vi, cảm giác say rượu, phù nề, dáng đi bắt thường, tăng cân.

ít gặp >1/1000, <1/100

Chán ăn, cảm giác mát nhân cách, không đạt được cực khoái, thao thức, trầm cảm, bồn chồn, dao động về tính khỉ, mất ngủ, khó diễn đạt, ảo giác, mộng mị, tăng ham muốn tìng dục, lo sợ bị tấn công, thờ ơ,

Rối loạn nhận thức, giảm xúc giác giảm thị trường, rung giật nhân cầu, rối loạn lời nói, chứng máy cơ, giảm phản xạ, tăng hoạt động tâm thần vận động, chóng mặt tự thề, tăng xúc giác, mất vị giác, cảm giác rát bỏng run hữu ý, ngơ ngẩn, ngất.

Rối loạn thị lực, khô mắt, sưng mắt, giảm độ sắc khi nhìn, đau mất, mỏi mắt, chảy nước mắt.

Nhịp tim nhanh, đỏ bừng, đỏ bừng nóng, khó thở, khô mũi. Chướng bụng, tăng tiết nước bọt, bệnh thực quản hồi lưu, giảm xúc giác miệng.

Ra mồ hôi, mọc nốt sẩn đỏ.

Co cơ, sưng các khớp, chuột rứt, đau cơ , đau khớp, đau lưng, đau chi, cứng cơ.

Bí tiểu, không kiểm soát được đường niệu. Chậm phóng tính, rối loạn tình dục, Suy nhược, ngã, khát, tức ngực.

Tăng enzym alanin aminotransferase, tăng enzym creatin phosphokinase, tăng enzym aspatat aminotransferase, giảm số lượng tiểu cầu.

Hiếm gặp : <1/1000:

Giảm bạch cầu hạt trung tính.

Hạ đường huyết Mất phản xạ có điều kiện, tâm trạng hân hoan.

Giảm vận động cơ, loạn khứu giác, chứng khó viết.

Hoa mắt, kích ứng mắt, giãn đồng từ dao động về thể lực, thay đối cảm nhận về độ sâu của ảnh, mặt anh vùng ngoại biên, lác mắt, ánh nhìn bị sáng.

Tăng thính lực.

Block nhĩ thất độ I, nhịp tim xoang nhanh, loạn nhịp xoang, nhịp tim xoang chậm,

Hạ huyết áp, lạnh ngoại vi, tăng huyết áp.

Viêm mũi họng, ho, ngạt mũi, chảy máu cam, viêm mũi, ngày, tắc nghẽn họng.

Tràn dịch màng bụng, khó nuốt, viêm tuy

Ra mồ hôi lạnh, nổi mề đay .

Cứng cổ, đau cổ, vỡ tế bào cơ xương.

Thiểu niệu, suy thận. Mất kinh, đau vú, chảy sữa, đau bụng kinh, phì đại tuyến vú,

Đau trầm trọng thêm trong phủ toàn thân, sốt, lạnh run.

Tăng glucose huyết, tăng creatinin huyết, giảm kali huyết, tăng cân, giảm số đếm tế bào bạch cầu.

Ghi chú: Thông báo cho bác sĩ hoặc dược sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Tương tác thuốc và các dạng tương tác khác

Do pregabalin được thải trừ chính qua nước tiểu ở dạng chưa chuyển hoá, một lượng không đáng kể được chuyển hoá (<2% của liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu ở dạng chuyển hoá). không kìm hãm chuyển hóa thuốc trong ống nghiệm (in vitro), và không gắn với protein huyết tương. Pregabalin không tạo ra tương tác, hoặc bị tương tác dược động học.

Trong các nghiên cứu in vivo, không quan sát thấy tương tác dược động học lâm sàng giữa pregabalin và phenytoin, carbamazepine, acid valproic, lamotrigine, gabapentin, lorazepam, oxycodone, hoặc ethanol. Đánh giá dược động học đối tượng đã chỉ ra rằng các thuốc điều trị tiểu đường dùng đường uống, các thuốc lợi tiểu, insulin, phernobarbital, tiagabine, topiramate không có ảnh hưởng lâm sàng đáng kể nào đền thanh thải pregabalin.

Dùng chung pregabalin với các thuốc tránh thai đường uống norethisterone và/hoặc ethinyl estradiol không ảnh hưởng đến sự ổn định về dược động học của cả 2 loại thuốc.

Pregabalin có thể ảnh hưởng tới tác dụng của ethanol và lorazepam. Trong các thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát, dùng liều đa đường uống pregabalin kết hợp với oxycodone, lorazepam, hoặc ethanol không có tác động lâm sàng quan trọng nào đến sự hô hấp.

Trong các báo cáo sau lưu hành thuốc, có các báo cáo về suy hô hấp và hôn mê ở bệnh nhân đang dùng pregabalin và các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác. Sự có mặt của pregabalin tăng thêm rối loạn nhận thức và chức năng vận động gây ra bởi oxycodone.

Không có các nghiên cứu về tương tác dược lực học đặc hiệu được tiến hành trên bệnh nhân cao tuổi tình nguyện.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Phụ nữ có thai:

Chưa có các dữ liệu đầy đủ về dùng Pregabalin trên phụ nữ có thai. Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy tác dụng gây độc trên khả năng sinh sản. Nguy cơ về rủi ro trên người chưa được biết.

Do vậy không dùng pregabalin khi đang mang thai trừ khi lợi ích mang lại cho người mẹ rõ ràng quan trọng hơn những khả năng rủi ro có thể xảy ra cho thai nhi. Các biện pháp tránh thai hiệu quả phải được sử dụng cho phụ nữ đang trong độ tuổi sinh đẻ.

Phụ nữ cho con bú:

Chưa biết được pregabalin có bài tiết qua sữa người hay không, tuy nhiên thuốc có xuất hiện trong sữa chuột. Do vậy không được nuôi con bằng sữa mẹ khi đang dùng trị liệu với pregabalin.

Ảnh hưởng của thuốc tới khả năng lái xe và vận hành máy móc

Quá liều và cách xử trí

Trong trường hợp quá liều đến 1,5 gam, không có tác dụng không mong muốn nào được báo cáo.

Trong các báo cáo sau khi lưu hành thuốc, các tác dụng phụ phổ biến nhất được bảo cáo khi dùng quá liều pregabalin bao gồm rối loạn cảm xúc, ngủ gà, tình trạng lú lẫn, trầm cảm, lo âu, bồn chồn.

Điều trị quá liều pregabalin cần tiến hành các biện pháp bổ trợ có thể gồm cả thẩm tách máu nếu cần thiết.

Hạn dùng và bảo quản Synapain 50

BẢO QUẢN: Nơi khô mát, nhiệt độ dưới 30°c, tránh ánh sáng.

HẠN DÙNG: 36 tháng kể từ ngày sản xuất

THUỐC NÀY CHỈ DÙNG THEO ĐƠN CỦA BÁC SỸ

Để xa tầm tay trẻ em, đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.

Nếu cần thêm thông tin, xin hỏi ý kiến thầy thuốc.

Nguồn gốc, xuất xứ Synapain 50

CÔNG TY TNHH DƯỢC PHẨM HÀ

Địa chỉ: 229/C5 khu đô thị mới Đại Kim, Phường Đại Kim, Quận Hoàng Mai, Thành phố Hà Nội

Sản xuất tại: CÔNG TY CỔ PHẦN DƯỢC PHẨM TRƯỜNG THỌ

Lô M1 đường N3, Khu công nghiệp – Hòa Xá – Tỉnh Nam Định

Dược lực học

Nhóm trị liệu: Chống động kinh.

Hoạt chất chính: Pregabalin là một gamma-aminobutyric acid (GABA) analogue (S)-3-(aminomethyl)-5-methylhexanoic acid.

Cơ chế tác dụng: Pregabalin gắn với 1 tiểu đơn vị (g2 – 5 protein) của dòng calci mang điện trong hệ thống thần kinh trung ương, thay thế [ H]-gabapentin.

Kinh nghiệm lâm sàng

Đau thần kinh:

Hiệu quả của thuốc đã được chỉ ra từ các nghiên cứu trong bệnh thần kinh đái tháo đường và chứng đau thần kinh sau Herpes.

Hiệu quả của thuốc chưa được nghiên cứu trong các kiểu khác nhau của bệnh đau thần kinh.

Pregabalin đã được nghiên cứu trong 9 nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát tới 13 tuần với liều dùng 2 lần/ngày và tới 8 tuần với liều dùng 3 lần/ngày. Nhìn chung các số liệu về độ an toàn và hiệu lực của chế độ liều dùng 2 lần/ngày và liều dùng 3 lần/ngày là tương tự. Trong các thử nghiệm lâm sàng khi dùng trong 13 tuần, giảm đau đã được quan sát trong tuần thứ nhất và được duy trì trong suốt thời gian điều trị.

Trong các thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát, 35% bệnh nhân được điều trị với pregabalin và 18% bệnh nhân được điều trị với giả dược đã có 50% tiến triển trong điểm đau. Đối với bệnh nhân không trải qua ngủ gà, sự tiến triển trong điểm đau đã được quan sát ở 33% bệnh nhân điều trị với pregabalin và 18% bệnh nhân dùng giả dược. Với bệnh nhân từng có ngủ gà, tỷ lệ đáp ứng là 48% đối với pregabalin và 16% đối với giả dược .

Động kinh:

Pregabalin được nghiên cứu trong 3 nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát trong khoảng điều trị 12 tuần với liều dùng 2 lần/ngày hoặc 3 lần/ngày. Nhìn chung các số liệu về độ an toàn và hiệu lực của các chế độ liều dùng 2 lần/ngày và 3 lần/ngày là tương tự nhau. Sự giảm tần số các cơn động kinh được quan sát ở tuần thứ nhất.

Rối loạn lo âu tổng quát:

Pregabalin được nghiên cứu trong 6 nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát trong khoảng thời gian 4-6 tuần điều trị và một nghiên cứu dài hơn trong khoảng thời gian 8 tuần và một nghiên cứu ngăn ngừa tái phát dài hạn cùng với một giai đoạn ngăn ngừa tái phát mù đôi trong khoảng thời gian 6 tháng điều trị. Giảm các triệu chứng của rối loạn lo âu tổng quát phản ảnh bởi thang đánh giá độ lo âu Hamilton (HAM-A) được quan sát trong tuần thứ nhất.

Trong các nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát (khoảng thời gian 4-8 tuần điều trị ), 52% bệnh nhân điều trị với pregabalin và 38% bệnh nhân điều trị với giả dược, đã có ít nhất 50% tiền triển trong tổng số điểm từ vạch ranh giới tới điểm cuối của thang đánh giá độ lo âu HAM-A.

Dược động học

Dược động học ổn định của pregabalin là giống nhau trên những tình nguyện viên khoẻ mạnh, các bệnh nhân động kinh đang dùng thuốc chống động kinh và các bệnh nhân đau mãn tính.

Hấp thu:

Khi uống lúc đói, pregabalin đạt nồng độ định trong huyết tương trong vòng 1,5 giờ. Sinh khả dụng đường uống pregabalin là 2 90% và không phụ thuộc vào liều.

Trong dùng nhắc lại, tình trạng ổn định đạt được trong 24-48 giờ. Tốc độ hấp thu pregabalin giảm khi dùng công thức ăn, kết quả làm giảm Cmax từ 25% đến 30% và kéo dài Tmax đến khoảng 3 giờ. Tuy nhiên, dùng pregabalin với thức ăn không ảnh hưởng đến hiệu quả lâm sàng trên tổng hấp thu của pregabalin. Do đó, pregabalin có thể được dùng có hoặc không có thức ăn.

Phân bố:

Trong các nghiên cứu tiến lâm sàng, pregabalin dễ dàng qua hàng rào máu não ở chuột nhắt, chuột cống và khi, mặc dù không có các dữ liệu trên người. Pregabalin qua được nhau thai Ở chuột công và xuất hiện trong sữa của chuột cho con bú, Ở người thể tích phân bố của pregabalin sau khi dùng đường uống khoảng 0,56L/kg. Pregabalin không gắn kết với protein huyết tương.

Chuyển hoá:

Pregabalin được chuyển hoá không đáng kể trong cơ thể người. Sau khi dùng pregabalin phóng xạ đánh dấu, khoảng 98% được tìm thấy trong nước tiêu là pregabalin ở dạng chưa chuyển hoá, Dẫn xuất N-methylate của pregabalin, chất chuyển hoá chính của pregabalin được tìm thấy trong nước tiểu, chiếm khoảng 0,9% liều dùng. Trong các nghiên cứu tiến lâm sàng, không có dấu hiệu nào về sự biến đổi pregabalin đồng phân và tuyển thành đồng phân hữu tuyến.

Thải trừ:

Pregabalin được thải trừ khỏi hệ tuần hoàn chủ yếu do bài tiết qua thận nguyên dạng. Thời gian bán thải trung bình của pregabalin là 6,3 giờ. Tốc độ thanh thải thận trung bình dao động trong khoảng 67,0-80,9 m/phút ở người trẻ tuổi khỏe mạnh.

Thanh thải pregabalin huyết tương và thanh thải thận tỷ lệ thuận Với thanh thải creatinin. Điều chỉnh liều trên các bệnh nhân giảm chức năng thận hoặc thẩm tách máu là cần thiết..

Tuyến tính/không tuyến tính:

Dược động học của pregabalin là tuyến tính trong khoảng liều đơn hàng ngày. Khoảng biến thiên được động học của pregabalin là thấp (<20%). Các đặc tính dược động học của lều đã có thể dự đoán từ các dữ liệu của liễu đơn. Vì vậy không cần thiết phải kiểm tra nồng độ pregabalin trong huyết tương định kỳ.

Dược động học trong những nhóm bệnh nhân đặc biệt:

Giới tính:

Các thử nghiệm lâm sàng đã cho thấy không có ảnh hưởng lâm sàng đáng kể nào đến nồng độ huyết tương của pregabalin.

Suy thận:

Thanh thải pregabalin tỷ lệ thuận với thanh thải creatinin. Thêm vào đó, pregabalin được loại bỏ hiệu quả khỏi huyết tương nhờ thẩm tách máu (sau 4 giờ thẩm tách máu nồng độ huyết tương của pregabalin giảm khoảng 50%). Bởi vì thải trừ qua thận là đường thải trừ chính, giảm liều với bệnh nhân suy thận và dùng liều bổ sung với bệnh nhân thẩm tách màu là cần thiết.

Suy gan:

Không có các nghiên cứu dược động học đặc hiệu tiên hành trên các bệnh nhân suy gan. Vì pregabalin được chuyển hoà không đáng kể và thải trừ chủ yếu ở nguyên dạng qua nước tiểu, bệnh nhân suy gan không có thay đổi đáng kể về nồng độ huyết tương pregabalin.

Người cao tuổi (trên 65 tuổi):

Thanh thải pregabalin có xu hướng giảm theo sự tăng của tuổi. Sự giảm thanh thải pregabalin đường uống không phụ thuộc vào sự giảm thanh thải creatinin liên quan đến sự tăng của tuổi. Cần giảm liều pregabalin trên các bệnh nhân tổn thương chức năng thận do tuổi cao.