Anastrozole

Anastrozole: Thuốc Ức Chế Aromatase Trong Điều Trị Ung Thư Vú – Cơ Chế, Công Dụng và Lưu Ý

Anastrozole là thuốc ức chế aromatase hàng đầu, dùng điều trị ung thư vú phụ thuộc hormone. Bài viết tổng hợp cơ chế, liều dùng, tác dụng phụ, tương tác thuốc và nghiên cứu mới nhất về Anastrozole.

Mục Lục

1. Anastrozole là gì?

2. Cơ chế ức chế aromatase của Anastrozole

3. Công dụng và chỉ định điều trị

4. Liều dùng và cách sử dụng

5. Tác dụng phụ thường gặp

6. Chống chỉ định và thận trọng

7. Tương tác thuốc

8. Nghiên cứu mới và xu hướng ứng dụng

9. Kết luận

1. Anastrozole là gì?

Anastrozole là thuốc ức chế aromatase không steroid, thuộc nhóm điều trị nội tiết tố cho bệnh nhân ung thư vú phụ thuộc estrogen. Thuốc được FDA phê duyệt năm 1995 và trở thành lựa chọn hàng đầu trong liệu pháp hormone.

• Công thức hóa học: C₁₇H₁₉N₅.

• Dạng bào chế: Viên nén 1mg.

• Tên biệt dược: Arimidex®, Anastrozole Stada.

2. Cơ chế ức chế aromatase của Anastrozole

Anastrozole hoạt động bằng cách ức chế enzyme aromatase, ngăn chặn quá trình chuyển đổi androgen thành estrogen ở mô ngoại vi (mỡ, gan). Điều này làm giảm nồng độ estrogen toàn thân, từ đó:

• Ức chế phát triển tế bào ung thư vú phụ thuộc hormone (ER+).

• Giảm nguy cơ tái phát sau phẫu thuật hoặc hóa trị.

Khác biệt với Tamoxifen:

• Tamoxifen là chất kháng estrogen (SERM), ngăn estrogen gắn vào thụ thể.

• Anastrozole ức chế sản xuất estrogen, hiệu quả hơn ở phụ nữ mãn kinh.

3. Công dụng và chỉ định điều trị

a. Ung thư vú giai đoạn đầu (ER+)

• Điều trị bổ trợ: Dùng sau phẫu thuật, xạ trị hoặc hóa trị để ngăn tái phát.

• Thời gian điều trị: 5–10 năm theo khuyến cáo của ASCO (2023).

b. Ung thư vú di căn hoặc tái phát

• Kiểm soát khối u nhạy cảm với hormone, kéo dài thời gian sống không bệnh.

c. Dự phòng ung thư vú

• Dùng cho nhóm nguy cơ cao (đột biến gene BRCA1/BRCA2) theo chỉ định của bác sĩ.

4. Liều dùng và cách sử dụng

• Liều tiêu chuẩn: 1mg/ngày, uống vào cùng thời điểm mỗi ngày.

• Thời điểm uống: Không phụ thuộc bữa ăn, nhưng nên uống với nước lọc.

• Điều chỉnh liều:

  • Suy gan: Giảm liều 50% (Child-Pugh B/C).

  • Suy thận: Không cần điều chỉnh nếu mức lọc cầu thận >30 mL/phút.

5. Tác dụng phụ thường gặp

a. Thường gặp (≥10%)

• Cơ xương khớp: Đau khớp, cứng khớp, loãng xương.

• Triệu chứng mãn kinh: Bốc hỏa, khô âm đạo, giảm ham muốn.

• Tiêu hóa: Buồn nôn, chán ăn.

b. Hiếm gặp (<1%)

• Tim mạch: Tăng cholesterol, nguy cơ đột quỵ.

• Thần kinh: Đau đầu, trầm cảm.

• Dị ứng: Phát ban, phù mạch.

c. Quản lý tác dụng phụ

• Bổ sung canxi và vitamin D: Phòng ngừa loãng xương.

• Vật lý trị liệu: Giảm đau khớp.

• Liệu pháp hormone thay thế: Cân nhắc nếu triệu chứng mãn kinh nghiêm trọng.

6. Chống chỉ định và thận trọng

• Chống chỉ định:

  • Phụ nữ tiền mãn kinh (do không ức chế được buồng trứng sản xuất estrogen).

  • Dị ứng với Anastrozole hoặc thành phần thuốc.

• Thận trọng:

  • Phụ nữ mang thai/cho con bú: Gây quái thai, ngừng thuốc nếu có thai.

  • Bệnh loãng xương: Theo dõi mật độ xương định kỳ.

  • Bệnh tim mạch: Kiểm tra lipid máu hàng năm.

7. Tương tác thuốc

• Tamoxifen: Giảm hiệu quả của Anastrozole (không dùng đồng thời).

• Estrogen: Làm mất tác dụng điều trị.

• Thuốc cảm ứng CYP3A4 (Rifampicin, Carbamazepine): Làm giảm nồng độ Anastrozole trong máu.

8. Nghiên cứu mới và xu hướng ứng dụng

• Kéo dài thời gian điều trị: Nghiên cứu 2023 chỉ ra dùng Anastrozole 10 năm giảm 34% nguy cơ tái phát so với 5 năm.

• Kết hợp với CDK4/6 inhibitors (Palbociclib): Tăng hiệu quả ở bệnh nhân di căn.

• Ứng dụng trong ung thư buồng trứng: Thử nghiệm giai đoạn II cho kết quả khả quan.

9. Kết luận

Anastrozole là thuốc vàng trong điều trị ung thư vú ER+ cho phụ nữ mãn kinh, giúp giảm tỷ lệ tái phát và kéo dài sự sống. Tuy nhiên, cần theo dõi sát sao tác dụng phụ và tuân thủ phác đồ của bác sĩ. Các nghiên cứu tiếp tục mở rộng vai trò của Anastrozole, khẳng định vị thế không thể thay thế trong liệu pháp hormone.

• Anastrozole

• Thuốc ức chế aromatase

• Điều trị ung thư vú ER+

• Tác dụng phụ Anastrozole

• Cơ chế ức chế estrogen