Benserazide

Thương hiệu
Khoảng giá
Liên quan
Tên A->Z
Thấp đến cao
Cao đến thấp

Benserazide: Công dụng, Dược lực học và Hướng dẫn sử dụng

Giới thiệu về Benserazide

Benserazide là một hoạt chất được sử dụng rộng rãi trong y học, đặc biệt trong điều trị bệnh Parkinson. Đây là một chất ức chế decarboxylase L-amino axit thơm (DOPA decarboxylase), hoạt động bằng cách ngăn chặn sự chuyển hóa Levodopa thành Dopamine ở các mô ngoại vi, từ đó tăng hiệu quả điều trị bệnh Parkinson khi sử dụng kết hợp với Levodopa. Bài viết này sẽ cung cấp thông tin chi tiết về Benserazide, từ công dụng, dược lực học, liều lượng, đến các lưu ý khi sử dụng, nhằm mang đến cái nhìn toàn diện về hoạt chất này.

Benserazide là gì?

Benserazide, còn được biết đến với tên gọi Serazide hoặc Ro 4-4602, là một chất ức chế không thể đảo ngược của enzyme decarboxylase L-amino axit thơm. Công thức hóa học của Benserazide là C10H15N3O5, và nó thường được sử dụng dưới dạng muối hydrochloride. Hoạt chất này không có tác dụng điều trị bệnh Parkinson khi dùng riêng lẻ, nhưng khi kết hợp với Levodopa, nó giúp tăng lượng Levodopa đến hệ thần kinh trung ương, từ đó cải thiện các triệu chứng của bệnh.

Benserazide không vượt qua hàng rào máu não, điều này làm cho nó trở thành một lựa chọn lý tưởng để kiểm soát sự chuyển hóa của Levodopa ở ngoại vi, giảm thiểu các tác dụng phụ như buồn nôn, nôn, hoặc rối loạn nhịp tim. Thuốc được sử dụng phổ biến trong các sản phẩm như Madopar (ở Anh) và Prolopa (ở Canada), do công ty Roche sản xuất.

Vai trò của Benserazide trong điều trị bệnh Parkinson

Bệnh Parkinson là một rối loạn thoái hóa thần kinh, đặc trưng bởi sự thiếu hụt Dopamine trong não do tổn thương các tế bào thần kinh ở vùng chất đen (substantia nigra). Levodopa, một tiền chất của Dopamine, được sử dụng để bổ sung Dopamine trong não. Tuy nhiên, khi Levodopa được chuyển hóa thành Dopamine ở các mô ngoại vi trước khi đến não, nó gây ra nhiều tác dụng phụ không mong muốn và làm giảm lượng Levodopa đến hệ thần kinh trung ương.

Benserazide hoạt động bằng cách ức chế enzyme DOPA decarboxylase ở ngoại vi, ngăn chặn sự chuyển hóa sớm của Levodopa. Điều này cho phép nhiều Levodopa hơn đi qua hàng rào máu não, chuyển hóa thành Dopamine trong não, từ đó cải thiện các triệu chứng như run, cứng cơ, và chậm vận động. Kết hợp Levodopa và Benserazide (thường ở tỷ lệ 4:1) đã được chứng minh là hiệu quả trong việc giảm liều Levodopa cần thiết và cải thiện hiệu quả điều trị.

Công dụng của Benserazide

Điều trị bệnh Parkinson

Benserazide được chỉ định chủ yếu trong điều trị bệnh Parkinson ở người lớn trên 25 tuổi. Kết hợp với Levodopa, nó giúp kiểm soát các triệu chứng chính của bệnh, bao gồm:

  • Run: Giảm rung cơ không chủ ý, đặc biệt ở tay và chân.
  • Cứng cơ: Cải thiện sự linh hoạt và giảm độ cứng của cơ bắp.
  • Chậm vận động: Tăng tốc độ và khả năng thực hiện các chuyển động hàng ngày.
  • Rối loạn tư thế: Hỗ trợ cải thiện sự cân bằng và tư thế.

Benserazide không được sử dụng để điều trị bệnh Parkinson do thuốc hoặc các nguyên nhân khác ngoài Parkinson nguyên phát.

Điều trị hội chứng chân bồn chồn

Ngoài bệnh Parkinson, kết hợp Levodopa và Benserazide cũng được sử dụng trong điều trị hội chứng chân bồn chồn (restless leg syndrome), một tình trạng đặc trưng bởi cảm giác khó chịu ở chân, thường xảy ra vào ban đêm. Benserazide giúp tăng hiệu quả của Levodopa, từ đó giảm các triệu chứng khó chịu và cải thiện chất lượng giấc ngủ.

Dược lực học của Benserazide

Cơ chế hoạt động

Benserazide là một chất ức chế không thể đảo ngược của enzyme decarboxylase L-amino axit thơm, ngăn chặn quá trình chuyển hóa Levodopa thành Dopamine ở các mô ngoại vi như máu, gan, và thận. Vì Benserazide không vượt qua hàng rào máu não, nó đảm bảo rằng Dopamine chỉ được tạo ra trong não, nơi nó cần thiết để điều trị các triệu chứng của bệnh Parkinson.

Khi Levodopa được sử dụng một mình, khoảng 80-90% bị chuyển hóa thành Dopamine ở ngoại vi, dẫn đến các tác dụng phụ như buồn nôn, nôn, và rối loạn nhịp tim. Benserazide làm giảm quá trình này, cho phép nhiều Levodopa hơn đến não, đồng thời giảm liều Levodopa cần thiết để đạt hiệu quả điều trị. Điều này cũng giúp giảm các tác dụng phụ ngoại vi và cải thiện sự tuân thủ điều trị của bệnh nhân.

Dược động học

  • Hấp thu: Benserazide được hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa sau khi uống. Khi kết hợp với Levodopa, nó đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khoảng 1-2 giờ.
  • Phân bố: Benserazide không vượt qua hàng rào máu não ở mức độ đáng kể, đảm bảo tác dụng chủ yếu ở ngoại vi.
  • Chuyển hóa: Benserazide được chuyển hóa chủ yếu ở gan.
  • Thải trừ: Hoạt chất và các chất chuyển hóa của nó được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu.

So với các dạng thuốc phóng thích chậm (như Benserazide + Levodopa dạng đặc biệt), dạng chuẩn (viên nang hoặc viên nén) có thời gian đạt nồng độ đỉnh nhanh hơn nhưng thời gian tác dụng ngắn hơn.

Liều lượng và cách sử dụng Benserazide

Liều lượng khuyến cáo

Liều lượng của Benserazide phụ thuộc vào tình trạng sức khỏe của bệnh nhân, mức độ nghiêm trọng của bệnh Parkinson, và đáp ứng với điều trị. Thông thường, Benserazide được sử dụng kết hợp với Levodopa theo tỷ lệ 1:4. Một số hướng dẫn liều lượng phổ biến bao gồm:

  • Khởi đầu: Liều khởi đầu thường là 50 mg Benserazide và 200 mg Levodopa, dùng 3-4 lần mỗi ngày.
  • Điều chỉnh liều: Bác sĩ có thể tăng liều dần dựa trên đáp ứng của bệnh nhân, nhưng tổng liều Levodopa hàng ngày thường không vượt quá 1500 mg.
  • Duy trì: Liều duy trì thường dao động từ 100-200 mg Benserazide và 400-800 mg Levodopa mỗi ngày, chia thành 4-6 lần.

Đối với bệnh nhân gặp vấn đề về bất động ban đêm, liều tối đa 250 mg (Benserazide + Levodopa) có thể được dùng vào buổi tối.

Cách sử dụng

  • Uống thuốc: Benserazide nên được uống cùng thức ăn để giảm kích ứng dạ dày. Viên nang hoặc viên nén cần được nuốt nguyên, không nhai hoặc hòa tan trong chất lỏng (trừ dạng viên hòa tan).
  • Chế độ ăn: Tránh chế độ ăn giàu protein, vì protein có thể làm giảm sự hấp thu của Levodopa. Nên uống thuốc cách xa các bữa ăn giàu protein ít nhất 1-2 giờ.
  • Tương tác với sắt: Tránh dùng Benserazide cùng lúc với các sản phẩm chứa sắt (như viên bổ sung sắt hoặc vitamin tổng hợp), vì sắt có thể làm giảm hấp thu thuốc. Nên dùng cách nhau ít nhất 2-3 giờ.

Lưu ý khi sử dụng

  • Theo dõi tác dụng phụ: Bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ để phát hiện các tác dụng phụ, đặc biệt là các triệu chứng tâm thần như ảo giác hoặc lú lẫn.
  • Không ngừng thuốc đột ngột: Ngừng sử dụng Benserazide hoặc Levodopa đột ngột có thể làm trầm trọng các triệu chứng Parkinson.
  • Lái xe và vận hành máy móc: Benserazide kết hợp với Levodopa có thể gây buồn ngủ hoặc chóng mặt, ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc.

Tác dụng phụ của Benserazide

Mặc dù Benserazide giúp giảm các tác dụng phụ ngoại vi của Levodopa, sự kết hợp này vẫn có thể gây ra một số tác dụng không mong muốn, đặc biệt trong giai đoạn đầu điều trị. Các tác dụng phụ phổ biến bao gồm:

Tác dụng phụ thường gặp

  • Hệ thần kinh: Giật cơ không chủ ý, kích động, ảo giác, lú lẫn, khó ngủ, hoặc đột ngột buồn ngủ.
  • Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, chán ăn, táo bón.
  • Da: Phát ban, ngứa.
  • Toàn thân: Mệt mỏi, giữ nước, tăng cân.

Tác dụng phụ hiếm gặp

  • Tim mạch: Hạ huyết áp thế đứng, rối loạn nhịp tim.
  • Huyết học: Giảm tiểu cầu.
  • Tâm thần: Phiền muộn, rối loạn giấc ngủ.

Nếu các tác dụng phụ kéo dài hoặc trở nên nghiêm trọng, bệnh nhân nên thông báo ngay cho bác sĩ để điều chỉnh liều hoặc thay đổi phương pháp điều trị.

Chống chỉ định và thận trọng

Chống chỉ định

Benserazide kết hợp với Levodopa không nên được sử dụng trong các trường hợp sau:

  • Dị ứng với Benserazide, Levodopa, hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
  • Tăng nhãn áp (glaucoma).
  • Các vấn đề nghiêm trọng về gan, thận, hoặc tim.
  • Bệnh tâm thần nặng.
  • Ung thư da (melanoma).
  • Đang sử dụng thuốc ức chế monoamine oxidase không chọn lọc (MAOI) trong vòng 14 ngày.

Thận trọng

  • Phụ nữ mang thai và cho con bú: Không có đủ dữ liệu về an toàn của Benserazide trong thai kỳ và cho con bú. Chỉ sử dụng khi lợi ích vượt trội nguy cơ.
  • Người cao tuổi: Bệnh nhân cao tuổi có thể nhạy cảm hơn với các tác dụng phụ của thuốc.
  • Bệnh nhân có tiền sử tâm thần: Cần theo dõi chặt chẽ các triệu chứng như ảo giác hoặc lú lẫn.

Tương tác thuốc

Benserazide và Levodopa có thể tương tác với một số loại thuốc, làm thay đổi hiệu quả điều trị hoặc tăng nguy cơ tác dụng phụ. Một số tương tác đáng chú ý bao gồm:

  • Thuốc ức chế MAOI: Kết hợp với MAOI không chọn lọc có thể gây tăng huyết áp nghiêm trọng.
  • Thuốc chống loạn thần: Các thuốc như haloperidol hoặc risperidone có thể làm giảm hiệu quả của Levodopa.
  • Sắt: Các sản phẩm chứa sắt làm giảm hấp thu của Levodopa và Benserazide.
  • Rượu: Uống rượu có thể làm tăng nguy cơ tác dụng phụ như buồn ngủ hoặc chóng mặt.

Bệnh nhân nên cung cấp danh sách đầy đủ các loại thuốc đang sử dụng (bao gồm thuốc kê đơn, không kê đơn, và thực phẩm chức năng) cho bác sĩ để tránh tương tác không mong muốn.

Tổng hợp và sản xuất Benserazide

Benserazide được tổng hợp theo phương pháp cổ điển, bao gồm các bước sau:

  1. Điều chế benzyl hydrazone: Đây là chất trung gian quan trọng trong quá trình tổng hợp.
  2. Hydro hóa: Benzyl hydrazone được hydro hóa trong môi trường rượu metylic để tạo ra Benserazide.

Quá trình sản xuất đòi hỏi kiểm soát chặt chẽ để đảm bảo độ tinh khiết và chất lượng của hoạt chất. Benserazide thường được bào chế dưới dạng muối hydrochloride để tăng độ ổn định và khả năng hấp thu.

Lưu trữ và bảo quản

  • Nhiệt độ: Bảo quản ở nơi khô ráo, nhiệt độ dưới 30°C.
  • Ánh sáng: Tránh ánh nắng trực tiếp và nhiệt độ cao.
  • Đóng gói: Giữ thuốc trong bao bì gốc để bảo vệ khỏi độ ẩm.

Benserazide trên thị trường

Benserazide không được phê duyệt để sử dụng tại Hoa Kỳ, nơi Carbidopa được sử dụng thay thế trong điều trị bệnh Parkinson. Tuy nhiên, nó là một thành phần quan trọng trong các sản phẩm như Madopar và Prolopa, được sử dụng rộng rãi ở nhiều quốc gia như Anh, Canada, và Việt Nam. Tại Việt Nam, các nhà thuốc uy tín như Nhà thuốc Long Châu cung cấp các sản phẩm chứa Benserazide với đảm bảo chất lượng và nguồn gốc rõ ràng.

Kết luận

Benserazide là một hoạt chất quan trọng trong điều trị bệnh Parkinson, giúp tăng hiệu quả của Levodopa và giảm các tác dụng phụ ngoại vi. Với cơ chế ức chế enzyme DOPA decarboxylase, Benserazide cho phép nhiều Levodopa hơn đến não, cải thiện các triệu chứng run, cứng cơ, và chậm vận động. Tuy nhiên, việc sử dụng thuốc cần tuân thủ hướng dẫn của bác sĩ để tránh tác dụng phụ và tương tác thuốc.

Nếu bạn hoặc người thân đang cân nhắc sử dụng Benserazide, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ để được tư vấn cụ thể. Bài viết này chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế cho chẩn đoán hoặc điều trị y khoa. Để biết thêm thông tin, bạn có thể liên hệ với các nhà thuốc uy tín hoặc tham khảo các nguồn y khoa đáng tin cậy.

Câu hỏi thường gặp

1. Benserazide có thể dùng một mình để trị Parkinson không?
Không, Benserazide không có tác dụng điều trị Parkinson khi dùng riêng lẻ. Nó chỉ hiệu quả khi kết hợp với Levodopa.

2. Tôi có thể uống Benserazide cùng với vitamin chứa sắt không?
Không nên, vì sắt có thể làm giảm hấp thu của Benserazide và Levodopa. Hãy uống cách nhau ít nhất 2-3 giờ.

3. Tác dụng phụ của Benserazide kéo dài bao lâu?
Các tác dụng phụ như buồn nôn hoặc chóng mặt thường giảm sau vài ngày hoặc vài tuần. Nếu kéo dài, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ.

4. Benserazide có gây buồn ngủ không?
Có, Benserazide kết hợp với Levodopa có thể gây buồn ngủ hoặc đột ngột buồn ngủ. Tránh lái xe hoặc vận hành máy móc nếu gặp triệu chứng này.

Cam kết 100%
Cam kết 100%
Giao nhanh 2h
Giao nhanh 2h
Mộc Hoa Trà
Mộc Hoa Trà
MyPill
MyPill
error: Nội dung đã được đăng ký bản quyền thuộc về Nhà thuốc Bạch Mai !
0822.555.240 Messenger Chat Zalo