Phân loại: Bisoprolol thuộc nhóm chẹn beta giao cảm chọn lọc beta-1, được sử dụng chủ yếu trong điều trị các bệnh tim mạch.
Công thức hóa học: C₁₈H₃₁NO₄, khối lượng phân tử 325.45 g/mol.
Dạng bào chế: Viên nén hàm lượng 1.25 mg, 2.5 mg, 5 mg, 10 mg (thường dưới dạng bisoprolol fumarate hoặc bisoprolol succinate).
Chẹn thụ thể beta-1: Ức chế cạnh tranh thụ thể beta-1 ở tim, giảm nhịp tim, giảm sức co bóp cơ tim và giảm tiết renin, từ đó hạ huyết áp và giảm nhu cầu oxy của tim.
Tính chọn lọc: Chọn lọc cao với beta-1 (ít ảnh hưởng đến beta-2 ở phế quản và mạch máu), giảm tác dụng phụ trên hô hấp.
Tăng huyết áp: Đơn trị hoặc phối hợp với thuốc khác.
Suy tim mạn tính: Kết hợp với thuốc ức chế men chuyển (ACEI) và lợi tiểu để cải thiện tiên lượng.
Đau thắt ngực ổn định: Giảm tần suất cơn đau.
Dự phòng nhồi máu cơ tim tái phát.
Hấp thu: Hấp thu tốt qua đường uống (sinh khả dụng ~80–90%), đạt nồng độ đỉnh sau 2–4 giờ.
Phân bố: Liên kết protein huyết tương 30–40%.
Chuyển hóa: Gan (chủ yếu qua CYP3A4 và CYP2D6), tạo chất chuyển hóa không hoạt động.
Thải trừ: 50% qua thận (dạng nguyên chất), 50% qua mật. Thời gian bán hủy 9–12 giờ → dùng 1 lần/ngày.
Tăng huyết áp:
Khởi đầu: 5 mg/ngày → điều chỉnh tối đa 10 mg/ngày.
Suy tim:
Khởi đầu: 1.25 mg/ngày → tăng dần mỗi 2–4 tuần (tối đa 10 mg/ngày).
Chỉnh liều khi:
Suy thận (GFR <20 ml/phút): Giảm 50% liều.
Suy gan nặng: Thận trọng.
Thường gặp: Mệt mỏi, chóng mặt, nhịp tim chậm, hạ huyết áp, lạnh đầu chi.
Hiếm gặp:
Suy tim cấp, block tim, co thắt phế quản (ở bệnh nhân hen/COPD).
Rối loạn giấc ngủ, trầm cảm.
Tuyệt đối:
Nhịp tim chậm (<50 lần/phút), block tim độ II–III.
Suy tim cấp, sốc tim.
Hen phế quản/COPD nặng không kiểm soát.
Tương đối:
Đái tháo đường (che dấu triệu chứng hạ đường huyết).
Bệnh mạch máu ngoại vi.
Thuốc chẹn kênh calcium (verapamil, diltiazem): Tăng nguy cơ block tim.
Thuốc hạ huyết áp khác: Tăng tác dụng hạ áp.
Thuốc chống loạn nhịp (amiodarone): Gây nhịp chậm nặng.
Insulin/Thuốc hạ đường huyết: Che dấu triệu chứng hạ đường huyết (run, tim đập nhanh).
Ngừng thuốc đột ngột: Gây cơn tăng huyết áp phản ứng hoặc đau thắt ngực → Giảm liều từ từ trong 1–2 tuần.
Theo dõi:
Đo huyết áp, nhịp tim trước và sau dùng thuốc.
Điện tâm đồ (ECG) ở bệnh nhân có rối loạn nhịp.
Phụ nữ có thai/cho con bú: Cân nhắc nguy cơ/lợi ích (nhóm C theo FDA).
Nhiệt độ phòng (dưới 25°C), tránh ẩm, tránh ánh sáng.
Bisoprolol là thuốc hiệu quả trong kiểm soát huyết áp và suy tim, nhưng cần theo dõi sát để phòng ngừa tác dụng phụ. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng!