Khám phá hoạt chất Cefotaxime – kháng sinh cephalosporin thế hệ 3: cơ chế, chỉ định, liều dùng và cảnh báo quan trọng khi sử dụng. Thông tin chi tiết về tác dụng phụ và tương tác thuốc.
Cefotaxime là một kháng sinh thuộc nhóm cephalosporin thế hệ thứ ba, được sử dụng rộng rãi trong điều trị các bệnh nhiễm khuẩn nghiêm trọng như viêm màng não, nhiễm trùng huyết và viêm phổi. Với phổ kháng khuẩn rộng, Cefotaxime hiệu quả trên cả vi khuẩn Gram-dương và Gram-âm, đặc biệt là các chủng kháng penicillin. Bài viết này cung cấp thông tin chi tiết về cơ chế tác động, chỉ định, liều dùng và những lưu ý quan trọng khi sử dụng hoạt chất này.
Cefotaxime có công thức C₁₆H₁₇N₅O₇S₂, thuộc nhóm cephalosporin với vòng beta-lactam. Cấu trúc này giúp nó ổn định trước nhiều enzyme beta-lactamase, tăng khả năng kháng khuẩn so với các cephalosporin thế hệ trước.
Cefotaxime ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn bằng cách liên kết với Protein Liên Kết Penicillin (PBPs), ngăn cản quá trình hình thành mạng lưới peptidoglycan. Điều này khiến thành tế bào vi khuẩn suy yếu, dẫn đến ly giải và tiêu diệt vi khuẩn. Nhờ khả năng kháng beta-lactamase, Cefotaxime hiệu quả với nhiều chủng vi khuẩn đa kháng.
Hấp thu: Dùng qua đường tiêm tĩnh mạch (IV) hoặc tiêm bắp (IM), đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau 30 phút (IV) hoặc 1 giờ (IM).
Phân bố: Thấm tốt vào dịch não tủy (đặc biệt khi màng não bị viêm), phổi, thận và mô nhiễm trùng.
Chuyển hóa: Chuyển hóa một phần tại gan thành chất chuyển hóa có hoạt tính (desacetylcefotaxime).
Thải trừ: Chủ yếu qua thận (50–60%) và một phần qua mật.
Thời gian bán thải: ~1 giờ, kéo dài đến 2.5 giờ ở người suy thận nặng.
Nhiễm trùng nặng: Nhiễm khuẩn huyết, viêm màng não.
Nhiễm trùng hô hấp: Viêm phổi, viêm phế quản cấp.
Nhiễm trùng tiết niệu: Viêm thận-bể thận, nhiễm trùng đường tiểu phức tạp.
Nhiễm trùng da và mô mềm: Viêm mô tế bào, áp-xe.
Nhiễm trùng ổ bụng: Viêm phúc mạc.
Gram-dương: Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus (không bao gồm MRSA).
Gram-âm: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis.
Vi khuẩn kỵ khí: Một số chủng Bacteroides fragilis.
Lưu ý: Không hiệu quả với Enterococcus faecalis và Pseudomonas aeruginosa.
Nhiễm trùng nhẹ đến trung bình: 1–2 g mỗi 8–12 giờ (IV/IM).
Nhiễm trùng nặng (ví dụ viêm màng não): 2 g mỗi 4–6 giờ, tối đa 12 g/ngày.
Dự phòng phẫu thuật: 1 g trước khi phẫu thuật.
Trẻ sơ sinh (≤7 ngày tuổi): 50 mg/kg mỗi 12 giờ (IV).
Trẻ >7 ngày tuổi: 50 mg/kg mỗi 8 giờ (IV).
Viêm màng não: 200 mg/kg/ngày, chia 4–6 lần.
Hướng dẫn pha thuốc:
Tiêm tĩnh mạch: Pha với 10–20 ml nước cất hoặc NaCl 0.9%, tiêm trong 3–5 phút.
Truyền tĩnh mạch: Pha với 50–100 ml dung dịch NaCl 0.9% hoặc dextrose 5%, truyền trong 20–30 phút.
Lưu ý:
Điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận (GFR <10 ml/phút: giảm 50% liều).
Tránh dùng chung với thuốc chứa calcium (nguy cơ kết tủa).
Tiêu chảy, buồn nôn, nôn.
Phản ứng tại chỗ tiêm: Đau, sưng tấy.
Phản ứng dị ứng: Sốc phản vệ, phát ban, hội chứng Stevens-Johnson.
Rối loạn máu: Giảm bạch cầu, thiếu máu tan máu.
Viêm đại tràng giả mạc do Clostridium difficile.
Cảnh báo đặc biệt:
Thận trọng ở bệnh nhân dị ứng penicillin hoặc cephalosporin.
Theo dõi chức năng thận và gan trong điều trị dài ngày.
Thuốc chống đông (warfarin): Tăng nguy cơ xuất huyết.
Probenecid: Làm chậm đào thải Cefotaxime, tăng nồng độ trong máu.
Thuốc lợi tiểu quai (furosemide): Tăng nguy cơ độc tính trên thận.
Cefotaxime được FDA phê duyệt vào năm 1980 và trở thành kháng sinh hàng đầu trong điều trị viêm màng não do vi khuẩn. Các nghiên cứu gần đây tập trung vào:
Hiệu quả phối hợp với aminoglycoside để điều trị nhiễm trùng huyết.
Tỷ lệ kháng thuốc gia tăng ở Klebsiella pneumoniae và E. coli.
Ứng dụng trong nhiễm trùng bệnh viện và hướng dẫn sử dụng theo kháng sinh đồ.
Cefotaxime là kháng sinh mạnh, đặc biệt hiệu quả trong điều trị nhiễm trùng nặng và viêm màng não. Tuy nhiên, việc sử dụng cần tuân thủ nghiêm ngặt chỉ định, liều lượng và theo dõi phản ứng phụ. Người bệnh nên thông báo tiền sử dị ứng và bệnh lý nền để đảm bảo an toàn tối đa. Tránh lạm dụng để giảm nguy cơ kháng thuốc.
Có thể bạn quan tâm: Cefotaxime, kháng sinh Cefotaxime, công dụng Cefotaxime, liều dùng Cefotaxime, tác dụng phụ Cefotaxime, cephalosporin thế hệ 3.
