Phenylephrine hydrochloride (còn gọi là Phenylephrin hydroclorid) là một thuốc cường giao cảm (sympathomimetic amine), hoạt động như một chất chủ vận chọn lọc trên thụ thể alpha-1 adrenergic. Thuốc có cấu trúc hóa học tương tự epinephrine và ephedrine, nhưng có tác dụng co mạch kéo dài hơn.
Phenylephrine được Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) chấp thuận sử dụng qua đường tĩnh mạch để nâng huyết áp ở người lớn bị hạ huyết áp có ý nghĩa lâm sàng, chủ yếu do giãn mạch, trong các tình huống như sốc nhiễm khuẩn hoặc gây mê. Ngoài ra, thuốc còn được sử dụng rộng rãi dưới dạng không kê đơn trong các sản phẩm nhãn khoa để làm giãn đồng tử và co mạch kết mạc, cũng như dạng xịt mũi để điều trị nghẹt mũi.
Phenylephrine có tác dụng làm tăng huyết áp yếu hơn so với norepinephrine, nhưng thời gian tác dụng dài hơn.
Phenylephrine là một chất chủ vận thụ thể alpha-1 adrenergic hậu synap, với tác dụng rất ít hoặc hầu như không lên thụ thể beta của tim.
Cơ chế hoạt động chính:
Co mạch máu: Phenylephrine gắn vào thụ thể alpha-1 trên thành mạch, gây co cơ trơn mạch máu, từ đó làm tăng sức cản ngoại vi và tăng huyết áp.
Tăng tiền gánh tim: Bằng cách co tĩnh mạch, thuốc làm tăng lượng máu trở về tim, cải thiện cung lượng tim mà không gây ảnh hưởng đáng kể lên tế bào cơ tim.
Phản xạ nhịp tim chậm: Do tác dụng tăng huyết áp, phenylephrine gây nhịp tim chậm do phản xạ (reflex bradycardia), làm giảm thể tích máu trong tuần hoàn và giảm lưu lượng máu đến thận cũng như nhiều mô và cơ quan khác.
Ít tác dụng trên tim: Ở liều điều trị, phenylephrine hầu như không kích thích thụ thể beta-1 của tim; ở liều lớn mới có tác dụng kích thích nhẹ trên thụ thể beta. Thuốc cũng không kích thích thụ thể beta-2 của phế quản hoặc mạch ngoại vi.
Chuyển hóa: Phenylephrine được chuyển hóa rộng rãi tại gan, với chỉ khoảng 12% liều dùng được thải trừ dưới dạng không đổi qua nước tiểu.
Chuyển hóa chính: Khử amin bởi monoamino oxidase (MAO) là con đường chuyển hóa chính, tạo thành chất chuyển hóa chính là m-hydroxymandelic acid.
Các chất chuyển hóa: Đều không hoạt động trên cả thụ thể alpha-1 và alpha-2 adrenergic.
Phenylephrine còn có tác dụng gián tiếp do giải phóng norepinephrine từ các nang chứa vào tuần hoàn. Tuy nhiên, hiện tượng quen thuốc (giảm hiệu quả khi dùng lặp lại nhiều lần) có thể xảy ra.
Phenylephrine hydrochloride có nhiều dạng bào chế khác nhau, phù hợp với từng đường dùng và chỉ định:
| Đường dùng | Dạng bào chế | Hàm lượng |
|---|---|---|
| Tiêm | Dung dịch tiêm | 10 mg/ml |
| Uống | Viên nén | 5 mg, 10 mg |
| Uống | Dung dịch uống | 7,5 mg/5 ml (người lớn); 2,5 mg/5 ml (trẻ em) |
| Nhỏ mắt (chống sung huyết) | Dung dịch nhỏ mắt | 0,12%; 2,5% |
| Nhỏ mắt (giãn đồng tử) | Dung dịch nhỏ mắt | 1%; 2,5%; 10% |
| Nhỏ mũi | Dung dịch nhỏ mũi | 0,125%; 0,16%; 0,25%; 0,5%; 1% |
| Tại chỗ | Cream, gel, mỡ | 0,25% |
| Đặt hậu môn | Viên đặt | 0,25% |
Tiêm tĩnh mạch: Nâng huyết áp ở người lớn bị hạ huyết áp có ý nghĩa lâm sàng do giãn mạch, trong các tình huống như sốc nhiễm khuẩn hoặc gây mê.
Nhãn khoa (OTC): Làm giãn đồng tử (mydriasis) và co mạch kết mạc trong khám mắt hoặc phẫu thuật nội nhãn.
Mũi (OTC): Điều trị nghẹt mũi không biến chứng.
Tại chỗ (OTC): Thành phần trong các thuốc bôi trĩ.
Duy trì huyết áp trong gây tê tủy sống và gây mê bằng đường hô hấp.
Điều trị cơn nhịp nhanh kịch phát trên thất.
Kéo dài thời gian tê trong gây tê tủy sống hoặc gây tê vùng.
Điều trị viêm màng bồ đào có khả năng gây dính đồng tử.
Điều trị viêm kết mạc cấp (giảm sung huyết).
FDA gần đây đã tuyên bố rằng phenylephrine đường uống không hiệu quả như một thuốc thông mũi, ngay cả ở liều tiêu chuẩn 10 mg mỗi 4 giờ.
Truyền tĩnh mạch liên tục: Liều khởi đầu 25 – 50 microgam/phút. Có thể tăng liều lên đến 100 microgam/phút hoặc giảm liều để duy trì huyết áp tâm thu ở mức mong muốn.
Tiêm tĩnh mạch chậm: Liều thường dùng 0,1 – 0,5 mg, có thể lặp lại sau 10 – 15 phút nếu cần.
Người lớn: 10 mg mỗi 4 giờ, không quá 60 mg/ngày.
Trẻ em: 2,5 – 5 mg mỗi 4 giờ.
Lưu ý: Do hiệu quả đường uống hạn chế, các dạng dùng tại chỗ (nhỏ mũi, xịt mũi) thường được ưu tiên hơn.
Dung dịch 2,5%: Thường được chỉ định cho khám mắt, phù hợp với trẻ sơ sinh và người cao tuổi.
Dung dịch 10%: Cần thận trọng ở bệnh nhân có bệnh tim, tăng huyết áp, phình động mạch, đái tháo đường phụ thuộc insulin kéo dài hoặc xơ vữa động mạch nặng.
Liều dùng: Nhỏ 1 giọt vào mắt cần điều trị. Có thể lặp lại nếu cần theo chỉ định bác sĩ.
Dung dịch 0,125% – 0,25%: Nhỏ 2 – 3 giọt vào mỗi bên mũi, mỗi 3 – 4 giờ.
Trẻ em: Sử dụng nồng độ thấp hơn (0,125%).
Không dùng quá 3 ngày để tránh hiện tượng sung huyết tái phát (rhinitis medicamentosa).
Phenylephrine chống chỉ định trong các trường hợp sau:
Quá mẫn với phenylephrine hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Tăng nhãn áp góc hẹp (đối với dạng nhỏ mắt).
Nhịp tim chậm nặng hoặc rối loạn chức năng tim nghiêm trọng.
Giảm thể tích tuần hoàn (hypovolemia) chưa được bù đủ dịch.
Đang sử dụng thuốc ức chế MAO hoặc thuốc chống trầm cảm ba vòng.
Nhịp tim chậm do phản xạ
Tăng huyết áp
Đau đầu
Khô miệng, mũi hoặc họng
Buồn nôn, chán ăn, đau bụng
Mệt mỏi
Chóng mặt, tê, ngứa ran, cảm giác lạnh ở tay chân
Hành vi bất thường
Tai biến mạch máu não (đột quỵ) do tăng huyết áp đột ngột
Tăng huyết áp hệ thống nặng khi dùng đường nhỏ mắt
Phenylephrine là thuốc mạnh, hiệu quả và tương đối an toàn với ít tác dụng phụ trên mắt.
Tác dụng phụ toàn thân từ nhỏ mắt không phổ biến nhưng có thể bao gồm tăng huyết áp nặng và đột quỵ.
Cần theo dõi sát khi sử dụng phenylephrine nhỏ mắt để có thể xử trí kịp thời nếu xảy ra phản ứng bất lợi.
Thuốc ức chế MAO (ví dụ: phenelzine, tranylcypromine)
Thuốc chống trầm cảm ba vòng (ví dụ: amitriptyline, imipramine)
Các thuốc cường giao cảm khác
Thuốc chẹn alpha (ví dụ: phentolamine, phenoxybenzamine)
Thuốc chẹn beta có thể làm tăng tác dụng tăng huyết áp do ức chế đáp ứng giãn mạch bù trừ
Cyclopropan, halothan: Có thể làm tăng nguy cơ loạn nhịp tim
Lưu ý: Người bệnh cần thông báo cho bác sĩ về tất cả các loại thuốc đang sử dụng để tránh tương tác bất lợi.
Bệnh nhân bệnh tim (bệnh mạch vành, suy tim)
Tăng huyết áp
Phình động mạch
Đái tháo đường phụ thuộc insulin kéo dài
Xơ vữa động mạch nặng
Cường giáp
Nồng độ 2,5%: Thường được chỉ định cho khám mắt cũng như cho trẻ sơ sinh và người cao tuổi.
Nồng độ 10%: Cần hết sức thận trọng ở bệnh nhân có bệnh lý tim mạch, tăng huyết áp, phình động mạch, đái tháo đường phụ thuộc insulin kéo dài hoặc xơ vữa động mạch nặng.
Chống chỉ định ở bệnh nhân tăng nhãn áp góc hẹp.
Phenylephrine có thể gây chóng mặt, mờ mắt (đặc biệt khi dùng dạng nhỏ mắt) và ảnh hưởng đến khả năng tập trung. Người bệnh cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.
Phụ nữ có thai: Phenylephrine thuộc nhóm C theo FDA. Chỉ sử dụng khi lợi ích vượt trội nguy cơ.
Phụ nữ cho con bú: Chưa có đầy đủ dữ liệu về an toàn. Cần tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng.
Dạng nhỏ mắt: Nồng độ 2,5% được chỉ định cho trẻ sơ sinh và trẻ em.
Dạng nhỏ mũi: Sử dụng nồng độ thấp hơn (0,125%).
Cần tuân thủ đúng liều lượng và thời gian sử dụng theo chỉ định của bác sĩ.
Người cao tuổi nhạy cảm hơn với tác dụng tăng huyết áp của phenylephrine. Cần theo dõi huyết áp chặt chẽ khi sử dụng, đặc biệt là dạng tiêm và nhỏ mắt nồng độ cao.
Tăng huyết áp nặng
Nhịp tim chậm nặng do phản xạ
Đau đầu dữ dội
Buồn nôn, nôn
Co mạch ngoại vi nặng (da xanh, lạnh)
Ngừng thuốc ngay lập tức
Theo dõi huyết áp và các dấu hiệu sinh tồn
Sử dụng thuốc chẹn alpha (như phentolamine) để điều trị tăng huyết áp nặng nếu cần
Điều trị nhịp tim chậm bằng atropine nếu cần
Đảm bảo bù đủ dịch
Nhiệt độ: 20 – 25°C (dạng tiêm); nơi thoáng mát (các dạng khác)
Tránh ánh sáng trực tiếp
Để xa tầm tay trẻ em
Không sử dụng sau ngày hết hạn in trên bao bì
Phenylephrine hydrochloride là một thuốc cường giao cảm chủ vận thụ thể alpha-1 adrenergic, có tác dụng co mạch mạnh mẽ và tăng huyết áp với thời gian tác dụng kéo dài. Thuốc được sử dụng rộng rãi trong nhiều lĩnh vực:
Cơ chế tác dụng đặc hiệu: Chủ vận chọn lọc thụ thể alpha-1, ít tác dụng trên tim
Đa dạng đường dùng: Tiêm, uống, nhỏ mắt, nhỏ mũi, bôi da, đặt hậu môn
Thời gian tác dụng kéo dài: Co mạch kéo dài hơn epinephrine và ephedrine
Ít tác dụng phụ trên mắt khi dùng tại chỗ
Cần thận trọng ở bệnh nhân tim mạch, đặc biệt với nồng độ 10% dạng nhỏ mắt
Điều trị hạ huyết áp trong sốc và gây mê (đường tiêm)
Làm giãn đồng tử và co mạch kết mạc trong nhãn khoa
Điều trị nghẹt mũi (dạng nhỏ/xịt mũi)
Thành phần trong thuốc bôi trĩ
Phenylephrine là thuốc cần được sử dụng đúng chỉ định và liều lượng:
Dạng tiêm chỉ sử dụng trong bệnh viện dưới sự giám sát của bác sĩ
Dạng nhỏ mắt nồng độ 10% cần thận trọng ở bệnh nhân có bệnh lý tim mạch
Chống chỉ định ở bệnh nhân tăng nhãn áp góc hẹp
Chống chỉ định khi đang dùng thuốc ức chế MAO hoặc thuốc chống trầm cảm ba vòng
Không tự ý sử dụng mà cần có chỉ định của bác sĩ hoặc dược sĩ
Thông báo cho bác sĩ về các bệnh lý nền và thuốc đang sử dụng để tránh tương tác bất lợi
Bài viết mang tính chất tham khảo, không thay thế cho chỉ định và tư vấn của bác sĩ. Người bệnh cần tuân thủ đúng hướng dẫn của bác sĩ khi sử dụng thuốc.
