Avitop 40mg

1. Bổ sung cho chế độ dinh dưỡng để làm giảm cholesterol toàn phần, LDL— C, ApoB, nonHDL – C, triglycerid và làm tăng HDL — C ở bệnh nhân có tăng cholesterol – máu nguyên phát (dị hợp tử có và không có tính gia đình) và rối loạn lipid – máu dạng hỗn hợp (Fredrickson nhóm II a và II b).

2. Bổ sung cho chế độ dinh dưỡng đề điều trị bệnh nhân có tăng hàm lượng triglycerid (Fredrickson nhóm IV).

3. Làm giảm cholesterol toàn phân, LDL – C và ApoB ở người tăng cholesterol- máu đồng hợp tử có tính gia đình, để bổ trợ cho các cách điều trị giảm lipit – máu khác (ví dy loc LDL — C) hoặc khi các phương pháp này không có hiệu lực.

Cách dùng – liều dùng của thuốc Avitop 40mg

Khuyến cáo bắt đầu điều trị với liều thấp nhất mà thuốc có tác dụng, sau đó, nếu cần thiết, có thé diéu chỉnh liều theo nhu cầu và đáp ứng của từng người bệnh bằng cách tăng liều từng đợt cách nhau không dưới 04 tuần và phải theo dõi các phản ứng có hại của thuốc, đặc biệt là các phản ứng có hại đối với hệ cơ.

Liều khởi đầu khuyến cáo là 5 mg hoặc 10 mg, uống ngày 1 lần cho cả bệnh nhân chưa từng dùng thuốc nhóm statin và bệnh nhân chuyên từ dùng thuốc ức chế HMG – CoA reductase khác sang dùng rosuvastatin.

Việc chọn lựa liều khởi đầu nên lưu ý đến mức cholesterol của từng bệnh nhân, nguy cơ tim mạch sau này cũng như khả năng xảy ra các tác dụng phụ không mong muốn.

Có thể chỉnh liều sau mỗi 4 tuần nếu cần.

Vì tần suất tác dụng không mong muốn tăng khi dùng liều 40mg so với các liễu thấp hơn, việc chuân liều lần cuối đến 40 mg chỉ nên được xem xét cho các bệnh nhân tăng cholesterol máu nặng có nguy cơ cao về bệnh tim mạch (đặc biệt là các bệnh nhân tăng cholesterol máu gia đình), mà không đạt được mục tiêu điều trị ở liều 20 mg và các bệnh nhân này cần phải được theo dõi thường xuyên. Cần có sự theo dõi của bác sĩ chuyên khoa khi bắt đầu dùng liều 40 mg.

Liều dùng ở người suy thân:

* Độ thanh thải creatinin 30-60 ml/phút: liều khởi đầu 5 mg/ngày, tối đa 20 mg/một lần/ngày.

* Độ thanh thải creatinin dưới 30 ml/phút: chống chỉ định hoặc liều tối đa 10 mg/một lần/ngày.

Không dùng thuốc Avitop 40mg trong trường hợp sau

Paradol Extra 500mg/65mg

Bạn đang muốn tìm hiểu về thuốc Paradol Extra 500mg/65mg được chỉ...

207.000₫

Người quá mẫn cảm với các thành phần của chế phẩm.

Phụ nữ có thai, phụ nữ cho con bú.

Không dùng rosuvastatin ở người có bệnh gan tiến triển hoặc khi có tăng dai dẳng transaminase trong huyết thanh ( mà không cắt nghĩa được).

Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc Avitop 40mg

Cần cân nhắc khi dùng thuốc thuộc nhóm statin đối với bệnh nhân có những yếu tố nguy cơ dẫn đến tốn thương cơ. Thuốc thuộc nhóm síatin có nguy cơ gây ra các phản ứng có hại đối với hệ cơ như teo cơ, viêm cơ, đặc biệt đối với các bệnh nhân có yêu tố nguy cơ như bệnh nhân trên 65 tuổi, bệnh nhân bị bệnh thiêu năng tuyến giáp không được kiểm soát, bệnh nhân bị bệnh thận. Cần theo dõi chặt chẽ các phản ứng có hại trong quá trình dùng thuốc.

Bệnh nhân cần báo cáo ngay cho bác sỹ điều trị các dau hiệu hoặc triệu chứng đau cơ, mệt mỏi, sốt, nước tiêu sam màu, buồn nôn hoặc nôn trong quá trình sử dụng thuốc.

Enzym gan:

Thuốc ức chế HMG — CoA —reductase cũng như mọi thuốc làm hạ lipid – máu, đều có thé gay bat thường về hóa sinh của chức năng gan. Tỷ lệ tăng dai dăng (gấp 3 lần giới hạn trên của mức bình thường đo ở >2 lần liên tiếp, về transaminase – huyết thanh khi dùng 5-I0-20-40mg/ngày rosuvastatin sẽ gặp theo thứ tự là ở 0,4 – 0 – 0  0,1% số bệnh nhân. Trong hầu hệt các trường hợp, sự tăng enzyme này là thoáng qua, sẽ giảm đi hoặc hết han khi tiếp tục điều trị hoặc khi tạm ngừng thuốc vài ngày.

Có gặp 2 trường hợp vàng da, nhưng chưa xác định được mối liên quan với rosuvastatin, vàng da sẽ hết sau khi ngừng thuốc. Không gặp suy gan hoặc bệnh gan không phục hồi trong các thử nghiệm trên.

Cần làm test chức năng gan trước khi dùng thuốc và 12 tuần sau khi bắt đầu dùng thuốc và mỗi khi có tăng liều và sau đó là kiểm tra định kỳ (ví dụ, từng 6 tháng). Thay đổi chức năng gan thường gặp trong 3 tháng đầu điều trị bằng rosuvastatin. Với người có tăng hàm lượng transaminase thì cần theo dõi cho đến khi trở lại bình thường. Nếu có tăng ALT hoặc AST quá 3 lần mức tối đa của giới hạn bình thường, thì phải giảm liều hoặc ngừng thuốc.

Bệnh cư/tiêu cơ vân:

Một số hiếm trường hợp tiêu cơ vân khi suy thận cấp thứ phát do myoglobin niệu có gặp với rosuvastatin và với các statin khác.

Thận trọng

Trước khi khởi đầu dùng rosuvastatin, nên kiểm soát sự tăng cholesterol máu bằng chế độ dinh dưỡng thích hợp và tập luyện thể lực, giảm thể trọng ở người béo phì và điều trị các bệnh cơ bản.

Dùng 20 mg rosuvastatin cho người suy thận nghiêm trọng (CLcr<30 ml/phút/1,73m2) sẽ làm tăng gấp 3 lần nồng độ rosuvastatin trong huyết tương so với ở người tình nguyện khỏe mạnh.

Trẻ em

Nghiên cứu được động học trên 18 bệnh nhân (9 nam, 6 nữ) tuổi 10 — 17 dị hợp tử F/7 uống liều một lần và nhiêu lần Rovuvastatin, Cmax và AUC của thuốc ở người trẻ tương đương với các giá trị gặp ở người lớn tuổi cùng liều lượng.

Người cao tuổi

Không có khác biệt về nồng độ trong huyết tương của rovuvastatin giữa người trẻ và người cao tuổi (>65 tuổi).

Tác dụng không mong muốn khi dùng thuốc Avitop 40mg

Tác dụng không mong muốn có thể gặp nhiều hơn ở người Châu Á.

Nói chung rovuvastatin dung nạp tốt. Phản ứng có hại thường nhẹ và tạm thời. Tần xuất xảy ra các phản ứng không mong muốn có khuynh hướng phụ thuộc liều dùng.

Nghiên cứu lâm sang trên 10.275 bệnh nhân, có 3,7% phải ngừng thuốc dophản ứng liên quan tới rovuvastatin những hiện tượng có hại hay gặp do rovuvasratin là đau cơ, tao bón, mệt mỏi, đau bụng, buồn nôn.

Rối loạn hệ miễn dịch: Hiếm gặp các phản ứng quá mẫn kế cả phủ mạch.

Rối loạn hệ thần kinh: Thường gặp nhức đầu, chóng mặt

Rối loạn hệ tiêu hóa: Thường gặp táo bón, buỗn nôn, đau bụng.

Rối loạn đa và mô dưới da: Ít gặp ngứa, phát ban và mề đay.

Rối loạn hệ cơ xương, mô liên kết và xương: Thường gặp đau cơ; Hiếm gặp: bệnh cơ, tiêu cơ vân.

Các rối loạn tổng quát: Thường gặp suy nhược

Tác động trên thận: Protein niệu có nguồn gốc từ ống thận đã được ghi nhận trên một số bệnh nhân dùng liều 20mg và 40 mg. Trong hầu hết các trường hợp, protein niệu giảm hoặc tự biến mất khi tiếp tục điều trị và không phải là dấu hiệu báo trước của bệnh thận hay bệnh thận tiến triển.

Tác động trên hệ cơ xương: Đau cơ và bệnh cơ không có biến chứng, rất hiếm trường hợp tiêu cơ vân mà có liên quan đến tổn thưởng chức năng thận.

Tăng nồng độ CK theo liều dùng: được quan sát thấy trên một số ít bệnh nhân dùng rovuvastatin. Phần lớn các trường hợp là nhẹ, không có triệu chứng và thoáng qua. Nếu nồng độ CK tăng (> 5ULN), việc điều trị nên được ngừng tạm thời.

Tác động trên gan: Tăng transaminase theo liều đã được ghi nhận, phần lớn các trường hợp đều nhẹ, không có triệu chứng và thoáng qua.

* Thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.

Tương tác thuốc và các dạng tương tác khác

Gemfibrozil: Giống như các chất ức chế men HMG ~ CoA reductase khác, dùng đồng thời Rosuvastatin làm tăng gấp 2 các chỉ số Cmax và AUC của rosuvastatin. Không nên dùng kết hợp 2 thuốc trên. Trong trường hợp phải dùng kết hợp Rosuvastatin và Gemfibrozil, liều dùng của Rosuvastatin không được vượt qua 10 mg/một lần/ngày.

Chất ức chế protease

Dùng đồng thời rosuvastatin với các thuốc ức chế protease dưới dạng kết hợp với ritonavir ảnh hưởng khác nhau đến tác dụng của rosuvastatin. Chất ức chế protease kết hợp với lopinavir/ ritonavir và atazanavir/ritonavir làm tăng chỉ số AUC (diện tích dưới đường cong) gấp 3 lần. Trong trường hợp dùng kết hợp, liều rosuvastatin không được vượt quá 10 mg/ngày.

Dạng kết hợp tipranavir/ ritonavir hoặc fosamprenavir/ ritonavir ảnh hưởng không đáng kể hoặc không gây ảnh hưởng đến rosuvasiatin.

Nên thận trọng khi dùng rosuvastatin với chất ức chế protease dưới đạng kết hợp với Ritonavir.

CYP 3A4: Các dữ liệu in vitro và in vivo cho thấy độ thanh lọc của rosuvastatin không phụ thuộc vào CYP 3A, 6 mức dùng trong lâm sàng, điều này được khẳng định trong các nghiên cứu với các chất ức chế CYP 3A, quen biết (ketoconazole, erythromycin, itraconazole)

Ketoconazole: Phối hợp ketoconazole (mỗi lần 200 mg, ngày 2 lần, dùng trong 7 ngày) với rosuvastatin (80mg) không làm tăng nồng độ rosuvastatin trong huyết tương.

Erythromycin: Phối hợp erythromycin (mỗi lần 500 mg, ngày 4 lần, dùng trong 7 ngày) với rovuvastatin làm giảm 20% AUC va 31% Cmax cia Erythromycin nhưng những sự giam này không có ý nghĩa lâm sàng.

Itraconazole: itraconazole (mỗi lần 200mg, ngày 1 lần, dùng trong 5 ngày) làm tăng 39% và 28% AUC của rosuvastatin với liều tương ứng là 10mg và 80 mg, nhưng sự tăng này không có ý nghĩa lâm sàng.

Fluconazole: Phối hợp fluconazole (mỗi ngày 1 lần 200mg dùng 11 ngày) với rosuvastatin (80 mg) làm tăng 14% AUC của rosuvastatin, nhưng không có ý nghĩa lâm sàng.

Cyclosporine: Chống chỉ định dùng rosuvastatin liều cao (40mg/ngày) cùng với cyclosporine.

Phối hợp cyclosporine với rosuvastatin làm thay đối rõ rệt nồng độ cyclosporine trong huyết tương. Tuy nhiên, Cmax của rosuvastatin tăng 11 lần và AUC tăng 7 lần so với dữ liệu đã gặp ở người khỏe mạnh, Những sự tăng này là có ý nghĩa lâm sàng.

Độc tính gây ung thư, biến dị và ảnh hưởng đến khả năng sinh sản

Nghiên cứu 104 tuần độc tính gây ung thư cho chuột cống với liều uốNG 2-20-60-80 mg/kg/ngày thấy tỷ lệ các polyp đệm ở tử cung tăng rõ rệt ở chuột cái dùng liều 80mg/kg/ngày, gấp 20 lần liều ở người 40mg/ngày, dựa vào AUC. Với liều thấp hơn, không gặp tăng tỷ lệ polyp.

Nghiên cứu 107 tuần độc tính gây ung thư cho chuộtnhất với liều uỗng 10-60-200mg/kg/ngày, thấy có tăng u tuyển tế bào gan/ ung thư biểu mô ứng với liều 200mg/kg/ngày, gấp 20 lần liều ở người 40mg/ngày, đựa vào AUC. Với liều thấp hơn
trên chuột nhất, không thầy tăng tần số u ở tế bào gan.

Rovuvastatin không gây biến dị hoặc mảnh vụn có hoặc không có kèm hoạt hóa chuyển hóa qua test Ames với salmonella typhimurium va E.coli, qua thử nghiệm u lymphô bào ở chuột nhất trắng và test làm sai lạc thể nhiễm sắc ở tế bào chuột đồng Trung quốc. Rovuvastatin có tác dụng âm tính với test in vivo nhân nhỏ ở chuột nhất.

Nghiên cứu về sự sinh sản trên chuột công với liều uống 5-15-50 mg/kg/ngay, chuột đực dùng 9 tuần trước và tong ky giao phối, chuột cái dùng 2 tuần trước khi giao phối và trong thời kỳ giao phối cho đến khi có chửa ngày thứ 7. Với liều 50 mg/kg/ngày (gap 10 lần liều dùng cho người 40mg/ngay dựa vào so sánh AUC), đã không thấy có tác dụng có hại trên sự sinh san. Trên tinh hoàn cho uống rovuvastatin 30mg/kg/ngày trong 1 tháng, có gặp các tệ bào tinh trùng khổng lồ. Các tế bào tinh trùng khổng lồ cũng gặp ở khi sau khi dùng 6 tháng liền với liều rovuvastatin 30mg/kg/ngày kèm theo tạo hốc ở biểu mô ong dẫn tinh. Dựa vào so sánh AUC, thì chó dùng gấp 20 lần và khi dùng gấp 10 lần liều ở người với 40mg/ngày.

Nhưng kết quả này cũng gặp với các thuốc khác của nhóm statin.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Không dùng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú.

Phụ nữ có thể mang thai nên sử dụng các biện pháp ngừa thai thích hợp.

Vì cholesterol và các sản phẩm sinh tổng hợp cholesterol khác là cần thiết cho sự phát triển bào thai nên nguy cơ tiềm tàng do ức chế men HMG-CoA reductase sẽ chiếm ưu thé hon lợi ích của việc điều tri bang rosuvastatin trong suốt thời gian mang thai.

Các nghiên cứu trên động vật cho thấy có những bằng chứng giới hạn về độc tính trên hệ sinh sản. Nếu bệnh nhân có thai trong khi điều trị bằng rosuvastatin thì nên ngưng thuốc ngay lập tức.

Ảnh hưởng của thuốc tới khả năng lái xe và vận hành máy móc

Các nghiên cứu để xác định ảnh hưởng của rosuvastatin trên khả năng lái xe và vận hành máy móc chưa được thực hiện.

Tuy nhiên, khi lái xe hoặc vận hành máy nên lưu ý rằng chóng mặt có thể xảy ra trong thời gian điều trị.

Quá liều và cách xử trí

Không có cách điều trị đặc hiệu cho quá liều. Khi gặp quá liều cần điều trị chiệu trứng và có biện pháp hove. Thẩm tách lọc máu không làm tăng rõ rệt độ thanh lọc của rovuvastatin.

Hạn dùng và bảo quản Avitop 40mg

Bảo quản: Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C. Tránh ánh sáng.

ĐỂ NGOÀI TẦM TAY TRẺ EM

Hạn dùng: 24 tháng, kế từ ngày sản xuất. Không dùng thuốc quá hạn sử dụng.

Nguồn gốc, xuất xứ Avitop 40mg

Ferozsons Laboratories Limited;

Địa chỉ: Ferozsons Amangarh, Nowshera (NWFP), Parkistan.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc chống rối loạn lipid — máu

Rosuvastatin là một chất ức chế chọn lọc và có cạnh tranh HMG – CoA – reductase là enzym xúc tác cho chuyển 3-OH-3-methyl-glutaryl coenzym A sang mevalonat là tiền chất của cholesterol, nghiên cứu ïn vitro trên động vật và nghiên cứu invitro trên tế bào nuối cấy của động vật và người cho thay rovuvastatin găn mạnh và có tác dụng chọn lọc ở gan, là mô đích cho sự giảm cholesterol.

Nghiên cứu cả in vitro và in vivo cho thấy rovuvastatin chống rối loạn lipid — máu theo 2 con đường.

Thứ nhất, làm tăng số lượng các thụ thể LDL – C ở gan ở bề mặt tế bào để làm tăng thu thập và dị hóa LDL.

Thứ hai, rovuvastatin ức chế sự tổng hợp VLDL ở gan, làm giảm số lượng tổng cộng các tiểu thể VLDL và LDL.

Dược động học

Hấp thu:

Nghiên cứu dược lý lâm sàng trên người, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt 3-5 giờ sau khi uống thuốc. Cả nồng độ đỉnh (Cmax) và diện tích dưới đường cong (AUC) đều tăng với tỷ lệ gần giống như khi tăng lên. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 20%.

Uống rovuvastatin cùng thức ăn làm giảm tốc độ hấp thụ thuốc khoảng 20% qua đánh giá Cmax nhưng không có ảnh hưởng đến mức hấp thụ qua đánh giá AUC. Nồng độ rovuvastatin trong huyết tương không khác nhau khi uống sáng hoặc chiều.

Sự giảm LDL – C rõ rệt khi dùng rovuvastatin lúc đói hoặc lúc no, không kể thời gian dùng thuốc trong ngày.

Phân bổ:

Thể tích phân bố (Vd) trung bình lúc ổn định của rosuvastatin là khoảng 134 lít. Rovuvastatin gắn 88% vào protein- huyết tương, chủ yếu là gắn vào albumin. Sự gắn này có hồi phục và không phụ thuộc vào nồng độ thuốc trong huyết tương.

Chuyển hóa:

Rosuvastatin chuyên hóa yếu, khoảng 10% chất thuốc đánh dấu được tìm thấy là chất chuyển hóa. Chất chuyển hóa chính là N-desmethyl rovuvastatin qua xúc tác của CYP 2C, va nghiên cứu in vitro đã chứng minh là Ndesmethyl rovuvastatin chỉ có 1/6~ 1/2 tac dụng ức chế HMG — CoA —reductase của chất mẹ rovuvastatin. Nói chung >
90% hoạt tínhức chếHMG- CoA – reductase là nhờ chất mẹ rosuvastatin.

Đào thải:

Sau khi uống, rosuvastatin và các chất chuyển hóa được thải chủ yếu qua phân (90%). Thời gian bán thải (T/2) khoảng 19 giờ.

Sau khi tiêm tĩnh mạch, khoảng 28% độ thanh lọc của toàn cơ thể là qua thận và 72% qua gan.