Xem thêm
Trẻ vị thành niên trên 12 tuổi:
Bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD)
– Điều trị viêm loét thực quản do trào ngược
– Phòng ngừa sự tái phát viêm thực quản.
– Điều trị triệu chứng của bệnh trào ngược dạ dày thực quản. Kết hợp với các kháng sinh trong việc diệt trừ Helicobacter pylori.
Người lớn
Bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD)
– Điều trị viêm loét thực quản do trào ngược
– Phòng ngừa sự tái phát viêm thực quản
– Điều trị triệu chứng của bệnh trào ngược dạ dày thực quản.
Kết hợp với các kháng sinh trong việc diệt trừ Helicobacter Pylori
– Làm lành vết loét dạ dày và tá tràng do Helicobacter pylori.
– Phòng ngừa tái phát loét dạ dày ở những bệnh nhân bị nhiễm Helicobacter pylori.
Ở những bệnh nhân đang dùng NSAID
– Phòng chống loét ở những bệnh nhân đang sử dụng NSAID hoặc những bệnh nhân có nguy cơ
– Hội chứng Zollinger – Ellison và các trường hợp khác có kèm theo tăng tiết acid dạ dày.
– Điều trị kéo dài sau khi đã điều trị phòng ngừa tái xuất huyết do loét dạ dày tá tràng bằng đường tĩnh mạch.
Cách dùng – liều dùng của thuốc Emanera 40mg gastro-resistant capsules
Cách dùng
Uống thuốc vào thời gian bất kỳ trong ngày.
Có thể tăng trước hoặc sau khi ăn.
Nuốt cả viên thuốc với nước, không nhai hoặc nghiền trước khi uống.
Liều dùng
Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi
Bệnh trào ngược dạ dày thực quản
– Điều trị viêm thực quản do trào ngược: 40 mg mỗi ngày trong vòng 4 tuần. Có thể dùng thêm 4 tuần nữa đối với những bệnh nhân vẫn còn viêm.
– Điều trị duy trì sau khi đã khỏi viêm thực quản: 20mg mỗi ngày
– Điều trị triệu chứng của bệnh trào ngược dạ dày – thực quản: 20mg mỗi ngày nếu bệnh nhân không bị viêm thực quản do trào ngược khoảng 4 tuần.
Điều trị kết hợp với kháng sinh tiêu diệt Helicobacter pylori:
20 mg Emanera kết hợp với 1 g amoxicillin và 500 mg clarithromycin, ngày 2 lần trong vòng 7 ngày
Đối với những bệnh nhân đang sử dụng NSAID.
– Điều trị loét dạ dày do dùng thuốc kháng viêm NSAID 20 mg mỗi ngày, trong vòng 4 đến 8 tuần.
– Dự phòng loét dạ dày ở những người có nguy cơ cao về biến chứng ở dạ dày – tá tràng, nhưng có yêu cầu phải tiếp tục điều trị bằng thuốc chống viêm không steroid Uống mỗi ngày 20 mg.
Điều trị hội chứng Zollinger Ellison
Liều khởi đầu khuyến cáo là Emanera 40 mg hai lần/ngày. Sau đó điều chỉnh theo đáp ứng của từng bệnh nhân và tiếp tục điều trị khi còn chi định về mặt lâm sàng.
Người tổn thương chức năng thận
Không cần phải điều chỉnh liều ở bệnh nhân tổn thương chức năng thận. Do ít kinh nghiệm về việc dùng thuốc ở bệnh nhân.
Người tổn thường chức năng gan
Không cần giảm liều ở người tổn thương chức năng gan ở mức độ nhẹ đến trung bình. Ở bệnh nhân suy gan nặng không nên dùng quá liều tối đa 20 mg esomerprazol.
Người cao tuổi
Không cần điều chỉnh liều ở người cao tuổi.
Trẻ em dưới 12 tuổi
Chưa có dữ liệu nghiên cứu khi dùng manera cho trẻ em dưới 12 tuổi.
Không dùng thuốc Emanera 40mg gastro-resistant capsules trong trường hợp sau
Solufemo 50mg
Bạn đang muốn tìm hiểu về thuốc Solufemo 50mg được chỉ định...
160.000₫
– Mẫn cảm với omeprazole, phân nhóm benzimidazol hay bất cứ thành phần nào của thuốc.
– Không nên sử dụng esomeprazole đồng thời với nelfinavir, atazanavir.
Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc Emanera 40mg gastro-resistant capsules
Khi có sự hiện diện bất kỳ một triệu chứng báo động nào (như là giảm cân đáng kể không chủ ý, nôn tái phát, khó nuốt, nôn ra máu hay đại tiện phân đen) và khi nghi ngờ hoặc bị loét dạ dày nên loại trừ bệnh lý ác tính vị điều trị bằng Emanera có thể làm giảm triệu chứng và làm chậm trễ việc chẩn đoán.
Bệnh nhân điều trị thời gian dài (đặc biệt những người đã điều trị hơn 1 năm) nên được theo dõi thường xuyên.
Bệnh nhân điều trị theo chế độ khi cần thiết nên liên hệ với bác sĩ nếu có các triệu chứng thay đổi và đặc tính. Khi kê toa esomeprazol theo chế độ điều trị khi cần thiết, nên xem xét đến môi lên quan về tương tác với các thuốc khác do nồng độ esomeprazol trong huyết tương có thể thay đổi.
Khi kê toa esomeprazole để diệt trừ Helicobacter pylori, nên xem xét các tương tác thuốc có thể xảy ra trong phác đồ điều trị 3 thuốc. Clarithromycin là chất ức chế mạnh CYP3A4 và vì thể nên xem xét chống chỉ định và tương tác đối với clarithromycin khi dùng phác đồ 3 thuốc cho bệnh nhân đang dùng các thuốc khác chuyển hóa qua CYP3A4 như cisaprid. Thuốc này có chứa đường surcose. Bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp như không dung nạp fructose, kém hấp thu glucose-galactose hoặc thiếu sucrase-isomaltase không nên dùng thuốc này.
Điều trị bằng thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng nhẹ nguy cơ nhiễm khuẩn đường tiêu hóa do Salmonella và Campylobacter.
Không khuyến cáo dùng đồng thời esomeprazole với atazanay. Nếu sự phối hợp alazarnavi với thuốc ức chế bơm proton là không thể tránh khỏi, cần theo dõi chặt chẽ trên lâm sàng khi tăng liều atazanavir đến 400mg kết hợp với 100ng ritonavir, không nên sử dụng quả 20mg esomeprazole.
Esomeprazole cũng như các thuốc kháng axit khác, có thể làm giảm hấp thu vitamin B12 (Cyanocobalamin) do sự giảm hoặc thiếu axit dịch vị. Điều này nên được cân nhắc ở những bệnh nhân có giảm dự trữ vitamin B12 hoặc có yếu tố nguy cơ giảm hấp thu vitamin B12 khi điều trị dài hạn.
Esomeprazole là chất ức chế CYP2C19. Khi bắt đầu hay kết thúc điều trị với esomeprazole. Cần xem xét nguy cơ tương tác thuốc với các thuốc chuyển hóa qua CYP2C19. Đã có ghi nhận tương tác giữa clopidogrel và omeprazol. Không rõ mối liên quan lâm sàng của tương tác này. Như là một biện pháp thận trọng, không khuyến khích dùng đồng thời esomeprazol và clopidogrel.
Đã có các báo cáo về giảm magiê máu nặng ở những bệnh nhân điều trị bằng thuốc ức chế bơm proton (PPI) như esomeprazole trong ít nhất 3 tháng, và trong đa số các trường hợp là trong 1 năm. Biểu hiện nặng của giảm magiê máu như mệt mỏi, co cứng, mê sảng, co giật, choáng váng và loạn nhịp thất có thể xảy ra nhưng khởi phát âm thầm và không được lưu tâm. Ở đa số các bệnh nhân, tình trạng giảm magiê máu được cải thiện sau khi sử dụng liệu pháp magiê thay thế và ngừng sử dụng PPI.
Đối với các bệnh nhân cần được điều trị kéo dài hoặc những bệnh nhân dùng đồng thời PPI Và digoxin hoặc các thuốc khác có thể gây hạ magiê máu (ví dụ như các thuốc lợi tiểu), nhân viên y tế nên cân nhắc định lượng nồng độ magiê máu trước khi bắt đầu điều trị PPI và định kỳ theo dõi trong quá trình điều trị.
Các thuốc ức chế bơm proton, đặc biệt khi dùng liều cao và trong thời gian dài (> 1 năm), có thể làm tăng nhẹ nguy cơ gẫy xương hông, xương cổ tay và cột sống đặc biệt ở bệnh nhân cao tuổi hoặc khi có sự hiện diện của yếu tố nguy cơ khác. Các nghiên cứu quan sát chỉ ra rằng các thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng tổng thể nguy cơ gây xương khoảng 10- 40%. Một phần trong mức tăng này có thể do các yếu tố nguy cơ khác. Bệnh nhân có nguy cơ loãng xương nên được chăm sóc theo các hướng dẫn lâm sàng hiện hành và nên được bổ sung một lượng vitamin D và calcium thich hợp.
Tương tác với các xét nghiệm
Sự tăng nồng độ Chronogranin A (CgA) có thể can thiệp vào việc dò tìm các khối u thần kinh nội tiết. Nhằm tránh sự can thiệp này, nên tạm thời ngừng điều trị bằng esomeprazol ít nhất năm ngày trước khi định lượng CgA.
Tác dụng không mong muốn khi dùng thuốc Emanera 40mg gastro-resistant capsules
Các phản ứng ngoại ý do thuốc sau đây đã được ghi nhận hay nghi ngờ trong các chương trình nghiên cứu lâm sàng của esomeprazol và theo dõi sau khi thuốc ra thị trường. Không có phản ứng nào liên quan đến liều dùng.
Các phản ứng này được xếp theo tần suất xảy ra: Rất thường gặp > 1/10, thường gặp ≥ 1/100 đến < 1/10, ít gặp ≥ 1/1000 đến < 1/100, hiếm gặp ≥ 1/10.000 đến < 1/1000, rất hiếm gặp < 1/10,000, chưa biết (không thể dự đoán từ các dữ liệu đang có).
Tương tác thuốc và các dạng tương tác khác
Tương tác thuốc:
Các nghiên cứu về tương tác thuốc mới chỉ được thực hiện ở người lớn.
Tác động của esomeprazole trên dược động học của các thuốc khác
Đôi Với những thuốc hấp thu phụ thuộc độ pH
Tình trạng giảm độ axit dạ dày khi điều trị bằng esomeprazole và các PPI khác có thể làm giảm hay tăng sự hấp thu của các thuốc khác có cơ chế hấp thu phụ thuộc pH dạ dày. Giống như các thuốc làm giảm độ axit dạ dày khác, sự hấp thu của các thuốc như ketoconazol, Itraconazol và erotinib có thể giảm và sự hấp thu của digoxin có thể tăng lên trong khi điều trị với esomeprazole.
Dùng đồng thời esomeprazol (20mg/ngày) và digoxin ở các đối tượng khỏe mạnh làm tăng sinh khả dụng của digoxin khoảng 10% (lên đến 30% ở 2 trên 10 đối tượng nghiên cứu).
Hiếm có các báo cáo về đặc tính của digoxin. Tuy nhiên, cần thận trong khi dùng esomeprazol liều cao ở bệnh nhân cao tuổi. Cần tăng cường theo dõi điều trị bằng digoxin. Đã có báo cáo rằng esomeprazole tương tác với một số chất ức chế men protease. Chưa rõ tầm quan trọng về lâm sàng và cơ chế tác động của các tương tác đã được ghi nhận. Tăng độ pH dạ dày trong quá trình điều trị với esomeprazole có thể dẫn tới thay đổi sự hấp thu của chất ức chế men protease. Cơ chế trong tác khác có thể xảy ra là thông qua sự ức chế enzym CYP2C19. Đối với atazanavir và nelfinavir, giảm nồng độ thuốc trong huyết thanh đã được ghi nhận khi dùng chung với omeprazol, do đó không khuyến cáo dùng đồng thời các thuốc nay.
Ở người tình nguyện khỏe mạnh, sử dụng đồng thời omeprazol (40mg, 1 lần/ngày) và atazanavir 300mg/ritonavir 100rg làm giảm đáng kể nồng độ và thời gian tiếp xúc atazarnavir (giảm AUC, Cmax và Cmin khoảng 75%). Tăng liều alazanavir đến 400mg đã không bù trừ tác động của creprazol trên nồng độ và thời gian tiếp xúc alazaravit. Dùng phối hợp omeprazol 20mg 1 lần/ngày) với atazanavir 400mg/ritonavi 100g ở người tình nguyện khỏe mạnh làm giảm khoảng 30% nồng độ và thời gian tiếp xúc atazanavir khi so sánh với nồng độ và thời gian tiếp xúc ghi nhận trong trường hợp dùng atazarnavir 300mg/ritonavir 100mg 1 lần/ngày mà không dùng oneprazol 20mg, 1 lần/ngày.
Dùng phối hợp với omeprazol (40mg 1 lần/ngày) làm giảm trị số trung bình AỤC, Cmax và Cmin của nelfinavir khoảng 36-39% và giảm khoảng 75-92% trị số trung bình AỤC, Cmax và Cmin của chất chuyển hóa hoạt tính có tác động dược lý M8. Đối với sadquinavir (sử dụng đồng thời với ritonavir), tăng nồng độ thuốc trong huyết thanh (80-100%) khi dùng đồng thời với omeprazol (40mg, 1 lần/ngày). Điều trị với omeprazol 20mg, 1 lần/ngày, không ảnh hưởng đến sự tiếp xúc của amprenavir (khi dùng đồng thời với ritonavir) và apprenavir (khi dùng đồng thời với ritonavir) Điều trị với omeprazole 20mg, 1 lần/ngày, không ảnh hưởng đến sự tiếp xúc anprenaVi (sử dụng hay không sử dụng với ritonavir) Điều trị với esomeprazole 20mg, 1 lần/ngày, không ảnh hưởng đến sự tiếp xúc của aprenavir (sử dụng hay không sử dụng đồng thời với vitonavir). Điều trị với omeprazol 40mg, 1 lần/ngày không ảnh hưởng tới sự tiếp xúc của lopillavi (sử dụng đồng thời với ritonavir). Do tác động được lục và các đặc tính dược động học tương tự của omeprazol và esomeprazol, không khuyến cáo sử dụng esomeprazole đồng thời với atazanavir và chống chỉ định sử dụng esomeprazole đồng thời với nelfinavir.
Những thuốc chuyển hóa qua CYP2C19
Esomeprazol ức chế CYP2C19, men chính chuyển hóa esomeprazole. Do vậy, khi esomeprazol được dùng chung với các thuốc chuyển hóa bằng CYP2C19 như diazepam, citalopram, imipramin, clomipramin, phenytoin, nồng độ các thuốc này trong huyết tương có thể tăng và cần giảm liều dùng. Điều này cần được đặc biệt chú ý khi kê toa esomeprazole theo chế độ điều trị khi cần thiết. Dùng đồng thời với esomeprazole 30mg làm giảm 45% độ thanh thải diazepam (một cơ chất của CYP2C19). Khi dùng đồng thời với comeprazole 40mg làm tăng 13% nồng độ đáy (rough) của phenytoin trong huyết tương ở bệnh nhân động kinh. Nên theo dõi nồng độ phenytoin trong huyết tương khi bắt đầu hay ngưng điều trị. với emorreprazole. Omeprazol 40mg, 1 lần/ngày) làm tăng 15% Cmax và 45% AUC của Voriconazol (Một cơ chất của CYP2C19).
Khi dùng đồng thời 40mg esomeprazole ở người đang điều trị bằng Warfarin trong một thử nghiệm lâm sàng đã cho thấy thời gian đông máu ở trong khoảng có thể chấp nhận. Tuy vậy, sau một thời gian lưu hành thuốc đã ghi nhận cả một số rất hiếm trường hợp tăng INR đáng kể trên lâm sàng khi điều trị đồng thời hai thuốc trên. Nên theo dõi bệnh nhân khi bắt đầu và khi chấm dứt điều trị đồng thời esomeprazole với warfarin hoặc các dẫn chất khác của coumarin.
Omeprazol, cũng như esomeprazole, hoạt động như các chất ức chế CYP2C19. Trong một nghiên cứu chảo, erenazol sử dụng với liều dùng trên đối tượng khỏe mạnh đã làm tăng Cmax và AUC của cilostazol tương ứng 18% và 26% và Cmax và AUC của một chất chuyển hóa Cả hoạt tính của nó trong ứng 29% và 69%.
Ở người tình nguyện khỏe mạnh, khi dùng chung với 40mg esomeprazole, diện tích dưới đường cong biểu diễn nồng độ cisaprid trong huyết tương theo thời gian (AUC) tăng lên 32% và thời gian bán thải cisaprid kéo dài thêm 31% nhưng nồng độ đỉnh cisaprid trong huyết tương tăng lên không đáng kể. Khoảng QTc hơi kéo dài sau khi dùng cisaprid riêng lẻ, không bị kéo dài hơn nữa khi dùng đồng thời cisaprid với esomeprazol.
Esomeprazole đã được chứng tỏ là không có tác động đáng kể về lâm sàng trên được động học của amoxicillin, quinidin.
Những nghiên cứu ngắn hạn đánh giá việc sử dụng đồng thời Esomeprazole với iproxer hay Telecoxib chưa xác định được bất cứ tương tác được động học nào liên quan về mặt làm sáng.
Kết quả từ các nghiên cứu trên đối tượng khỏe mạnh đã chỉ ra tương tác Dược động/Dược lực (PK/ PD) giữa clopidogrel (liều nạp 300 mg/liều duy trị hàng ngày 75mg) và esmorieprazol (40mg uống 1 lần/ngày) dẫn đến giảm nồng độ và thời gian tiếp xúc với chất chuyển hóa có hoạt tính của clopidogrel trung bình 40% và giảm sự ức chế tối đa kết tập tiểu cầu (gây ra bởi ADP) trung bình 14%.
Trong một nghiên cứu trên người khỏe mạnh, khi sử dụng đồng thời clopidogrel với phối hợp liều cố định esomeprazole 20mg +ASA 81mg, nồng độ và thời gian tiếp xúc của chất chuyển hóa có hoạt tính của clopidogrel giảm gần 40% so với sử dụng clopidogrel đơn thuần. Tuy nhiên, mức độ tối đa ức chế kết tập tiểu cầu (gây bởi ADP) trên những đối tượng này là như nhau ở nhóm clopidogrel đơn thuần và nhóm clopidogrel phối hợp với (esortleprazole+ ASA).
Số liệu chưa nhất quán về biểu hiện lâm sàng của tương tác Dược động/Dược lực của esomeprazole trên các biến cố tim mạch chính đã được báo cáo từ các nghiên cứu quan sát và nghiên cứu lâm sàng. Nhằm mục đích thận trọng việc dùng đồng thời dopidogrel không được khuyến khích.
Chưa biết cơ chế
Việc sử dụng đồng thời với esomeprazole đã được báo cáo làm tăng nồng độ huyết thanh của tarolimus.
Khi dùng đồng thời các PPI, nồng độ methotrexat được báo cáo là tăng lên ở một số bệnh nhân. Khi dùng liều cao methotrexat, nên cân nhắc dùng tạm thời esomeprazole.
Ảnh hưởng của các thuốc khác trên dược động học của esomeprazole
esomeprazole được chuyển hóa bởi CYP2C19 và CYP3A4. Khi dùng đồng thời esomeprazole với một chất ức chế CYP3A4, clarithromycin (500 mg, 2 lần/ngày) làm tăng gấp đôi diện tích dưới đường cong (AUC) của esomeprazole. Dùng đồng thời esomeprazole cùng với một chất ức chế cả hai CYP2C19 và CYP3A4 có thể làm tăng hơn hai lần nồng độ và thời gian tiếp xúc của esomeprazole. Chất ức chế CYP2C19 và CYP3A4 voriconazol làm tăng AUC của omeprazol lên 280%. Không cần điều chỉnh liều esomeprazole thường xuyên trong những tình huống này. Tuy nhiên, sự điều chỉnh liều cần được lưu ở những bệnh nhân Suy gan nặng hoặc điều trị lâu dài.
Các thuốc cảm ứng CYP2C19 hoặc CYP3A4 hoặc cả hai (như rifampicin và Cỏ St. John’s) có thể gây giảm nồng độ esomeprazole huyết thanh do tăng chuyển hóa esomeprazole.
Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú
Thời kỳ mang thai:
Chưa có đủ dữ liệu lâm sàng về việc dùng Emamera trên phụ nữ có thai Khi dùng hỗn hợp đồng phân racemic của omeprazol, dữ liệu trên số lượng lớn phụ nữ và thai có dùng thuốc từ các nghiên cứu dịch tễ chứng tỏ thuốc không gây dị tật hoặc độc tính trên bào thai. Các nghiên cứu về esomeprazole trên động vật không cho thấy thuốc có tác động có hại trực tiếp hay gián tiếp trên sự phát triển của phôi thai nhi. Các nghiên cứu trên động vật với hỗn hợp racemic cũng không cho thấy có tác động có hại trực tiếp hay gián tiếp trên tình trạng mang thai, sự sinh nở hoặc sự phát triển sau sinh. Nên thận trọng khi kê toa cho phụ nữ có thai.
Thời kỳ cho con bú:
Người ta chưa biết esomeprazole có tiết qua sữa mẹ hay không. Không có nghiên cứu nào trên phụ nữ cho con bú được thực hiện. Vì vậy, không nên dùng Emanera trong khi cho con bú.
Ảnh hưởng của thuốc tới khả năng lái xe và vận hành máy móc
Emanera không ảnh hưởng đến lái xe và vận hành máy móc.
Quá liều và cách xử trí
Cho đến nay có rất ít kinh nghiệm về việc dùng quá liều có chủ đích. Các triệu chứng được mô tả có liên quan đến việc dùng liều 280mg là các triệu chứng trên đường tiêu hóa và tình trạng mệt mỏi. Các liều đơn esomeprazol 80mg vẫn an toàn khi dùng.
Chưa có chất giải độc đặc hiệu. Esomeprazol gắn kết mạnh với protein huyết tương và vì vậy không dễ dàng thẩm phân được. Trong trường hợp quá liều, nên điều trị triệu chứng và sử dụng các biện pháp hỗ trợ tổng quát.
Hạn dùng và bảo quản Emanera 40mg gastro-resistant capsules
Điều kiện bảo quản: Bảo quản trong bào bì, nơi khô mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C. Để xa tầm tay trẻ em.
Hạn dùng 2 năm kể từ ngày sản xuất.
Nguồn gốc, xuất xứ Emanera 40mg gastro-resistant capsules
Sản xuất bởi: KRKA, D.D., NOVO MESTO Novo mesto, Slovenia
Dược lực học
Esomeprazole là dạng đồng phân S của omeprazole trong điều trị loét dạ dày-tá tràng, bệnh trào ngược dạ dày thực quản và hội chứng Zollinger-Ellison. Esomeprazol gắn với H+/K+- ATPase ( còn gọi là bơm proton) ở tế bào thành của dạ dày, làm bất hoạt hệ thống enzym này, ngăn cản bước cuối cùng của sự bài tiết acid hydrocloric vào lòng dạ dày. Vì vậy esomeprazol có tác dụng ức chế dạ dày tiết lượng acid cơ bản và cả khi bị kích thích do bất kỳ tác nhân nào. Thuốc tác dụng mạnh, kéo dài.
Các thuốc ức chế bơm proton có tác dụng ức chế nhưng không tiệt trừ được Helicobacter Pylori, nên phải phối hợp với các kháng sinh (như amoxicilin, tetracyclin và clarithromycin) mới có thể tiệt trừ có hiệu quả vi khuẩn này.
Dược động học
Hấp thu
Esomeprazol hấp thu nhanh sau khi uống đạt nồng độ cao nhất trong huyết tương sau 1-2 giờ. Sinh khả dụng của esomeprazol tăng lên theo liều dùng và khi dùng nhắc lại, đạt khoảng 68% khi dùng liều 20mg và 89% khi dùng liều 40mg. Thức ăn làm chậm khả năng hấp thu esomeprazol, nhưng không làm thay đổi có ý nghĩa tác dụng của thuốc đến độ acid trong dạ dày. Diện tích dưới đưòng công (AUC) sau khi uống một liều duy nhất esomeprazol 40mg vào bữa ăn so với lúc đói giảm từ 43% đến 53%. Do đó esomeprazol nên uống ít nhất 1 trước bữa ăn.
Phân bố
Khoảng 97% esomeprazol gắn vào protein huyết tương.
Chuyển hóa
Thuốc bị chuyển hóa chủ yếu ở gan nhờ hệ enzym cytochrom P450 isoenzym CYP2C19 thành các chất chuyển hóa hydroxy và desmethyl không còn hoạt tính, phần còn lại được chuyển hóa qua isoenzym CYP3A4 thành esomeprazol sulfon. Khi dùng nhắc lại, chuyên hỏa bước đầu qua gan và độ thanh thải của thuốc giảm, có thể do isoenzym CYP2C19 bị ức chế. Tuy nhiên, không có hiện tượng tích lũy thuốc khi dùng mỗi ngày 1 lần. Ở một số người vì thiếu CYP2C19 do di truyền (15-20% người châu Á) nên làm chuyển hóa esomeprazol bị chậm lại, ở trạng thái ổn định, giá trị AUC ở người bị thiếu enzym CYP2C19 tăng khoảng 2 lần so với người có đủ enzym.
Thải trừ
Nửa đời trong huyết tương khoảng 1,3 giờ. Khoảng 80% liều uống được thải trừ dưới dạng Các chất chuyển hóa không có hoạt tính trong nước tiểu, phần còn lại được thải trừ trong phân. Dưới 1 % thuốc được thải trừ trong nước tiểu.
Ở người suy gan nặng, giá trị AUC ở tình trạng ổn định cao hơn 2-3 lần mà với người có chức năng gan bình thường, vì vậy có thể phải xem xét giảm liều esomeprazol ở những bệnh nhân này.
Các nhóm bệnh nhân đặc biệt
Khoảng 2,9 ± 1,5% dân số không có enzym CYP2C19 và được gọi là nhóm người chuyển hóa kém. Ở những cá nhân này, sự chuyển hóa của esomeprazole được xúc tác bởi CYP3A4. Sau khi dùng liều lặp lại esomeprazole 40mg, 1 lần/ngày, mức tiếp xúc theo nồng độ và thời gian trung bình ở người chuyên hóa kềm cao hơn khoảng 100% là với bệnh nhân có men chức năng CYP2C19 (nhóm người chuyển hóa mạnh). Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương tăng khoảng 60%. Sự khác biệt tương tự cũng được ghi nhận đối với esomeprazole tiêm tĩnh mạch. Chuyển hóa của esomeprazole không thay đổi đáng kể ở bệnh nhân cao tuổi (71 – 80 tuổi).
Sau khi dùng liều đon esomeprazole 40mg, mức tiếp xúc theo nồng độ và thời gian ở phụ nữ cao hơn nam giới khoảng 30%. Không ghi nhận có sự khác biệt về mức tiếp xúc theo nồng độ và thời gian giữa các giới tính sau khi dùng liều lặp lại 1 lần/ngày.
Sự chuyển hóa của esomeprazole có thể bị suy giảm ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan từ nhẹ đến trung bình. Tốc độ chuyển hóa giảm ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan nặng, dẫn đến làm tăng gấp đôi mức tiếp xúc theo nồng độ với thời gian của esomeprazole. Vì vậy không dùng quá liều tối đa 20mg ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan nặng Esomeprazole hoặc các chất chuyển hóa chính không có khuynh hướng tích lũy khi dùng 1 lần/ngày. Những ghi nhận này không ảnh hưởng đến liều lượng esomeprazole.
Bệnh nhân suy giảm chức năng các cơ quan
Sự chuyển hóa của esomeprazole có thể bị suy giảm ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan từ nhẹ đến trung bình. Tốc độ chuyển hóa giảm ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan nặng, dẫn đến làm tăng gấp đôi AUC của esomeprazole. Vì vậy, không dùng quá liều tối đa 20 mg ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan nặng esomeprazole hoặc các chất chuyển hòa chính không có khuynh hướng tích lũy khi dùng 1 lần/ngày.
Chưa có nghiên cứu nào được thực hiện trên bệnh nhân giảm chức năng thận. Vì thận chịu trách nhiệm trong việc bài tiết các chất chuyển hóa của esomeprazole nhưng không chịu trách nhiệm cho sự đào thải thuốc dưới dạng không đổi, người ta cho là sự chuyển hóa của esomeprazole không thay đổi ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận.
Trẻ em
Trẻ em vị thành niên 12-18 tuổi: Sau khi sử dụng liều lặp lại 20mg và 40 mg esomeprazole, tổng nồng độ và thời gian tiếp xúc (AUC) và thời gian đạt nồng độ tối đa trong huyết tương (tmax) ở trẻ 12-18 tuổi tương tự như ở người lớn đối với cả hai liều esomeprazole.
Chưa có đánh giá nào.