Xem thêm
Bệnh trầm cảm.
Rối loạn ám ảnh cưỡng bức.
Rối loạn hoảng sợ.
Ám ảnh sợ xã hội (rối loạn lo âu xã hội).
Rối loạn lo âu.
Rối loạn sau sang chấn tâm lý.
Cách dùng – liều dùng của thuốc Ktine 20mg
Cách dùng: Thức ăn không ảnh hưởng đến hấp thu, nhưng nên uống cùng thức ăn để giảm thiểu ADR trên đường tiêu hóa. Nuốt nguyên viên khi uống thuốc, không được nhai, bẻ, nghiền.
Liều lượng:
Điều trị trầm cảm người lớn: Liều bắt đầu thường dùng là 20 mg/ngày, uống 1 lần vào buổi sáng. Liều duy trì được thay đổi theo đáp ứng lâm sàng của mỗi người. Chỉnh liều và đánh giá đáp ứng lâm sàng trong vòng 3 – 4 tuần và tăng liều dần mỗi 10 mg đến liều tối đa 50 mg/ngày. Thông thường sau một vài tuần mới đạt được hiệu quả điều trị đầy đủ, do vậy không nên tăng quá liều quy định. Người bệnh nên được điều trị đủ thời gian, ít nhất 6 tháng để đảm bảo hết các triệu chứng trầm cảm.
Điều trị chứng ám ảnh cưỡng bức ở người lớn: Liều khởi đầu khuyến cáo 20 mg/ngày. Nếu không đó, có thể tăng thêm 10 mg cách nhau ít nhất 1 tuần cho tới liều khuyến cáo 40 mg/ngày. Hiệu quả của thuốc đã được chứng minh trong thử nghiệm lâm sàng dùng liều 20 – 60 mg/ngày. Vì vậy không nên vượt quá liều 60 mg/ngày.
Điều trị hội chứng hoảng sợ ở người lớn: Liều bắt đầu khuyến cáo 10 mg/ngày, uống 1 lần vào buổi sáng.
Sau ít nhất 1 tuần điều trị có thể tăng liều lên 10 mg/ngày, cho tới liều điều trị được khuyến cáo 40 mg/ngày.
Hiệu quả của thuốc đã được chứng minh trong thử nghiệm lâm sàng dùng 10 – 60 mg/ngày. Phải điều trị trong 1 thời gian đủ để bệnh không tái phát. Thời gian này có thể kéo dài vài tháng, có khi còn lâu hơn. Liều tối đa không quá 60 mg/ngày.
Ám ảnh sợ xã hội: Khởi đầu khuyến cáo 20 mg/ngày, sau đó tăng mỗi tuần lên 10 mg, đến 60 mg/ngày. Điều chỉnh liều tối đa không quá 50 mg/ngày.
Điều trị rối loạn lo âu ở người lớn: Liều khuyến cáo dùng ngay 20 mg/ngày, uống 1 lần vào buổi sáng, sau đó tăng mỗi tuần lên 10 mg, đến 50 mg/ngày. Thời gian điều trị ít nhất phải 8 tuần điều trị.
Chứng rối loạn sau sang chấn tâm lý ở người lớn: Liều khuyến cáo 20 mg/ngày, sau đó nếu không có dấu hiệu cải thiện, mỗi tuần tăng thêm 10 mg, đến 40 mg/ngày, nhưng liều 40 mg/ngày không chắc lợi ích hơn liều 20 mg/ngày. Điều chỉnh liều tối đa không quá 50 mg/ngày
Người cao tuổi: Liều ban đầu 10 mg/ngày, uống 1 lần vào buổi sáng. Nếu không đỡ, có thể tăng liều tối đa 40 mg/ngày.
Suy gan hoặc suy thận nặng: Liều ban đầu 10 mg/ngày, uống 1 lần vào buổi sáng. Nếu không đỡ, có thể tăng liều tối đa 40 mg/ngày.
Tính an toàn và hiệu quả của thuốc với trẻ em (< 18 tuổi) chưa được xác định.
Cần làm gì khi một lần quên không dùng thuốc?
– Không nên dùng liều gấp đôi để bù cho một liều lãng quên. Nếu bạn quên uống một liều hãy uống ngay khi nhớ ra, tuy nhiên nếu gần thời gian với liều tiếp theo, bỏ qua liều đã quên và sau đó uống liều tiếp theo vào đúng thời điểm.
– Tham khảo ý kiến bác sĩ
Không dùng thuốc Ktine 20mg trong trường hợp sau
Quá mẫn với paroxetin và các thành phần của thuốc.
Người bệnh đang dùng các thuốc ức chế MAO (dùng hai loại thuốc này phải cách nhau ít nhất 2 tuần).
Phối hợp cùng với các thuốc pimozid và thioridazin.
Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc Ktine 20mg
Tránh dùng thuốc đồng thời với các chất ức chế monoamin oxydase (MAO) vì có thể gây ra hội chứng cường serotonin. Chỉ nên bắt đầu điều trị paroxetin khi kết thúc điều trị các thuốc ức chế MAO ít nhất 2 tuần. Liều dùng paroxetin nên được tăng dẫn cho đến khi đáp ứng được tối ưu Paroxetin không nên dùng cho trẻ em hoặc thiếu niên dưới 18 tuổi vì thuốc có liên quan đến hành vi tự sát (tìm cách hoặc có ý tưởng tự sát) thường thấy trong các thử nghiệm lâm sàng ở trẻ em và thanh thiếu niên được Cứ vào nhu cầu lâm sàng, vẫn có quyết định điều trị bệnh nhân cần được theo dõi cẩn thận về các triệu chứng tự tử. Ngoài ra, thiếu dữ liệu về độ an toàn lâu dài ở trẻ em và thanh thiếu niên liên quan đến sự phát triển, trưởng thành và phát triển hành vi nhận thức.
Cần thận trọng giảm liều cho người bệnh có bệnh về tim mạch, gan hoặc giảm chức năng gan, người có tiền sử hưng cảm (Mania).
Ở bệnh nhẫn tiểu đường, điều trị với paroxetin có thể làm thay đổi nồng độ đường huyết. Insulin hoặc liều dùng của thuốc huyết hạ đường huyết có thể cần được điều chỉnh. Ngoài ra, đã có những nghiên cứu cho thấy rằng tăng nồng độ đường trong máu có thể xảy ra khi đồng thời sử dụng paroxetin và pravastatin.
Cũng như những thuốc chống trầm cảm khác, nên dùng paroxetin thận trọng ở bệnh nhân động kinh. Nhìn chung, tỷ lệ mắc co giật thấp ở bệnh nhân khi điều trị bằng paroxetin. Nên ngưng dùng thuốc ở bất kỳ bệnh nhân nào bị co giật.
Paroxetin chất ức chế CYP2D6, có thể làm giảm nồng độ endoxifen, một trong những chất chuyển hóa hoạt động quan trọng nhất của tamoxifen. Do đó, paroxetin nên tránh khi điều trị bằng tamoxifen.
Paroxetin có thể gây ra giãn đồng tử nên cần thận trọng sử dụng cho bệnh nhân tăng nhân áp góc đóng. Thuốc có thể gây buồn ngủ, giảm khả năng suy xét, phán đoán, suy nghĩ hoặc khả năng vận động, nên phải thận trọng khi lái xe, vận hành máy hoặc những công việc cần tỉnh táo.
Thuốc có thể gây chóng mặt hoặc nhức đầu, nên không đứng dậy đột ngột khi đang ở tư thế nằm hoặc ngồi.
Thuốc có thể gây hạ natri máu, đặc biệt ở người cao tuổi và người bệnh đang dùng thuốc lợi tiểu. Các triệu chứng hạ natri máu gồm đau đầu, mất tập trung, suy giảm trí nhớ, lú lẫn, đứng không vững. Vì vậy cần thiết khi bắt đầu sử dụng ở liều thấp nhất rồi tăng liễu dẫn, nếu có dấu hiệu hạ natri máu thì nên ngừng điều trị và hỏi ý kiến bác sĩ.
Hội chứng cai nghiện khi ngưng dùng thuốc: rất phổ biến, đặc biệt nếu ngưng thuốc đột ngột, bao gồm: đổ mồ hỏi, đánh trống ngực, co giật, cảm giác sốc điện, kích động.
Xuất huyết: có thể gây xuất huyết dạ dày-ruột. Đặc biệt ở bệnh nhân cao tuổi nguy cơ xuất huyết gia tăng. Trong thành phần thuốc có chứa tá dược lactose, vì vậy không sử dụng thuốc cho bệnh nhân không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hay kém hấp thu glucose – galactose.
Tác dụng không mong muốn khi dùng thuốc Ktine 20mg
Khi bắt đầu điều trị, tình trạng bồn chồn, lo lắng hoặc khó ngủ có thể bị tăng lên (10 – 20% số trường hợp
điều trị). Phản ứng buồn nôn lúc đầu và phụ thuộc vào liều cũng có thể xảy ra tới 10%.
Thường gặp, ADR > 1/100
Toàn thân: Mệt mỏi, chóng mặt, ra mồ hôi, ngáp, suy nhược, tăng cân.
TKTW: Chóng mặt, run, nhức đầu, giảm tập trung, suy giảm chức năng tình dục.
Tiêu hóa: Buồn nôn, la chảy, táo bón, chán ăn, khô miệng.
Mắt Mờ mắt.
Da: Đổ mồ hôi.
Tâm thần: Tình trạng bồn chồn, mất ngủ, kích động, lo sợ, ngủ mơ có ác mộng.
Chuyển hóa: Tăng nồng độ cholesterol.
Ít gặp, 1/1 000<ADR < 1/100
TKTW: Phản ứng ngoại tháp
Tâm thần: Lú lẫn, ảo giác
Da: Phát ban da, ngứa, chảy máu bất thường dưới da.
Tuần hoàn: Nhịp tim nhanh, rối loạn huyết áp, hạ huyết áp khi thay đổi tư thế.
Tiết niệu: Bí tiểu tiện, tiểu tiện không tự chủ.
Mắt: Giãn đồng tử.
Hiếm gặp, ADR < 1/1 000
Toàn thân: Phù ngoại vi, đau cơ, đau khớp.
Tuần hoàn: Giảm tiểu cầu, nhịp tim chậm.
TKTW: Hưng cảm, lo âu, rối loạn vận động, co giật, hội chứng chán không yên, hội chứng serotonin.
Tiêu hóa: Xuất huyết tiêu hóa.
Nội tiết Tăng prolactin huyết, chứng to vú ở nam giới, chứng tiết nhiều sữa.
Da: Dát sẵn, phát ban da, hội chứng Stevens-Johnson và hoại từ thượng bì nhiễm độc.
Gan: Viêm gan, vàng da ứ mật.
Chuyển hóa: Giảm natri huyết.
Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng dùng thuốc khi bị nổi ban da hoặc nổi mày đay. Nếu cần thiết, có thể điều trị bằng các kháng histamin hoặc/và glucocorticoid.
Có thể nhai kẹo cao su hoặc kẹo không đường, hoặc chất thay thế nước bọt để giảm khô miệng; đến bác sĩ khám nếu khô miệng kéo dài quá hai tuần.
Tất cả các người bệnh điều trị bằng thuốc chống trầm cảm do bất kỳ chỉ định nào cũng phải được giám sát chặt chẽ về tình trạng nặng lên của trầm cảm, ý định tự sát và các bất thường về hành vi, đặc biệt trong trong giai đoạn đầu điều trị và trong giai đoạn điều chỉnh liều. Bất kỳ thay đổi hành vi nào như kích động, cáu gắt, xuất hiện ý định tự sát phải thông báo cho bác sĩ điều trị. Nếu dự định ngừng thuốc, phải ngừng dẫn dẫn nhưng càng nhanh nếu có thể, tránh ngừng thuốc đột ngột.
Ngưng dùng thuốc và cho điều trị triệu chứng khi xuất hiện hội chứng serotonin. Biểu hiện gồm có: Thay đổi tình trạng tâm trí (như kích động, ảo giác, hôn mê), thần kinh thực vật không ổn định (như tim đập nhanh, huyết áp dao động, sốt cao), tăng trương lực cơ, rung giật cơ..
Tương tác thuốc và các dạng tương tác khác
Thuốc serotonin: Cũng như các SSRI khác, phối hợp với các thuốc serotonergic có thể dẫn đến các tác dụng liên quan đến 5-HT (hội chứng serotonin). Cần thận trọng khi kiểm tra lâm sàng và phải theo dõi lâm sàng chặt chẽ hơn khi dùng thuốc serotonergic (như L-tryptophan, triptans, tramadol, linezolid, methylthioninium clorid (xanh methylen), SSRIs, lithi, pethidin và dược liệu Hypericum perforatum) được kết hợp với paroxetin. Cũng nên thận trọng với fentanyl được sử dụng trong gây mê nói chung hoặc trong điều trị đau mãn tính. Không sử dụng đồng thời paroxetin và MAOI vì nguy cơ hội chứng serotonin.
Pimozid: Chống chỉ định dùng đồng thời paroxetin với pimozid, vì có thể làm tăng 2,5 lần nồng độ pimozid, tăng độc tính trên tim của pimozid.
Emzym chuyển hóa: Paroxetin ức chế mạnh các enzym gan cytochrom Pas2D6. Điều trị đồng thời với các thuốc chuyển hóa nhờ enzym này và có chỉ số điều trị hẹp (thí dụ flecainid, encainid, vinblastin, carbamazepin và thuốc chống trầm cảm 3 vòng) thì phải bắt đầu hoặc điều chỉnh các thuốc này ở phạm vi liều thấp. Điều này cũng áp dụng nếu paroxetin đã được dùng trong vòng 5 tuần trước đó.
Thuốc chống loạn thần kinh Neuromuscular Blockers: SSRIs có thể làm giảm hoạt động của cholinesterase trong huyết tương dẫn đến việc kéo dài hoạt động của neuromuscular của mivacurium và suxamethonium Fosamprenavir/ritonavir: Hàm lượng 700/100 mg hai lần mỗi ngày với paroxetin 20 mg mỗi ngày ở những người tình nguyện khỏe mạnh trong 10 ngày làm giảm nồng độ của paroxetin trong huyết tương xấp xỉ 55%. Nồng độ fosamprenavir/ritonavir trong huyết tương khi dùng đồng thời với paroxetin cũng tương tự như các giá trị tham khảo của các nghiên cứu khác, cho thấy paroxetin không ảnh hưởng đáng kể đến sự chuyển hóa của fosamprenavir/ritonavir. Không có dữ liệu về tác động đồng thời khi sử dụng paroxetin và fosamprenavir/ritonavir trong thời gian dài hơn 10 ngày.
Procyclidin: Việc dùng paroxetin hàng ngày làm tăng nồng độ procyclidin trong huyết tương. Nếu thấy hiệu quả thuốc kháng cholinergic, nên giảm liều procyclidin.
Thuốc chống co giật: Carbamazepine, phenytoin, valproat natri: Việc sử dụng thuốc chống co giật dường như không có bất kỳ ảnh hưởng nào tới dược động học /dược lực học ở bệnh nhân động kinh. Sự ức chế CYP2D6 của paroxetine:
Cũng như các thuốc chống trầm cảm khác, kể cả các thuốc SSRI khác, paroxetin ức chế enzym CYP2D6 trong gan cytochrom P450. Sự ức chế CYP2D6 có thể làm tăng nồng độ thuốc khi phối hợp trong huyết tương của enzym này. Các thuốc này bao gồm thuốc chống trầm cảm ba vòng (như clomipramine, nortriptylin và desipramin), thuốc giảm đau phenothiazin (ví dụ perphenazin và thioridazin), risperidon, atomoxetin, thuốc chống loạn nhịp loại 1 (ví dụ propafenon và flecainid) và metoprolol. Không nên sử dụng paroxetin kết hợp với metoprolol khi dùng suy tim, do chỉ số điều trị hẹp của metoprolol trong chỉ dẫn này.
Tương tác dược động học giữa thuốc ức chế CYP2D6 và tamoxifen, cho thấy mức giảm 65 – 75% trong huyết tương của một trong những dạng tamoxifen hoạt động mạnh hơn, tức là endoxifen, đã được báo cáo trong tài liệu này. Giảm hiệu quả của tamoxifen đã được báo cáo với việc sử dụng đồng thời một số thuốc chống trầm cảm SSRI trong một số nghiên cứu. Không thể loại trừ được hiệu quả giảm của tamoxifen, đồng thời dùng phối hợp với các thuốc ức chế CYP2D6 mạnh (kể cả paroxetin) nếu có thể tránh được.
Rượu: Cũng như các sản phẩm thần kinh khác, bệnh nhân nên được khuyên tránh uống rượu khi dùng paroxetin.
Thuốc chống đông (dạng đường uống): Có thể xảy ra sự tương tác dược động học giữa paroxetin và thuốc chống đông. Đồng thời sử dụng paroxetin và thuốc chống đông có thể dẫn đến tăng hoạt tính chống đông máu và nguy cơ xuất huyết. Do đó, paroxetin nên được sử dụng cần thận ở những bệnh nhân được điều trị. bằng thuốc chống đông.
NSAIDs và acid acetylsalicylic, và các thuốc chống tiểu cầu khác
Sự tương tác dược động học giữa paroxetin và NSAIDs / acid acetylsalicylic có thể dẫn tới nguy cơ xuất huyết tăng.
Cần thận trọng khi dùng thuốc chống SSRIs cùng với thuốc chống đông đường uống, các sản phẩm thuốc có ảnh hưởng đến chức năng tiểu cầu hoặc tăng nguy cơ chảy máu (ví dụ như thuốc chống loạn thần không điển hình như clozapine, phenothiazines, axit acetylsalicylic, NSAIDs, chất ức chế COX-2) Như ở bệnh nhân có tiền sử rối loạn xuất huyết hoặc các tình trạng có thể gây ra chảy máu.
Pravastatin: Một sự tương tác giữa paroxetin và pravastatin đã được quan sát thấy trong các nghiên cứu cho thấy dùng đồng thời với paroxetin và pravastatin có thể làm tăng mức glucose trong máu. Bệnh nhân đái tháo đường cần điều chỉnh liều lượng thuốc hạ đường huyết, insulin.
Chống chỉ định dùng đồng thời paroxetin với các chất ức chế monoamin oxidase như moclobemid và selegilin (nếu dùng thì phải cách nhau ít nhất 2 tuần), vì có thể gây lú lẫn, kích động, ADR ở đường tiêu hóa, sốt cao, co giật nặng hoặc cơn tăng huyết áp.
Sử dụng paroxetin với các thuốc kích thích giải phóng serotonin có thể gây ra hội chứng cường serotonin như kích động, ảo giác, hôn mê, tăng thân nhiệt, buồn nôn, nôn, ỉa chảy
Nồng độ các thuốc chống trầm cảm 3 vòng, maprotilin hoặc trazodon trong huyết tương có thể tăng lên gấp đôi khi dùng đồng thời với paroxetin. Một số thầy thuốc khuyên nên giảm khoảng 50% liều các thuốc này khi dùng đồng thời với paroxetin.
Dùng paroxetin đồng thời với lithì có thể hoặc làm tăng hoặc giảm nồng độ lithi trong máu, và đã có trường hợp ngộ độc lithi xảy ra. Do đó, cần theo dõi nồng độ lithi trong máu.
Các thuốc liên kết nhiều với protein huyết tương như thuốc chống đông máu, digitalis hoặc digitoxin, dùng đồng thời với paroxetin có thể bị đẩy ra khỏi vị trí liên kết protein, làm tăng nồng độ các thuốc tự do trong huyết tương và tăng tác dụng phụ.
Chống chỉ định phối hợp cùng với thioridazin, vì có thể làm tăng độc tính của thioridazin trên tim như kéo dài khoảng QT, xoắn đỉnh, ngừng tim.
Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú
Phụ nữ có thai: Các nghiên cứu đã chứng minh khi sử dụng paroxetin với liều trên 25 mg/ngày cho phụ nữ có thai trong 3 tháng đầu thai kỳ có khả năng tăng nguy cơ dị tật bẩm sinh của thai nhi, đặc biệt trên hệ tim mạch. Sử dụng thuốc vào thời điểm 3 tháng cuối thai kì, trẻ sơ sinh có thể xuất hiện các triệu chứng như suy hô hấp, tái tím, ngưng thờ, co giật, hạ đường huyết, liên tục khóc, rối loạn giấc ngủ, tăng áp lực phối. Vì vậy, paroxetin không nên dùng cho phụ nữ có thai, chỉ được chỉ định khi không còn thuốc khác thay thế và cần cân nhắc lợi ích/nguy cơ của thuốc.
Phụ nữ cho con bú: Paroxetin có khả năng phân bố vào sữa mẹ, do vậy có thể ảnh hưởng đến trẻ bú mẹ. Không nên dùng paroxetin cho bà mẹ đang cho con bú hoặc cần khuyên bà mẹ không nên cho con bú khi đang dùng thuốc.
Ảnh hưởng của thuốc tới khả năng lái xe và vận hành máy móc
Paroxetin có thể gây buồn ngủ, chóng mặt hoặc nhức đầu, giảm khả năng suy xét, phán đoán, suy nghĩ hoặc khả năng vận động, nên cần thận trong khi sử dụng cho người lái xe và vận hành máy móc.
Quá liều và cách xử trí
Khi uống quá liều, triệu chứng có thể xảy ra là buồn nôn, nôn, chóng mặt, ra mồ hôi. Cũng thấy triệu chứng kích động, hưng cảm nhẹ và các dấu hiệu kích thích TKTW.
Điều trị: Chủ yếu là điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Có thể cho dùng than hoạt và sorbitol. Duy trì hô hấp, hoạt động tim và thân nhiệt. Nếu cần, dùng thuốc chống co giật như diazepam. Các biện pháp thẩm phân máu, với hiệu bắt buộc hoặc thay máu có lẽ không có hiệu quả do thể tích phân bố lớn và thuốc liên kết nhiều protein.
Hạn dùng và bảo quản Ktine 20mg
Bảo quản: Nơi khô, nhiệt độ dưới 30C, tránh ánh sáng.
Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất
Nguồn gốc, xuất xứ Ktine 20mg
Sản xuất tại: CÔNG TY CỔ PHẦN DƯỢC PHẨM PHƯƠNG ĐỘNG
LÔ 7, Đường 2, KCN Tân Tạo, P.Tân Tạo A, Q. Bình Tân, TP.HCM
Dược lực học
Paroxetin, dẫn xuất của phenylpiperidin, là một thuốc chống trầm cảm thuộc nhóm thuốc ức chế chọn lọc tái hấp thu serotonin tại synap trước của các tế bào thần kinh serotoninergic, làm tăng nồng độ serotonin đến synap sau, từ đó cải thiện các triệu chứng trầm cảm ở bệnh nhân trầm cảm.
Giống như các thuốc chống trầm cảm cùng nhóm ức chế chọn lọc tái hấp thu serotonin (fluoxetin, sertralin, citalopram, fluvoxamin), paroxetin có tác dụng làm tăng nhanh nồng độ serotonin tại khe synap của tế bào thần kinh serotoninergic nhưng hiệu quả cải thiện các triệu chứng lâm sàng về trầm cảm trên bệnh nhân lại rất chậm, thường phải từ 3 – 5 tuần, do vậy trường hợp trầm cảm nặng không thể thuyên giảm ngay khi dùng bằng thuốc này.
Không như các thuốc chống trầm cảm 3 vòng cũ hoặc một vài các thuốc chống trầm cảm khác, với liều điều trị paroxetin chỉ có tác dụng ức chế chọn lọc trên kênh thu hồi serotonin mà ít có tác dụng trên các thụ thể khác như kháng cholinergic, chẹn α1-adrenergic hoặc kháng histamin hoặc không có tác động xấu đến chức năng tâm lý – vận động và không có tác dụng nhiều đến tần số tim, huyết áp, đái tháo đường. Vì vậy, nguy cơ có tác dụng phụ do kháng cholinergic (khô miệng, mờ mắt, bí tiểu, táo bón), chẹn α1-adrenergic (hạ huyết áp tư thế đứng) hoặc kháng histamin (buồn ngủ) ít gặp khi sử dụng điều trị bằng paroxetin,
Dược động học
Paroxetin hấp thu chậm nhưng hoàn toàn ở đường tiêu hóa sau khi uống và đạt nồng độ tối đa sau 5 giờ. Thức ăn không ảnh hưởng đáng kể đến quá trình hấp thu của thuốc. Paroxetin phân bố rộng khắp trong các mô cơ thể, có thể qua hàng rào máu – não, sữa và liên kết cao với protein huyết tương, xấp xỉ 95%. Thế tích phân bố rất dao động, tuy chưa xác định được ở người, nhưng ở động vật khoảng từ 3 – 28 lít/kg.
Thuốc bị chuyển hóa mạnh bước đầu ở gan bởi enzym CYP2D6 dưới dạng oxy-hóa và methyl-hóa, sau đó chất chuyển hóa này kết hợp với acid glucuronic để thải trừ qua phân (khoảng 36%) và nước tiểu (62%). Một phần nhỏ 2% paroxetin không đổi thải trừ qua nước tiểu và < 1% được thải trừ qua phân. Nửa đời của paroxetin khoảng 21 – 24 giờ. Tuy nhiên, trên bệnh nhân cao tuổi, nửa đời của thuốc có thể tăng lên đến 36 giờ.
Vì paroxetin chuyển hóa rất mạnh ở gan, tổn thương gan có thể ảnh hưởng đến thải trừ thuốc nên người bị suy gan nặng cần phải khuyến cáo dùng liều paroxetin thấp nhất ban đầu và phải thận trọng khi tăng liều ở người bệnh này.
Trên bệnh nhân suy thận có Clcr < 30 ml/phút, nồng độ trung bình paroxetin trong huyết tương tăng khoảng 4 lần so với trên người khỏe mạnh. Ở người bệnh có Clcr từ 30 – 60 ml/phút, nồng độ đỉnh paroxetin huyết tương và trị số AUC cao hơn gấp khoảng 2 lần so với ở người khỏe mạnh. Vì vậy, cần khuyến cáo phải dùng paroxetin với liều thấp nhất ban đầu cho người bị suy thận nặng.
Chưa có đánh giá nào.