Matever 500mg điều trị động kinh

Xem thêm

Matever được dùng để điều trị:

– Điều trị đơn liều cho người lớn và thanh thiếu niên trên 16 tuổi bị động kinh mới được chẩn đoán, điều trị động kinh cục bộ tiên phát (nguyên phát) có hoặc không có toàn thể hoá thứ phát.

– Dùng với các thuốc chống động kinh khác như liệu pháp điều trị bổ sung:

+ Co giật cục bộ tiên phát (nguyên phát) có hoặc không có toàn thể hoá thứ phát ở người lớn, thanh thiếu niên, trẻ em và trẻ sơ sinh từ một tháng tuổi.

+ Co giật cơ ở người lớn và thanh thiếu niên trên 12 tuổi với động kinh giật cơ thiếu niên

+ Co cứng – co giật toàn thể nguyên phát ở người lớn và thanh thiếu niên trên 12 tuổi với bệnh động kinh toàn thể hoá tự phát

Cách dùng – liều dùng của thuốc Matever 500mg

LIỀU DÙNG

Dùng thuốc theo sự chỉ dẫn của bác sỹ.

Uống thuốc hai lần một ngày, một lần vào buổi sáng và một lần vào buổi tối, tại cùng một thời điểm mỗi ngày.

Số lượng thuốc dùng theo sự hướng dẫn của bác sỹ

Đơn trị liệu

Liều dùng cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 16 tuổi

Mức độ an toàn và hiệu quả của Matever ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 16 tuổi ở đơn trị liệu chưa được thiết lập. Không có sẵn số liệu.

Liều dùng cho người lớn và thanh thiếu niên (từ 16 tuổi)

Liều khởi đầu khuyến cáo là 250 mg hai lần mỗi ngày, nên tăng đến liều điều trị ban đầu là 500 mg hai lần mỗi ngày sau khi hai tuần. Liều có thể tăng thêm 250 mg hai lần mỗi ngày mỗi hai tuần tuỳ theo đáp ứng lâm sàng. Liều tối đa là 1500 mg hai lần mỗi ngày.

Điều trị bổ sung

Liều dùng cho người lớn và thanh thiếu niên (12-17 tuổi) nặng 50 kg trở lên

Liều điều trị ban đầu là 500 mg hai lần mỗi ngày. Liều này có thể được bắt đầu vào ngày đầu tiên của liều điều trị.

Tuy theo đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp, liều hàng ngày có thể được tăng lên đến 1.500 mg hai lần mỗi ngày. Có thể thay đổi liều trong khoảng 500 mg hai lần mỗi ngày, tăng hoặc giảm mỗi 2-4 tuần

Liều ở trẻ sơ sinh (6-23 tháng), trẻ em (2-11 tuổi) và thanh thiếu niên (12-17 tuổi) có trọng lượng dưới 50 kg:

Levetiracetam dạng dung dịch uống sẽ thích hợp cho trẻ sơ sinh và trẻ dưới 6 tuổi

Liều điều trị ban đầu là 10 mg/kg hai lần mỗi ngày.

Tuy theo đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp, liều có thể được tăng lên đến 30 mg/kg hai lần mỗi ngày. Liều lượng thay đổi không được vượt quá tăng hoặc giảm 10 mg/kg mỗi ngày hai lần mỗi hai tuần. Các liều thấp nhất có hiệu quả nên được sử dụng.

Liều dùng ở trẻ em ≥ 50 kg giống như người lớn.

Liều khuyến cáo cho trẻ từ 6 tháng tuổi, trẻ em và thanh thiếu niên

Cân nặng	Liều khởi đầu 10 mg/kg hai lần mỗi ngày	Liều tối đa 30 mg/kg hai lần mỗi ngày
6 kg(1)	60 mg (0,6 ml) hai lần mỗi ngày.	180 mg (1,8 ml) hai lần mỗi ngày.
10 kg(1)	100 mg (1 ml) hai lần mỗi ngày.	300 mg (3 ml) hai lần mỗi ngày.
15 kg(1)	150 mg (1,5 ml) hai lần mỗi ngày	450 mg (4,5 ml) hai lần mỗi ngày
20 kg(1)	200 mg (2 ml) hai lần mỗi ngày	600 mg (6 mi) hai lần mỗi ngày.
25 kg	250 mg hai lần mỗi ngày	750 mg hai lần mỗi ngày.
Từ 50 kg(2)	500 mg hai lần mỗi ngày	1.500 mg hai lần mỗi ngày.

(1) Trẻ em 25 kg hoặc ít hơn tốt hơn là nên bắt đầu điều trị với dung dịch levetiracetam 100 mg/ml

(2) Liều dùng ở trẻ em ≥ 50 kg giống như người lớn.

Liều dùng cho trẻ sơ sinh (1 tháng đến dưới 6 tháng)

Dùng levetiracetam dạng dung dịch uống cho trẻ sơ sinh.

Đối tượng đặc biệt

Người già trên 65 tuổi

Khuyến cáo nên điều chỉnh liều dùng ở người già có chức năng thận bị tổn thương (Xem phần liều dùng cho người suy thận ở dưới)

Người suy thận

Liều dùng hàng ngày phải dựa vào từng cá thể và chức năng thận.

Đối với người lớn, tham khảo bảng sau và điều chỉnh liều như chỉ định. Để sử dụng bảng dùng thuốc này, ước tính độ thanh thải creatinin của người bệnh (CLcr) ml/phút. Độ thanh thái CLa ml/phút có thể được tính từ creatinin huyết thanh (mg/dl), đối với người lớn và thanh thiếu niên nặng từ 50 kg trở lên, sử dụng công thức sau đây:

CLcr (ml/phút) = [140-tuổi (năm)] x cân nặng (kg) (x 0,85 đối với phụ nữ)/72 x creatinine huyết thanh (mg/dl)

Sau đó Clcr được điều chỉnh theo diện tích bề mặt cơ thể (BSA) như sau:

CLcr (ml/phút/ 1,73 m2) = CLcr (ml/phút) x 1,73/ BSA (m2)

Điều chỉnh liều cho người lớn và những người trưởng thành có cân nặng trên 50 kg suy giảm chức năng thận

Nhóm	Độ thanh thải creatinin (ml/phút/1,73 m2)	Liều dùng
Thông thường Nhẹ Trung bình Nặng Bệnh nhân ở giai đoạn cuối đang trải qua lọc máu (1)	>80 50-79 30-49 <30	500 đến 1500 mg hai lần hàng ngày 500 đến 1.000 mg hai lần hàng ngày 250 đến 750 mg hai lần hàng ngày 250 đến 500 mg hai lần hàng ngày 500 đến 1.000 mg hai lần hàng ngày (2)

(1) Khuyến cáo dùng liều 750 mg vào ngày đầu tiên khi điều trị bằng levetiracetam.

(2) Sau khi lọc máu, khuyến khích bổ sung liều 250-500 mg.

Đối với trẻ em bị suy thận, liều levetiracetam cần phải được điều chỉnh dựa trên các chức năng thận vì độ thanh thải levetiracetam có liên quan đến chức năng thận. Khuyến cáo này được dựa trên một nghiên cứu ở người lớn bị suy thận.

CLcr tính theo ml/phút/1,73 m có thể được tính từ creatinin huyết thanh (mg/dl), đối với thiếu niên, trẻ em và trẻ sơ sinh, sử dụng công thức sau (công thức Schwartz)

CLcr (ml/phút/1,73 m2 ) = Chiều cao (cm) x ks/Creatinin huyết thanh (mg/dl)

ks = 0,45 ở trẻ 1 tuổi;

ks = 0,55 ở trẻ em dưới 13 tuổi và ở tuổi vị thành niên nữ,

ks = 0,7 ở thành thiếu niên nam

Điều chỉnh liều cho trẻ sơ sinh, trẻ em và thanh thiếu niên cần nặng dưới 50 kg có chức năng thận suy giảm

Nhóm	Độ thanh thải creatinin (ml/phút/1,73 m2)	Liều dùng(1)
		Trẻ từ 1 đến dưới 6 tháng	Trẻ từ 6 đến 23 tháng trẻ em và thanh thiếu niên có cân nặng ít hơn 50 kg
Bình thường	>80	7 đến 21 mg/kg (0,07 đến 0,21 ml/kg) hai lần mỗi ngày	10 đến 30 mg/kg (0,10 đến 0,30 ml/kg) hai lần mỗi ngày
Nhẹ	50-79	7 đến 14 mg/kg (0,07 đến 0,14 ml/kg) hai lần mỗi ngày	10 đến 20 mg/kg (0,10 đến 0,20 ml/kg) hai lần mỗi ngày
Trung bình	30-49	3,5 đến 10,5 mg/kg (0,035 đến 0,105 ml/kg) hai lần mỗi ngày	5 đến 15 mg/kg (0,05 đến 0,15 ml/kg) hai lần mỗi ngày
Nặng	<30	3,5 đến 7 mg/kg (0,035 đến 0,07 ml/kg) hai lần mỗi ngày	5 đến 10 mg/kg (0,05 đến 0,10 ml/kg) hai lần mỗi ngày
Bệnh nhân ở giai đoạn cuối đang trải qua lọc máu	–	7 đến 14 mg/kg (0,07 đến  0,14 ml/kg) hai lần mỗi ngày	10 đến 20 mg/kg (0,10 đến 0,20 ml/kg) hai lần mỗi ngày

(1) Nên sử dụng dung dịch uống levetiracetam 250 mg cho bệnh nhân không thể nuốt viên thuốc. 

(2) Khuyến cáo sử dụng liều 10,5 mg/kg (0,105 ml/kg) vào ngày đầu tiên điều trị levetiracetam

(3) Khuyến cáo sử dụng liều 15 mg/kg (0,15 ml/kg) vào ngày đầu tiên điều trị levetiracetam

(4) Sau lọc máu, khuyến cáo liều sử dụng liều bổ sung 3,5-7 mg/kg (0,035-0,07ml/kg)

(5) Sau lọc máu, khuyến cáo sử dụng liều bổ sung 5 đến 10 mg/kg (0,05 đến 0,10 ml/kg)

Người suy gan

Không cần thiết điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan từ nhẹ đến trung bình. Do đó, giảm 50% liều duy trì hàng ngày được khuyến cáo khi độ thanh thải creatinin là < 60 ml/phút/1,73 m2.

CÁCH DÙNG

Uống viên nén Matever với lượng chất lỏng vừa đủ (một ly nước). Có thể uống thuốc cùng bữa ăn hoặc không. Vì lý do an toàn, không uống thuốc cùng với rượu.

Thời gian điều trị

– Matever được sử dụng trong điều trị mãn tính. Bác sỹ sẽ quyết định khoảng thời gian dùng thuốc

– Không được tự ý ngừng sử dụng thuốc. Bác sỹ sẽ quyết định việc dùng thuốc giảm dần

Không dùng thuốc Matever 500mg trong trường hợp sau

Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc

Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc Matever 500mg

Thuốc này chỉ dùng theo đơn bác sỹ

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng. Nếu cần thêm thông tin xin hỏi ý kiến của Bác sỹ

Ngưng sử dụng thuốc

Nếu phải ngừng sử dụng thuốc, khuyến khích việc giảm liều dần dần (ví dụ như ở người lớn và thanh thiếu niên có trọng lượng trên 50 kg: 500 mg hai lần mỗi ngày giảm mỗi 2-4 tuần, ở trẻ em và thanh thiếu niên có trọng lượng ít hơn 50 kg. Liều giảm không được vượt quá 10 mg/ kg mỗi ngày hai lần mỗi hai tuần).

Tự tử

Ý định tự tử và hành vi tự tử đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị với các thuốc chống động kinh (bao gồm cả levetiracetam). Cơ chế rủi ro này không được biết.

Do đó, bệnh nhân cần được theo dõi các dấu hiệu của bệnh trầm cảm và/ hoặc ý tưởng và hành vi tự tử và điều trị thích hợp cần được xem xét. Bệnh nhân (và những người chăm sóc bệnh nhân) nên được tư vấn để biết được dấu hiệu trầm cảm và hoặc ý tưởng hoặc hành vi tự tử sẽ xuất hiện.

Sử dụng thuốc ở trẻ em

Dạng thuốc viên không thích hợp cho việc sử dụng ở trẻ sơ sinh và trẻ em dưới 6 tuổi.

Dữ liệu có sẵn ở trẻ em đã không cho thấy có tác động đến sự tăng trưởng và tuổi dậy thì. Tuy nhiên, ảnh hưởng lâu dài về việc học tập, trí thông minh, sự phát triển, chức năng nội tiết, tuổi dậy thì và khả năng mang thai ở trẻ em vẫn chưa được biết.

Sự an toàn và hiệu quả của levetiracetam đã không được đánh giá kỹ lưỡng ở trẻ bị động kinh ở độ tuổi dưới 1 năm. Chỉ có 35 trẻ nhỏ dưới 1 năm với cơn động kinh bắt đầu một phần đã được đưa vào nghiên cứu lâm sàng trong đó chỉ có 13 bệnh nhân dưới 6 tháng.

Sử dụng thuốc ở người suy gan, suy thận

Việc sử dụng thuốc cho bệnh nhân suy thận có thể yêu cầu điều chỉnh liều lượng. Ở những bệnh nhân có chức năng gan bị suy giảm nghiêm trọng, khuyến cáo đánh giá chức năng thận trước khi lựa chọn liều.

Tác dụng không mong muốn khi dùng thuốc Matever 500mg

Giống như những thuốc khác, thuốc này có thể gây ra tác dụng không mong muốn. Mặc dù không phải ai cũng gặp phải những tác dụng không mong muốn này.

Một số tác dụng phụ như buồn ngủ, mệt mỏi và chóng mặt có thể phổ biến hơn vào thời gian đầu khi điều trị hoặc khi tăng liều. Tuy nhiên những tác dụng này sẽ giảm theo thời gian.

Rất phổ biến có thể ảnh hưởng đến hơn 1 người trong 10 người sử dụng

– Viêm mũi họng

– Buồn ngủ, nhức đầu.

Phổ biến có thể ảnh hưởng từ 1-10 người trong 100 người sử dụng

– Chán ăn

– Trầm cảm, thái độ thù địch hoặc gây hấn, lo âu, mất ngủ, căng thẳng hoặc khó chịu

– Co giật, rối loạn cân bằng (rối loạn trạng thái cân bằng), chóng mặt (cảm giác đứng không vững), hôn mê, run

– Chóng mặt (cảm giác quay)

– Ho

– Đau bụng, tiêu chảy, rối loạn tiêu hóa (khó tiêu), nôn, buồn nôn

– Phát ban

– Suy nhược/ mệt mỏi

Không phổ biến có thể ảnh hưởng từ 1-10 người trong 1000 người sử dụng

– Giảm số lượng tiểu cầu máu, giảm số lượng tế bào máu trắng

– Giảm cân, tăng cân

– Cố gắng tự tử và ý tưởng tự tử, rối loạn tâm thần, hành vi bất thường, ảo giác, tức giận, bối rối, tấn công hoảng loạn, thay đổi sự bất ổn định về cảm xúc/ tâm trạng, kích động

– Mất trí nhớ, suy giảm trí nhớ (hay quên), phối hợp bất thường/ mất điều hòa (suy giảm phối hợp), dị cảm (ngứa), rối loạn sự chủ ý (mất tập trung)

– Song thị (nhìn đôi), tầm nhin bị mờ

– Chức năng gan bất thường

– Rụng tóc, eczema, ngửa

– Yếu cơ, đau cơ

– Chấn thương

Hiếm gặp có thể ảnh hưởng từ 1-10 người trong 1000 người sử dụng

– Nhiễm trùng

– Giảm số lượng tất cả các loại tế bào máu và/hoặc các tế bào máu trắng

– Tự tử, rối loạn nhân cách (các vấn đề hành vi), suy nghĩ bất thường (suy nghĩ chậm chạp, không thể tập trung)

– Co thắt cơ không kiểm soát được ảnh hưởng đến đầu, thân và chân tay, khó khăn trong việc kiểm soát chuyển động, hyperkinesia (hiếu động thải quá)

– Viêm tụy

– Suy gan, viêm gan

– Phát ban da, có thể hình thành mụn nước và trông giống như các đốm nhỏ (đốm đen trung tâm được bao quanh bởi một khu vực nhạt màu, với một chiếc nhẫn tối xung quanh mép) (hồng ban đa dạng), phát ban lan rộng và lột da, đặc biệt là xung quanh miệng, mũi, hai mắt và bộ phận sinh dục (hội chứng Stevens-Johnson), và một hình thức nghiêm trọng hơn khiến da bong tróc trong hơn 30% bề mặt cơ thể (độc hoại tử biểu bì).

Thông báo cho Bác sỹ của bạn những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc

Tương tác thuốc và các dạng tương tác khác

Các thuốc chống động kinh

Dữ liệu từ các nghiên cứu lâm sàng tiến hành ở người lớn chỉ ra rằng Matever không ảnh hưởng đến nồng độ huyết thanh của các thuốc chống động kinh hiện có (phenytoin, carbamazepin, acid valproic, phenobarbital, lamotrigin, gabapentin và Primidon) và các thuốc chống động kinh không ảnh hưởng đến dược động học của Matever.

Không có bằng chứng về sự tương tác của thuốc có ý nghĩa lâm sàng ở bệnh nhi nhận được levetiracetam lên đến 60 mg/kg cân nặng/ngày

Một đánh giá hồi cứu về tương tác dược động học ở trẻ em và thanh thiếu niên bị bệnh động kinh (4-17 tuổi) xác nhận rằng điều trị hỗ trợ với levetiracetam đường uống không ảnh hưởng đến nồng độ thuốc ổn định trong huyết thanh khi sử dụng đồng thời carbamazepin và valproat. Tuy nhiên, dữ liệu cho thấy độ thanh thải của levetiracetam cao hơn 20% ở trẻ em đang sử dụng thuốc chống động kinh làm tăng men, Điều chỉnh liều lượng là không cần thiết

Probeneicd

Probenecid (500 mg bốn lần mỗi ngày), một chất gây ngăn chặn thanh thải ở ống thận, đã được chứng minh là ức chế sự thanh thải qua thận của chất chuyển hoá chính, nhưng không phải của levetiracetam. Tuy nhiên, nồng độ của chất chuyển hoá này vẫn còn thấp. Dự kiến các thuốc được bài tiết qua ống thận hoạt động cũng có thể làm giảm độ thanh thải qua thận của chất chuyển hoá. Ảnh hưởng của levetiracetam trên probenecid không nghiên cứu và ảnh hưởng của levetiracetam trên các sản phẩm thuốc thanh thải hoạt khác, ví dụ như NSAIDs, các sulfonamid và methotrexat không được biết đến

Thuốc tránh thai và các tương tác dược động học khác

Levetiracetam 1000 mơ mỗi ngày không ảnh hưmo đến dược động học của thuốc tránh thai (ethinyl estradiol và levonorgestrel); các thông số nội tiết (hormon luteinizing và progesteron) không thay đổi.

Levauracetam 2.000 mg mỗi ngày không ảnh hưởng đến dược động học của digoxin và warfarin;

Thời gian prothrombin không thay đổi.

Sử dụng đồng thời với digoxin, thuốc tránh thai và warfarin không ảnh hưởng đến dược động học của levetiracetam

Thuốc kháng acid

Không có dữ liệu về ảnh hưởng của thuốc kháng acid trên sự hấp thu levetiracetam có sẵn. Thực phẩm và rượu.

Mức độ hấp thu levetiracetam không bị thay đổi bởi thực phẩm, nhưng tỷ lệ hấp thu được giảm nhẹ. Không có dữ liệu về sự tương tác của levetiracetam với rượu.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Phụ nữ có thai

Không sử dụng Matever trong khi mang thai trừ khi việc cần thiết sử dụng thuốc là rõ ràng, Rủi ro cho thai nhi cũng không được biết đến.

Matever đã cho thấy tác dụng không mong muốn trên sinh sản ở các nghiên cứu động vật ở mức độ liều cao hơn liều kiểm soát cơn động kinh.

Phụ nữ cho con bú

Khuyến cáo không sử dụng thuốc cho phụ nữ cho con bú

Ảnh hưởng của thuốc tới khả năng lái xe và vận hành máy móc

Matever có thể làm giảm khả năng lái xe hay vận hành bất kỳ máy móc nào vì Matever có thể làm gây buồn ngủ. Tác dụng này nhiều hơn khi bắt đầu điều trị hoặc sau khi tăng liều.

Quá liều và cách xử trí

TRIỆU CHỨNG QUÁ LIỀU:

Buồn ngủ, kích động, hung hăng, trầm cảm, suy hô hấp và hôn mê đã được quan sát với viên nén Matever quá liều.

CÁCH XỬ TRÍ

Sau khi dùng quá liều cấp tính, có thể làm rỗng dạ dày bằng cách rửa dạ dày hoặc gây nôn Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho levetiracetam. Điều trị quá liều có thể bao gồm chạy thận – nhân tạo.

– Hiệu quả khai thác lọc thận nhân tạo là 60% cho levetiracetam và 74% cho các chất chuyển hóa chính.

Hạn dùng và bảo quản Matever 500mg

ĐIỀU KIỆN BẢO QUẢN:

Tránh ánh sáng, ở nhiệt độ dưới 30°C

ĐỂ XA TẦM TAY CỦA TRẺ EM

HẠN DÙNG: 36 tháng kể từ ngày sản xuất

Không dùng thuốc quá hạn cho phép

Nguồn gốc, xuất xứ Matever 500mg

NHÀ SẢN XUẤT: PHARMATHEN S.A

Địa chỉ: 6, Dervenakion str., 15351 – Pallini Attikis, Hy Lạp

Dược lực học

Nhóm dược lý. Thuốc chống động kinh, mã ATC: N03AX14

Hoạt chất, levetiracetam, là một dẫn xuất pyrrolidon (S- enantiomer của α -etyl- 2 — oxo -1- pyrrolidin acetamit), không liên quan về mặt hoá học với các chất chống động kinh hiện có.

Cơ chế tác dụng

Cơ chế tác dụng của levetiracetam vẫn còn cần được làm sáng tỏ hoàn toàn nhưng dường như là khác với cơ chế tác dụng của các thuốc chống động kinh hiện có. Các thí nghiệm trên in vitro và in vivo cho thấy rằng levetiracetam không làm thay đổi đặc tính tế bào cơ bản và dẫn truyền thần kinh bình thường.

Nghiên cứu in vitro cho thấy levetiracetam ảnh hưởng đến mức độ Ca²⁺ trong tế bào thần kinh bằng cách ức chế một phần N-type Ca²⁺ và bằng cách giảm việc giải phóng Ca²⁺ từ các nơi dự trữ trong tế bào thần kinh. Ngoài ra, một phần đảo ngược việc giảm GABA và dòng glycine — gated gây ra bởi kẽm và các β -carbolin. Thêm vào đó, levetiracetam đã được chứng minh trong nghiên cứu in vitro là ràng buộc vào một vị trí cụ thể trong mô não động vật gặm nhấm. Vị trí ràng buộc này là protein 2A của tủi sinap được cho là tham gia vào phản ứng tổng hợp túi và dẫn truyền thần kinh ra khỏi tế bào.

Levetiracetam và các chất tương tự có liên quan cho thấy thứ tự xếp hạng mối quan hệ liên kết với các protein 2A của túi sinap tương quan với hiệu lực bảo vệ chống động kinh trong mô hình audiogenic động kinh ở chuột. Phát hiện này cho thấy sự tương tác giữa levetiracetam và protein 2A của túi sinạp dường như đóng góp cho cơ chế chống động kinh hoạt động của thuốc.

Dược động học

Người lớn và thanh thiếu niên

Hấp thu

Levetiracetam được hấp thụ nhanh sau khi uống. Sinh khả dụng sinh học tuyệt đối qua đường uống gần 100%.

Nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax ) đạt được khoảng 1,3 giờ sau khi dùng thuốc. Trạng thái ổn định đạt được sau hai ngày của liệu trình điều trị hai lần mỗi ngày.

Nồng độ đỉnh (Cmax) thường 31 và 43 mg/ml sau một liều 1.000 mg duy nhất và liều lặp lại 1.000 mg hai lần mỗi ngày, tương ứng.

Mức độ hấp thụ độc lập và không bị thay đổi bởi thức ăn.

Phân bố

Không có dữ liệu phân bố trong mô có sẵn ở người.

Cả levetiracetam hay chất chuyển hoá chính đều liên kết không đáng kể với protein huyết tương (<10%). Thể tích phân bố của levetiracetam là khoảng 0,5-0,7 lít/ kg, gần với tổng khối lượng nước trong cơ thể.

Chuyển hoá sinh học

Levetiracetam không chuyển hoá nhiều ở người. Con đường chuyển hoá chính (24% liều) là thuỷ phân enzym nhóm acetamit. Tạo ra các chất chuyển hoá chính, UCB L057, không được hỗ trợ bởi cytochrom P450 đồng dạng ở gan. Thuỷ phân nhóm acetamit đo được trong một số lượng lớn các mô bao gồm các tế bào máu. Chất chuyển hoá UCB L057 là chất không hoạt động.

Hai chất chuyển hoả nhỏ cũng được xác định. Một chất thu được bằng cách hydroxyl hoá vòng pyrrolidon (1,6% liều dùng) và một chất trong những khác thu được băng cách mở của vòng pyrrolidon (0,9% liều)

Thành phần không xác định khác chỉ chiếm 0,6% liều dùng

Thái trừ

Thời gian bán thải huyết tương ở người lớn là 7 + 1 giờ và không thay đổi hoặc với liều lượng, đường dùng hay sử dụng thuốc lặp đi lặp lại. Tổng độ thanh thải trung bình là 0,96 ml/phút/kg trọng lượng cơ thể

Thái trừ chủ yếu qua nước tiểu, chiếm trung bình khoảng 95% liều dùng (khoảng 93% liều dùng được thải trừ trong vòng 48 giờ). Thải trừ qua phân chỉ chiếm 0,3% liều dùng

Độ thanh thái ở thận của levetiracetam và UCB L057 là 0,6 và 4,2 ml/phút/kg tương ứng chỉ ra rằng levetiracetam được bài tiết qua lọc cầu thận với tái hấp thu ở ông tiếp theo và các chất chuyển hoá chính cũng được bài tiết qua ống thận hoạt động ngoài lọc cầu thận. Thái trừ levetiracetam có tương quan với độ thanh thải creatinin.

Người cao tuổi

Ở người cao tuổi, thời gian bán thải tăng khoảng 40% (từ 10 đến 11 tiếng). Điều này có liên quan đến suy giảm chức năng thận ở đối tượng này

Người bị suy thận

Độ thanh giải cơ thể của levetiracetam và chất chuyển hoá chính tương quan với độ thanh thái creatinin. Do đó, nên khuyến khích điều chỉnh liều duy trì hàng ngày của thuốc dựa trên độ thanh thải creatinin ở những bệnh nhân suy thận vừa và nặng

Việc loại bỏ phân đoạn của levetiracetam là 51% trong một lần thẩm tách 4 giờ điển hình. Người bị suy gan

Ở những người bị suy gan nhẹ và trung bình không có thay đổi liên quan đến thanh thái levetiracetam. Trong hầu hết các đối tượng suy gan nặng, thanh thái levetiracetam đã giảm hơn 50% do suy thận kèm theo

Trẻ em

Trẻ em (4-12 tuổi)

Sau khi uống liều đơn (20 mg/kg) cho trẻ em động kinh (6 -12 tuổi), thời gian bán thải của levetiracetam là 6,0 giờ. Độ thanh thái điều chỉnh theo trọng lượng cơ thể cao hơn ở người lớn động kinh khoảng 30%

Sau khi uống liều lặp lại (20-60 mg/kg/ngày) cho trẻ em động kinh (4-12 tuổi), levetiracetam được hấp thu nhanh chóng. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đã được quan sát là 0,5-1,0 giờ sau khi dùng thuốc. Nồng độ đỉnh trong huyết tương và diện tích dưới đường cong đã được quan sát là tuyết tính và tăng theo tỷ lệ tăng liều. Thời gian bán thải khoảng 5 giờ. Độ thanh thải là 1,1 ml/phút/kg.

Trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ (1 tháng đến 4 tuổi)

Sau khi uống liều duy nhất (20 mg/kg) dung dịch 100 mg/ml cho trẻ em động kinh (1 tháng đến 4 tuổi), levetiracetam được hấp thụ nhanh chóng và nồng độ đỉnh trong huyết tương đã được quan sát khoảng 1 giờ sau khi dùng thuốc. Kết quả dược động học cho thấy thời gian bán hủy ngắn hơn (5,3 giờ) so với người lớn (7,2 giờ) và độ thanh thải nhanh hơn (1,5 ml/phút/kg) so với người lớn (0,96 ml/phút/kg).

Trong phân tích dược động học liên quan đến độ tuổi, tiến hành ở bệnh nhân từ 1 tháng đến 16 tuổi, trọng lượng cơ thể có tương quan đáng kể đến độ thanh thải (độ thanh thải tăng lên cùng với tăng trong lirome cơ thể) và thể tích phân bố. Tuổi tác cũng có ảnh hưởng đến cả hai thông số. Hiệu ứng này được nhận thấy ở trẻ sơ sinh, giảm xuống khi tuổi tăng lên và không đáng kể khi ở khoảng 4 tuổi.