Neostigmine-hameln 0.5mg/ml injection

Bệnh nhược cơ

Giải độc khi dùng quá liều thuốc giãn cơ không khử cực

Liệt ruột và bí tiểu sau phẫu thuật.

Tim nhịp nhanh kịch phát trên thất.

Cách dùng – liều dùng của thuốc Neostigmine-hameln 0.5mg/ml injection

Cách dùng

Neostigmine metilsulfate có thể được tiêm bắp (IM), tiêm tĩnh mạch (IV) hoặc tiêm dưới da (SC). Neostigmine metil- sulfate nên được tiêm rất chậm qua đường tĩnh mạch. Khi dùng thuốc Neostigmine, phải luôn có sẵn một bơm tiêm atropine sulfate để chống phản ứng acetylcholin nặng nếu xảy ra.

Liều dùng

Bệnh nhược cơ

Người lớn: tiêm bắp hoặc tiêm dưới da 1-2,5 mg trong những khoảng thời gian cách nhau trong ngày, khi cần phải dùng liều tối đa. Thời gian tác dụng của một liều thông thường kéo dài từ 2 đến 4 giờ. Tổng liều một ngày thường từ 5-20 mg dùng đường tiêm nhưng có thể cao hơn ở một số bệnh nhân.

Trẻ sơ sinh bị bệnh nhược cơ: khởi đầu có thể tiêm bắp 0,1 mg. Sau đó liều dùng phải được điều chỉnh tùy từng bệnh nhân. Thông thường từ 0,05-0,25 mg (IM) hoặc 0,03 mg/kg thể trọng (IM) mỗi 2 đến 4 giờ. Do cơ địa chưa hoàn chỉnh ở trẻ sơ sinh, liều hàng ngày cần được giảm cho tới khi không cần dùng thuốc nữa.

Trẻ em (dưới 12 tuổi): có thể tiêm từ 0,2 đến 0,5 mg. Liều dùng nên được điều chỉnh tùy theo đáp ứng của từng bệnh nhân.

Giải độc khi dùng quá liều thuốc giãn cơ không khử cực

Không nên cố đảo ngược sự phong tỏa thần kinh cơ bằng Neostigmine trừ khi có sự hồi phục tự phát từ tình trạng bị tê liệt.

Người lớn và trẻ em: tiêm tĩnh mạch chậm một liều đơn Neostigmine 0,05-0,07 mg/kg thể trọng và Atropine 0,02- 0,03 mg/kg trong hơn 1 phút thường đủ để đảo ngược tác dụng của các thuốc giãn cơ không khử cực trong vòng 5-15 phút. Liều khuyến cáo tối đa của Neostigmine cho người lớn là 5mg và cho trẻ em là 2,5mg. Có thể tiêm đồng thời Atropine và Neostigmine, tuy nhiên đối với bệnh nhân có tình trạng nhịp tim chậm, nên tăng nhịp tim lên 80 nhịp/phút bằng atropine trước khi tiêm Neostigmine.

Đối với các chỉ định còn lại (Liệt ruột và bí tiểu sau phẫu thuật, tim nhịp nhanh kịch phát trên thất)

Người lớn: tiêm dưới da hoặc tiêm bắp 0,5 – 2,5mg Neo- stigmine metilsulfate.

Trẻ em: tiêm dưới da hoặc tiêm bắp 0,125 – 1mg. Liều dùng có thể thay đổi tùy theo yêu cầu cho mỗi bệnh nhân.

Người già: không có liều khuyến cáo đặc biệt Neostigmine metilsulfate cho người già.

Không dùng thuốc Neostigmine-hameln 0.5mg/ml injection trong trường hợp sau

Mebaal 1500mcg

Bạn đang muốn tìm hiểu về thuốc Mebaal 1500mcg được chỉ định...

79.500₫

Chống chỉ định dùng Neostigmine cho các bệnh nhân quá mẫn với Neostigmine hoặc với bất kỳ thành phần nào trong dung dịch tiêm này.

Không dùng Neostigmine cho bệnh nhân tắc ruột hoặc đường tiêu nguyên nhân cơ học, viêm màng bụng hoặc nghi ngờ về chức năng ruột.

Không dùng Neostigmine kết hợp với thuốc giãn cơ khử cực như suxamethonium do có thể tăng cường chẹn thần kinh Cơ.

Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc Neostigmine-hameln 0.5mg/ml injection

THUỐC ĐỘC

Thuốc này chỉ dùng theo đơn thuốc.

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.

Để xa tầm tay trẻ em

Phải hết sức thận trọng khi sử dụng Neostigmine ở bệnh nhân hen vì tác dụng lên thần kinh phó giao cảm của Neo- stigmine có thể gây co thắt phế quản.

Chứng nhịp tim chậm, với khả năng tiến triển đến suy tim, có thể xảy ra ở những bệnh nhân được tiêm tĩnh mạch Neo- stigmine trừ khi Atropine được dùng đồng thời. Cần hết sức thận trọng khi dùng neostigmine cho bệnh nhân đang bị nhịp tim chậm, rối loạn nhịp tim hoặc nghẽn mạch vành gần đây.

Bệnh nhân có phản ứng quá mức với Neostigmine thường có phản ứng acetylcholin (cholinergic) nghiêm trọng với thuốc. Phải luôn có sẵn Atropine sulfate để chống tác dụng phụ muscarinic quá mức của Neostigmine.

Neostigmine nên được sử dụng cẩn thận ở bệnh nhân động kinh, tăng trương lực thần kinh phó giao cảm, cường giáp, loét dạ dày hoặc hội chứng Parkinson.

Việc sử dụng các thuốc kháng cholinesterase cho bệnh nhân mới phẫu thuật ruột có thể làm rách vết nối hoặc thoát ra ngoài các chất trong ruột.

Người già

Mặc dù không có yêu cầu liều đặc biệt cho người già, những bệnh nhân này có thể dễ bị loạn nhịp hơn bệnh nhân trẻ tuổi.

Thuốc gây mê dạng hít

Không được dùng Neostigmine metilsulfate cho người bệnh đang gây mê bằng cyclopropane hoặc halothane; mặc dù Neostigmine metilsulfate có thể được dùng sau khi ngừng sử dụng các chất này.

Tác dụng không mong muốn khi dùng thuốc Neostigmine-hameln 0.5mg/ml injection

Các tác dụng phụ của Neostigmine chủ yếu là những đáp ứng quá mức kích thích thần kinh giao cảm.

Tương tác thuốc và các dạng tương tác khác

 Tương tác

Các thuốc chẹn thần kinh cơ

Neostigmine có tác dụng đối kháng hiệu quả của các thuốc giãn cơ không khử cực (ví dụ Tubocurarine, Gallamine hoặc Pancuronium) và tương tác này được dùng có lợi trong điều trị để đảo ngược giãn cơ sau phẫu thuật. Neostigmine không đối kháng mà thực tế kéo dài pha I chẹn thần kinh-cơ của thuốc giãn cơ khử cực như succinylcholin.

Các thuốc khác

Atropin đối kháng với tác dụng muscarinic của Neostigmine và tương tác này được sử dụng để làm mất các triệu chứng muscarinic trong ngộ độc Neostigmine.

Các thuốc kháng cholinesterase đôi khi có hiệu quả trong việc đảo ngược pha chẹn thần kinh cơ do kháng sinh Amino- glycosid. Tuy nhiên, kháng sinh Aminoglycosid và các thuốc khác ảnh hưởng đến sự dẫn truyền thần kinh cơ nên được sử dụng thận trọng. Ở những bệnh nhân bị bệnh nhược cơ, liều Neostigmine có thể phải được điều chỉnh cho phù hợp.

Tương kỵ

Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Việc sử dụng Neostigmine metilsulfate trong thời kỳ mang thai hoặc cho con bú chưa được thiết lập. Mặc dù vậy, phải cân nhắc nguy cơ đối với mẹ và con với những lợi ích tiềm năng trong tất cả các trường hợp. Kinh nghiệm trong điều trị bệnh nhược cơ cho thấy thuốc không có tác dụng bất lợi đến quá trình mang thai. Do mức độ nghiêm trọng của bệnh nhược cơ thường dao động đáng kể, cần đặc biệt chú ý để tránh phản ứng acetylcholin do quá liều Neostigmine.

Chỉ một lượng không đáng kể Neostigmine metilsulfate được bài tiết trong sữa mẹ. Tuy nhiên, cần chú ý đến những ảnh hưởng có thể xảy ra đối với trẻ sơ sinh bú mẹ.

Ảnh hưởng của thuốc tới khả năng lái xe và vận hành máy móc

Neostigmine-hameln 0,5 mg/ml có thể gây hẹp đồng tử và rối loạn sự điều tiết sức nhìn của mắt và do đó có ảnh hưởng đến độ chính xác của tầm nhìn và phản xạ lái xe và vận hành máy móc.

Quá liều và cách xử trí

Các triệu chứng quá liều

Quá liều có thể gây ra tiêu chảy, đau bụng, buồn nôn, nôn mửa, toát mồ hôi, chậm nhịp tim, hạ huyết áp, yếu cơ và khó nuốt, ở các liều cao xuất hiện sự chẹn thần kinh cơ kèm theo thiểu năng hô hấp.

Điều trị quá liều

Các triệu chứng nhiễm độc muscarinic, đặc biệt các rối loạn tiêu hoá được cải thiện khi sử dụng atropin sulfate (2 mg đến 4 mg qua đường tĩnh mạch).

Hạn dùng và bảo quản Neostigmine-hameln 0.5mg/ml injection

ĐIỀU KIỆN BẢO QUẢN: Bảo quản dưới 30°C

HẠN DÙNG: 36 tháng kể từ ngày sản xuất

THẬN TRỌNG ĐẶC BIỆT TRONG XỬ LÝ VÀ LOẠI BỎ

Dùng theo sự chỉ dẫn của bác sĩ

Dung dịch còn thừa sau khi sử dụng phải được loại bỏ

Nguồn gốc, xuất xứ Neostigmine-hameln 0.5mg/ml injection

CƠ SỞ SẢN XUẤT: Siegfried Hameln GmbH

Langes Feld 13obdor

31789 Hameln, Đức

CƠ SỞ ĐĂNG KÝ: Công ty TNHH Bình Việt Đức (Bivid Co., Ltd)

62/36 Trương Công Định, Phường 14,

Quận Tân Bình, Thành phố Hồ Chí Minh, Việt Nam

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc kháng cholinesterase

Mã ATC: N07AA01

Neostigmine là một thuốc kháng cholinesterase, ức chế thủy phân acetylcholin bằng cách cạnh tranh thuận nghịch với acetylcholin để gắn vào acetylcholinesterase. Phức hợp Neostigmine-enzyme bị thủy phân với 1 tốc độ chậm hơn nhiều so với phức hợp acetylcholin-enzyme. Do đó, acetyl- cholin tích lũy ở synap cholinergic lan tỏa, bao gồm co đồng tử, tăng trương lực cơ ruột và cơ xương, co thắt phế quản và niệu quản, tim đập chậm, kích thích tuyến nước bọt và mồ hôi. Ngoài ra, Neostigmine còn có tác dụng giống acetyl- cholin trực tiếp trên cơ xương.

Do có cấu trúc ammoni bậc 4, Neostigmine liều trung bình không qua được hàng rào máu-não để có tác dụng đối với hệ thần kinh trung ương. Tuy vậy, liều cực cao gây kích thích hệ thần kinh trung ương, ngoài chẹn thần kinh-cơ khử cực, còn có thể dẫn đến suy hô hấp, liệt và tử vong. Neostigmine làm giảm tác dụng giống cura trên cơ xương và làm giảm tác dụng ức chế cơ hô hấp của cura. Neostigmine chỉ có tác dụng đối kháng với các thuốc giãn cơ tác dụng ngoại vi và không khử cực, kiểu cura. Với những thuốc gây khử cực bền ở tấm vận động, như suxamethonium, neostigmine gây tăng giãn cơ và gây tăng nguy cơ suy giảm hô hấp. Điều này cần phải được chú ý.

Tác dụng kháng cholinesterase của Neostigmine có tính thuận nghịch. Neostigmine metilsulfate có thể được dùng tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm dưới da.

Neostigmine được sử dụng trong điều trị bệnh nhược cơ và cũng được dùng như một thuốc thay thế edrophonium trong chẩn đoán bệnh nhược cơ. Neostigmine không có hiệu quả trong những bệnh nhân kháng với các thuốc kháng cholinesterase khác. Neostigmine metilsulfate được dùng để điều trị triệu chứng của các đợt kịch phát cấp tính của bệnh nhược cơ hoặc bệnh nhược cơ ở trẻ sơ sinh và khi không dùng bằng đường uống được. Neostigmine còn có tác dụng gây mê đảo ngược sự phong tỏa thần kinh-cơ gây ra bởi các thuốc chẹn thần kinh-cơ cạnh tranh, phòng và điều trị chướng bụng sau phẫu thuật và bí tiểu (trừ khi tắc ruột và tắc đường tiết niệu do nguyên nhân cơ học), nhưng thường dùng bethanechol clorid hơn hoặc dùng cách thông nếu bí tiểu.

Neostigmine được báo cáo là gây nhiều tác dụng phụ mus- carinic nặng ở liều điều trị hơn pyridostigmine hoặc ambe-nonium.

Dược động học

Neostigmine là một hợp chất ammonium bậc 4, hấp thu kém qua đường uống. Khi tiêm tĩnh mạch, thuốc bắt đầu tác dụng trong 1-20 phút, kéo dài 1-2 giờ; khi tiêm bắp; thuốc tác dụng sau 20-30 phút và kéo dài 2,5-4 giờ. Sau khi tiêm truyền, Neostigmine nhanh chóng được phân bố ở các khoảng trống ngoài tế bào với thời gian phân bố bán hủy từ 1 đến 3 phút. Đặc biệt các nồng độ cao tập trung ở các mô cơ và mô gan.

Neostigmine không qua được nhau thai và không vào sữa mẹ khi dùng liều điều trị. Khoảng 15-25% Neostigmine liên kết với protein huyết thanh.

Neostigmine được chuyển hóa ở gan. Các sản phẩm chuyển hoá gồm các ion hydroxyl-phenyl-trimethyl-ammo- nium, hydroxyphenyl-trimethylamin, cùng với các liên hợp glucuronidate của chúng.

Ở dạng muối metilsulfate để tiêm, Neostigmine được thải trừ nhanh và bài xuất qua nước tiểu ở dạng không đổi và dạng chuyển hóa. Khoảng 80% Neostigmine được đào thải dưới dạng không thay đổi hoặc dưới dạng các sản phẩm chuyển hoá trong nước tiểu trong vòng 24 giờ sau tiêm bắp (khoảng 50% không thay đổi, 15% ở các dạng ion 3-hy- droxyphenyl-trimethyl-ammonium và 15% dưới dạng các sản phẩm chuyển hoá không được biết đến). Neostigmine bị thủy phân bởi acetylcholinerase thành 3-hydroxyphenyltri- methylammonium (3-OH PTM), chất này có hoạt tính tương tự nhưng yếu hơn Neostigmine.

Thời gian bán hủy sau khi tiêm qua đường tĩnh mạch thay đổi từ 24 đến 80 phút, và độ thanh thải từ 9 đến 14 ml/kg/ phút. Ở trẻ em từ 2 đến 12 tháng tuổi, thời gian bán hủy thấp hơn rõ rệt. Ở các bệnh nhân thiểu năng thận, sự đào thải bị kéo dài (nửa đời thải trừ thuốc ở người có chức năng thận bình thường từ 0,5-2 giờ, lâu hơn người bị bệnh thận giai đoạn cuối).