Prosgesy 50mg

Xem thêm

Topiramat được chỉ định điều trị đơn độc ở những bệnh nhân mới được chẩn đoán hoặc ở những bệnh nhân động kinh cần chuyển sang điều trị đơn độc.

Topiramat được chỉ định điều trị đơn độc hoặc điều trị hỗ trợ cho người lớn hoặc trẻ em trên 4 tuổi trong các trường hợp:

– Cơn động kình khởi phát cục bộ có kèm hoặc không kèm theo cơn động kinh toàn thể có co cứng — giật rung

– Cơn động kinh có kèm theo hội chứng Lennox – Gastaut

Đau nửa đầu

Topiramat được chỉ định trong phòng ngừa đau đầu migrain ở người lớn. Lợi ích của thuốc trong điều trị đau đầu migrain chưa được nghiên cứu.

Cách dùng – liều dùng của thuốc Prosgesy 50mg

Tổng quát

Để chữa cơn động kinh một cách tối ưu ở cả người lớn và trẻ em, nên khởi đầu liều thấp và chuẩn liều để đạt được mức liều có hiệu quả.

Điều trị hỗ trợ động kinh

Người lớn

Nên khởi đầu với liều 25-50 mg vào buổi tối trong tuần đầu dùng thuốc, Sau đó hàng tuần hoặc cách hai tuần, nên tăng liều lên 25-50 mg/ngày và liều được chia lam 2 lần uống, Việc điều chỉnh liều phải dựa vào đáp ứng lâm sàng.

Một vài bệnh nhân có thế đạt hiệu quả điều trị bởi liều uống một lần/ngày.

Liều dùng thông thường hàng ngày là 200-400 mg, chia làm 2 lần. Một bệnh nhân có thể dùng được liều cao đến 600 mg/ngày.

Trẻ em từ 2 tuổi trở lên:

Liều tống cộng dùng hàng ngày của Progessy khi điều trị hỗ trợ được khuyến cáo khoảng 5-9 mg/kg/ngày, chia làm 2 lần. Việc chuẩn liều nên được khởi đầu bằng 25 mg (hoặc thấp hơn, dựa trên giới hạn liều từ 1-3 mg/kg/ngày), uống vào buổi tối trong tuần đầu tiền. Để có được đáp ứng lâm sàng tối ưu, liều nên được tăng sau đó 1-2 tuần trong giới hạn khoảng 1-3 mg/kg/ngày (chia làm 2 lần uống).

Liều dùng hàng ngày lên đến 30 mg/kg/ngày đã được nghiên cứu và nói chung được dung nạp tốt.

Điều trị đơn trị liệu trong động kinh

Khi ngừng dùng đồng thời các thuốc chống động kinh phối hợp để điều trị đơn độc bằng topiramat, nên được xem xét đến hiệu quả có thể có trên sự kiểm soát cơn động kinh.

Liều của thuốc chống động kính phối hợp nên được giảm từ từ với tỷ lệ khoảng 1⁄3 liều mỗi 2 tuần, trừ khi phải dừng ngay các thuốc chống động kinh phối hợp vì liên quan đến sự an toàn của bệnh nhân.

Khi ngừng dùng các thuốc gây cảm ứng enzym, thì nồng độ của topiramat tăng lên, có thể cần phải giảm liều nếu có chỉ định lâm sàng.

Người lớn: Nên khởi đầu bằng liều 25 mg dùng buổi tối trong một tuần, sau đó mỗi 1 hoặc 2 tuần nên tăng liều đến 25 — 50 mg/ngày chia làm 2 lần uống. Liều và tốc độ điều chỉnh nên dựa trên đáp ứng lâm sàng.

Liều đầu tiên được khuyến cáo trong điều trị đơn độc bằng topiramat là 100-200 mg/ngày và liều tối đa dùng hàng ngày được khuyến cáo là 500 mg. Một số bệnh động kinh thể khó chữa dung nạp với topiramat liều 1000 mg/ngày trong điều trị đơn độc.

Các khuyến cáo này áp dụng cho cả người lớn và trẻ em không mắc các bệnh về thận.

Trẻ em:

Trẻ em từ 2 tuổi trở lên nên bắt đầu với liều từ 1-3 mg/kg vào buổi tối, trong một tuần đầu. Liều nên tăng 1 hoặc 2 tuần sau đó, ởgiới hạn khoảng 1-3 mg/kg/ngày và chia làm 2 lần uống.

Liều và tốc độ điều chỉnh liều nên dựa trên đáp ứng lâm sàng, có thể tăng liều ít hơn hoặc kéo dài thời gian tăng liều nếu bệnh nhân không dung nạp.

Liều đích đầu tiên trong điều trị đơn độc bằng topiramat được khuyến cáo từ 3-6 mg/kg/ngày

Trẻ em mới được chân đoán bị cơn động kinh khởi phát cục bộ được dùng liều lên đến 500 mg/ngày.

Migrain

Nên khởi đầu với liều 25 mg, dùng buổi tối trong vòng 1 tuần, sau đó tăng lên 25 mg/ngày trong thời gian 1 tuần.

Nếu bệnh nhân không dung nap thì nên kéo dài khoảng cách giữa các lần tăng liều. Tổng liều hằng ngày khuyến cáo là 100 mg/ngày chia làm 2 lần, tổng liều có thể tăng lên 200 mg/ngày.

Không dùng thuốc Prosgesy 50mg trong trường hợp sau

Quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc Prosgesy 50mg

Ngừng thuốc

Các thuốc chống động kinh, kể cả topiramat, nên ngừng dần dần để giảm tới mức tối thiểu nguy cơ động kinh hoặc tăng tần suất của cơn động kinh.

Đối với người lớn bị động kinh mỗi tuần nên giảm liều dùng hàng ngày 50 — 100 mg, giảm 25-50 mg đối với người lớn đang dùng liều 100 mg để điều trị migrain.

Nếu bệnh nhân vì lý do y khoa mà phải bỏ thuốc nhanh chóng cần theo dõi bệnh nhân chặt chẽ.

Bệnh nhân suy thận

Bệnh nhân suy thận cần thời gian dài hơn (10-15 ngày) để thuốc đạt nồng độ bão hòa trong huyết tương.

Hydrate hóa

Việc dùng nước đầy đủ trong khí dùng thuốc là rất quan trọng, dùng nước làm giảm nguy cơ bị sỏi thận. Dùng nước vừa đủ trong các hoạt động luyện tập, hoặc ở nơi có nhiệt độ cao có thẻ tránh biến chứng liên quan tới nhiệt.

Rối loạn khí sắc/trầm cảm

Có sự gia tăng rỗi loạn khí sắc và trầm cảm được ghi nhận trong thời gian điều trị với topramat.

Tự tử và có ý định tự tử:

Các thuốc chẳng động kinh, bao gồm topiramat có thể làm gia tăng nguy cơ tự tử trong ý nghĩ hoặc hành ví ở những người bệnh sử dụng thuốc này trong bất kỳ chỉ định nào. Cơ chế của nguy cơ này chưa được biết rõ. Bệnh nhân nên được theo đối các dấu hiệu của ý định và hành vi tự tử và cân nhắc điều trị.

Bệnh sỏi thận

Có thể tăng nguy cơ hình thành sỏi thận và bị các dấu hiệu triệu chứng liên quan như cơn đau quặn thận, đau vùng thận hoặc đau bên hông.

Suy giảm chức năng gan

Ở người suy gan, topiramat nên được dùng thận trọng vì sự thanh thải của topiramat có thể bị giảm,  hiện khi khám mắt bao gồm: cận thị, tiền phòng nông, xung huyết mắt (đỏ mắt) và tầng áp lực nội nhãn. Có thể có hoặc không giãn đồng tử. Triệu chứng này có thê liên quan với tràn máu hệ thống mạch hệ mỉ gây lệch thủy tinh thể và mống mắt với glôcôm góc đóng phát. Các triệu chứng điển hình thường xảy ra trong vòng một tháng đầu dùng topiramat. Trái với giôcôm góc hẹp nguyên phát rất hiểm gặp ở người dưới 40 tuổi, giôcôm góc đóng thứ phát liên quan tới topiramat lại ở bệnh nhi cũng như ở người lớn. Điều trị bao gồm ngừng topiramat cảng nhanh cảng tốt và hạ nhãn áp bằng các biện pháp thích hợp. Việc đánh giá thường dựa trên kết quả của việc hạ nhãn áp.

Sự tăng nhãn áp với bất kỳ nguyên nhân nào, nếu không được điều trị có thể dẫn tới đi chứng nghiêm trọng kể cả mắt thị lực vĩnh viễn.

Nhiễm axit chuyển hóa

Giảm biearbonat huyết tương dưới mức bình thường mà không có kiểm hóa hô hấp liên quan đến dùng Topiramat, mức độ giảm thường là nhẹ đến trung bình. Các tình trạng hay việc trị liệu có thế dẫn đến giảm axit (bệnh thận, rối loạn hô hấp,…), có thể làm tăng thêm tác động giảm bicarbonat của topiramat.

Nếu nhiễm axit chuyển hóa tiến triển cần cân nhắc giảm liều hoặc có thẻ dừng sử dụng thuốc.

Bố sung chất đinh dưỡng: có thể xem xét việc bổ sung chế độ ăn, nếu bệnh nhân giảm cân khi dùng thuốc này.

Tác dụng không mong muốn khi dùng thuốc Prosgesy 50mg

Điều trị hỗ trợ động kinh ở người lớn: các tác dụng không mong muốn có tần suất > 5% ở giới hạn liều khuyến cáo bao gồm: buồn ngủ, choáng váng, mệt mỏi, kích thích, giảm cân, chậm chạp về tâm trí, tê bì, nhìn đôi, bất thường về phối hợp vận động, buồn nôn, rung giật nhãn cầu, lờ đờ, biếng ăn, loạn vận ngôn, nhìn mờ, giảm vị giác, suy giảm trí nhớ và tiêu chảy.

Điều trị hỗ trợ động kinh trên bệnh nhỉ: giảm ngon miệng, mệt mỏi, buồn ngủ, ngủ lịm, kích thích, rối loạn tập trung, giảm cân, hung hăng, nỗi mẫn, rồi loạn hành vi, biếng ăn, rối loạn cân bằng và táo bón.

Điều trị động kinh ở người lớn, đơn trị liệu: dị cảm, giảm cân, mệt mỏi, biếng ăn, trầm cảm, suy giảm trí nhớ, lo âu, tiêu chảy, suy nhược, loạn vị giác, giảm cảm giác.

Điều trị động kinh trên bệnh nhỉ, đơn trị liệu: giảm cân, dị cảm, tiêu chày, rối loạn tập trung, sốt và rụng tóc.

Migrain: dị cảm, mệt mỏi, buồn nôn, tiêu chảy, giảm cân, loạn vị giác, chán ăn, giảm ngon miệng, mất ngủ, giảm cảm giác, rối loạn chú ý, lo âu, buồn ngủ, rối loạn diễn đạt ngôn ngữ.

Thông báo cho bác sỹ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc

Tương tác thuốc và các dạng tương tác khác

Tương tác với các thuốc khác

Các thuốc chủng động kinh khác:

Việc dùng chung Topiramat với các thuốc chống động kinh khác (phenytoin, carbamazepin, acid valproic, phenobarbital, primidon) khéng có tác động lên nồng độ của các thuốc này trong huyết tương ở trạng thái bão hòa.

Ngoại trừ ở vải bệnh nhân, việc dùng chung topiramat với phenytoin có thể làm tăng nồng độ của phenytoin trong huyết tương.

Phenytoin va carbamazepin lam giảm nồng độ trong huyết tương của topiramat.

Cần điều chỉnh liều dùng của topiramat khi ngừng dùng hoặc dùng chung phenytoin hoặc carbamazepin với topiramat khí điều trị.

Digoxin:

Nnồg độ digoxin trong huyết tương giảm 12% khi dùng đồng thời với topiramat.  Tương quan về mặt lâm sàng của quan sát này chưa được thiết lập. Cần chú ý kiểm tra thường kỳ digoxin trong huyết thanh khi ngừng dùng hoặc dùng cùng topiramat ở những người bệnh đang dùng digoxin.

Thuốc ức chế thần kinh trung ương:

Khuyến cáo không dùng topiramat chung với rượu và các chất ức chế thần kinh trung trơng khác.

Các thuốc ngừa thai đường uống:

Khả năng làm giảm hiệu quả của thuốc ngừa thai đường uống và gia tăng nguy cơ xuất huyết nên được xem xét trên bệnh nhân đang uống kết hợp giữa thuốc ngừa thai và Topiramate. Bệnh nhân uống thuốc ngừa thai có chứa estrogen nên được dặn dò báo cáo bất kỳ sự thay đổi nào trong vấn để xuất huyết, hiệu quả của thuốc ngừa thai có thể giảm hoặc không có xuất huyết.

Metformin: Nồng độ Cmax và AUC 0-12h trung bình của metformin tăng lần lượt là 18% và 25% trong khí giá trị CL/F trung bình giảm 20% khi metformin được dùng cùng lúc với topiramat. Topiramat không ảnh hưởng đến tmax của metformin. Tác động đáng kể trên lâm sàng của topiramat lên dược động học của metformin là chưa rõ. Khi topiramat được dùng kèm hay ngưng dùng ở bệnh nhân đang uống metformin, phải đặc biệt chú ý theo dõi thường xuyên để kiểm soát thích hợp tình trạng bệnh tiểu đường.

Hydrochlothizide:

Dùng chung làm tăng nồng độ Cmax và diện tích dưới đường cong của Topiramat, nên phải điều chỉnh liều khi đang dùng Topiramat mà dùng thêm Hydrochlothizid. Theo dõi mức độ giảm kali trong huyết thanh.

Pioglitazone: Phải theo dõi chặt chẽ bệnh nhân hàng ngày nhằm kiểm soát tình trạng bệnh tiểu đường.

Các dạng tương tác khác

Các thuốc gây sỏi thận: Dùng chung với các thuốc gây sỏi thận làm tăng nguy cơ gây sỏi thận.

Valproie acid: Có hiện tượng tăng amoniac máu khi dùng chung Topiramat với Valproic acid, có thế kèm theo bệnh não hoặc không kèm theo bệnh não. Trong đa số các trường hợp, triệu chứng và dấu hiệu sẽ giảm bớt khi dừng 1 trong 2 thuốc

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Phụ nữ mang thai

Topiramat có thế tốn hại đến thai nhi khi sử dụng trên phụ nữ mang thai, thai nhi phơi nhiễm với Topiramate sẽ gia tăng nguy cơ gây quái thai (khiếm khuyết sọ mặt: hờ môi/ vòm miệng, tật lỗ tiểu thấp và sự bất thường bao gồm các phần khác nhau trên hệ thống cơ thể). Sử dụng đơn trị liệu cho thấy tần suất cao hơn về tỷ lệ sinh nhẹ cân. Việc phối hợp các thuốc chống động kinh có thể làm gia tăng ảnh hưởng.

Phải xem xét các lợi ích và nguy cơ trên thai nhỉ và các biện pháp thay thế khác khi cân nhắc dùng Topiramat cho phụ nữ mang thai. Nếu sử dụng thuốc này trong thời gian mang thai hoặc sẽ mang thai bệnh nhân phải được biết nguy cơ ảnh hưởng đến thai nhi.

Phụ nữ cho con bú

Topiramat bài tiết vào sữa mẹ, nên cần quyết định là ngừng dùng thuốc hay ngừng cho con bú, chú ý tầm quan trọng của thuốc trên người mẹ

Ảnh hưởng của thuốc tới khả năng lái xe và vận hành máy móc

Topiramat tác động trên hệ thần kinh trung ương, có thể gây buồn ngủ, chóng mặt và các triệu chứng liên quan khác.

Thuốc có thể gây ra các rối loạn thị giác và/hoặc nhìn mờ. Những tác dụng này có thể gây nguy hiểm cho người bệnh khi lái xe và vận hành máy móc, đặc biệt cho đến khi kinh nghiệm dùng thuốc trên từng bệnh nhân chưa được thiết lập

Quá liều và cách xử trí

Triệu chứng: bao gồm co giật, buồn ngủ, rối loạn ngôn ngữ, nhìn mờ, nhìn đôi, sa sút tinh thần, ngủ lịm) phối hợp bất thường, ngớ ngắn, hạ huyết áp, đau bụng, kích động, choáng váng và trầm cảm. Quá liều có thể gây nhiễm axit chuyển hóa nặng. Hầu hết tiến triển lâm sàng không trầm trọng.

Điều trị: Quá liều cấp, nếu bệnh nhân vừa mới uống vào, nên làm rỗng dạ dày bằng cách rửa dạ dày hoặc gây nôn và các biện pháp hỗ trợ tích cực. Lọc máu là phương pháp loại bỏ Topiramate một cách hiệu quả. Bệnh nhân nên được bù nước đây đủ.

Hạn dùng và bảo quản Prosgesy 50mg

Bảo quản: nhiệt độ dưới 30°C, trong bao bì kín.

Để thuốc ngoài tầm tay trẻ em.

Hạn dùng: 36 tháng, kể từ ngày sản xuất. Không dùng quá hạn sử dụng

Nguồn gốc, xuất xứ Prosgesy 50mg

Nhà sản xuất: West Pharma – Producoes de Especialidades Farmaceuticas, S.A (Fab.Venda Nova)

Rua Joao de Deus, No 11 Venda Nova 2700-486 Amadora Bồ Đào Nha

Dược lực học

Topiramat là một chất chống động kinh monosaccharid được thay thế gốc sulfamb}- Có 3 đặc tính quan trọng của topiramat được phát hiện góp phan vào hiệu quả chống động kinh của topiramat:

Topiramat làm tăng tần suất mà tại đó các receptor GABAA được hoạt hóa bởi -siibuityrai g- (GABA) và làm tăng khả năng của GABAA để tạo ra luồng ion chlorid đến các neuron, cho thây topiramat làm tăng hoạt tính của các chất trung gian thần kinh ức chế. Topiramat làm tăng đáng kể hoạt động của GABA đối với một số loại receptor GABAA.

Topiramat làm tăng đáng kể hoạt động của GABA đối với một số loại receptor GABAA.

Topiramat làm mắt khả năng của kanaite gây hoạt hóa kanaite/AMPA đối với nhóm dưới của thụ thể glutamat nhưng không có hoạt tính rõ ràng trên N-methyl-D-asparate (NMDA) đối với nhóm dưới của thụ thể NMDA.

Topiramat ức chế một vài isoenzym của anhydrase carbonic, tác dụng này yếu hơn nhiều so với tác dụng của acetazolamid và không được cho là cơ chế chính của hoạt tính chống động kinh của topiramat.

Dược động học

Hấp thu: Topiramat hấp thu nhanh. Sau khi uống liều 100 mg topiramat, người khỏe mạnh có nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương (Cmax) là 1,5 mg/ml đạt được trong vòng 2 đến 3 giờ (Tmax).

Dựa vào chất đánh dấu 14C-Topiramat phát hiện được trong nước tiểu, thấy lượng hấp thu trung bình của liều Topiramat 100 mg thấp nhất vào khoảng 81%.

Thức ăn không làm ảnh hưởng đến sinh khả dụng của thuốc.

Phân bố: Khoảng 13-17% topiramat gắn kết với protein huyết tương, trong đó có một lượng nhỏ topiramat gắn vào hồng cầu và có néng độ bão hòa trong huyết tương vào khoảng 4 mcg/ml.

Thể tích phân bố tỉ lệ nghịch với liều dùng. Thể tích phân bố vào khoảng 0,08-0,55 l/kg khi dùng liều đơn từ 100 – 200 mg. Giới tính có ảnh hưởng đến tỷ lệ phân bố, thể tích phân bố ở nữ giới vào khoảng 50% so với nam giới. Điều này được giải thích là do tỷ lệ chất béo trong cơ thể cùa bệnh nhân nữ cao hơn và điều này không làm ảnh hưởng đến tác dụng lâm sàng.

Chuyển hóa: Ở người khỏe mạnh, Topiramat được chuyển hóa với lượng nhỏ khoảng 20%. Topiramat được chuyển hóa đến 50% ở những bệnh nhân dùng đồng thời các thuốc chống động kinh với các thuốc có tác dụng gây cảm ứng enzym chuyển hóa thuốc.

Thải trừ: Topiramat chủ yếu thải trừ dưới dạng không biến đổi và các chất chuyến hóa qua thận (trên 81% của liều dùng). Độ thanh thải huyết tương khoảng 20-30 mI/phút. Ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường, nồng độ thuốc trong huyết tương có thể đạt giá trị ổn định trong 4-8 ngày. Sau khi uống đa liều 50 mg và 100 mg topiramat x 2 lần/ngày, thời gian bán thải trung bình của thuốc trong huyết tương là 21 giờ.

Dược động học của topiramat tuyến tính với liều đơn 100-400 mg.

Liều dùng gấp đôi của topiramat từ 100-400 mg x 2 lần/ngày dùng đồng thời với phenyltoin hoặc carbamazepin cho thấy nồng độ topiramat trong huyết tương tăng tỷ lệ với liều dùng.

Độ thanh thải ở thận và huyết tương của topiramat giảm ở những bệnh nhân suy thận (creatinin < 60 ml/phút) và bệnh nhân bị bệnh thận giai đoạn cuối. Vì vậy nồng độ tronghuyết tương ở trạng thái bão hòa của topiramat khi dùng liều như đã cho ở bệnh nhân suy thận sẽ cao hơn ở những bệnh nhân có chức năng thận bình thường.

Topiramat được bài xuất hoàn toàn khỏi huyết tương nhờ thẩm tách máu.

Độ thanh thải huyết tương của topiramat giảm ở những bệnh nhân suy gan từ trung bình đến nặng.

Dược động học ở trẻ em đến 12 tuối:

Dược động học của topiramat ở trẻ em là tuyến tính giống như ở người lớn khi điều trị hỗ trợ, với sự thanh thải phụ thuộc liều dùng và nồng độ trong huyết tương ở trạng thái bão hòa tăng tỷ lệ với liều dùng. Tuy nhiên ở trẻ em có độ thanh thải cao hơn và thời gian bán thải cao hơn ở người lớn. Vì vậy nồng độ của topiramat trong huyết tương khi dùng cùng một liều tính theo mg/kg ở trẻ em có thể thấp hơn so với người lớn. Cũng như ở người lớn, enzym gan làm giảm nồng độ trong huyết tương của các thuốc chống động kinh.