Xem thêm
Ampicilin 1g được chỉ định điều trị trong nhiễm khuẩn các vi khuẩn nhạy cảm sau:
– Viêm đường hô hấp trên do Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae. Ampicilin điều trị có hiệu quả các bệnh viêm xoang, viêm tai giữa, đợt cấp của viêm phế quản mạn tính và viêm nắp thanh quản do các chủng vi khuẩn nhạy cảm gây ra.
– Điều trị lâu do Gonococcus chưa kháng các penicilin, thường dùng ampicilin hoặc ampicilin + probenecid.
– Viêm màng não do Meningococcus, Pneumococcus và Haemophilus influenzae, phác đồ điều trị hiện nay được khuyến cáo là kết hợp ampicillin hoặc benzyl-penicilin với cloramphenicol, tiêm tĩnh mạch, (tiêm các penicilin trước): Cứ 6 giờ, tiêm ampicilin 1-2g và cloramphenicol 12,5 mg/kg, (với trẻ sơ sinh, thay cloramphenicol bằng gentamycin).
– Điều trị bệnh nhiễm Listeria.
– Điều trị nhiễm khuẩn huyết ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ, thường được kết hợp với aminoglycosid.
Cách dùng – liều dùng của thuốc Ampicilin VCP 1g
Liều dùng: Liều dùng ampicilin phụ thuộc vào loại bệnh, mức độ nặng nhẹ, tuổi và chức năng thận của người bệnh. Liều được giảm ở người suy thận nặng.
– Người lớn:
+ Tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch gián đoạn thật chậm từ 3-6 phút, 0,5 – 2 g/lần, cứ 4 – 6 giờ/lần, hoặc truyền tĩnh mạch.
+ Nhiễm khuẩn huyết hoặc viêm màng não nhiễm khuẩn: 8 – 14 g hoặc 150 – 200 mg/kg, tiệm làm nhiều lần cách nhau 3-4 giờ/lần. Đối với điều trị khởi đầu trong nhiễm khuẩn huyết hoặc viêm màng não nhiễm khuẩn phải tiêm tĩnh mạch ít nhất 3 ngày và sau đó có thể tiêm bắp.
– Trẻ em:
+ Nhiễm khuẩn đường hô hấp hoặc ngoài da: Trẻ em cân nặng dưới hoặc bằng 40 kg: 25-50 mg/kg/ngày chia 6 giờ/lần.
+ Viêm đường tiết niệu: 50 – 100 mg/kg/ngày, cách 6 giờ/lần.
+ Nhiễm khuẩn huyết hoặc viêm màng não nhiễm khuẩn: 100 – 200 mg/kg/ngày chia thành nhiều liều nhỏ cách 3-4 giờ/lần, bắt đầu bằng tiêm tĩnh mạch trong 3 ngày và tiếp tục bằng tiêm bắp.
+ Trẻ sơ sinh nhỏ hơn hay bằng 1 tuần tuổi: 25 mg/kg tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch cách 12 giờ/lần (đối với trẻ cân nặng dưới hay bằng 2 kg thể trọng) hoặc 8 giờ/lần (đối với trẻ trên 2 kg thể trọng).
+ Trẻ sơ sinh trên 1 tuần tuổi: 25 mg/kg tiêm bắp hoặc tĩnh mạch, cách 8 giờ/lần (đối với trẻ cân nặng dưới hay bằng 2 kg thể trọng) hoặc 6 giờ/lần (đối với trẻ trên 2 kg thể trọng) để điều trị nhiễm khuẩn ngoài viêm màng não.
+ Đối với viêm màng não ở trẻ dưới 2 tháng tuổi, liều tĩnh mạch: 100 – 300 mg/kg/ngày chia làm nhiều lần phối hợp với gentamicin tiêm bắp.
Thời gian điều trị: Phụ thuộc vào loại và mức độ nặng của nhiễm khuẩn. Đối với đa số nhiễm khuẩn, trừ lâu, tiếp tục điều trị ít nhất 48 – 72 giờ sau khi người bệnh hết triệu chứng.
– Người suy thận:
Độ thanh thải creatinin |
Điều chỉnh liều dùng |
≥ 30 ml/phút |
Không cần thay đổi liều thông thường ở người lớn. |
≤ 10 ml/phút |
Liều thông thường cách 8 giờ/lần. |
Người bệnh chạy thận nhân tạo phải dùng thêm một liều ampicilin sau mỗi thời gian thẩm tích.
Cách dùng:
– Tiêm bắp: Hòa tan 1g thuốc với 4 ml nước cất pha tiêm, tiến hành tiêm bắp. Qua 2 0.
– Tiêm tĩnh mạch: Hòa tan 1g thuốc với 7,4 ml nước cất pha tiêm hoặc dung dịch tiêm natri clorid 0,9%, tiêm tĩnh mạch chậm trong thời gian 10 – 15 phút.
– Truyền tĩnh mạch: Hòa tan 1 g thuốc trong 10 ml nước cất pha tiệm, pha loãng: 100 ml dung dịch tiêm natri clorid 0,9%, truyền tĩnh mạch trong thời gian 30 – 60 phút.
Chú ý:
– Phải thử phản ứng dị ứng trước khi tiêm.
– Để giảm bớt đau tại chỗ cần tiêm sâu, tiêm chậm.
– Độ ổn định của dung dịch ampicilin phụ thuộc vào nhiều yếu tố như: Nồng độ, pH, nhiệt độ và dung môi.
– Ampicilin kém bền trong dung dịch glucose, fructose, đường nghịch đảo, dextran, lactat.
– Dung dịch tiêm ampicilin phải tiêm ngay lập tức sau khi pha, và không được để đóng băng: Không được trộn chung cùng bơm tiêm với aminosid.
Không dùng thuốc Ampicilin VCP 1g trong trường hợp sau
– Người bệnh mẫn cảm với kháng sinh nhóm penicilin và cephalosporin.
– Nhiễm virus Herpes.
Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc Ampicilin VCP 1g
Thận trọng:
– Ngừng sử dụng thuốc ngay khi có bất kỳ dấu hiệu phản ứng dị ứng nào xảy ra.
– Đã có báo cáo về phản ứng dị ứng nặng (sốc phản vệ), đôi khi có thể gây tử vong ở một số bệnh nhân điều trị với penicilin nhóm A. Do đó, cần làm phản ứng test dị ứng cho bệnh nhân trước khi sử dụng thuốc.
– Dị ứng chéo với penicilin hoặc cephalosporin, Không được dùng hoặc tuyệt đối thận trọng dùng ampicilin cho người đã bị mẫn cảm với cephalosporin.
– Trong trường hợp suy thận, cần điều chỉnh liều dựa trên độ thanh thải creatinin.
– Thời gian điều trị dài (hơn 2-3 tuần) cần kiểm tra chức năng gan thận.
– Sử dụng đồng thời với allopurinol: Tăng nguy cơ xảy ra các phản ứng trên da. Do đó, không khuyến cáo sử dụng đồng thời.
Tác dụng không mong muốn khi dùng thuốc Ampicilin VCP 1g
Thường gặp, ADR > 1/100
– Tiêu hóa: Tiêu chảy.
– Da: Mẩn đỏ (ngoại ban).
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
– Máu: Thiếu máu, giảm tiểu cầu, tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu và mất bạch cầu hạt.
– Đường tiêu hóa: Viêm lưỡi, viêm miệng, buồn nôn, nôn, viêm đại tràng, viêm đại tràng giả mạc, la chảy.
– Da: Mày đay.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
– Toàn thân: Phản ứng phản vệ, viêm da tróc vảy và ban đỏ đa dạng.
– Phản ứng dị ứng ở da kiểu “ban muộn” thường gặp trong khi điều trị bằng ampicilin hơn là khi điều trị bằng các penicilin khác (2 – 3%). Nếu người bị bệnh tăng bạch cầu đơn nhân nhiễm khuẩn được điều trị bằng ampicilin thì 7- 12 ngày sau khi bắt đầu điều trị, hầu như 100% người bệnh thường bị phát ban đỏ rất mạnh. Các phản ứng này cũng gặp ở các người bệnh bị bệnh tăng bạch cầu đơn nhân do Cytomegalovirus và bệnh bạch cầu lympho bào. Các người bệnh tăng bạch cầu đơn nhân đã có phản ứng lại dung nạp tốt các penicilin khác (trừ các ester của ampicilin như pivampicilin, bacampicilin).
THÔNG BÁO CHO BÁC SĨ NHỮNG TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN GẶP PHẢI TRONG QUÁ TRÌNH SỬ DỤNG THUỐC
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Nếu thời gian điều trị lâu dài, phải định kỳ kiểm tra gan, thận,
Phải điều tra kỹ lưỡng xem trước đây người bệnh có dị ứng với penicilin, cephalosporin và các tác nhân dị ứng khác không.
Nếu phản ứng dị ứng xảy ra như: Mày đay, sốc phản vệ, hội chứng Stevens – Johnson thì phải ngừng ngay biện pháp ampicilin và chỉ định điều trị lập tức bằng epinephrin (adrenalin) và không bao giờ được điều trị lại bằng penicilin và cephalosporin nữa.
Tương tác thuốc và các dạng tương tác khác
Tương tác thuốc
– Đã Có báo cáo về nhiều trường hợp ampicilin làm tăng hoạt tính chống đông của thuốc chống đông máu đường uống khi sử dụng đồng thời.
– Nồng độ ampicilin trong máu có thể kéo dài khi dùng đồng thời với probenecid do ngăn cản sự bài tiết ampicilin ở ống thận. Tương tác này có thể được dùng trong điều trị để đạt được nồng độ thuốc trong huyết tương cao và kéo dài hơn (điều trị bệnh lậu).
– Sự thải methotrexat ra khỏi cơ thể có thể bị giảm rõ rệt do dùng đồng thời với ampicilin. Cần chăm sóc và theo dõi cẩn thận khi dùng cùng ampicilin.
– Ở những người bệnh dùng ampicilin cùng với allopurinol, khả năng mẩn đỏ da tăng cao.
– Dùng đồng thời các kháng sinh kìm khuấn (như erythromycin, tetracyclin) làm giảm khả năng diệt khuẩn của ampicilin.
Tương kỵ:
– Ampicilin natri tương kỵ với aminosid, các tetracyclin, các loại kháng sinh khác bao gồm amphotericin, clindamycin phosphat, erythromycin lactobionat, lincomycin hydroclorid, metronidazol và polymyxin B sulfat.
– Ampicilin tương kỵ hoặc bị mất hoạt tính do các thuốc sau: Acetylcystein, clorpromazin hydroclorid, dopamin hydroclorid, heparin calci hoặc natri, hydralazin hydroclorid, hydrocortison sucinat, metoclopramid, proclorperazin edisylat, procloperazin mesylat và natri bicarbonat.
Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú
Ampicilin có khả năng qua nhau thai và sữa mẹ.
– Thời kỳ mang thai: Không có những phản ứng có hại đối với thai nhi.
– Thời kỳ cho con bú: Ampicilin vào sữa nhưng không gây những phản ứng có hại cho trẻ bú mẹ nếu sử dụng với liều điều trị bình thường.
Ảnh hưởng của thuốc tới khả năng lái xe và vận hành máy móc
Các tài liệu không cho thấy tác dụng của ampicilin ảnh hưởng đối với người lái xe và vận hành máy móc, thiết bị.
Quá liều và cách xử trí
Triệu chứng quá liều:
Triệu chứng quá liều ampicilin biểu hiện hầu hết như các tác dụng không mong muốn.
Một liều cao duy nhất ampicilin không phải là một chất độc cấp tính. Khi dùng liều cao ampicilin, có thể xảy ra suy thận, thiếu niệu và ảnh hưởng đến các tế bào thần kinh, có thể dẫn đến các rối loạn vận động cơ hoặc động kinh. Nguy cơ này tăng lên ở những bệnh nhân suy thận nặng, động kinh hoặc viêm màng não.
– Xử trí quá liều:
Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Xử trí quá liều bao gồm các biện pháp giám sát chặt chẽ, bổ sung dịch và chất điện giải. Ampicilin có thể loại bỏ bằng thẩm tách máu.
Hạn dùng và bảo quản Ampicilin VCP 1g
Bảo quản: Nơi khô, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng
Hạn dùng: 48 tháng kể từ ngày sản xuất.
Tiêu chuẩn: USP 38.
Thuốc này chỉ dùng theo sự kế đơn của bác sỹ
Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng
Muốn biết thêm thông tin xin hỏi ý kiến của bác sĩ
Không dùng thuốc khi đã hết hạn, biến màu…
Nguồn gốc, xuất xứ Ampicilin VCP 1g
Sản xuất tại: Công ty Cổ phần dược phím VCP
VCP Pharmaceutical Joint-Stock Company
Thanh Xuân – Sóc Sơn – Hà Nội
Dược lực học
Ampicilin là kháng sinh thuộc nhóm beta-lactam, là kháng sinh penicilin nhóm A.
Phổ tác dụng của ampicilin:
Chủng loại |
Tỷ lệ kháng thuốc ở Pháp (> 10%) |
Chủng loại |
Tỷ lệ kháng thuốc ở Pháp (> 10%) |
Loài nhạy cảm |
|
Loài nhạy cảm trung bình: (Nhạy cảm trung bình trong in vitro) |
|
Vi khuẩn Gram dương hiếu khí: |
|
Vi khuẩn Gram dương hiếu khí: |
|
Corynebacterium diphtheriae |
|
Enterococcus faecium |
40 – 80 % |
Enterococcus faecalis |
|
Các chủng kháng thuốc |
|
Erysipelothrix rhusiopathiae |
|
Vi khuẩn Gram dương hiếu khí: |
|
Listeria monocytogenes |
|
Staphylococcus |
|
Nocardia asteroides |
50 – 80 % |
Vi khuẩn Gram âm hiếu khí: |
|
Streptococcus |
|
Acinetobacter |
|
Streptococcus pneumoniae |
30 – 70 % |
Alcaligenes |
|
Vi khuẩn Gram âm hiếu khí: |
|
Branhamella catarrhalis |
|
Bordetella pertussis |
|
Citrobacter freundii |
|
Eikenella |
|
Citrobacter koseri |
|
Escherichia coli |
30-50% |
Campylobacter |
|
Haemophilus influenzae |
20-35% |
Enterobacter |
|
Haemophilius para-influenzae |
10-20% |
Klebsiella |
|
Neisseria gonorrhoeae |
0-50% |
Legionella |
|
Neisseria meningitidis |
|
Morganella morganii |
|
Pasteurella multocida |
|
Proteus rettgeri |
|
Proteus mirabilis |
10 – 40 % |
Proteus vulgaris |
|
Salmonella |
0 – 40 % |
Providencia |
|
Shigella |
0 – 30 % |
Pseudomonas |
|
Streptobacillus moniliformis |
|
Serratia |
|
Vibrio cholerae |
|
Yersinia enterocolitica |
|
Vi khuẩn kỵ khí: |
|
Vi khuẩn kỵ khí: |
|
Actinomyces |
|
Bacteroides fragilis |
|
Clostridium |
|
Khác: |
|
Clostridium |
|
Chlamydia |
|
Peptostreptococcus |
|
Coxiella |
|
Porphyromonas |
|
Mycobacterium |
|
Prevotella |
|
Mycoplasma |
|
Propionibacterium acnes |
|
Rickettsia |
|
Khác: |
|
|
|
Bartonella |
|
|
|
Borrelia |
|
|
|
Leptospira |
|
|
|
Treponema |
|
|
|
Ampicilin tác động vào quá trình nhân lên của vi khuẩn, ức chế sự tổng hợp mucopeptid của vách tế bào vi khuẩn.
Ampicillin là một kháng sinh phổ rộng có tác dụng trên cả cầu khuẩn Gram dương và Gram âm: Streptococcus, Pneumococcus và Staphylococcus không sinh penicilinase. Tuy nhiên, hiệu quả trên Streptococcus beta tan huyết và Pneumococcus thấp hơn benzyl penicilin.
Ampicilin cũng tác dụng trên Meningococcus và Gonococcus. Ampicilin có tác dụng tốt trên một số vi khuẩn Gram âm đường ruột như E. coli, Proteusmirabilis, Shigella, Salmonella. Với phổ kháng khuẩn và đặc tính dược động học, ampicilin thường được chọn là thuốc điều trị viêm nhiễm đường tiết niệu, viêm túi mật và viêm đường mật
Ampicilin không tác dụng trên một số chủng vi khuẩn Gram âm như: Pseudomonas, Klebsiella, Proteus. Ampicilin cũng không tác dụng trên những vi khuẩn kỵ khí (Bacteroides) gây áp xe và các vết thương nhiễm khuẩn trong khoang bụng. Trong các nhiễm khuẩn nặng xuất phát từ ruột hoặc âm đạo, ampicilin được thay thế bằng phối hợp clindamycin + aminoglycosid hoặc metronidazol + aminoglycosid hoặc metronidazol + cephalosporin.
Dược động học
Sau khi tiêm bắp một liều 500 mg, sau 1 giờ đạt được nồng độ đỉnh trong huyết thanh là 8 – 10 mg/lít, với thời gian bán thải là 80 phút. Ở người tình nguyện, bình thường sau khi tiêm truyền tĩnh mạch ampicilin với liều 2,5 g/1,73m da cơ thể, thì nồng độ trung bình thuốc trong huyết tương là 197 mg/lít, thời gian bán thải là 1,68 giờ và độ thanh thải của thuốc là 210 ml/phút.
Ở người mang thai, nồng độ thuốc trong huyết thanh chỉ bằng 50 % SO với phụ nữ không mang thai, do ở người mang thai, ampicilin có thể tích phân bố lớn hơn nhiều và ampicilin khuếch tán qua nhau thai vào tuần hoàn của thai nhi và vào nước ối.
Ampicilin không qua được hàng rào máu – não. Trong viêm màng não mủ, do hàng rào máu – não bị viêm và thay đổi tính thấm, nên thông thường ampicilin thâm nhập vào hệ thần kinh trung ương đủ để có tác dụng và trung bình nồng độ thuốc trong dịch não tủy đạt tới 10 -35 % nồng độ thuốc trong huyết thanh.
Ampicilin thải trừ nhanh, chủ yếu qua ống thận (80%) và ống mật. Sau khi tiêm tĩnh mạch liều 2g, nồng độ thuốc trong huyết thanh đạt xấp xỉ 1 mg/lít sau 6 giờ. Thường cách nhau 6 – 8 giờ, cho thêm liều mới để duy trì nồng độ.
Các bệnh nhiễm khuẩn nặng và viêm màng não mủ, đòi hỏi phải tiêm tĩnh mạch ampicilin và điều trị trong 7 – 10 ngày. Đối với bệnh lậu, có thể uống 1 liều duy nhất ampicilin cùng với probenecid, thuốc này giảm đào thải ampicilin qua ống thận. Khoảng 20 % ampicilin liên kết với protein huyết tương. Ampicilin bài tiết qua sữa.