Pentasa 500mg

Viêm loét đại tràng và bệnh Crohn.

Cách dùng – liều dùng của thuốc Pentasa 500mg

Liều dùng

Viêm loét đại tràng

Điều trị bệnh cấp tính

Người lớn: Liều dùng cho từng bệnh nhân, tối đa 4 g mesalazin/ ngày, chia thành 2-3 lần. 

Trẻ em từ 6 tuổi trở lên: liều dùng cho từng bệnh nhân, khởi đầu với liều 30-50 mg/kg/ngày, chia thành 2-3 lần. 

Liều tối đa: 75mg/kg/ngày chia thành 2-3 lần. Tổng liều không được vượt quá 4g/ngày điều tối đa của người lớn). 

Điều trị duy trì 

Người lớn. Liều dùng cho từng bệnh nhân. Liều khuyến cáo 2g mesalazin, 1 ngày 1 lần. Cũng có thể chia thành 2-3 lần.

Trẻ em từ 6 tuổi trở lên: liều dùng cho từng bệnh nhân, khởi đầu với liều 15-30 mg/kg/ngày, chia thành 2-3 lần. Tổng liều không được vượt quá 2g/ngày (iều khuyến cáo của người lớn). 

Bệnh Crohn:

Điều trị bệnh cấp tính 

Người lớn.

Liều dùng cho từng bệnh nhân, tối đa 4 g mesalazin/ngày, chia thành 2-3 lần.

Trẻ em từ 6 tuổi trở lên: Liều dùng cho từng bệnh nhân, khởi đầu với liều 30-50 mg/kg/ngày, chia thành 2-3 lần.

Liều tối đa 75mg/kg/ngày chia thành 2-3 lần. Tổng liều không được vượt quá 4g/ngày (liều tối đa của người lớn). 

Điều trị duy trì 

Người lớn: Liều dùng cho từng bệnh nhân, tối đa 4 g masalazin, chia thành 2-3 lần.

Trẻ em từ 6 tuổi trở lên: liều dùng cho từng bệnh nhân, khởi đầu với liều 15-30 mg/kg/ngày, chia thành 2-3 lần. Tổng liều không được vượt quá 4 g/ngày (liều khuyến cáo của người lớn).

Cách dùng 

Đường dùng: Đường uống.

Không được nhai viên nén PENTASA.

Để giúp bạn nuốt trọn viên thuốc, bạn có thể phân tán viên thuốc trong khoảng 50ml nước lạnh. Khuấy và Uống ngay lập tức.

Lưu ý với bệnh nhân trẻ em: Hiện có ít dữ liệu về hiệu quả trên trẻ em.

Khuyến cáo chung rằng có thể sử dụng một nửa liều của người lớn cho trẻ em có cân nặng dưới 40 kg, và liều bình thường của người lớn cho trẻ em có cân nặng trên 40 kg.

Đối với bệnh nhân suy gan và suy thận (xem phần Chống chỉ định và Cảnh báo và thận trọng đặc biệt khi sử dụng)

Không dùng thuốc Pentasa 500mg trong trường hợp sau

Stemvir 300mg

Stemvir 300mg là thuốc gì ? Stemvir 300mg là thuốc...

485.016₫

Quá mẫn cảm với mesalazin, với các thành phần của tá dược, hoặc salicylat.

Suy gan hoặc suy thận nặng.

Hẹp môn vị, tác ruột.

Trẻ em dưới 2 tuổi.

Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc Pentasa 500mg

Để xa tầm tay trẻ em. 

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.

Nếu cần thêm thông tin, xin hỏi ý kiến bác sĩ.

Hầu hết các bệnh nhân không dung nạp hoặc quá mẫn với sulphasalazin đều có thể dùng PENTASA mà không có nguy cơ gặp những phản ứng tương tự. Tuy nhiên cần thận trọng khi điều trị cho bệnh nhân bị dị ứng với sulphasalazin (có nguy cơ dị ứng với salicylat), người già. Trong trường hợp xuất hiện phản ứng không dung nạp cấp tính như đau bụng, đau bụng cấp tính, sốt, đau đầu nặng và phát ban, nên ngừng dùng thuốc ngay lập tức.

Cẩn thận trọng ở những bệnh nhân bị suy chức năng gan. Cần đánh giá các thông số chức năng gan như ALT hoặc AST trước và trong khi điều trị, quyết định bởi bác sĩ điều trị.

Thuốc này không được khuyên dùng ở bệnh nhân bị suy thận. Nên thường xuyên theo dõi chức năng thận (ví dụ creatinin huyết thanh), đặc biệt trong lúc khởi đầu điều trị Tinh trùng đường tiết niệu (dip sticks) cần được kiểm tra trước và trong khi điều trị theo quyết định của bác sĩ điều trị. Nên nghi ngờ độc tính đối với thận do mesalazin ở những bệnh nhân xuất hiện chức năng thận bất thường trong thời gian điều trị. Khi dùng đồng thời với các thuốc đã biết có độc tính với thần, cần thường xuyên kiểm soát chức năng thận.

Bệnh nhân mắc các bệnh về phối, đặc biệt hen phế quản, cần được theo dõi cắn thận trong quá trình điều trị, xin xem mục Tác dụng không mong muốn.

Hiếm có các báo cáo về mesalazin gây ra các phản ứng quá mẫn trên tim (viêm màng ngoài tim, viêm cơ màng tim ngoài), Hiếm có các báo cáo nghiêm trọng về rối loạn tạo máu gây ra bởi mesalazin. Nên xét nghiệm máu để đếm huyết cầu trước và trong khi điều trị với sự quyết định của bác sĩ điều trị. Cần theo dõi về huyết học nếu người bệnh có chảy máu không rõ nguyên nhân, có các vết bầm tím, ban xuất huyết, thiếu máu, sốt hoặc viêm họng. Sử dụng đồng thời mesalazin có thể làm tăng nguy cơ rối loạn tạo máu ở các bệnh nhân đang điều trị bằng azathiopin, hoặc 6-mercaptopurin hoặc thioguanin được nêu trong phần Tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác. Nên ngưng điều trị nếu có dấu hiệu tăng nhạy cảm, nghi ngờ hoặc bằng chứng về Các phản ứng bất lợi mẹsalazin.

Theo hướng dẫn, khuyến cáo làm các xét nghiệm theo dõi 14 ngày sau khi bắt đầu điều trị, sau đó thêm 2 đến 3 lần xét nghiệm trong khoảng thời gian4 tuần. Nếu kết quả xét nghiệm bình thường, các xét nghiệm theo dõi nên được thực hiện 3 tháng/ lần. Nếu có các triệu chứng tăng thêm, các xét nghiệm này nên được tiến hành ngay lập tức.

Tác dụng không mong muốn khi dùng thuốc Pentasa 500mg

Các phản ứng phụ thường gặp nhất đã được ghi nhận trong các thử nghiệm lâm sàng là tiêu chảy, buồn nôn, đau bụng, nhức đầu, nôn và nổi ban.

Thỉnh thoảng có thể có phản ứng quá mẫn cảm và sốt do thuốc.

Tần suất các tác dụng phụ, dựa trên các thử nghiệm lâm sàng và báo cáo từ sự theo dõi hậu mãi.

(*) chưa rõ cơ chế của viêm cơ tim và viêm màng ngoài tim, viêm tụy, viêm thận và viêm gan do mesalazin, nhưng có thể có nguồn gốc dị ứng.

(**) Nhạy cảm ánh sáng Các phản ứng nặng hơn được báo cáo ở những bệnh nhân có các bệnh ngoài da như bệnh viêm da dị ứng và chàm dị ứng.

Điều quan trọng cần chú ý là một số rối loạn này cũng có thể là do chính bệnh viêm ruột.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Tương tác thuốc và các dạng tương tác khác

Phối hợp điều trị PENTASA với azathioprin, hoặc 6-mercaptopurin hoặc thi guanin trong nhiều nghiên cứu đã cho thấy tần suất tác động gây ức chế tủy cao hơn và tương tác dường như có tồn tại. Tuy nhiên, cơ chế đằng sau tương tác này chưa được biết đầy đủ. Khuyến cáo nên theo dõi thường xuyên tế bào bạch cầu và liều thiopuôn nên được điều chỉnh một cách hợp lý.

Có ít bằng chứng cho rằng masalazin có thể gây giảm hiệu quả chống đông của warfarin. Sử dụng đồng thời với các thuốc có độc tính trên thận khác, như NSAID và azathioprin có thể làm tăng nguy cơ gây độc thận (xem phần Cảnh báo và thận trọng đặc biệt khi sử dụng)

TƯƠNG KỴ: Chưa được ghi nhận.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

PENTASA nên được dùng thận trọng trong khi mang thai và cho con bú và chỉ khi lợi ích mang lại cao hơn nguy cơ có thể xảy ra theo ý kiến của bác sĩ. Nhiều bệnh trang ẩn (Bệnh viêm ruột / IBD) có thể làm tăng rủi ro cho kết quả thai kỳ.

Phụ nữ có thai

Mesalazin được biết đi qua được hàng rào nhau thai và nồng độ trong huyết tương dây rốn thấp hơn nồng độ trong huyết tương của mẹ. Chất chuyển hóa acetyl-resalazin được nhận thấy có cùng nồng độ trong huyết tương dây rốn với huyết tương người mẹ Các nghiên cứu ở động vật không cho thấy một cách trực tiếp hay gián tiếp các tác động có hại đối với phụ nữ mang thai, sự phát triển của thai và phôi thai, sự sinh và phát triển sau sinh. Không có nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát tốt về việc sử dụng PENTASA ở phụ nữ có thai. Dữ liệu giới hạn trên người công bố cho mesalazin cho thấy không có sự gia tăng tỷ lệ dị tật bẩm sinh. Một số dữ liệu cho thấy tỷ lệ sinh non, thai chết lưu, sinh con thiếu cân, tuy nhiên, những rủi ro kết cục thai kỳ này cũng liên quan đến bệnh viêm ruột hoạt động. Các bệnh về máu (giảm toàn thế huyết cầu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, thiếu máu) đã được báo cáo ở những trẻ sơ sinh của những người mẹ đang được điều trị bằng thuốc PENTASA Trong một trường hợp riêng lẻ sau thời gian dài dùng liều cao mesalazin (2-4g, đường uống trong thời kỳ mang thai, đã có báo cáo về suy thận ở trẻ sơ sinh.

Phụ nữ cho con bú

Mesalazin được tiết vào sữa mẹ. Nồng độ masalazin trong sữa mẹ thấp hơn trong máu, trong khi chất chuyển hóa acetyl mesalazin dường như có năng độ tương tự hoặc cao hơn. Kinh nghiệm về sử dụng mesalazin đường uống ở phụ nữ cho con bú còn hạn chế. Các nghiên cứu được kiểm soát khi dùng PENTASA ở phụ nữ đang trong giai đoạn cho con bú chưa được thiết lập. Không thể loại trừ các phản ứng quả màn giống tiêu chảy ở trẻ em. Nếu trẻ sơ sinh bị tiêu chảy, nên ngừng cho con bú.

Khả năng sinh sản

Dữ liệu trên động vật cho thấy masalazin không có ảnh hưởng đến khả năng sinh sản của nam và nữ.

Ảnh hưởng của thuốc tới khả năng lái xe và vận hành máy móc

Nhức đầu được báo cáo là một tác dụng phụ khi dùng mesalazin, do đó có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc khi dùng thuốc.

Quá liều và cách xử trí

Có ít kinh nghiệm lâm sàng về quá liều PENTASA gây độc tính trên gan và thận. Vì PENTASA là một anno salicylat, có thể xuất hiện triệu chứng ngộ độc salicylat chẳng hạn như rối loạn cân bằng acid-base, tăng thông khí phổi, phù phổi, nôn mửa, mất nước và hạ đường huyết. Triệu chứng quá liều của salicylat đã được mô tả kỹ trong y văn.

Các báo cáo ở bệnh nhân dùng liều 8g ngày trong vòng 1 tháng và không có bất kỳ tác dụng phụ nào.

Kiểm soát quá liều ở bệnh nhân: Không có thuốc giải độc đặc hiệu và cách điều trị là điều trị triệu chứng và hỗ trợ.

Điều trị tại bệnh viện kèm theo dõi chặt chẽ chức năng thận.

Hạn dùng và bảo quản Pentasa 500mg

ĐIỀU KIỆN BẢO QUẢN Bảo quản dưới 30°C trong bao bì gốc vì thuốc nhạy với ánh sáng.

Không dùng thuốc quá hạn sử dụng đã ghi trên bao bì.

HẠN DÙNG 36 tháng kể từ ngày sản xuất

Nguồn gốc, xuất xứ Pentasa 500mg

SẢN XUẤT BỞI: Ferring International Center S.A

Chemin de la Vergognausaz 50 CH-1162 Saint-Prex, Thụy Sĩ

PENTABO5.I-VN-03.01 – Company Core-Data Sheet 15468 – Version 16, 21 Nov 2017

Dược lực học

Nhóm dược lý điều trị. Nhóm kháng viêm đường ruột (A07 EC02).

Cơ chế hoạt động và tác dụng được lực học, MesalazHn được biết đến là thành phần hoạt tính của sulfasalazin, chất được dùng để điều trị viêm loét đại tràng và bệnh Crohn.

Dựa trên các kết quả lâm sàng, giá trị điều trị của masalazin sau khi dùng đường trực tràng dường như là do tác dụng tại chỗ trên các mô ruột bị viêm hơn là tác dụng toàn thân. Ở bệnh nhân bị bệnh viêm ruột có các biểu hiện như tăng sự di cư của bạch cầu, sản sinh cytokin bất thường, tăng sinh chất chuyển hóa acid arachidonic, đặc biệt leukotrien B4 và tăng hình thành các gốc tự do ở mổ ruột bị viêm, Mesalazin có tác dụng dược lý in vitro và in vivo ức chế hỏa ứng động bạch cầu, giảm sản xuất cytokin và leucotrien, và loại bỏ các gốc tự do.

Hiện nay vẫn chưa biết được cơ chế thực hiện vai trò này trong tác dụng lâm sàng của miesalazin.

Dược động học

Đặc tính chung của hoạt chất

Tính sẵn sàng phân bố tại chỗ: Tác dụng điều trị của mesalazine rất có thể phụ thuộc vào sự tiếp xúc tại chỗ của thuốc với vùng niêm mạc ruột bị bệnh.

Viên nén phóng thích chậm PENTASA gồm có các vi hạt mesalazin được bao bằng ethylcellulose.

Sau khi uống viên nén tan rã thành các ví hạt bao và đi vào trong tá tràng trong vòng một giờ, không phụ thuộc vào việc dùng cùng thức ăn. Mesalazin tiếp tục được giải phóng từ các vì hạt bao qua ống tiêu hóa ở bất kỳ điều kiện pH ruột nào.

Hấp thu

Sinh khả dụng của PENTASA đường uống được ước tính khoảng xấp xỉ 30% dựa trên dữ liệu về lượng thuốc tim được trong nước tiểu ở những người tình nguyện khỏe mạnh. Nồng độ huyết tương tối đa được thấy ở 1-6 giờ sau khi uống. Phác đồ liều mesalazin một lần một ngày (1 lần x4 g/ngày) và liều 2 lần mỗi ngày 2 lần x2 g/ngày) cho thấy phơi nhiễm toàn thân tương đương (AUC) trong 24 giờ và cho thấy mesalazine liên tục được giải phóng từ Công thức trong quá trình điều trị. Trạng thái ổn định nồng độ đạt được sau một thời gian điều trị là 5 ngày uống thuốc.

Nồng độ mesalazine trung bình trong huyết tương ở trạng thái ổn định vào khoảng 2 μmol, 8 μmol và 12 μmol sau khi dùng liều tương ứng 1,5 g/ngày, 4 g/ngày và 6 g/ngày. Đối với acetyl-mesalazin, các nồng độ tương ứng là 6 μmol/l, 13μmol/l và 16 μmol/l.

Thời gian chuyển tiếp và sự phóng thích mesalazine sau khi dùng đường uống không phụ thuộc vào việc dùng chung với thức ăn, trong khi sự phơi nhiễm toàn thân có thể tăng lên.

Phân bố 

Sự kết hợp với protein của mesalazin khoảng 50% và của acetyl-mesalazine khoảng 80%.

Chuyển hóa

Mesalazin được chuyển hóa thành N-acetyl-mesalazin (acetyl-mesalazine) chủ yếu bởi NAT-1 trước khi vào tuần hoàn chung tại niêm mạc ruột và khu vào tuần hoàn chung ở gan.

Một số phản ứng acetyl hóa cũng được thực hiện bởi tác động của các vi khuẩn tại kết tràng Sự acetyl hóa đường như không phụ thuộc vào kiểu hình acetylator của bệnh nhân.

Tỷ lệ chuyển hóa của acetyl-mesalazin đối với mesalazine trong huyết tương sau khi uống vào khoảng từ 3,5 – 1,3 sau khi uống liều tương ứng 500 mg x 3 lần và 2g x 3, cho thấy sự acetyl hóa phụ thuộc đều và cả thế bị phụ thuộc vào sự bão hòa.

Thải trừ

Do sự phóng thích liên tục mesalazine suốt đường dạ dày-ruột, thời gian bản thải không thể xác định được sau khi dùng đường uống. Tuy nhiên, một khi dạng bào chế của thuốc không còn trong đường tiêu hóa thì sự thải trừ sẽ tuân theo thời gian bán thải trong huyết tương của Mesalazine không bao uống hoặc tiêm tĩnh mạch nghĩa là xấp xỉ 40 phút và xấp xỉ 70 phút với acetyl-mesalezn.