Biviclopi 75

384 đã xem

539.280/Hộp

Công dụng

Chống đông máu

Đối tượng sử dụng Người lớn từ 18 tuổi trở lên
Mang thai & Cho con bú Không được dùng
Cách dùng Uống trong bữa ăn
Hoạt chất
Danh mục Thuốc kháng đông, chống kết dính tiểu cầu & tiêu sợi huyết
Thuốc kê đơn
Xuất xứ Việt Nam
Quy cách Hộp 3 vỉ x 10 viên
Dạng bào chế Viên nén bao phim
Thương hiệu BV Pharma
Mã SKU SP00446
Hạn dùng 36 tháng kể từ ngày sản xuất
Số đăng ký VD-30208-18

Thuốc Biviclopi 75 chỉ định dự phòng nguyên phát các rối loạn do nghẽn mạch huyết khối như nhồi máu cơ tim, đột quỵ và bệnh động mạch ngoại biên. Kiểm soát và dự phòng thứ phát ở bệnh nhân sơ vữa động mạch mới bị đột quỵ, mới bị nhồi máu cơ tim hoặc bệnh động mạch ngoại biên đã xác định.

Tìm cửa hàng Mua theo đơn Chat với dược sĩ Tư vấn thuốc & đặt hàng Thuốc này chỉ dùng theo đơn của bác sĩ. Mời bạn Chat Facebook với dược sĩ hoặc đến nhà thuốc để được tư vấn.
Sản phẩm đang được chú ý, có 5 người thêm vào giỏ hàng & 20 người đang xem

Nhà thuốc Bạch Mai cam kết

  • 100% sản phẩm chính hãng
  • Đổi trả hàng trong 30 ngày
  • Xem hàng tại nhà, thanh toán

Bạn đang muốn tìm hiểu về thuốc Biviclopi 75 được chỉ định điều trị cho bệnh gì? Những lưu ý quan trọng phải biết trước khi dùng thuốc Biviclopi 75 và giá bán thuốc Biviclopi 75 tại hệ thống nhà thuốc Bạch Mai?. Hãy cùng Nhà thuốc Bạch Mai tham khảo thông tin chi tiết về thuốc Biviclopi 75 qua bài viết ngay sau đây nhé !

Biviclopi 75 là thuốc gì ?

Thuốc Biviclopi 75 là thuốc dùng theo đơn, được chỉ định phòng ngừa huyết khối do xơ vữa động mạch, các biến cố trong xơ vữa và huyết khối tắc mạch trong rung nhĩ.

Thành phần của thuốc Biviclopi 75

THÀNH PHẦN: Clopidogrel (dưới dạng clopidogrel bisulfat) 75 mg và các tá dược gồm: Cellulose vi tinh thể, lactose monohydrat, tinh bột hồ hóa, magnesi stearat, croscarmellose natri, opradry hồng vừa đủ 1 viên nén bao phim. 

MÔ TẢ SẢN PHẨM: Thuốc được sản xuất ở dạng viên nén bao phim (viên nén tròn bao phim, màu hồng, hai mặt trơn). 

QUY CÁCH ĐÓNG GÓI: Hộp 3 vỉ x 10 viên.

Công dụng của thuốc Biviclopi 75

Xem thêm

Phòng ngừa các biến cố huyết khối do xơ vữa động mạch.

– Bệnh nhân người lớn bị nhồi máu cơ tim (từ vài ngày đến dưới 35 ngày), đột quỵ thiếu máu cục bộ (từ 7 ngày đến dưới 6 tháng) hoặc bệnh động mạch ngoại biên đã xác định.

– Bệnh nhân người lớn bị hội chứng mạch vành cấp tính: 

+ Không có đoạn ST chênh lên (đau thắt ngực không ổn định hoặc nhồi máu cơ tim không có sóng Q), bao gồm các bệnh nhân có đặt giá đỡ mạch vành (stent) trong quá trình can thiệp động mạch vành qua da, dùng kết hợp với aspirin

+ Nhồi máu cơ tim cấp tính có đoạn ST chênh lên, dùng kết hợp với aspirin ở bệnh nhân được điều trị nội khoa và điều trị bằng thuốc tan huyết khối.

Phòng ngừa các biến cố huyết khối do xơ vữa và huyết khối tắc mạch trong rung nhĩ.

– Ở những bệnh nhân người lớn bị rung tâm nhĩ có ít nhất một yếu tố nguy cơ biến cố mạch máu, không thích hợp cho việc điều trị bằng thuốc kháng vitamin K, có nguy cơ chảy máu thấp, dùng kết hợp với aspirin để phòng chống biến cố huyết khối do xơ vữa và huyết khối tắc mạch, bao gồm đột quỵ.

Cách dùng – liều dùng của thuốc Biviclopi 75

Liều lượng:

Người lớn: Liều đề nghị là 75 mg, 1 lần duy nhất trong ngày.

– Trường hợp bệnh nhân bị hội chứng mạch vành cấp 

+ Không có khoảng ST chênh lên: Dùng liều nạp khởi đầu là 300 mg, một lần trong ngày đầu tiên rồi sau đó dùng 75 mg, 1 lần mỗi ngày cho những ngày tiếp theo (kết hợp với aspirin 75 mg -325 mg, 1 lần mỗi ngày). Thời gian dùng thuốc tối ưu chưa rõ, có thể dùng đến 12 tháng và hiệu quả tối đa đạt được sau 3 tháng. 

+ Nhồi máu cơ tim cấp tính có đoạn ST chênh lên: Liều đề nghị là 75 mg, 1 lần mỗi ngày, dùng liều nạp khởi đầu 300 mg kết hợp với aspirin, có hoặc không kết hợp thuốc tan huyết khối. Đối với bệnh nhân trên 75 tuổi, không cần dùng liều nạp khởi đầu. Liệu pháp kết hợp nên được bắt đầu càng sớm càng tốt sau khi có triệu chứng và duy trì tiếp tục ít nhất 4 tuần.

– Trường hợp bệnh nhân bị rung nhĩ, dùng liều duy nhất 75 mg mỗi ngày, cân bắt đầu dùng kết hợp với aspirin (75 mg – 100 mg mỗi ngày) và tiếp tục sau đó. Nếu bỏ qua 1 liều quên dùng thuốc: – Trong vòng chưa đến 12 giờ sau thời gian uống thuốc thường quy, thì uổng bù 1 liều ngay lập tức và sau đó uống liều tiếp theo đúng giờ.

– Đã hơn 12 giờ sau thời gian uống thuốc thường quy, không cần uống bù. Các liều thuốc tiếp theo nên uống cho đúng giờ và không được uống 2 liều thuốc cùng một lúc.

Trẻ em: Không nên dùng thuốc cho trẻ em.

Người cao tuổi: Không cần chỉnh liều cho người cao tuổi.

Người suy thận: Chưa có nhiều kinh nghiệm dùng thuốc cho người suy thận.

Người suy gan: Chưa có nhiều kinh nghiệm dùng thuốc cho người suy nhẹ và trung bình vì có thể bị chảy máu tạng.

Cách dùng:

Thuốc được dùng qua đường uống, trong hoặc ngoài bữa ăn.

CẦN LÀM GÌ KHI MỘT LẦN QUÊN KHÔNG DÙNG THUỐC ?

Nếu quên một lần không dùng thuốc thì uống bù ngay một liều thuốc khi bạn nhớ ra (trong vòng 12 giờ), ngoại trừ lúc đó đã sát gần thời điểm phải uống liều thuốc tiếp theo (trễ sau 12 giờ).

Không được uống 2 liều thuốc cùng một lúc. Các liều thuốc còn lại nên uống cho đúng giờ.

Không dùng thuốc Biviclopi 75 trong trường hợp sau

Folacid 5mg
Folacid 5mg là thuốc gì ? Thuốc Folacid 5mg của Pharmaceutical Works Polfa...
16.560

– Quá mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.

– Chảy máu bệnh lý tiến triển như loét dạ dày, xuất huyết nội sọ.

– Phụ nữ cho con bú.

– Suy gan hoặc vàng da tắc mật.

Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc Biviclopi 75

Xuất huyết và rối loạn huyết học

– Do nguy cơ chảy máu và các phản ứng bất lợi về huyết học, trong quá trình điều trị nếu có bất cứ triệu chứng lâm sàng nào gợi ý xảy ra xuất huyết, cần phải làm xét nghiệm đếm số lượng huyết cầu và các xét nghiệm phù hợp khác kịp thời.

– Do thuốc làm kéo dài thời gian máu chảy, nên phải dùng thận trọng cho các bệnh nhân tăng nguy cơ chảy máu do chấn thương, phẫu thuật hay các bệnh lý khác.

– Thận trọng khi dùng kết hợp với aspirin, heparin, thuốc ức chế glycoprotein nhóm IIb/IIa, các thuốc chống viêm không steroid (bao gồm thuốc ức chế Cox 2), các thuốc ức chế chọn lọc tái thu hồi serotonin. Bệnh nhân cần được theo dõi cẩn thận về dấu hiệu xuất huyết đặc biệt trong tuần đầu tiên điều trị.

– Không nên dùng chung với các thuốc chống đông đường uống khác vì tăng mức độ chảy máu.

– Trường hợp bệnh nhân chuẩn bị phẫu thuật, nếu không muốn có ảnh hưởng kháng tiểu cầu cần ngưng thuốc trước 7 ngày.

– Bệnh nhân cần báo cho bác sĩ hay nha sĩ biết mình đang dùng thuốc này trước khi hẹn lịch phẫu thuật hay bắt đầu dùng một thuốc mới.

– Cần thông tin cho bệnh nhân biết trong khi dùng thuốc thời gian chảy máu thường kéo dài hơn bình thường, nên ngưng thuốc và báo cho bác sĩ biết khi có chảy máu bất thường.

Ban xuất huyết giảm tiểu cầu huyết khối (TTP) 

Một số hiếm trường hợp bạn xuất huyết giảm tiểu cầu huyết khối (TTP) đã được báo cáo sau khi dùng clopidogrel, đôi khi chỉ dùng một thời gian ngắn. Đặc điểm bệnh là giảm tiểu cầu và thiếu máu tán huyết vi mạch kèm với những biểu hiện về thần kinh, rối loạn chức năng thận hoặc sốt. Bệnh này có tiềm năng gây tử vong cần phải được điều trị sớm bao gồm lọc huyết tương.

Bệnh ưa chảy máu mắc phải

Bệnh ưa chảy máu mắc phải đã được báo cáo sau khi dùng clopidogrel. Trong trường hợp kết quả xét nghiệm xác nhận có kéo dài thời gian thromboplastin từng phần được hoạt hoá (APTT), có hoặc không có chảy máu thì cần phải nghĩ đến bệnh ưa chảy máu mắc phải, khi đó cần phải ngưng thuốc và bệnh nhân cần được quản lý và điều trị bởi một bác sĩ chuyên khoa.

Mới bị nhồi máu cơ tim

Do thiếu dữ liệu, các bệnh nhân mới bị nhồi máu cơ tim, không nên dùng clopidogrel trong 7 ngày đầu.

Cytochrom P450 2C19 (CYP2C19)

– Ở các bệnh nhân có hệ enzym CYP2C19 chuyển hóa yếu kém khi dùng clopidogrel ở liều đề nghị sẽ cho ra ít chất chuyển hóa có hoạt tính hơn và hiệu quả tác dụng trên tiểu cầu kém hơn. Các xét nghiệm để phân biệt kiểu gen CYP2C19 hiện đã có sẵn.

– Do thuốc được chuyển hóa một phần qua enzym CYP2C19, cần tránh dùng cùng lúc với các thuốc ức chế enzym CYP2C19 mạnh và trung bình để không là giảm các chất chuyển hóa được tạo ra và không làm giảm tác dụng của thuốc.

Phản ứng chéo với các thienopyridin

– Bệnh nhân cần được đánh giá về tiền sử quá mẫn với các thienopyridin (như clopidogrel, ticlopidin, prasugrel) do có phản ứng chéo giữa các thienopyridin đã được báo cáo. Các thienopyridin có thể gây ra phản ứng dị ứng từ nhẹ đến nặng như phát ban, phù mạch hoặc các phản ứng chéo về huyết học như giảm tiểu cầu và giảm bạch cầu trung tính. Các bệnh nhân từng bị phản ứng dị ứng hoặc phản ứng huyết học với một thienopyridin có thể làm tăng nguy cơ bị dị ứng với một thienopyridin khác. Cấn giám sát các dấu hiệu quá mẫn ở các bệnh nhân từng bị dị ứng với các thienopyridin.

Suy thận, suy gan.

Thận trọng khi dùng thuốc cho bệnh nhân suy thận, suy gan trung bình vì có thể bị chảy máu tạng. 

Lactose

Do sản phẩm này có chứa tá dược lactose monohydrat, không nên dùng cho những bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu lactase, hoặc kém hấp thu glucose-galactose.

KHI NÀO CẦN THAM VẤN BÁC SĨ ?

Khi bạn có điều chi thắc mắc hoặc cần biết thêm thông tin, đừng ngần ngại hỏi ngay ý kiến của bác sĩ. 

NẾU CẦN THÊM THÔNG TIN XIN HỎI Ý KIẾN CỦA BÁC SĨ HOẶC DƯỢC SĨ.

Tác dụng không mong muốn khi dùng thuốc Biviclopi 75

Các tác dụng phụ sắp xếp theo phân loại và tầng suất được liệt kê trong bảng sau: 

Phân loại rối loạn  Thường gặp (≥ 1/100 – <1/10)  Ít gặp (≥1/1000 – <1/100) Hiếm gặp (≥ 1/10000 – < 1/1000) Rất hiếm gặp (<1/10000) 
Máu và hệ bạch huyết    Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu ái toan. Giảm bạch cầu trung tính (bao gồm trường hợp nặng).  Ban xuất huyết giảm tiểu cầu huyết khối (TTP), giảm toàn thể huyết cầu, mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu nặng, bệnh ưa chảy máu mắc phải, thiếu máu. 
Hệ miễn dịch        Bệnh huyết thanh. Phản ứng giống sốc phản vệ. Dị ứng chéo với các thienopyridin.
Tâm lý       Ảo giác, nhầm lẫn.
Hệ thần kinh    Xuất huyết nội sọ (có khi tử vong), đau đầu, chóng mặt, dị cảm.   Rối loạn vị giác. 
Mắt    Xuất huyết mắt (kết mạc, võng mạc).     
Tai và mề đạo      Chóng mặt.   
Mạch máu Ô tụ huyết.      Xuất huyết nặng. Xuất huyết vết thương mỗ, viêm mạch máu, hạ huyết áp.
Hô hấp, vùng ngực và trung thất  Chảy máu cam.      Xuất huyết đường hô hấp (ho ra máu, xuất huyết phổi), co thắt phế quản, viêm phổi mô kẽ, viêm phổi tăng bạch cầu eosin.
Đường tiêu hóa  Xuất huyết đường tiêu hóa, tiêu chảy, đau bụng, ăn không tiêu.  Loét dạ dày và tá tràng, viêm dạ dày, buồn nôn, ói mửa, táo bón, đầy hơi. Xuất huyết sau phúc mạc. Xuất huyết đường tiêu hóa và sau phúc mạc gây tử vong, viêm tụy, viêm đại tràng (bao gồm loét hoặc viêm đại tràng lympho bào) viêm miệng.
Gan – mật        Suy gan cấp, viêm gan. Bất thường xét nghiệm chức năng gan.
Da và mô dưới da  Bầm máu.  Phát ban, ngứa ngáy, xuất huyết da.    Viêm da bóng nước (hội chứng hoại tử da nhiễm độc, hội chứng Steven Johnson, hồng bạn đa dạng, ngoại ban mụn mũ toàn thân cấp (AGEP), phù mạch, phát ban do thuốc với tăng bạch cầu ưa eosin và những triệu chứng toàn thân (DRESS), hồng ban, tróc vảy, nổi mày đay, chàm. liken phẳng.
Hệ sinh sản và vú     Nữ hóa tuyến vú.  
Cơ xương và mô liên kết        Xuất huyết cơ xương, viêm khớp, đau khớp, đau cơ
Thận và đường tiết niệu   Tiểu ra máu.    Viêm cầu thận, tăng creatinin huyết. 
Tổng quát  Chảy máu tại chỗ thủng.      Sốt. 
Đang nghiên cứu    Tăng thời gian màu chảy, giảm số lượng bạch cầu và tiểu cầu.    

Tương tác thuốc và các dạng tương tác khác

– Không nên dùng cùng lúc thuốc này với các thuốc chống đông đường uống khác vì có thể làm tăng mức độ chảy máu.

– Cẩn thận trọng khi dùng chung với các thuốc ức chế glycoprotein nhóm II/IIa, các thuốc ức chế chọn lọc tái thu hồi serotonin.

Aspirin không làm thay đổi khả năng ức chế ngưng tập tiểu cầu qua ADP của clopidogrel, nhưng clopidogrel làm gia tăng hiệu quả của aspirin trên sự ngưng tập tiểu cầu qua collagen. Tuy nhiên việc kết hợp 500 mg aspirin 2 lần một ngày với clopidogrel 1 lần một ngày đã không làm gia tăng có ý nghĩa thời gian chảy máu.

– Dùng kết hợp heparin tuy có thể có tương tác dược lực học làm tăng thời gian máu chảy nhưng trong một nghiên cứu lâm sàng cho thấy không cần điều chỉnh liều heparin và heparin cũng không ảnh hưởng sự ngưng tập tiểu cầu của clopidogrel.

– Tính an toàn khi dùng cùng lúc clopidogrel, fibrin hoặc các chất tan huyết khối phi fibrin và heparin được đánh giá ở bệnh nhân nhồi máu cơ tim cấp tính. Tỷ lệ chảy máu đáng kể trên lâm sàng tương đương với các thuốc tan huyết khối và heparin được dùng kết hợp với aspirin.

– Với chất chống viêm không steroid naproxen, khi dùng chung với clopidogrel có gây hiện tượng gia tăng xuất huyết dạ dày ân. Còn với các thuốc chống viêm không steroid khác thì chưa có nghiên cứu nên cẩn thận trọng khi dùng kết hợp.

– Các thuốc ức chế enzym CYP2C9 mạnh và trung bình có thể làm giảm sự chuyển hóa clopidogrel thành chất chuyển hóa có hoạt tính và giảm tác dụng của thuốc, các thuốc này bao gồm omeprazol, esomeprazol, fluvoxamin, fluoxetin, moclobemid, variconazol, fluconazol, ticlopidin, carbamazepin và efavirenz.

– Không có tương tác có ý nghĩa lâm sàng về dược lực học khi dùng kết hợp với atenolol hoặc nifedipin.

– Clopidogrel không bị ảnh hưởng nhiều bởi phenobarbital, oestrogen, thuốc kháng acid dạ dày.

Digoxin, theophyllin không bị ảnh hưởng về dược động học khi kết hợp với clopidogrel.

– Dữ liệu nghiên cứu cho thấy phenytoin và tolbutamid có thể được kết hợp an toàn với clopidogrel. 

– Các nghiên cứu cho thấy các thuốc lợi tiểu, thuốc ức chế beta, thuốc ức chế enzym chuyển, thuốc ức chế calci, thuốc giảm cholesterol, thuốc dãn mạch vành, thuốc chống đái tháo đường (không kể insulin) các thuốc chống động kinh, thuốc đối kháng GPII/IIa không gây tương tác thuốc.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Các nghiên cứu trên động vật cho thấy cho thấy clopidogrel không tác động trực tiếp hoặc gián tiếp tới khả năng mang thai, sự phát triển của phôi thai và con non sau khi sanh.

– Do thiếu dữ liệu về tiếp xúc với thuốc trong thai kỳ, vì lý do thận trọng, tốt nhất không dùng thuốc này cho phụ nữ có thai.

– Do chưa biết rõ thuốc có đi vào sữa mẹ hay không, vì lý do thận trọng phải ngưng cho con bú trong thời gian dùng thuốc.

Ảnh hưởng của thuốc tới khả năng lái xe và vận hành máy móc

Dùng thuốc thận trọng cho người lái xe hoặc vận hành máy móc và thuốc có thể ít nhiều gây chóng mặt. 

Quá liều và cách xử trí

CẦN LÀM GÌ KHI DÙNG THUỐC QUÁ LIỀU KHUYẾN CÁO:

Nếu như lỡ dùng thuốc quá liều cần báo cáo ngay với bác sĩ của bạn hay đưa đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí thích hợp.

DÀNH CHO CÁN BỘ Y TẾ

Khi dùng quá liều có thể làm tăng thời gian chảy máu, đưa đến các biến chứng về chảy máu.

Triệu chứng ngộ độc cấp tính gồm ói mửa, kiệt quệ, khó thở, xuất huyết tiêu hoá các loại.

Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu, nếu cần có thể truyền tiểu cầu để làm đảo ngược tác dụng của clopidogrel.

Hạn dùng và bảo quản Biviclopi 75

CẦN BẢO QUẢN THUỐC NÀY NHƯ THẾ NÀO ?

Thuốc này cần được bảo quản nơi nhiệt độ không quá 30°C, tránh ẩm. 

HẠN DÙNG CỦA THUỐC: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

Nguồn gốc, xuất xứ Biviclopi 75

NHÀ SẢN XUẤT: CÔNG TY CỔ PHẦN BV PHARMA 

Địa chỉ: Ấp 2, Xã Tân Thạnh Tây, Huyện Củ Chi, TP. HCM.

Dược lực học

Mã ATC: B01A C04.

Nhóm thuốc: Thuốc ức chế kết tập tiểu cầu.

Clopidogrel là một tiền chất là một trong các chất chuyển hóa của nó là chất ức chế kết tập tiểu cầu. Clopidogrel sau khi bị chuyển hóa bởi các enzym CYP450 cho ra chất chuyển hóa có hoạt tính ức chế sự kết tập tiểu cầu. Chất chuyển hóa này ức chế chọn lọc sự gắn kết của adenosin diphosphat (ADP) vào thụ thể P2Y12 ở bề mặt tiểu cầu và qua đó ức chế sự hoạt hoá phức hợp glycoprotein GPIIb/IIIa (qua ADP làm trung gian) nên sự ngưng tập tiểu cầu bị ức chế.

Do sự gắn kết không thuận nghịch, các tiểu cầu tiếp xúc với thuốc bị ảnh hưởng cho đến hết tuổi thọ của chúng (khoảng 7-10 ngày) và sự phục hồi chức năng bình thường của tiểu cầu xảy ra với một tỷ lệ không đổi. Sự kết tập tiểu cầu gây ra bởi các chất đồng vận khác hơn ADP cũng bị ức chế bằng cách ngăn chặn sự khuếch đại kích hoạt tiểu cầu bằng cách phóng thích ADP.

Do chất chuyển hóa có hoạt tính được hình thành bởi các enzym CYP450, một số trong đó là đa hình hoặc bị ức chế bởi các thuốc khác, nên không phải tất cả các bệnh nhân đều sẽ có sự ức chế tiểu cầu thích đáng.

Tác dụng có thể thấy rõ sau 2 giờ dùng thuốc liều lặp lại 75 mg mỗi ngày làm ức chế đáng kể sự ngưng tập tiểu cầu do ADP ngay ngày đầu tiên và đạt mức ổn định vào ngày 3 và ngày 7. Sau khi đạt mức ổn định mức ức chế trung bình mỗi ngày từ 40% – 60%.

Ngưng tập tiểu cầu và thời gian máu chảy từng bước trở về giá trị cơ bản, trong khoảng 5 ngày sau khi ngưng điều trị. Tính an toàn và hiệu quả clopidogrel trong phòng ngừa các tai biến thiếu máu cục bộ ở mạch máu đã được xác định.

Trong các thử nghiệm lâm sàng so sánh mì đối với dùng aspirin cho thấy clopidogrel làm giảm đáng kể tỷ lệ mắc phải tai biến thiếu máu cục bộ mới, không có khác biệt về tỷ lệ tử vong và lợi ích trên nhóm bệnh nhân trên 75 tuổi ít hơn so với nhóm bệnh nhân dưới 75 tuổi.

Dược động học

Sự hấp thu

Clopidogrel được hấp thu nhanh chóng sau khi uống liều đơn và liều lặp lại 75 mg mỗi ngày. Nồng độ đỉnh trong huyết tượng của clopidogrel không thay đổi (khoảng 2,2 – 2,5 ng/ml sau khi uống liều đơn 75 mg) đạt được khoảng 45 phút sau khi dùng thuốc.

Sự hấp thu ít nhất là 50%, dựa trên sự bài tiết của các chất chuyển hóa clopidogrel trong nước tiểu.

Sự phân bố 

Clopidogrel và chất chuyển hóa chính (không hoạt tính) gắn kết thuận nghịch in vitro với protein huyết tương người (lần lượt là 98% và 94%). Các gắn kết in vitro này là không bão hòa trong một phạm vi rộng. Sự chuyển hóa Clopidogrel được chuyển hóa nhiều bởi gan.

Trong in vitro và in vivo, clopidogrel được chuyển hóa theo hai con đường chuyển hóa chính: Một là qua trung gian các esterase và thủy phân thành dẫn chất của acid carboxylic không hoạt tính (chiếm 85% của các chất chuyển hóa lưu thông), và hai là qua trung gian nhiều cytochrom P450. Clopidogrel trước tiên được chuyển hóa thành một chất chuyển hóa trung gian 2-o0o-clopidogrel. Sau đó 2-oxo-clopidogrel được chuyển hóa tiếp thành chất chuyển hóa có hoạt tính, là một dẫn chất thiol của clopidogrel. Trong in vtro, con đường chuyển hóa này được trung gian bởi CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 và CYP2B6.

Chất chuyển hóa thiol có hoạt tính đã được phân lập trong in vitro này gắn kết nhanh chóng và không thuận nghịch với các thụ thể tiểu cầu, do đó ức chế sự kết tập tiểu cầu.

Nồng độ tối đa của chất chuyển hóa có hoạt tính cao gấp đôi sau khi dùng một liều nạp clopidogrel 300 mg duy nhất giống như là sau bốn ngày dùng liều duy trì 75 mg.

Nồng độ tối đa đạt được khoảng 30 – 60 phút sau khi dùng thuốc.

Sự đào thải

Sau một liều uống clopidogrel đánh dấu phóng xạ 14C ở con người, khoảng 50% được bài tiết trong nước tiểu và khoảng 46% bài tiết trong phân sau khoảng 120 giờ sau khi dùng thuốc. Thời gian bán thải khoảng 6 giờ sau khi uống một liều đơn 75 mg clopidogrel.

Thời gian bán thải của chất chuyển hóa lưu thông chính (không hoạt tính) là 8 giờ sau khi dùng liều đơn và liều lặp lại.

Dược di truyền học

Do CYP2C19 tham gia vào sự hình thành của cả hai chất chuyển hóa có hoạt tính và chất chuyển hóa trung gian 2-o0o clopidogrel và các thử nghiệm ex vivo cho thấy dược động học và tác dụng ức chế kết tập tiểu cầu của chất chuyển hóa có hoạt tính cũng thay đổi khác nhau tùy theo kiểu gen CYP2C19.

Người mang gen alen CYP2C19*1 có chức năng chuyển hóa hoàn hảo trong khi những người mang gen các alen CYP2C19*2 và CYP2C19*3 thì khiếm khuyết chức năng chuyển hóa, còn các gen alen CYP2C19*4*5*6*7 và*8 thì có chức năng chuyển hóa kém.

Tỷ lệ người có kiểu gen CYP2C19 chuyển hóa kém là khoảng 2% ở người da trắng, 4% ở người da đen và 14% ở người Trung Quốc. Hiện đã có các xét nghiệm để xác định kiểu gen CYP2c19 cho các người bệnh.

Người suy thận

Sau khi dùng liều lặp lại clopidogrel 75 mg mỗi ngày ở những người suy thận nặng (có độ thanh thải creatinin từ 5-15 ml/phút), thấy sự ức chế kết tập tiểu cầu do ADP là thấp hơn (25%) so với ở người khỏe mạnh. Tuy nhiên, sự kéo dài thời gian máu chảy thì tương tự như ở những người khỏe mạnh sử dụng clopidogrel 75 mg mỗi ngày. Ngoài ra, sự dung nạp thuốc trên lâm sàng là tốt cho tất cả các bệnh nhân.

Người suy gan

Sau khi dùng liều lặp lại clopidogrel 75 mg mỗi ngày trong 10 ngày ở bệnh nhân suy gan nặng, sự ức chế kết tập tiểu cầu do ADP là tương tự như ở người khỏe mạnh. Sự kéo dài thời gian máu chảy trung bình cũng tương tự nhau ở hai nhóm.


Đánh giá

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai. Các trường bắt buộc được đánh dấu *

Chưa có đánh giá nào.

Cam kết 100%
Cam kết 100%
Giao nhanh 2h
Giao nhanh 2h
Mộc Hoa Trà
Mộc Hoa Trà
MyPill
MyPill
error: Nội dung đã được bảo vệ !
Mua theo đơn 0822555240 Messenger Chat Zalo