Citopam 10mg

7 đã xem

75.000

Xuất xứ Ấn Độ
Quy cách Hộp 3 vỉ x 10 viên
Thương hiệu Sun Pharma
Mã SKU SP00599
Hoạt chất
Cách dùng Uống trong bữa ăn
Mang thai & Cho con bú Không được dùng

Thuốc💊Citopam 10mg chỉ định điều trị bệnh trầm cảm, rối loạn hoảng sợ có hoặc không có chứng sợ đám đông.

Tìm cửa hàng Mua theo đơn Chat với dược sĩ Tư vấn thuốc & đặt hàng Thuốc này chỉ dùng theo đơn của bác sĩ. Mời bạn Chat Facebook với dược sĩ hoặc đến nhà thuốc để được tư vấn.
Sản phẩm đang được chú ý, có 6 người thêm vào giỏ hàng & 18 người đang xem

Nhà thuốc Bạch Mai cam kết

  • 100% sản phẩm chính hãng
  • Đổi trả hàng trong 30 ngày
  • Xem hàng tại nhà, thanh toán

Bạn đang muốn tìm hiểu về thuốc Citopam 10mg được chỉ định điều trị cho bệnh gì? Những lưu ý quan trọng phải biết trước khi dùng thuốc Citopam 10mg và giá bán thuốc Citopam 10mg tại hệ thống nhà thuốc Bạch Mai?. Hãy cùng Nhà thuốc Bạch Mai tham khảo thông tin chi tiết về thuốc Citopam 10mg qua bài viết ngay sau đây nhé !

Citopam 10mg là thuốc gì ?

Thuốc Citopam 10mg là thuốc dùng theo đơn, được chỉ định điều trị bệnh trầm cảm, rối loạn hoảng sợ có hoặc không có chứng sợ đám đông.

Thành phần của thuốc Citopam 10mg

CITOPAM 10

Mỗi viên nén bao phim chứa:

Hoạt chất Citalopram hydrobromide IH tương đương với Citalopram 10 mg 

Tá dược Cellulose vi tinh thể BP, Lactose BP, Tinh bột BP, Copovidone (Kollidon VA64), Bột Talc BP, Magnesi stearate BP, Colloidal Silicon Dioxide BP, Natri Croscarmellose USP NF, Hypromellose 2910 USP, Titan Dioxide BP, Polyethylene Glycol 6000 BP, Màu vàng Quinoline WS Lake BP. 

CITOPAM 20 

Mỗi viên nén bao phim chứa: 

Hoạt chất Citalopram hydrobromide IH tương đương với Citalopram 20 mg 

Tá dược Cellulose vi tinh thể BP, Lactose BP, Tinh bột BP, Copovidone BP, Bột Talc BP, Magnesi stearate BP, Colloidal Silicon Dioxide BP, Natri Croscarmellose USP, Hypromellose 2910 USP NF, Titan Dioxide BP, Polyethylene Glycol 6000 BP, Màu vàng Quinoline WS Lake BP.

Mô tả: Viên nén bao phim màu vàng, hình tròn, một mặt khắc vạch một mặt trơn.

Trình bày: Hộp 3 vỉ x 10 viên nén bao phim

Công dụng của thuốc Citopam 10mg

Xem thêm

Điều trị bệnh trầm cảm trong giai đoạn đầu cũng như điều trị duy trì chống tái phát.

Citalopram cũng được chỉ định điều trị rối loạn hoảng sợ có hoặc không có chứng sợ đám đông.

Cách dùng – liều dùng của thuốc Citopam 10mg

CÁC GIAI ĐOẠN TRẦM CẢM NẶNG

Người lớn

Liều khuyến cáo là 20 mg mỗi ngày. Tùy vào đáp ứng của từng bệnh nhân, có thể tăng liều lên tối đa 40 mg mỗi ngày. Nhìn chung, bệnh cải thiện sau một tuần, nhưng có thể chỉ cải thiện rõ từ tuần thứ hai sau khi điều trị .

Như tất cả các thuốc chống trầm cảm, nên xem xét và điều chỉnh liều, nếu cần, trong vòng từ 3 đến 4 tuần sau khi khởi đầu điều trị và sau khi đánh giá lâm sàng thích hợp. Mặc dù có thể làm tăng các tác dụng không mong muốn ở liều cao hơn, nếu sau vài tuần điều trị với liều khuyến cáo mà đáp ứng không đủ, một số bệnh nhân có thể nhận được lợi ích nếu liều dùng tăng lên 40 mg mỗi ngày. Nên điều chỉnh liều cẩn thận đối với từng bệnh nhân để duy trì ở liều thấp nhất có hiệu quả. Bệnh nhân bị trầm cảm nên được điều trị tối thiểu trong 6 tháng để đảm bảo cắt được các triệu chứng. .

RỐI LOẠN HOẢNG SỢ

Người lớn

Liều khuyến cáo là 10 mg mỗi ngày trong tuần đầu tiên trước khi tăng liều đến 20 mg mỗi ngày. Tùy vào đáp ứng của từng bệnh nhân, có thể tăng liều lên tối đa 40 mg mỗi ngày.

Bệnh nhân nên được bắt đầu 10mg mỗi ngày và tăng dần mỗi 10mg theo đáp ứng của bệnh nhân đến liều khuyến cáo. Nên khởi đầu liều thấp để giảm thiểu nguy cơ xấu đi của các triệu chứng hoảng sợ, chúng thường xảy ra sớm trong điều trị rối loạn này. Mặc dù có thể làm tăng các tác dụng không mong muốn ở liều cao hơn, nếu sau vài tuần điều trị với liều khuyến cáo mà đáp ứng không đủ, một số bệnh nhân có thể nhận được lợi ích nếu liều dùng tăng lên 40 mg một ngày. Nên điều chỉnh liều cẩn thận đối với từng bệnh nhân để duy trì ở liều thấp nhất có hiệu quả.

Bệnh nhân mắc chứng rối loạn hoảng sợ nên điều trị đủ thời gian để đảm bảo cắt được các triệu chứng. Giai đoạn này có thể là vài tháng hoặc thậm chí lâu hơn.

Bệnh nhân cao tuổi (> 65 tuổi)

Đối với bệnh nhân cao tuổi, nên giảm liều xuống còn một nửa liều khuyến cáo, ví dụ 10 mg đến 20 mg mỗi ngày. Liều tối đa khuyến cáo cho người cao tuổi là 20mg mỗi ngày.

Trẻ em và thanh thiếu niên (< 18 tuổi)

Citalopram không được sử dụng cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi.

Suy chức năng gan

Một liều ban đầu 10 mg mỗi ngày trong hai tuần đầu điều trị được khuyến cáo ở những bệnh nhân suy gan nhẹ hoặc trung bình. Tùy thuộc vào đáp ứng của từng bệnh nhân, liều có thể tăng lên tối đa là 20mg mỗi ngày, cần thận trọng và điều chỉnh liều thật cẩn thận ở những bệnh nhân suy giảm chức năng gan nặng.

Suy chức năng thận

Không cần chỉnh liều trong trường hợp suy thận nhẹ hoặc trung bình. Không có nghiên cứu trong những trường hợp suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 20 ml/phút).

Người chuyển hóa kém CYP2C19

Một liều ban đầu là 10 mg mỗi ngày trong hai tuần đầu điều trị được khuyến cáo cho những bệnh nhân được biết là những người chuyển hóa kém đối với CYP2C19. Liều có thể tăng lên tối đa 20 mg mỗi ngày tùy theo đáp ứng của bệnh nhân.

Các triệu chứng cai thuốc khi ngưng citalopram

Tránh ngưng thuốc đột ngột. Khi ngưng điều trị với citalopram, nên giảm liều dần dần, ít nhất trong 1 tuần đến 2 tuần để giảm nguy cơ các phản ứng. Nếu xảy ra các triệu chưng không dung nạp sau khi giảm liều hoặc khi ngừng điều trị, có thể cân nhắc dùng lại liều trước đó. Sau đó, có thể tiếp tục giảm liều, nhưng với tốc độ chậm hơn.

Cách dùng

Citalopram được dùng một liều duy nhất mỗi ngày. Có thể uống tại bất kỳ thời gian nào trong ngày mà không liên quan đến thức ăn.

Không dùng thuốc Citopam 10mg trong trường hợp sau

Jewell 30mg
[su_expand more_text="Xem hướng dẫn sử dụng đầy đủ...
0

Quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.

Một số trường hợp có các biểu hiện tương tự như hội chứng serotonin.

Không được dùng citalopram cho bệnh nhân đang điều trị với các thuốc ức chế monoamin oxidase (MAOI), kể cả selegilin, với liều vượt quá 10 mg mỗi ngày. Không được dùng citalopram trong vòng 14 ngày sau khi ngừng MAOI không thuận nghịch hoặc trong thời gian quy định sau khi ngừng một MAOI thuận nghịch.

Không được dùng các MAOI trong vòng 7 ngày sau khi ngưng citalopram (xem mục Tương tác, tương kỵ của thuốc).

Chống chỉ định kết hợp citalopram với linezolid trừ khi có những phương tiện giám sát chặt chẽ và theo dõi huyết áp (xem mục Tương tác, tương kỵ của thuốc).

Chống chỉ định dùng citalopram ở những bệnh nhân có tiền sử kéo dài khoảng QT hoặc hội chứng bẩm sinh kéo dài khoảng QT.

Chống chỉ định dùng citalopram chung với các sản phẩm thuốc được biết làm kéo dài khoảng QT (xem mục Tương tác, tượng kỵ của thuốc).

Pimozid: Không sử dụng citalopram đồng thời với pimozid. Sử dụng đồng thời một liều đơn 2 mg pimozid cho các đối tượng được điều trị với racemic citalopram 40 mg mỗi ngày trong 11 ngày làm tăng AUC và Cmax của pimozid, mặc dù không có sự nhất quán trong nghiên cứu. Sử dụng đồng thời pimozid và citalopram làm tăng khoảng thời gian QTc trung bỉnh khoảng 10 mili giây. Do sự tương tác đã lưu ý ở một liều thấp pimozid, Sử dụng đồng thời citalopram và pimozid là chống chỉ định.

Chất chủ vận 5-HT (5-HT agonists): Tác dụng tiết serotonin của sumatriptan có thể được tăng cường bởi thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRI). Cho đến khi có thêm bằng chứng, không sử dụng đồng thời citalopram với chất chủ vận 5-HT, ví dụ như sumatriptan.

Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc Citopam 10mg

Tự tử/ ý nghĩ tự tử hoặc lâm sàng xấu đi

Trầm cảm liên quan với tăng nguy cơ ý nghĩ tự tử, làm hại bản thân, và tự tử (các biến cố liên quan đến tự tử). Nguy cơ này vẫn còn cho đến khi bệnh thuyên giảm đáng kể. Khi bệnh không thể cải thiện trong vài tuần đầu điều trị, bệnh nhân nên được theo dõi chặt chẽ cho đến khi cải thiện. Nguy cơ tự tử có thể tăng trong giai đoạn đầu hồi phục.

Các tình trạng tâm thần khác khi sử dụng citalopram cũng có thể có liên quan với tăng nguy cơ của các biến cố liên quan đến tự tử. Ngoài ra, những tình trạng này có thể là bệnh phối hợp với rối loạn trầm cảm nặng. Do đó, các biện pháp đề phòng tương tự được xem xét khi điều trị các bệnh nhân rối loạn trầm cảm nặng bị các rối loạn tâm thần khác.

Bệnh nhân có tiền sử có các biến cố liên quan đến tự tử, hoặc những người có biểụ hiện tự tử ở mức độ đáng kể trước khi bắt đầu điều trị có nguy cơ lớn hơn về ý nghĩ tự tử hoặc tự tử, và nên được theo dõi cẩn thận trong giai đoạn điều trị. Một phân tích tổng hợp của các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng với giả dược của các thuốc chống trầm cảm trên bệnh nhân trưởng thành bị rối loạn tâm thần cho thấy tăng nguy cơ của hành vi tự tử với thuốc chống trầm cảm so với giả dược ở bệnh nhân dưới 25 tuổi

Giám sát chặt chẽ bệnh nhân, đặc biệt là những bệnh nhân có nguy cơ cao, đặc biệt là trong điều trị sớm và thay đổi liều sau đó. Bệnh nhân (và những người chăm sóc bệnh nhân) nên được cảnh báo về sự cần thiết để theo dõi bất kỳ tình trạng lâm sàng xấu đi, hành vi và ý nghĩ tự tử, hoặc những thay đổi bất thường trong hành vi và cần sự tư vấn y tế ngay lập tức nếu hiện diện những triệu chứng này.

Sử dụng ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi

Không nên sử dụng citalopram để điều trị cho trẻ em và thanh thiếu niêu dưới 18 tuổi. Các hành vi liên quan đến tự tử ( cố gắng tự tử và ý nghĩ tự tử) và thù địch (chủ yếu là hành vi gây hấn, chống đối và tức giận) đã được ghi nhận một cách thường xuyên hơn trong các thử nghiệm lâm sàng ở trẻ em và thanh thiếu niên được điều trị với thuốc chống trầm cảm so với giả dược. Nếu cần điều trị theo nhu cầu lâm sàng, bệnh nhân cần được theo dõi cẩn thận các triệu chứng tự tử.

Ngoài ra, hiện không có dữ liệu an toàn dài hạn ở trẻ em và thanh thiếu niên về tăng trưởng, trưởng thành, phát triển nhận thức và hành vi.

Bệnh nhân cao tuổi

Thận trọng khi sử dụng điều trị bệnh nhân cao tuổi (xem mục Liều dùng — Cách dùng).

Suy chức năng gan- thận

Thận trọng khi sử dụng điều trị bệnh nhân suy chức năng gan-thận (xem mục Liều dùng – Cách dùng).

Lo âu nghịch lý

Một số bệnh nhân mắc chứng rối loạn hoảng sợ có thể tăng các triệu chứng lo lắng khi bắt đầu điều trị với thuốc chống trầm cảm. Phản ứng nghịch lý này giảm xuống trong vòng hai tuần đầu điều trị. Dùng liều khởi đầu thấp để giảm tác dụng lo âu nghịch lý (xem mục Liều dùng – Cách dùng).

Hạ natri máu

Hạ natri máu, có thể là do bài tiết hormon chống bài niệu không thích hợp (SIADH), đã được báo cáo như là một phản ứng bất lợi hiếm gặp khi sử dụng các thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRIs) và thường hồi phục khi ngưng điều trị. Bệnh nhân nữ cao tuổi dường như có nguy cơ đặc biệt cao.

Chứng nằm ngồi không yên

Việc sừ dụng các thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc/ức chế tái hấp thu serotonin- norepinephrin (SSRIs/SNRIs) có liên quan với chứng nằm ngồi không yên, đặc trưng bởi khó chịu chủ quan hoặc lo lắng bồn chồn và cần di chuyển, thường kèm với không thể ngồi hoặc đứng yên. Những biểu hiện này có thể xảy ra trong vòng vài tuần đầu điều trị. Những bệnh nhân có các triệu chứng, việc tăng liều có thể có hại.

Hưng cảm

Ở những bệnh nhân bị bệnh hưng-trầm cảm, có thể thay đổi đến các giai đoạn hưng cảm. Nếu bệnh nhân vào một giai đoạn hưng cảm, nên ngưng citalopram.

Động kinh

Cơn động kinh là một nguy cơ tiềm tàng với các thuốc chống trầm cảm. Nên ngưng citalopram trong bất kỳ bệnh nhân nào có cơn động kinh. Tránh dùng citalopram ở những bệnh nhân động kinh không ổn định và những bệnh nhân động kinh đã kiểm soát nên được theo dõi cẩn thận. Nên ngưng citalopram nếu có sự gia tăng tần suất cơn co giật.

Đái tháo đường

Ở những bệnh nhân đái tháo đường, điều trị với SSRI có thể thay đổi kiểm soát đường huyết. Liều insulin và/hoặc thuốc hạ đường huyết đường uống có thể cần phải điêu chỉnh.

Tăng nhãn áp

Như các SSRI khác, citalopram có thể gây giãn đồng tử. Tác dụng giãn đồng tử này có khả năng thu hẹp góc mắt dẫn đến tăng áp lực nội nhãn và tăng nhãn áp góc hẹp, và nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân tăng nhãn áp góc hẹp hoặc có tiền sử tăng nhãn áp.

Hôi chứng serotonin

Trong vài trường hợp hiếm, hội chứng serotonin đã được báo cáo ở những bệnh nhân sử dụng các SSRL sự kết hợp của các triệu chứng như kích động, run, co cơ và tăng thân nhiệt có thể xác định tình trạng này (xem mục Tương tác, tương kỵ của thuốc). Nên ngưng citalopram ngay lập tức và điều trị triệu chứng.

Các thuốc có tác dụng tiết serotonin

Citalopram không nên được sử dụng đồng thời với các thuốc có tác dụng tiết serotonin như sumatriptan hoặc các triptan khác, tramadol, oxitriptan và tryptophan.

Xuất huyết

Đã có các báo cáo về kéo dài thời gian xuất huyết và/hoặc xuất huyết bất thường như vết bầm xuất huyết, xuất huyết phụ khoa, xuất huyết tiêu hóa và các xuất huyết ở da hoặc niêm mạc khác với SSRI. Cần thận trọng ở những bệnh nhân dùng SSRI, đặc biệt khi sử dụng đồng thời các hoạt chất được biết là có ảnh hưởng đến chức năng tiểu cầu hoặc các hoạt chất khác có thể làm tăng nguy cơ xuất huyết, cũng như ở những bệnh nhân có tiền sử các rối loạn xuất huyết (xem mục Tương tác ,tương kỵ của thuốc )

ECT (liệu pháp sốc điện)

Kinh nghiệm lâm sàng còn hạn chế khi sử dụng đồng thời SSRI và ECT, do đó nên thận trọng.

Các thuốc ức chế chọn lọc MAO-A thuận nghịch

Thông tin về việc dùng đồng thời MAOI không thuận nghịch, không chọn lọc được liệt kê ở mục Tương tác, tương kỵ của thuốc.

Chế phẩm thảo dược có chứa St. John’s wor

Tác dụng không mong muốn có thể thường gặp hơn trong khi sử dụng đồng thời citalopram và các chế phẩm thảo dược có chứa St. John’s wort (Hypericum perforatum). Vì vậy không nên sử dụng đồng thời citalopram và các chế phẩm St. John’s wort (xem mục Tương tác, tương kỵ của thuốc).

Các triệu chứng cai thuốc khi ngưng điều trị SSRI

Triệu chứng cai thuốc khi ngừng điều trị là phổ biến, đặc biệt nếu ngưng đột ngột (xem mục Tác dụng không mong muốn của thuốc) trong một thử nghiệm lâm sàng phòng ngừa tái phát với citalopram, các biến cố bất lợi sau khi ngưng điều trị tích cực đã được ghi nhận 40% ở bệnh nhân so với 20% bệnh nhân tiếp tục citalopram.

Nguy cơ của các triệu chứng cai thuốc có thể phù hợp vào nhiều yếu tố bao gồm cả thời gian, liều điều trị và tốc độ giảm liều . Chóng mặt , rối loạn cảm giác ( bao gồm cả dị cảm), rối loạn giấc ngủ (bao gồm cả chứng mất ngủ và chứng mơ dữ dội), kích động hoặc lo lắng , buồn nôn /hoặc nôn, run, lũ lẫn, toát mồ hôi, đau đầu, đánh trống ngực, rối loạn cảm xúc, kích thích và rối loạn thị giác là những phản ứng thường gặp nhất đã được báo cáo. Nhìn chung, các triệu chứng này là từ nhẹ đến trung bình tuy nhiên, có thể nghiêm trọng ở một số bệnh nhân. Các triệu chứng này thường xảy ra trong một vài ngày đầu ngưng điều trị, nhưng có rất hiếm các báo cáo ở các triệu chứng này ở những bệnh nhân đã vô tình quên một liều. Nhìn chung các triệu chứng này tự giới hạn và hết trong vòng 2 tuần, mặc dù trong một số bệnh nhân có thể kéo dài (2 tháng đến 3 tháng hoặc hơn). Do đó, khuyến cáo nên giảm dần citalopram khi nhưng điều trị khoảng thời gian vài tuần hoặc vài tháng, theo nhu cầu của bệnh nhân (xem mục Liều dùng – Cách dùng/Các triệu chứng cai thuốc khi ngưng citalopram).

Bệnh tâm thần

Điều trị bệnh nhân tâm thần với các giai đoạn trầm cảm có thể làm tăng các triệu chứng tâm thần.

Kéo dài khoảng QT

Citalopram đã được biết gây ra sự kéo dài khoảng QT phụ thuộc vào liều. Các trường hợp kéo dài khoảng QT và rối loạn nhịp thất bao gồm xoắn đỉnh (torsade de pointes) đã được báo cáo, chủ yếu ở bệnh nhân nữ giới, với hạ kali máu, hoặc đã có kéo dài khoảng QT trước đó hoặc các bệnh tim khác.

Cần lưu ý ở những bệnh nhân có nhịp tim chậm; hoặc ở những bệnh nhân nhồi máu cơ tim cấp tính gần đây hoặc suy tim không bù.

Các rối loạn như hạ kali máu, hạ magnesi máu, và tăng nguy cơ loạn nhịp ác tính cần được điều chỉnh trước khi điều trị bằng citalopram. Nếu bệnh nhân điều trị bệnh tim ổn định, cần xem xét lại điện tâm đồ (ECG) trước khi bắt đầu điều trị.

Nên theo dõi ECG trong trường hợp quá liều, hoặc các tình trạng thay đổi chuyển hóa với tăng nồng độ đỉnh, ví dụ như suy gan.

Nếu dấu hiệu loạn nhịp tim xảy ra trong quá trình điều trị với citalopram, nên ngừng điều trị và phải làm lại ECG.

Tá dược

Thuốc có chứa lactose monohydrat. Bệnh nhân có vấn đề về di truyền hiếm gặp, không dung nạp galactose, khiếm khuyết Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên sử dụng thuốc này.

Tác dụng không mong muốn khi dùng thuốc Citopam 10mg

Các tác dụng không mong muốn của citalopram nói chung là nhẹ và thoáng qua. Thường gặp nhất trong một hoặc hai tuần đầu điều trị và thường giảm sau đó. Các phản ứng sau đáp ứng liều được phát hiện: Tăng tiết mồ hôi, khô miệng, mất ngủ, buồn ngủ, tiêu chảy, buồn nôn và mệt mỏi.

Bảng cho thấy tỷ lệ phần trăm các tác dụng không mong muốn của thuốc với SSRI và/hoặc citalopram ở > 1% bệnh nhân. Các tần suất được định nghĩa là: rất thường gặp (> 1/10); thường gặp (> 1/100 đến <1/10); ít gặp (> 1/1.000 đến < 1/100); hiếm gặp (> 1/10.000 đến < 1/1.000); rất hiếm (< 1/10.000); chưa biết (không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn).

Hệ cơ quan

Tần suất

Tác dụng không mong muốn

Rối loạn máu và bạch huyết

Chưa biết

Giảm tiểu cầu

Rối loạn hệ thống miễn dịch

Chưa biết

Quá mẫn cảm, phản ứng phản vệ

Rối loạn nội tiết

Chưa biết

Tiết ADH không thích hợp

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng

Thường gặp

Chán ăn, giảm cân

Ít gặp

Tăng thèm ăn, tăng cân

Hiếm gặp

Hạ natri máu

Chưa biết

Hạ kali máu

Rối loạn tâm thần

Rất thường gặp

Rối loạn giấc ngủ

Thường gặp

Kích động, giảm ham muốn, lo âu, căng thẳng lo lắng, lo lắng, trạng thái lú lẫn, bất thường cực khoái (nữ), những giấc mơ bất thường, thờ ơ

Ít gặp

Hung hăng, mất nhân cách, ảo giác, hưng cảm, tăng ham muốn

Chưa biết

Sự hoảng loạn, nghiến răng, bồn chồn, ý tưởng tự tử, hành vi tự tử

Rối loạn hệ thần kinh

Rất thường gặp

Buồn ngủ, mất ngủ, đau đầu

Thường gặp

Run, dị cảm, chóng mặt, rối loạn chú ý, đau nửa đầu, mất trí nhớ

Ít gặp

Ngất

Hiếm gặp

Động kinh lớn, rối loạn vận động, rối loạn vị giác

Chưa biết

Co giật, hội chứng serotonin, rối loạn ngoại tháp, ngồi không yên, rối loạn vận động

Rối loạn mắt

Ít gặp

Giãn đồng tử (có thể dẫn đến tăng nhãn áp góc hẹp cấp tính)

Chưa biết

Sự rối loạn thị giác

Rối loạn tai và mê đạo

Thường gặp

Ù tai

Rối loạn tim mạch

Thường gặp

Đánh trống ngực

Ít gặp

Nhịp tim chậm, nhịp tim nhanh

Chưa biết

Kéo dài khoảng QT, loạn nhịp thất bao gồm xoắn đinh (torsade de pointes)

Rối loạn mạch máu

Hiếm gặp

Xuất huyết

Chưa biết

Hạ huyết áp tư thế

Các rối loạn hô hấp, ngực và trung thất

Thường gặp

Ngáp, viêm mũi

Hiếm gặp

Ho

Chưa biết

Chảy máu cam

Rối loạn tiêu hóa

Rất thường gặp

Khô miệng, buồn nôn

Thường gặp

Tiêu chảy, nôn mửa, táo bón, khó tiêu, đau bụng, đầy hơi, tăng tiết nước bọt

Chưa biết

Xuất huyết đường tiêu hoá (bao gồm cả xuất huyết trực tràng)

Rối loạn gan mật

Hiếm gặp

Viêm gan

Chưa biết

Thử nghiệm chức năng gan bất thường

Rối loạn da và mô dưới da

Rất thường gặp

Tăng tiết mồ hôi

Thường gặp

Ngứa

Ít gặp

Mày đay, rụng tóc, phát ban, ngứa, nhạy cảm với ánh sáng

Chưa biết

Bầm xuất huyết, phù mạch

Rối loạn cơ xương khớp, rối loạn mô liên kêt

Thường gặp

Đau cơ, đau khớp

Rối loạn thận và tiết niệu

Ít gặp

Ứ nước tiểu

Rối loan hệ sinh sản và rối loan vú

Thường gặp

Bất lực, rối loạn xuất tinh, xuất tinh thất bại

Ít gặp

Nữ: rong kinh

Chưa biết

Nữ: băng huyết

Nam: cương đau dương vật

Đa tiết sữa

Rối loạn tổng quát và tại chỗ

Rất thường gặp

suy nhược

Thường gặp

Mệt mỏi

Ít gặp

Phù

Hiếm gặp

Sốt, khó chịu

Các trường hợp nghĩ về tự tử và hành vi tự tử đã được báo cáo trong suốt quá trình điều trị bằng citalopram hoặc ngay sau khi ngừng điều trị (xem mục Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc).

Các trường hợp kéo dài khoảng QT và loạn nhịp thất bao gồm xoắn đỉnh (torsade de pointes) đã được báo cáo chủ yếu ở bệnh nhân nữ giới, hạ kali máu, hoặc đã có trước đó kéo dài khoảng QT hoặc các bệnh tim.

Hiệu ứng nhóm ’

Các nghiên cứu dịch tễ học, chủ yếu tiến hành ở bệnh nhân từ 50 tuổi trở lên, cho thấy nguy cơ gãy xương tăng lên ở những bệnh nhân dùng SSRIs và thuốc chống trầm cảm ba vòng. Cơ chế dẫn đến nguy cơ này là không rõ.

Các triệu chứng cai thuốc được thấy khi ngưng điều trị bằng SSRIs

Ngừng dùng citalopram (đặc biệt khi ngưng đột ngột) thường dẫn đến các triệu chứng cai nghiện. Chóng mặt, rối loạn cảm giác (bao gồm dị cảm), rối loạn giấc ngủ (bao gồm mất ngủ và những giấc mơ dữ dội), kích động lo lắng, buồn nôn và/hoặc ói mửa, run, nhầm lẫn, đổ mồ hôi,đau đầu tiêu chảy, đánh trống ngực, khó chịu về cảm xúc, khó chịu và rối loạn thị giác là các phản ứng thông thường nhất được báo cáo. Nói chung những sự kiện này từ nhẹ đến trung bình và tự hạn chế; tuy nhiên, ở một số bệnh nhân có thể nặng và/hoặc kéo dài. Do đó khi không cần tiếp tục điều trị với citalopram, nên ngừng sử dụng bằng cách giảm dần liều (xem mục Liều dùng-Cách dùng và mục Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc).

Tương tác thuốc và các dạng tương tác khác

Các tương tác dược lực học

Ở mức độ dược lực học các trường hợp hội chứng serotonin với citalopram và moclobemid và buspiron đã được báo cáo.

Các kết hợp chống chỉ định

MAOI

Việc sử dụng đồng thời citalopram và MAOI có thể dẫn đến các tác dụng không mong muốn nghiêm trọng, kể cả hội chứng serotonin.

Các trường hợp phản ứng nghiêm trọng và đôi khi gây tử vong đã được báo cáo ở những bệnh nhân điều trị SSRI kết hợp với MAOI, bao gồm các MAOI không thuận nghịch như selegilin và MAOI thuận nghịch như Knezolid và moclobemid và ở những bệnh nhân đã ngưng SSRI gần đây và đã được bắt đầu với một MAOI.

Một số trường hợp có các biểu hiện tương tự như hội chứng serotonin. Các triệu chứng tương tác của hoạt chất với MAOI bao gồm: kích động, run, co cơ, và tăng thân nhiệt.

Kéo dài khoảng QT

Nghiên cứu dược động học và dược lực học giữa citalopram và các sản phẩm thuốc khác làm kéo dài khoảng QT chưa được thực hiện. Tác dụng phụ của citalopram và các sản phẩm thuốc này không thể bị loại trừ. Do đó, đồng thời sử dụng citalopram với các thuổc kéo dài khoảng QT, như thuốc chống loạn nhịp nhóm LA và III, thuốc chống loạn thần (ví dụ dẫn xuất phenothiazin, pimozid, haloperidol), thuốc chống trầm cảm ba vòng, một số thuốc kháng sinh (như sparfloxacin, moxifloxacin, erythromycin đường tiêm tĩnh mạch, pentamidin, thuốc điều trị sốt rét đặc biệt là halofantrin), một số thuốc kháng histamin (astemizol, mizolastin)… đều bị chống chỉ định.

Pimozid

Không sử dụng citalopram đồng thời với pimozid. Sử dụng đồng thời một liều đơn 2 mg pimozid cho các đối tượng được điều trị với racemic citalopram 40 mg mỗi ngày trong 11 ngày làm tăng AUC và Cmax của pimozid, mặc dù không có sự nhất quán trong nghiên cứu. Sử dụng đồng thời pimozid và citalbpram làm tăng khoảng thời gian QTc trung bình khoảng 10 mill giây. Do sự tương tác đã lưu ý ở một liều thấp pimozid, sử dụng đồng thời citalopram và pimozid là chống chỉ định

Chất chủ vận 5-HT(5-HT agonists)

Tác dụng tiết serotonin của sumatriptan có thể được tăng cường bởi thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRI). Cho đến khi có thêm bằng chứng, không sử dụng đồng thời citalopram với chất chủ vận 5-HT, ví dụ như sumatriptan.

Các kết hợp cần thận trọng

Selegilin (chất ức chế chọn lọc MAO-B)

Một nghiên cứu tương tác với việc sử dụng đồng thời citalopram (20 mg mỗi ngày) và selegilin (10 mg mỗi ngày) (một chất ức chế chọn lọc MAO-B) đã chứng minh không có tương tác có liên quan về mặt lâm sàng. Việc sử dụng đồng thời citalopram và selegilin (với liều trên 10 mg mỗi ngày) là chống chỉ định.

Các thuốc tiết serotonin

Lithi và tryptophan

Không có tương tác dược lực học đã được tìm thấy trong các nghiên cứu lâm sàng, trong đó citalopram đã được dùng đồng thời với lithi. Tuy nhiên, đã có các báo cáo tăng tác dụng khi sử dụng các SSRI với lithi hoặc tryptophan và do đó việc sử dụng đồng thời citalopram với các thuốc này phải thận trọng. Theo dõi định kỳ nồng độ lithi nên được tiếp tục như thường lệ (xem mục Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc).

Sử dụng đồng thời với các thuốc tiết serotonin (như tramadol, sumatriptan) có thể dẫn đến tăng tác dụng liên quan đến 5-HT.

Cho đến khi có nhiều nghiên cứu mới, việc sử dụng đồng thời của citalopram và các thuốc chủ vận 5-HT, như sumatriptan và các triptan khác là không được khuyến cáo.

St. John’s wort

Tương tác dược lực giữa các SSRI và thảo dược St. John’s wort (Hypericum perforatum) có thể xảy ra, dẫn đến tăng tác dụng không mong muốn (xem mục Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc). Tương tác dược lực học chưa được điều tra.

Xuất huyết

Thận trọng ở các bệnh nhân đang được điều trị đồng thời với các thuốc chống đông máu, các thuốc ảnh hưởng đến chức năng tiểu cầu, như thuốc kháng viêm không steroid (NSAIDs), acid acetylsalicylic, dipyridamol, ticlodipin hoặc các thuốc khác (như thuốc chống loạn thần không điển hình) có thể làm tăng nguy cơ xuất huyết.

ECT (liệu pháp sốc điện)

Chưa có nghiên cứu lâm sàng xác lập các nguy cơ hoặc lợi ích của việc sử dụng kết hợp ECT và citalopram (xem mục Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc).

Rượu

Không có tương tác dược lực học hoặc dược động học đã được chứng minh giữa citalopram và rượu. Tuy nhiên, không nên kết hợp citalopram và rượu.

Các thuốc gây hạ kali máu/hạ magnesi máu

Cần thận trọng khi sử dụng đồng thời các loại thuốc làm hạ kali máu/hạ magnesi máu do có khả năng làm tăng nguy cơ loạn nhịp ác tính.

Các thuốc làm giảm ngưỡng động kinh

SSRI có thể làm giảm ngưỡng đông kinh, cần thận trọng khi dùng đồng thời các thuốc có khả năng hạ thấp ngưỡng động kinh [như các thuốc chống trầm cảm 3 vòng, các SSRI, thuốc an thần (thioxanthen và butyrophenon), mefloquin, bupropion và tramadol].

Tương tác dược động học

Citalopram chuyển hóa thành demethyl citalopram qua trung gian CYP2C19 (khoảng 3 8%), CYP3A4 (khoảng 31%) và CYP2D6 (khoảng 31 %) những isozym của hệ cytochrom P450. Thực chất citalopram được chuyển hóa bởi nhiều hơn một CYP có nghĩa là việc ức chế chuyển hóa của thuốc ít hơn việc ức chế của một enzym có thể được bù trừ bởi một enzym khác. Vì vậy, sử dụng đồng thời citalopram với các thuốc khác trong thực hành lâm sàng có rất ít khả năng gây tương tác dược động học.

Thực phẩm

Sự hấp thu và các đặc tính dược động học khác của citalopram không được báo cáo là bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

Ảnh hưởng của các thuốc khác trên dựợc động học của citalopram

Sử dụng đồng thời với ketoconazol (chất ức chế CYP3A4) không làm thay đổi dược động học của citalopram.

Một nghiên cứu tương tác dược động học của lithi và citalopram không cho thấy bất kỳ tương tác dược động học nào.

Cimetidin

Cimetidin (chất ức chế CYP2D6, 3A4 và 1A2) gây tăng nhẹ nồng độ trung bình ở trạng thái ổn định của citalopram. Cần thận trọng khi dùng citalopram kết hợp với cimetidin. Điều chinh liều có thể được phép.

Sử dụng đồng thời escitalopram (enantiomer hoạt hóa của citalopram) với 30 mg omeprazol một lần mỗi ngày (một chất ức chế CYP2C19) dẫn đến tăng nồng độ trung bình trong huyết tương của escitalopram (khoảng 50%). Vì vậy, cần thận trọng khi dùng đồng thời với các thuốc ức chế CYP2C19 (như omeprazol, esomeprazol, fluvoxamin, lansoprazol, ticlodipin). Giảm liều của citalopram có thể là cần thiết dựa trên việc theo dõi các tác dụng không mong muốn trong thời gian điều trị đồng thời.

Metoprolol

Escitalopram (enantiomer hoạt hóa của citalopram) là một chất ức chế enzym CYP2D6. Cần thận trọng khi sử dụng đồng thời citalopram với các thuốc chủ yếu được chuyên hóa bởi enzym này, và có phạm vi điều trị hẹp, ví dụ như flecainid, propafenon, và metoprolol (khi được sử dụng trong suy tim), hoặc một số thuốc hoạt động trên hệ thân kinh trung ương được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP2D6, như các thuốc chống trầm cảm như desipramin, clomopramin, nortriptylin hoặc các thuốc chống loạn thần như risperidon, thiorizadin và haloperidol. Điều chỉnh liều có thể được phép. Sử dụng đồng thời với metoprolol làm tăng gấp đôi nồng độ của metoprolol trong huyết tương, nhưng tăng tác dụng của metoprolol trên huyết áp và nhịp tim là không có ý nghĩa thống kê.

Ảnh hưởng của citalopram trên các thuốc khác

Việc sử dụng đồng thời citalopram và metoprolol (một chất nền CYP2D6) cho thấy làm tăng gấp đôi nồng độ metoprolol, nhưng tăng tác dụng của metoprolol trên huyết áp và nhịp tim là không có ý nghĩa thống kê ở người tình nguyện khỏe mạnh.

Citalopram và demethyl citalopram là những chất ức chế không đáng kể của CYP2C9, CYP2E1 và CYP3A4, và chỉ ức chế yếu của CYP1A2, CYP2C19, CYP2D6 so với các SSRI khác được xác định là các chất ức chế mạnh.

Levomepromazin, digoxin, carbamazepin

Không thay đổi hoặc chỉ thay đổi rất nhỏ không quan trọng về lâm sàng đã được ghi nhận khi sử dụng citalopram với các chất nền CYP1A2 (clozapin và theophyllin), CYP2C9 (warfarin), CYP2C19 (imipramin và mephenytoin), CYP2D6 (spartein, imipramin, amitriptylin, risperidon) và CYP3A4 [warfarin, carbamazepin (và chất chuyển hóa epoxid carbamazepin) và triazolam].

Không có tương tác dược động học giữa citalopram và levomepromazin, hoặc digoxin (xác định citalopram không gây ra cũng không ức chế P-glycoprotein).

Desipramin, imipramin

Trong một nghiên cứu dược động học được báo cáo, không thấy có tác động lên nồng độ của citalopram hoặc imipramin, mặc dù nồng độ của desipramin, chất chuyên hoá chính của imipramin đã tăng lên. Khi desipramin được kết hợp với citalopram, sự gia tăng nồng độ desipramin huyết tương đã được quan sát thấy. Có thể cần phải giảm liều desipramin.

Tương kỵ

Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai

Một số lượng lớn các dữ liệu trên phụ nữ mang thai (hơn 2.500 kết quả tiếp xúc) cho thấy không có dị tật thai/độc tính ở trẻ sơ sinh, tuy nhiên, không nên dùng citalopram trong thời kỳ mang thai trừ khi cần thiết rõ ràng và chỉ sau khi cân nhắc cẩn thận về nguy cơ/lợi ích.

Trẻ sơ sinh cần được theo dõi nếu mẹ tiếp tục sử dụng citalopram vào giai đoạn cuối của thai kỳ, đặc biệt là trong quý thứ ba. Nên tránh ngưng thuốc đột ngột khi mang thai.

Các triệu chứng sau đây có thể xảy ra ở trẻ sơ sinh sau khi mẹ sử dụng SSRI/SNRI trong những giai đoạn cuối của thai kỳ: suy hô hấp, tím tái, ngưng thở, co giật, nhiệt độ không ổn định, bú khó, nôn mửa, hạ đường huyêt, tăng trương lực cơ, giảm trương lực cơ, tăng phản xạ, run, hốt hoảng, kích thích, thờ ơ, khóc liên tục, buồn ngủ và khó ngủ. Những triệu chứng này có thể là do các ảnh hưởng tiết serotonin hoặc các triệu chứng cai thuốc. Trong đa số trường hợp, biến chứng bắt đầu ngay lập tức hoặc sớm (< 24 giờ) sau khi sinh.

Dữ liệu dịch tễ học cho thấy việc sử dụng SSRI trong thai kỳ, đặc biệt ở cuối thai kỳ, có thể làm tăng nguy cơ tăng huyết áp phổi liên tục ở trẻ sơ sinh (PPHN). Nguy cơ ghi nhận khoảng 5 trường hợp trên 1.000 thai. Trong dân số nói chung từ 1 đến 2 trường hợp PPHN trên 1.000 thai.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ cho con bú

Citalopram được bài tiết vào sữa mẹ. Người ta ước tính rằng các trẻ sơ sinh bú mẹ sẽ nhận được khoảng 5% liều hàng ngày của mẹ liên quan đến trọng lượng (mg/kg). Không có hoặc chỉ có các biến cố nhỏ được ghi nhận ở trẻ sơ sinh. Tuy nhiên, nghiên cứu hiện có không đủ để đánh giá về nguy cơ cho trẻ.

Khuyến cáo nên thận trọng. Nếu điều trị với citalopram được xem là cần thiết, nên cân nhắc ngưng cho con bú.

Ảnh hưởng của thuốc tới khả năng lái xe và vận hành máy móc

Citalopram có ảnh hưởng nhẹ hoặc vừa phải đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Bệnh nhân sử dụng thuốc hướng tầm thần có thể giảm sự chú ý và tập trung do bệnh, và các thuốc hướng tâm thần có thể làm giảm khả năng phán đoán và phản ứng với các trường hợp khẩn cấp. Bệnh nhân nên được thông báo về những ảnh hưởng này và cảnh báo rằng khả năng điều khiển tàu xe hay vận hành máy móc có thể bị ảnh hưởng.

Quá liều và cách xử trí

Độc tính

Dữ liệu lâm sàng toàn diện về quá liều citalopram bị hạn chế và nhiều trường hợp liên quan đến quá liều khi dùng chung với thuốc khác/rượu. Các trường hợp tử vong do quá liều citalopram đã được báo cáo với citalopram đơn độc, tuy nhiên, phần lớn các trường hợp tử vong có liên quan đến quá liều với các thuốc dùng đồng thời.

Liều gây tử vong chưa được biết. Nhiều bệnh nhân đã sống sót sau khi uống hơn 2 g citalopram.

Các ảnh hường có thể tăng do dùng cùng với rượu.

Tương tác tiềm ẩn với các thuốc chống trầm cảm ba vòng, các MAOI và các SSRI khác.

Triệu chứng

Các triệu chứng sau đây đã ghi nhận trong báo cáo quá liều của citalopram: Co giật, nhịp tim nhanh, buồn ngủ, kéo dài khoảng QT, hôn mê, nôn mửa, run, hạ huyết áp, ngừng tim, buồn nôn, hội chứng serotonin, kích động, nhịp tim chậm, chóng mặt, block nhánh bó, QRS kéo dài, tăng huyết áp, giãn đồng tử, xoắn đỉnh (torsade de pointes), sững sờ, tiết mồ hôi, tím tái, tăng thông khí, sốt cao, và rối loạn nhịp nhĩ và thất.

Thay đổi trên ECG bao gồm cả nhịp nút, có thể khoảng QT kéo dài và phức hợp QRS rộng.

Tử vong được báo cáo.

Nhịp tim chậm kéo dài với hạ huyết áp nặng và ngất cũng đã được báo cáo

Hiếm khi, các biểu hiện của ”hội chứng serotonin” có thể xảy ra trong nhiễm độc nặng, bao gồm thay đổi trạng thái tâm thần, thần kinh cơ hoạt động thái quá và mất ổn định tự động. Có thể có sốt cao và tăng nồng độ creatin kinase huyết thanh. Hiếm gặp tiêu cơ vân.

Điều trị

Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho citalopram.

Điều trị triệu chứng và hỗ trợ bao gồm duy trì thông khí tốt, theo dõi điện tâm đồ và các dấu hiệu sinh tồn cho đến khi ổn định. Theo dõi ECG là cần thiết trong trường hợp dùng quá liều ở những bệnh nhân suy tim sung huyết/nhịp tim chậm, ở bệnh nhân sử dụng đồng thời các thuốc làm kéo dài khoảng QT, hoặc ở những bệnh nhân có thay đổi về chuyển hóa, ví dụ: suy gan.

Cân nhắc dùng than hoạt tính ở người lớn và trẻ em đã uống hơn 5 mg/kg trọng lượng cơ thể trong vòng 1 giờ. Dùng than hoạt tính vài giờ sau khi uống citalopram đã được chứng minh là làm giảm hấp thu 50%.

Nhuận tràng thẩm thấu (như natri sulfat) và rửa dạ dày nên được cân nhắc.

Đặt nội khí quản nếu bệnh nhân giảm ý thức.

Kiểm soát co giật bằng diazepam đường tĩnh mạch nếu co giật thường xuyên hoặc kéo dài.

Hạn dùng và bảo quản Citopam 10mg

Hạn dùng: 24 tháng kể từ ngày sản xuất.

Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30°C, tránh ánh sáng.

Nguồn gốc, xuất xứ Citopam 10mg

SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LTD.

Acme Plaza, Andheri – Kurla Road, Andheri (East), Mumbai – 400 059. INDIA. 

Dược lực học

Cơ chế hoạt động của citalopram HBr như một chất chống trầm cảm được cho là có liên quan đến việc tăng khả năng của hoạt động serotonergic ở hệ thần kinh trung ương, kết quả từ việc ức chế tái hấp thu serotonin (5-HT) của các tế bào thần kinh trung ương.

Các nghiên cứu in vitro và in vivo ở động vật cho thấy citalopram là một chất ức chế tái hấp thu serotonin có tính chọn lọc cao với rất ít tác dụng trên sự tái hấp thu các nơron thần kinh của norepinephrine và dopamine.

Citalopram là một hỗn hợp racemic (50/50), và sự ức chế tái hấp thu 5-HT bởi citalopram chủ yếu do đồng phân quang học (S)-isome.

Citalopram không có hoặc có ái lực rất thấp với các thụ thể 5-HT1A, 5-HT2A, dopamine D1 và D2, al-, C2-, và Badrenergic, histamine H1, acid gamma aminobutyric, muscarinic cholinergic, và benzodiazepine. Sự đối kháng với các thụ thể muscarinic, histaminergic, và adrenergic giả thuyết là do được liên kết với các tác dụng kháng cholinergic, an thần, và tim mạch của các thuốc hướng thần khác.

Dược động học

Dược động học đơn liều và đa liều của citalopram thì tuyến tính và tỉ lệ với liều dùng trong khoảng liều 10-60 mg/ngày. Sự biến đổi sinh học của citalopram chủ yếu là ở gan, thời gian bán thải trung bình khoảng 35 giờ. Với liều một lần mỗi ngày, nồng độ ổn định trong huyết thanh đạt được khoảng sau một tuần.

Ở trạng thái ổn định, mức độ tích lũy của citalopram trong huyết thanh được dựa trên thời gian bán thải, mức mong đợi là 2,5 lần nồng độ trong huyết thanh được quan sát thấy sau khi dùng liều đơn. Dạng viên và dạng dung dịch uống của citalopram HBr là tương đương nhau.

Sự hấp thu và phân bố

Sau khi uống liều đơn (viên 40 mg) citalopram, nồng độ đỉnh trong máu xuất hiện khoảng 4 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối của citalopram là khoảng 80% so với liều tiêm tĩnh mạch, và sự hấp thu không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Thể tích phân bố của citalopram khoảng 12 L/kg và sự gắn kết của citalopram (CT), demethylcitalopram (DCT) và didemethylcitalopram (DDCT) với protein huyết thanh ở người khoảng 80%.

Chuyển hóa và thải trừ

Theo đường tiêm tĩnh mạch của citalopram, phần thuốc được tìm thấy trong nước tiểu như citalopram và DCT là khoảng 10% và 5% tương ứng theo thứ tự. Sự thanh lọc toàn thân của citalopram khoảng 330 mL/phút, với khoảng 20% là sự thanh lọc tại thận. Citalopram được chuyển hóa thành demethylcitalopram (DCT), didemethylcitalopram (DDCT), citalopram-N-Oxide, và một dẫn xuất khử amin của acid propionic. Ở người, citalopram ở dạng không đổi là hợp chất chiếm ưu thế trong huyết thanh.

Ở trạng thái ổn định, nồng độ chất chuyển hóa của citalopram, DCT và DDCT, trong huyết thanh là khoảng 9 và 1/10 theo thứ tự, So với thuốc mẹ ban đầu. Nghiên cứu in vitro cho thấy citalopram có hiệu lực gấp ít nhất 8 lần so với chất chuyển hóa của nó trong sự ức chế tái hấp thu serotonin, cho rằng các chất chuyển hóa đã xác định không có khả năng đóng góp một cách đáng kể trong hoạt động chống trầm cảm của citalopram.

Các nghiên cứu in vitro bằng cách sử dụng các tiểu thể gan ở người cho thấy CYP3A4 và CYP2C19 là những isozyme chính liên quan đến việc khử N-methyl của citalopram.


Đánh giá

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai.

Chưa có đánh giá nào.

error: Nội dung đã được bảo vệ !
Mua theo đơn (024) 6328 0499 Messenger Chat Zalo