Sporal 100mg

353 đã xem

90.000/Hộp

Công dụng

Kháng nấm

Đối tượng sử dụng Trẻ em từ 12 tuổi trở lên
Mang thai & Cho con bú Không được dùng
Cách dùng Uống ngay sau bữa ăn
Hoạt chất
Danh mục Thuốc kháng nấm
Thuốc kê đơn
Xuất xứ Ý
Quy cách Hộp 1 vỉ x 4 viên
Dạng bào chế Viên nang cứng
Thương hiệu Janssen Cilag
Mã SKU SP01146
Hạn dùng 36 tháng kể từ ngày sản xuất
Số đăng ký VN-22779-21

Thuốc💊 Sporal 100mg có hoạt tính kháng nấm dùng cho các trường hợp nấm phụ khoa, ngoài da, nhãn khoa, toàn thân.

Tìm cửa hàng Mua theo đơn Chat với dược sĩ Tư vấn thuốc & đặt hàng Thuốc này chỉ dùng theo đơn của bác sĩ. Mời bạn Chat Facebook với dược sĩ hoặc đến nhà thuốc để được tư vấn.
Sản phẩm đang được chú ý, có 1 người thêm vào giỏ hàng & 13 người đang xem

Nhà thuốc Bạch Mai cam kết

  • 100% sản phẩm chính hãng
  • Đổi trả hàng trong 30 ngày
  • Xem hàng tại nhà, thanh toán

Sporal 100mg là thuốc gì ?

Thuốc Sporal 100mg là thuốc dùng theo đơn, được dùng cho các trường hợp nấm phụ khoa, ngoài da, nhãn khoa, toàn thân.

Thành phần của thuốc Sporal 100mg

THÀNH PHẦN

Thành phần dược chất: Itraconazole 100 mg dạng vi hạt

Thành phần tá dược: Hypromellose 2910 5cps, macrogol 20000, sugar spheres.

Vỏ nang chứa titanium dioxide, indigotin. erythrosine, gelatin.

DẠNG BÀO CHẾ: Viên nang cứng

Mỗi viên nang dùng đường uống có nắp nang màu xanh da trời đục và thân nang màu hồng trong suốt.

QUY CÁCH ĐÓNG GÓI: Hộp 1 vỉ x 4 viên nang cứng. 

Công dụng của thuốc Sporal 100mg

Xem thêm

Viên nang SPORAL được chỉ định cho các bệnh sau:

• Phụ khoa:

– Điều trị nhiễm Candida âm đạo – âm hộ.

• Ngoài da/niêm mạc nhãn khoa:

– Điều trị nhiễm nấm ngoài da, bao gồm các vùng sừng hóa cao như nhiễm nấm ở lòng bàn chân và lòng bàn tay

– Điều trị lang ben

– Điều trị nhiễm Candida ở miệng,

– Điều trị viêm giác mạc mắt do nấm.

• Điều trị nấm móng do Dermatophyte và/hoặc nấm men.

• Nấm toàn thân, chỉ trong những trường hợp nhiễm nấm sau:

– Điều trị nhiễm nấm toàn thân do Aspergillus và Candida,

– Dự phòng nhiễm nấm ở bệnh nhân suy giảm miễn dịch bị giảm bạch cầu trung tính nghiêm trọng.

– Nhiễm nấm Cryptococcus (kể cả viêm màng não do Cryptococcus): 

– Điều trị ở những bệnh nhân suy giảm miễn dịch bị nhiễm Cryptococcus và tất cả bệnh nhân nhiễm Cryptococcus ở hệ thần kinh trung ương, chỉ khi liệu pháp ban đầu tỏ ra không phù hợp hoặc được chứng minh không hiệu quả.

– Điều trị duy trì viêm màng não do Cryptococcus ở những bệnh nhân AIDS, chi khi liệu pháp ban đầu tỏ ra không phù hợp hoặc được chứng minh không hiệu quả.

– Điều trị nhiễm nấm Histoplasma,

– Điều trị duy trì nhiễm nấm Histoplasma chi ở những bệnh nhân AIDS;

– Điều trị duy trì nhiễm nấm Penicillium chỉ ở những bệnh nhân AIDS;

– Điều trị nhiễm nấm Blastomyces.

– Điều trị nhiễm nấm Sporothia, bao gồm hạch bạch huyết dalda và ngoài da,

– Điều trị nhiễm nấm Paracoccidioides;

– Điều trị nhiễm nấm sâu Chromomycosis,

Cách dùng – liều dùng của thuốc Sporal 100mg

Uống viên nang SPORAL ngay sau khi ăn no để đạt sự hấp thu tối đa.

Phải nuốt nguyên viên nang.

  Chỉ định Liều Thời gian điều trị
Phụ khoa Điều trị nhiễm  Candida âm đạo, âm hộ

200 mg, 2 lần/ngày 

hoặc

200 mg, 1 lần/ngày

1 ngày

hoặc

3 ngày

Ngoài da/niêm mạc/nhãn khoa Điều trị nhiễm nấm ngoài da

200 mg, 2 lần/ngày 

hoặc

100 mg, 1 lần/ngày

7 ngày

hoặc

15 ngày

Điều trị nhiễm nấm ngoài da ở các vùng sừng hóa cao như nhiễm nấm ở lòng bàn chân và lòng bàn tay

200 mg, 2 lần/ngày 

hoặc

100 mg, 1 lần/ngày

7 ngày

hoặc

30 ngày

Điều trị lang ben

100 mg, 2 lần/ngày 

hoặc

200 mg, 1 lần/ngày

5 – 7 ngày
Điều trị nhiễm Candida ở miệng 100 mg, 1 lần/ngày 15 ngày
Điều trị viêm giác mạc mắt do nấm 200 mg, 1 lần/ngày

21 ngày

Nên điều chỉnh thời gian điều trị theo đáp ứng lâm sàng.

Nấm móng do dermatophyte và/hoặc nấm men

Nấm móng

Điều trị cách quãng

Một đợt điều trị là 2 viên nang (200 mg), 2 lần/ngày trong một tuần.

Dùng 2 đợt điều trị cho nhiễm nấm móng tay, và 3 đợt điều trị cho nhiễm nấm móng chân.

Các đợt điều trị luôn cách nhau 3 tuần không dùng thuốc.

Đáp ứng lâm sàng sẽ được thấy rõ khi móng phát triển trở lại sau khi ngừng điều trị.

Vị trí nấm móng Tuần 1 Tuần 2 Tuần 3 Tuần 4 Tuần 5 Tuần 6 Tuần 7 Tuần 8 Tuần 9
Nấm móng chân có hoặc không có nấm móng tay Đợt 1 Những tuần không dùng itraconazole Đợt 2 Những tuần không dùng itraconazole Đợt 3
Chỉ nấm móng tay Đợt 1 Những tuần không dùng itraconazole Đợt 2  

Nấm móng

Điều trị liên tục

Nấm móng chân có  hoặc không Có nấm móng tay

200 mg, 1 lần/ngày 3 tháng
Sự thải trừ itraconazole khỏi tổ chức da và mông chậm hơn sự thải trừ khỏi huyết tương. Đáp ứng tối ưu về lâm sàng và vì nấm đạt được 2 đến 4 tuần sau khi kết thúc điều trị nấm da và 6 đến 9 tháng sau khi kết thúc điều trị nấm móng.
Nấm toàn thân
Chỉ định Liều Thời gian điều trị trung bình1 Ghi chú
Điều trị nhiễm Aspergillus 200 mg, 1 lần/ngày

2-5 tháng

Tăng liều lên 200 mg, 2 lần mỗi ngày trong trường hợp bệnh xâm lấn hoặc lan tỏa.
Điều trị nhiễm Candida 100-200 mg, 1 lần/ngày 3 tuần – 7 tháng Tăng liều lên 200 mg, 2 lần mỗi ngày, trong trường hợp bệnh xâm lân hoặc lan tỏa.
Dự phòng nhiễm nấm ở bệnh nhân suy giảm miễn dịch bị giảm bạch cầu trung tính nghiêm trọng 200 mg, 2 lần/ngày Tới khi khả năng miễn dịch hồi phục2 Khởi đầu 1-3 ngày trước hoặc tại thời điểm bắt đầu hóa trị cho tới khi giảm bạch cầu trung tính được điều trị.
Điều trị nhiễm nấm Cryptococcus ngoài màng não 200 mg, 1 lần/ngày 2 tháng – 1 năm  
Điều trị viêm màng não do Cryptococcus 200 mg, 2 lần/ngày 2 tháng – 1 năm  
Viêm màng não do Cryptococcus (điều trị duy trì bệnh nhân AIDS) 200 mg, 1 lần/ngày Tới khi khả năng miễn dịch hồi phục2  
Điều trị nhiễm Histoplasma.

200 mg 1 lần/ngày –

200 mg, 2 lần/ngày

8 tháng  
Nhiễm Histoplasma (điều trị duy trì chỉ ở bệnh nhân AIDS) 200 mg, 1 lần/ngày hoặc 2 lần/ ngày. Tới khi khả năng miễn dịch hồi phục2  
Nhiễm Penicillium (điều trị duy trì chỉ ở bệnh nhân AIDS) 200 mg, 1 lần/ngày hoặc 2 lần/ ngày. Tới khi khả năng miễn dịch hồi phục2  
Điều trị nhiễm Blastomyces

100 mg, 1 lần/ngày-

200 mg, 2 lần/ngày

 6 tháng  
Điều trị nhiễm Sporothrix da và hạch bạch huyết da

100 mg hoặc 200 mg, 1 lần/ngày (tổn thương tập trung)

hoặc

200 mg, 2 lần/ngày (tổn thương lan rộng).

3 tháng tới 6 tháng  
Điều trị nhiễm Sporothrix ngoài da 200 mg, 2 lần/ngày 12 tháng  
Điều trị nhiễm Paracoccidioides 100 mg, 1 lần/ngày 6 tháng Chưa có dữ liệu về hiệu quả của viên nang SPORAL với liều này trong điều trị nhiễm Paracoccidioides ở bệnh nhân AIDS.
Điều trị nhiễm Chromomycosis 200 mg, 1 lần/ngày 6 tháng  

1Nên điều chỉnh thời gian điều trị theo đáp ứng lâm sàng.

2Thời gian điều trị nên dựa trên tình trạng phục hồi khả năng miễn dịch.

Nhóm bệnh nhân đặc biệt

Trẻ em

Dữ liệu lâm sàng về việc sử dụng viên nang SPORAL trên bệnh nhân nhi còn hạn chế. Không nên dùng viên nang SPORAL cho bệnh nhân nhi trừ khi xác định lợi ích điều trị vượt trội nguy cơ có thể xảy ra (Xem Cảnh báo và Thận trọng).

Người cao tuổi

Dữ liệu lâm sàng về việc sử dụng viên nang SPORAL trên người cao tuổi còn hạn chế. Chỉ nên sử dụng viên nang SPORAI , những bệnh nhân này khi xác định lợi ích điều trị vượt trội nguy cơ có thể xảy ra. Nói chung cần cân nhắc khi chọn điều cho ta nhân cao tuổi tương ứng với tần số cao hơn suy giảm chức năng gan, thận, hoặc tim và các bệnh đang mắc hoặc các thuốc khi đang sử dụng (Xem Cảnh báo và Thận trọng).

Suy gan

Dữ liệu về việc sử dụng traconazole đường uống cho bệnh nhân suy gan còn hạn chế. Nên thận trọng khi sử dụng thuốc cho những bệnh nhân này (Xem Đặc tính dược động học – Nhóm bệnh nhân đặc biệt, Suy gan).

Suy thận

Dữ liệu về việc sử dụng itraconazole đường uống cho bệnh nhân suy thận còn hạn chế. Nồng độ traconazole có thể thấp hơn ở một số bệnh nhân suy thận. Nên thận trọng khi sử dụng thuốc cho những bệnh nhân này và có thể cân nhắc điều chỉnh liều.

Không dùng thuốc Sporal 100mg trong trường hợp sau

Candid-V6
Bạn đang muốn tìm hiểu về thuốc Candid-V6 được chỉ định điều...
50.010

Không dùng viên nang SPORAL ở những bệnh nhân đã biết quá mẫn với itraconazole hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc. Bình cùng đồng thời một số thuốc là cơ chất của CYP3A4 với viên nang SPORAL Do dùng đồng thời với traconazole, nồng độ trong huyết tương của những thuốc này tăng cao, có thể làm tăng hoặc kéo dài tác dụng điều trị và phản ứng bất lợi đến mức có thể xảy ra các trường hợp nghiêm trọng. Ví dụ, nồng độ cao trong huyết tương của một số thuốc này có thể dẫn tới kéo dài khoảng QT và loạn nhịp thất bao gồm xoắn đình, một chứng loạn nhịp tim có thể gây tử vong. Ví dụ cụ thể được liệt kê ở mục Tương tác thuốc.

Không nên dùng viên nang SPORAL cho bệnh nhân có bằng chứng rối loạn chức năng tâm thất như Suy tim sung huyết (CHF) hoặc Á và bị CHF ngoại trừ trường hợp có nguy hại đến tính mạng hoặc bị nhiễm khuẩn nặng (Xem Cảnh báo và Thân trong).

Chống chỉ định dùng viên nang SPORAL cho phụ nữ có thai (ngoại trừ những trường hợp đe dọa tính mạng) (Xem Phụ nữ có thai, cho con bú và Khả năng sinh sản).

Phụ nữ có khả năng mang thai đang dùng SPORAL nên thận trọng ngừa thai. Nên tiếp tục sử dụng các biện pháp tránh thai hiệu quả sau khi kết thúc điều trị với SPORAL cho tới kỳ kinh kế tiếp.

Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc Sporal 100mg

Thuốc này chỉ dùng theo đơn thuốc.

Để xa tầm tay trẻ em.

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.

Ảnh hưởng trên tim

Trong một nghiên cứu trên những người tình nguyện khỏe mạnh sử dụng SPORẠNOX IV, đã thấy giảm phân suất tống máu thả trải thoáng qua không có triệu chứng và hồi phục trước lân truyên liệu tiếp theo. Mối liên quan lâm sàng của những ảnh hưởng này với dạng bào chế dùng đường uống chưa được biết đến.

Itraconazole cho thấy có hiệu ứng co bóp cơ tim âm và SPORAL có liên quan đến những báo cáo suy tim sung huyết. Suy tin được báo cáo thường xuyên hơn trong các báo cáo tự phát ở những bệnh nhân dùng liều tổng cộng 400 mg/ngày so với nhóm dùng tổng liều hàng ngày thấp hơn, vì vậy nguy cơ suy tim có thể tăng khi tổng liều itraconazole trong ngày tăng.

Không nên dùng SPORAL ở những bệnh nhân bị suy tim sung huyết hoặc có tiền sử suy tim sung huyết trừ khi lợi ích điều trị vư trội nguy Cơ. Đánh giá lợi ích/nguy cơ theo từng bệnh nhân nên cân nhắc về những yếu tố như mức độ chính xác của chỉ định, chi độ liều dùng (ví dụ tổng liều hàng ngày) và các yếu tố nguy cơ của từng bệnh nhân đối với suy tim sung huyết Những yếu tố nguy cơ này bao gồm bệnh tim, như thiếu máu cục bộ và bệnh van tim, bệnh phổi nặng như bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính, và suy thận và các rối loạn phù nề khác. Nên thông báo cho những bệnh nhân này các dấu hiệu và triệu chứng của suy tim sung huyết, nên thân trong khi điều trị và nên được theo dõi các dấu hiệu và triệu chứng suy tim sung huyết trong thời gian điều trị, nên ngừng SPORAL nếu xuất hiện các dấu hiệu hoặc triệu chứng trên. Những thuốc chẹn ức chế) kênh calci có thể có hiệu ứng co bóp cơ tim âm nên có thể cộng hợp với hiệu ứng của itraconazole.

Thêm nữa, traconazole Có thể ức chế chuyển hóa của thuốc chẹn kênh calci. Vì vậy, cần thận trọng khi sử dụng đồng thời itraconazole và các thuốc chẹn kênh calci vì làm gia tăng nguy cơ suy tim sung huyết (CHF).

Tiềm năng tương tác thuốc

Dùng đồng thời một số thuốc chuyên biệt với itraconazole có thể dẫn đến những thay đổi hiệu quả của itraconazole và/hoặc thuốc dùng chung, đe dọa tính mạng và/hoặc đột tử. Các thuốc bị chống chỉ định, không được khuyến cáo hoặc khuyên sử dụng thận trọng khi kết hợp với itraconazole được liệt kê trong phần Tương tác thuốc.

Nhạy cảm chéo

Có rất ít thông tin đề cập đến nhạy cảm chéo giữa itraconazole và các thuốc kháng năm nhóm azole khác. Cần thận trọng khi sử dụng viên nang SPORAL cho những bệnh nhân nhạy cảm với các thuốc nhóm azole khác.

Bệnh lý thần kinh

Nếu xuất hiện bệnh lý thần kinh có thể do viên nang SPORAL, nên ngừng điều trị.

Mất thính lực

Bệnh nhân sử dụng itraconazole được ghi nhận là có thể bị mất khả năng nghe tạm thời hay vĩnh viễn. Một vài báo cáo này có : dụng đồng thời quinidine là thuốc bị chống chỉ định dùng chung (Xem Chống chỉ định và Tương tác thuốc – Các thuốc có thể bị tàn nồng độ trong huyết tương do itraconazole). Mất thính lực thường hồi phục khi ngừng điều trị, nhưng có thể kéo dài ở một số bạn nhân.

Đề kháng chéo

Trong nhiễm Candida toàn thân, nếu nghi ngờ các chủng Candida đề kháng fluconazole, thì không thể cho rằng nó nhạy cảm vì itraconazole, vì vậy khuyến cáo nên xét nghiệm tính nhạy cảm trước khi bắt đầu điều trị với itraconazole.

Khả năng thay thế lẫn nhau

Không khuyến cáo sử dụng thay thế giữa viên nang SPORAL và dung dịch uống SPORẠNOX. Do nồng độ thuốc là cao hơn khi dùng dạng dung dịch uống so với dạng viên nang với cùng liều dùng.

Ảnh hưởng trên gan

Rất hiếm trường hợp độc tính gan nghiêm trọng, kể cả suy gan cấp gây tử vong, khi dùng SPORAL. Hầu hết những trường hợp này là ở bệnh nhân có tiền sử bệnh gan, đã được điều trị cho các chỉ định nhiễm nấm toàn thân, có những bệnh lý đáng kể khác và/hoặc đã sử dụng những thuốc khác Có độc tính trên gan. Một vài bệnh nhân không có yếu tố nguy cơ rõ ràng về bệnh gan. Một vài trường hợp được quan sát thấy trong tháng điều trị đầu tiên, kể cả trong tuần điều trị đầu tiên. Nên theo dõi chức năng gan ở những bệnh nhân điều trị với SPORAL. Hướng dẫn cho bệnh nhân báo cáo ngay cho bác sĩ các dấu hiệu và triệu chứng gợi ý viêm gan như biếng ăn, buồn nôn, nôn, mệt mỏi, đau bụng hoặc nước tiểu sậm màu. Những bệnh nhân này nên được ngừng điều trị ngay và cho làm xét nghiệm chức năng gan.

Có ít dữ liệu về việc sử dụng itraconazole đường uống ở những bệnh nhân suy gan. Cần thận trọng khi sử dụng thuốc cho những bệnh nhân này. Khuyến cáo theo dõi chức năng gan thận trọng ở những bệnh nhân suy gan đang dùng itraconazole. Trong thử nghiệm lâm sàng đã quan sát thấy thời gian bán thải của itraconazole kéo dài sau khi uống liều duy nhất viên nang itraconazole trên bệnh nhân xơ gan nên cẩn thận trọng khi quyết định bắt đầu điều trị với các thuốc khác chuyển hóa bởi CYP3A4.

Ở những bệnh nhân có tăng hoặc bất thường men gan hoặc bệnh gan tiến triển, hoặc những người đã bị độc tính trên gan do các thuốc khác, không nên dùng SPORAL trừ tình trạng nghiêm trọng hoặc đe dọa tính mạng mà lợi ích vượt trội nguy cơ. Nên theo dõi chức năng gan cho những bệnh nhân đã bị bất thường chức năng gan trước đó hoặc đã từng bị độc tính gan với các thuốc khi (Xem Đặc tính dược động học – Nhóm Bệnh nhân đặc biệt, Suy gan).

Giảm acid dạ dày

Sự hấp thu itraconazole từ viên nang SPORAL sẽ kém khi giảm acid dạ dày. Ở những bệnh nhân bị giảm acid dạ dày, hoặc . bênh (ví dụ bệnh nhân bị thiếu toan dịch vị) hoặc do thuốc dùng chung (ví dụ bệnh nhân đang uống thuốc làm giảm acid dạ dày nên uống viên nang SPORAL với đồ uống có tính acid (như nước cola thông thường). Nên theo dõi tác dụng kháng nấm và liều itraconazole khi thật cần thiết (Xem Tương tác thuốc – Các thuốc có thể làm giảm nồng độ itraconazole trong huyết tương Đặc tính dược động học – Hấp thu).

Trẻ em

Dữ liệu lâm sàng về việc dùng viên nang SPORAL ở bệnh nhi còn hạn chế. Không khuyến cáo sử dụng viên nang SPORAL cho bệnh nhi trừ khi xác định lợi ích điều trị vượt trội nguy cơ có thể xảy ra.

Người cao tuổi

Dữ liệu lâm sàng về việc dùng viên nang SPORAL ở người cao tuổi còn hạn chế. Chỉ nên dùng SPORAL ở những bệnh nhân này khi xác định lợi ích điều trị vượt trội nguy cơ có thể xảy ra. Nói chung, nên cân nhắc khi chọn liệu cho bệnh nhân cao tuổi, phù hợp với phản ánh tần suất lớn hơn của giảm chức năng gan, thận, hoặc tim, và bệnh đồng thời hoặc điều trị bằng thuốc khác.

Suy thận

Có ít dữ liệu về việc sử dụng itraconazole đường uống cho bệnh nhân suy thận. Nồng độ của traconazole có thể thấp hơn ở một số bệnh nhân suy thận. Nên thận trọng khi sử dụng thuốc cho những bệnh nhân này và có thể cân nhắc điều chỉnh liều.

Bệnh nhân suy giảm miễn dịch

Trong vài bệnh nhân suy giảm miễn dịch (ví dụ giảm bạch cầu trung tính, AIDS hoặc bệnh nhân ghép tạng), sinh khả dụng đường uống của viên nang SPORAL có thể giảm. Vì vậy, liều dùng nên được điều chỉnh theo đáp ứng lâm sàng ở những bệnh nhân này.

Bệnh nhân nhiễm nấm toàn thân đe dọa tính mạng tức thì

Do đặc tính dược động học (xem Đặc tính dược động học), không khuyến cáo sử dụng viên nang SPORAL để điều trị khởi đầu cho những bệnh nhân nhiễm nấm toàn thân đe dọa tính mạng tức thì.

Bệnh nhân AIDS

Bác sĩ nên đánh giá sự cần thiết của điều trị duy trì khi sử dụng viên nang SPORAL điều trị nhiễm nấm toàn thân ở bệnh nhân AIDS và những bệnh nhân có nguy cơ tái phát.

Xơ nang

Trên những bệnh nhân xơ nang, đã quan sát thấy sự thay đổi nồng độ điều trị của itraconazole với dung dịch uống itraconazole ở liều ổn định 2,5 mg/kg hai lần mỗi ngày. Nồng độ ở trạng thái ổn định > 250 ng/mL đã đạt được ở khoảng 50% bệnh nhân trên 16 tuổi, nhưng không đạt được ở bất kỳ bệnh nhân nào dưới 16 tuổi. Nếu bệnh nhân không đáp ứng với viên nang SPORAL, nề cân nhắc chuyển qua liệu pháp điều trị thay thế khác.

Thông tin về một vài thành phần của SPORAL

Viên nang SPORAL có chứa 192,00 mg các hạt đường hình cầu. Bệnh nhân mắc các bệnh di truyền hiếm gặp không dung n fructose, kém hấp thu glucose-galactose hoặc thiếu sucrase-isomaltase không nên dùng thuốc này.

Nếu bạn được bác sỹ cho biết mình không dung nạp được một vài loại đường, hãy liên hệ với bác sỹ trước khi dùng thuốc.

Tác dụng không mong muốn khi dùng thuốc Sporal 100mg

Phần này trình bày những phản ứng bất lợi. Phản ứng bất lợi là những biến cố bất lợi được xem như phần n việc sử dụng itraconazole dựa trên đánh giá toàn diện thông tin biên cố bất lợi có sẵn. Mối liên hệ nhân quả với itraconazole không thể xác định một cách chắc chắn từ các trường hợp riêng lẻ. Hơn nữa, vì các thử nghiệm lâm sàng được tiến hành trong các điều kiện khác nhau, tỷ lệ phản ứng bất lợi quan sát được ở các thử nghiệm lâm sàng của một thuốc không thể so sánh trực tiếp với tỷ lệ của các thử nghiệm lâm sàng của thuốc khác và không thể phản ánh tỷ lệ quan sát được trong thực hành lâm sàng.

Dữ liệu thử nghiệm lâm sàng

Độ an toàn của viên nang SPORAL đã được đánh giá trên 8499 bệnh nhân tham gia trong 107 thử nghiệm lâm sàng nhãn mở, mù đôi. Trong 8499 bệnh nhân điều trị với viên nang SPORAL, có 2104 bệnh nhân được điều trị với viên nang SPORAL trong các thử nghiệm mù đôi. Tất cả 8499 bệnh nhân dùng ít nhất một liều viên nang SPORAL để điều trị bệnh nấm da hoặc nấm móng và cấp dữ liệu an toàn. Phản ứng bất lợi được báo cáo ≥ 1% bệnh nhân được điều trị với viên nang SPORAL trong những thử nghiệm lâm sàng này được thể hiện trong Bảng 1.

Bảng 1: Phản ứng bất lợi được báo cáo ≥ 1% bệnh nhân được điều trị với SPORAL trong 107 thử nghiệm lâm sàng.

Phân loại hệ cơ quan

Phản ứng bất lợi

Viên nang SPORAL 

%

(N=8499)

Rối loạn hệ thần kinh 

Đau đầu 

Rối loạn tiêu hóa

Buồn nôn 

Đau bụng

 

1.6

 

1.6

1.3

 

Phản ứng bất lợi xảy ra < 1% bệnh nhân điều trị với viên nang SPORAL trong những thử nghiệm lâm sàng này được liệt kê ở Bảng 2.

Rối loạn hệ thần kinh

Rối loạn vị giác

Giảm cảm giác 

Dị cảm

Rối loạn tai và mê đạo 

Ù tai

Rối loạn tiêu hóa 

Táo bón 

Tiêu chảy 

Chúng ăn không tiêu 

Đầy hơi 

Nôn

   

Rối loạn gan mật

Rối loạn chức năng gan 

Tăng bilirubin máu 

Rối loạn da và mô dưới da

Ngứa 

Phát ban 

Nổi mày đay 

Rối loạn tiết niệu và thận

Tiểu rắt 

Rối loạn vú và hệ sinh sản

Rối loạn cương dương 

Rối loạn kinh nguyệt

   
Rối loạn toàn thân và tình trạng tại nơi dùng thuốc    

Sau đây là danh sách các phản ứng bất lợi bổ sung liên quan đến itraconazole đã được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng ta dung dịch uống SPORNOX và/hoặc SPORẠNOX IV, không bao gồm phản ứng bất lợi “Viêm tại nơi tiêm” đối với thuốc dùng đường tiêm.

Rối loạn hệ máu và bạch huyết: giảm bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu.

Rối loạn hệ miễn dịch: phản ứng phản vệ

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: tăng đường huyết, tăng kali máu, giảm kali máu, giảm magnesi máu

Rối loạn tâm thần: tình trạng lú lẫn

Rối loạn hệ thần kinh: bệnh thần kinh ngoại biên, choáng váng, ngủ gà

Rối loạn tim: suy tim, suy thất trái, nhịp tim nhanh

Rối loạn mạch máu: tăng huyết áp, hạ huyết áp

Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất: phù phổi, khản tiếng, ho.

Rối loạn hệ tiêu hóa: rối loạn dạ dày-ruột

Rối loạn gan mật: suy gan, viêm gan, vàng da

Rối loạn da và mô dưới da: ban đỏ, tăng tiết mồ hôi 

Rối loạn cơ xương và mô liên kết: đau cơ, đau khớp

Rối loạn thần và tiết niệu: suy thận, tiểu không kiểm soát

Rối loạn toàn thân và tình trạng tại nơi dùng thuốc: phù toàn thân, phù mặt, đau ngực, sốt, đau, mệt mỏi, ớn lạnh.

Cận lâm sàng: tăng alanine aminotransferase, tăng aspartate aminotransferase, tăng phosphat kiềm trong máu tăng lactate dehydrogenase máu, tăng ure máu, tăng gamma-glutamyltransferase, tăng men gan, bất thường phân tích nước tiểu.

Bệnh nhân nhi

Độ an toàn của viên nang SPORAL đã được đánh giá trên 165 bệnh nhân nhi từ 1 đến 17 tuổi tham gia trong 14 thử nghiệm lâm sàng (4 thử nghiệm mù đôi, đối chứng với giả dược; 9 thử nghiệm nhãn mở, 1 thử nghiệm có một pha nhãn mở và tiếp theo là pha mù đôi). Những bệnh nhân này đã nhận được ít nhất một liều viên nang SPORAL để điều trị nhiễm nấm và đã cung cấp dữ liệu an toàn.

Dựa trên dữ liệu an toàn tổng hợp từ những thử nghiệm lâm sàng này, các phản ứng bất lợi ở bệnh nhân nhi được báo cáo phổ biến là đau đầu (3,0%), nôn (3,0%), đau bụng (2,4%), tiêu chảy (2,4%), bất thường chức năng gan (1,2%), hạ huyết áp (1,2%), buồn nôn (1,2%). và nổi mày đay (1,2%). Nhìn chung, bản chất của phản ứng bất lợi ở bệnh nhân nhi là tương tự như quan sát thấy ở người lớn, nhưng tỉ lệ mắc cao hơn ở bệnh nhân nhi.

Dữ liệu sau khi đưa thuốc ra thị trường

Ngoài các phản ứng bất lợi được báo cáo trong các nghiên cứu lâm sàng và được kể trên, các phản ứng bất lợi sau đã được bảo báo trong quá trình đưa thuốc ra thị trường (Bảng 3). Trong bảng, các tần suất được cung cấp theo quy ước sau đây:

Rất thường gặp (≥1/10)

Thường gặp (≥1/100 và <1/10)

ít gặp (≥1/1000 và <1/100)

Hiếm gặp (≥1/10000 và <1/1000)

Rất hiếm gặp (<1/10000), bao gồm cả các báo cáo riêng lẻ.

Trong Bảng 3, các phản ứng bất lợi được trình bày theo tần suất dựa theo tỷ lệ báo cáo tự phát.

Bảng 3: Các phản ứng bất lợi trong thời gian lưu hành SPORAL theo tần suất được ước tính từ các tỷ lệ báo cáo tự phát

Rối loạn hệ miễn dịch 

Rất hiếm gặp

 

Bệnh huyết thanh, Phù nề thần kinh mạch, Phản ứng phản vệ

Rối loạn dinh dưỡng và chuyển hóa

Rất hiếm gặp

 

Tăng triglycerid máu

Rối loạn hệ thần kinh

Rất hiếm gặp

 

Run

Rối loạn mắt

Rất hiếm gặp

 

Rối loạn thị giác (bao gồm nhìn đôi và nhìn mờ)

Rối loạn mê đạo và tai 

Rất hiếm gặp

 

Mất thính lực tạm thời hoặc vĩnh viễn

Rối loạn tim 

Rất hiếm gặp

 

Suy tim sung huyết

Rối loạn trung thất, ngực và hô hấp 

Rất hiếm gặp

 

Khó thở

Rối loạn tiêu hóa 

Rất hiếm gặp

 

Viêm tụy

Rối loạn gan mật 

Rất hiếm gặp

 

Nhiễm độc gan nặng (bao gồm những trường hợp suy gan cấp gây tử vong)

Rối loạn da và mô dưới da 

Rất hiếm gặp

 

Hoại tử biểu bì nhiễm độc, Hội chứng Stevens-Johnson, Mụn mủ ngoại ban lan tỏa cấp tính, Ban đỏ đa hình, Viêm da tróc vảy, Viêm mạch hủy bạch cầu, Rụng tóc, Nhạy cảm với ánh sáng

Cận lâm sàng 

Rất hiếm gặp

 

Tăng creatine phosphokinase máu

Thông báo ngay cho bác sĩ và dược sĩ những phản ứng bất lợi gặp phải khi sử dụng thuốc.

Tương tác thuốc và các dạng tương tác khác

Itraconazole là một thuốc có khả năng tương tác cao. Các loại tương tác khác nhau và các khuyến cáo chung có liên quan được mô tả ở dưới đây. Ngoài ra, một bảng được cung cấp để liệt kê các ví dụ về thuốc có thể tương tác với itraconazole, được sắp xếp theo nhóm thuốc để dễ dàng tham khảo. Danh sách các ví dụ này chưa đầy đủ và do đó nên tham khảo nhãn của mỗi thuốc được dùng cùng với itraconazole để biết thêm thông tin liên quan về đường chuyển hóa, tương tác, nguy cơ tiềm ẩn và các thông tin cụ thể khi dùng đồng thời.

Itraconazole được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A4. Các chất khác có chung đường chuyển hóa này hoặc làm thay đổi hoạt tính CYP3A4 có thể ảnh hưởng đến dược động học của itraconazole. Dùng đồng thời itraconazole với các chất gây cảm ứng CYP3A4 mạnh hoặc trung bình có thể làm giảm sinh khả dụng của itraconazole và hydroxy-itraconazole đến mức hiệu quả của itraconazole có thể bị giảm. Dùng đồng thời với các chất ức chế CYP3A4 mạnh hoặc trung bình có thể làm tăng sinh khả dụng của itraconazole, điều này có thể làm tăng hoặc kéo dài tác dụng dược lý của itraconazole.

Sự hấp thu traconazole dưới dạng bào chế viên nang giảm ở những đối tượng có acid dạ dày giảm. Các thuốc làm giảm acid dạ dày ảnh hưởng tới sự hấp thu itraconazole dưới dạng bào chế viên nang. Khuyến cáo dùng viên nang itraconazole với một loại đồ uống có tính acid (ví dụ nước cola thông thường) trong khi dùng đồng thời với các thuốc làm giảm acid dạ dày (xem Cảnh báo Thận trọng) để ngăn ngừa ảnh hưởng này.

Itraconazole và chất chuyển hóa chính của nó, hydroxy-itraconazole là các chất ức chế CYP3A4 mạnh. Itraconazole là một chất chế vận chuyển thuốc bởi P-glycoprotein và protein ức chế ung thư vú (BCRP). Itraconazole có thể ức chế chuyển hóa của nó thuốc được chuyển hóa bởi CYP3A4 và có thể ức chế vận chuyển thuốc bởi P-glycoprotein và/hoặc BCRP, điều này có thể đến tăng nồng độ trong huyết tương của các thuốc này và/hoặc các chất chuyển hóa có hoạt tính của các thuốc này khi chú được dùng cùng với itraconazole, Sự tăng nồng độ trong huyết tương này có thể tăng hoặc kéo dài cả tác dụng điều trị và khô mong muốn của các thuốc này. Đối với một số thuốc, dụng cùng với itraconazole có thể dẫn đến giảm nồng độ trong huyết tương của phần phân tử có hoạt tính của thuốc. Điều này có thể làm giảm hiệu quả của thuốc.

Sau khi ngừng điều trị với itraconazole, các nồng độ thuốc trong huyết tương giảm dưới giới hạn có thể phát hiện được trong 7 đến 14 ngày, phụ thuộc vào liều và thời gian điều trị. Trên các bệnh nhân xơ gan hoặc các đối tượng dùng các thuốc ức chế CYP3A. nồng độ trong huyết tương giảm chậm hơn. Điều này đặc biệt quan trọng khi xem xét bắt đầu điều trị với các thuốc mà chuyến đi của nó bị ảnh hưởng bởi itraconazole.

Áp dụng các khuyến cáo chung sau đây, trừ khi có khuyến cáo khác với trong bảng:

‘Chống chỉ định’: Là loại thuốc không được dùng đồng thời với itraconazole trong mọi trường hợp. Điều này áp dụng cho:

– Các cơ chất của CYP3A4 mà có nồng độ trong huyết tương bị tăng có thể làm tăng hoặc kéo dài tác dụng điều trị và/hoặc phản ứng bất lợi đến mức có thể xảy ra các trường hợp nghiêm trọng (xem Chống chỉ định).

‘Không khuyến cáo’: Nên tránh sử dụng thuốc, trừ khi lợi ích vượt trội khả năng gia tăng nguy cơ. Nếu không thể tránh việc dùng đồng thời, khuyến cáo theo dõi lâm sàng, và dường như cần thiết điều chỉnh liều itraconazole và/hoặc các thuốc dùng đồng thời.

Khi có điều kiện thích hợp, khuyến cáo nên đo nồng độ trong huyết tương. Điều này áp dụng cho:

– Chất gây cảm ứng CYP3A4 mạnh và trung bình: không khuyến cáo từ 2 tuần trước và trong quá trình điều trị với itraconazole.

– Các cơ chất của CYP3A4/P-gp/BCRP mà có nồng độ bị tăng hoặc giảm trong huyết tương dẫn đến nguy cơ quan trọng không khuyến cáo trong và sau 2 tuần điều trị với itraconazole.

‘Sử dụng thân trọng’: khuyến cáo theo dõi cẩn thận khi dùng thuốc đồng thời với itraconazole. Khi dùng chung, các bệnh nhân được khuyến cáo theo dõi chặt chẽ và dường như là cần thiết điều chỉnh liệu của itraconazole và/hoặc thuốc dùng phối. Khi thích hợp, khuyến cáo đo nồng độ trong huyết tương. Điều này áp dụng cho: 

– Thuốc gây giảm acid dạ dày (chỉ áp dụng với viên nang itraconazole) 

– Chất ức chế CYP3A4 mạnh hoặc trung bình

– Các cơ chất của CYP3A4/P-gpBCRP mà có nồng độ bị tăng hoặc giảm trong huyết tương dẫn đến nguy cơ liên quan trên lâm sàng.

Ví dụ về các thuốc tương tác được liệt kê trong bảng dưới đây. Các thuốc được liệt kê trong bảng này dựa trên hoặc cả cứu tương tác thuốc hoặc các ca báo cáo, hoặc các tương tác tiềm tàng dựa trên cơ chế của loại tương tác.

Các thuốc theo nhóm Ảnh hưởng tiềm tàng/dự kiến lên nồng độ thuốc (xem phần ghi chú bên dưới để biết thêm thông tin) Nhận xét lâm sàng (xem phía trên để biết thêm thông tin)
Thuốc chẹn alpha

Alfuzosin

Silodosin

Tamsulosin

Alfuzosin Cmax (↑↑), AUC (↑↑)a

Silodosin Cmax (↑↑), AUC (↑↑)a

Tamsulosin Cmax (↑↑), AUC (↑↑)a

Không khuyến cáo trong và sau 2 tuần điều trị với itraconazole. Gia tăng nguy cơ các phản ứng bất lợi liên quan đến alfuzosin/silodosin/tamsulosin.
Thuốc giảm đau

Alfentanil

Buprenorphine (tĩnh mạch và dưới lưỡi)

Oxycodone

Sufentanil

Alfentanil AUC (↑↑ tới ↑↑↑↑)a

Buprenorphine Cmax (↑↑), AUC (↑↑)a 

Oxycodone Cmax ↑, AUC ↑↑

Tăng nồng độ sufentanil (mức độ chưa biết)a,b

Sử dụng thận trọng, theo dõi các phản ứng bất lợi liên quan đến thuốc giảm đau, có thể cần giảm liều của alfentanil/buprenorphineloxycodone/sufentanil.
Fentanyl

Fentanyl tĩnh mạch AUC (↑↑)a

Tăng nồng độ của các dạng khác của fentanyl (mức độ chưa biết)a,b

Không khuyến cáo trong và sau 2 tuần điều trị với itraconazole. Gia tăng nguy cơ các phản ứng bất lợi liên quan đến fentanylc.
Levacetylmethadol (levomethadyl) Levacetylmethadol Cmax (↑↑), AUC (↑↑↑)a Chống chỉ định trong và sau 2 tuần điều trị với itraconazole. Gia tăng nguy cơ các phản ứng bất lợi liên quan đến levacetylmethadol như kéo dài khoảng QT và xoắn đỉnh.
Methadone (R)-methadone Cmax (↑), AUC (↑)a Chống chỉ định trong và sau 2 tuần điều trị với itraconazole. Gia tăng nguy cơ các phản ứng bất lợi liên quan đến methadone như suy giảm hô hấp tiềm tàng có thể đe dọa tính mạng, kéo dài khoảng QT và xoắn đỉnh.
Thuốc chống loạn nhịp
Digoxin Digoxin Cmax ↑, AUC↑ Sử dụng thận trọng, theo dõi các phản ứng bất lợi liên quan đến digoxin, có thể cân giảm liều của digoxinc
Disopyramide Tăng nồng độ của disopyramide (↑↑)ab Chống chỉ định trong và sau 2 tuần điều trị với itraconazole. Gia tăng nguy cơ các phản ứng bất lợi là quan đến disopyramide, như loạn nhịp nghiêm trọng h. gồm xoắn đỉnh.
Dofetilide Dofetilide Cmax (↑), AUC (↑) Chống chỉ định trong và sau 2 tuần điều trị với itraconazole. Gia tăng nguy cơ các phản ứng bất lợi quan đến dofetilide, như loạn nhịp thất nghiêm trọng 1 gồm xoắn đỉnh.
Dronedarone Dronedarone Cmax (↑↑↑), AUC (↑↑↑↑)a Chống chỉ định trong và sau 2 tuần điều trị với itraconazole. Gia tăng nguy cơ các phản ứng bất lợi liên quan đến dronedarone, như kéo dài khoảng QT và tử vong do bệnh tim mạch.
Quinidine Quinidine Cmax ↑, AUC ↑↑ Chống chỉ định trong và sau 2 tuần điều trị với itraconazole. Gia tăng nguy cơ các phản ứng bất lợi liên quan đến quinidine, như kéo dài khoảng QT, xoắn đỉnh, hạ huyết áp, lú lẫn và mê sảng.
Kháng sinh
Bedaquiline Bedaquiline Cmax (↔), AUC (↑) trong 2 tuần bedaguiline liều một lần một ngàya Không khuyến cáo, không khuyến cáo dùng đồng thời hơn 2 tuần ở bất kỳ thời điểm nào trong khi dùng bedaquiline: gia tăng nguy cơ các phản ứng bất lợi liên quan đến bedaguilinec

Ciprofloxacin 

Erythromycin

Itraconazole Cmax ↑, AUC ↑ Sử dụng thận trọng, theo dõi các phản ứng bất lợi của itraconazole, có thể cân giảm liều itraconazole.
Clarithromycin

Tăng nồng độ clarithromycin (mức độ chưa biết)a,b

Itraconazole Cmax ↑, AUC ↑;

Sử dụng thận trọng, theo dõi các phản ứng bất lợi liên quan tới itraconazole và/hoặc clarithromycinc, có thể: giảm liều itraconazole và/hoặc clarithromycin.

Delamanid

Trimetrexate

Tăng nồng độ delamanid (mức độ chưa biết)a,b

Tăng nồng độ trimetrexate (mức độ chưa biết)a,b

Sử dụng thận trọng, theo dõi các phản ứng bất lợi của delamanid/trimetrexatec, có thể cần giảm liều delamanid/ trimetrexate.

Isoniazid

Rifampicin

Isoniazid: nồng độ itraconazole (↓↓↓)a,b

Rifampicin: itraconazole AUC ↓↓↓

Không khuyến cáo từ 2 tuần trước và trong quá trình điều trị với itraconazole, hiệu quả của itraconazole có thể bị giảm.
Rifabutin

Tăng nồng độ rifabutin (mức độ chưa biết)a,b

Itraconazole: Cmax ↓↓, AUC ↓↓

Không khuyến cáo từ 2 tuần trước, trong và 2 tuần sau khi điều trị với itraconazole. Hiệu quả của itraconazole có thể giảm và gia tăng nguy cơ các phản ứng bất lợi liên quan đến rifabutinc.
Telithromycin

Trên các đối tượng khỏe mạnh: telithromycin Cmax ↑, AUC ↑

Trên bệnh nhân suy thận nặng: telithromycin AUC (↑↑)a

Trên bệnh nhân suy gan nặng: tăng nồng độ telithromycin (mức độ chưa biết)a,b

Chống chỉ định trên các bệnh nhân suy gan nặng hoa, suy thận nặng trong và sau 2 tuần điều trị với itraconazole, gia tăng nguy cơ các phản ứng bất lợi liên quan đến telithromycin, như độc trên gan, kéo dài khoảng QT và xoắn đỉnh. 

Sử dụng thận trọng trên các đối tượng khách theo dõi tác dụng không muốn do telithromycin, có thể cần gian liệu telithromycin.

Các thuốc chống động và chống kết tập tiểu cầu

Apixaban

Rivaroxaban 

Vorapaxar

Apixaban Cmax (↑), AUC (↑)a

Rivaroxaban Cmax (↑), AUC (↑ tới ↑↑)a.

Vorapaxar Cmax (↑), AUC (↑)a

Không khuyến cáo trong và sau 2 tuần điều trị với itraconazole. Gia tăng nguy cơ các phản ứng bất lợi liên quan đến apixaban/rivaroxaban/ vorapaxarc.

Các Coumarin (như warfarin) 

Cilostazol

Tăng nồng độ các Coumarin (như Warfarin) (mức độ chưa biết)a,b

Cilostazol Cmax (↑), AUC (↑↑)a

Sử dụng thận trọng, theo dõi các phản ứng bất lợi của các coumarincilostazolc, có thể cần giảm liều các coumarins/cilostazol.
Dabigatran Dabigatran Cmax (↑↑), AUC (↑)a Sử dụng thận trọng, theo dõi các phản ứng bất lợi của dabigatranc, có thể cần giảm liều dabigatran.
Ticagrelor Ticagrelor Cmax (↑↑), AUC (↑↑↑)a Chống chỉ định trong và sau 2 tuần điều trị với itraconazole. Gia tăng nguy cơ các phản ứng bất lợi liên quan đến ticagrelor, như chảy máu.
Thuốc chống co giật
Carbamazepine Nồng độ carbamazepine (↑)a,b Nồng độ itraconazole (↓↓)a,b Không khuyến cáo từ 2 tuần trước, trong và 2 tuần khi điều trị với itraconazole. Hiệu quả của itraconan thể bị giảm và gia tăng nguy cơ các phản ứng bất lo quan đến carbamazepinec.

Phenobarbital

Phenytoin

Phenobarbital: nồng độ itraconazole (↓↓↓)a,b 

Phenytoin: itraconazole AUC ↓↓↓

Không khuyến cáo từ 2 tuần trước và trong quá trình điều trị với itraconazole. Hiệu quả của itraconazole có thể bị giảm.
Thuốc chống tiền đường

Repaglinide 

Saxagliptin

Repaglinide Cmax ↑, AUC ↑

Saxagliptin Cmax (↑↑), AUC (11)

Sử dụng thận trọng, theo dõi các phản ứng bất lợi của repaglinide/saxaglipting, có thể cần giảm liều repaglinide/ saxagliptin.
Thuốc trị giun sán, chống nấm và chống đơn bào

Artemether

Lumefantrine

Quinine

Artemether Cmax (↑↑), AUC (↑↑)a 

Lumefantrine Cmax (↑), AUC (↑)a

Quinine Cmax ↔, AUC ↑

Sử dụng thận trọng, theo dõi các phản ứng bất lợi do artemether-lumefantrine/quinine. Tham khảo nhẫn để biết thêm thông tin.
Halofantrine Tăng nồng độ halofantrine (mức độ chưa biết)a,b Chống chỉ định trong và 2 tuần sau khi điều trị với itraconazole. Gia tăng nguy cơ các phản ứng bất lợi liên quan đến halofantrine, như kéo dài khoảng QT và loan nhịp dẫn đến tử vong.
Isavuconazole Isavuconazole Cmax (↔), AUC (↑↑↑)a Chống chỉ định trong và 2 tuần sau khi điều trị với itraconazole. Gia tăng nguy cơ các phản ứng bất lợi liên, quan đến isavuconazole, như các phản ứng bất lợi trên. gan, các phản ứng quá mẫn và độc tính bào thai-phôi thai.
Praziquantel Praziquantel Cmax (↑↑), AUC (↑)a Sử dụng thận trọng, theo dõi các phản ứng bất lợi của praziquantelc, có thể cần giảm liều praziquantel.
Thuốc kháng histamin
Astemizole Astemizole Cmax (↑), AUC (↑↑) Chống chỉ định trong và 2 tuần sau khi điều trị với Itraconazole. Gia tăng nguy cơ các phản ứng bất lợi liên quan đến astemizole, như kéo dài khoảng QT, xoắn đỉnh và loạn nhịp thất khác.

Bilastine 

Ebastine 

Rupatadine

Bilastine Cmax (↑↑), AUC (↑)a

Ebastine Cmax ↑↑, AUC ↑↑↑

Tăng nồng độ rupatadine (↑↑↑↑)a,b

Sử dụng thận trọng, theo dõi các phản ứng bất lợi của bilastinelebastine/rupatadinec, Có thể cần giảm liều bilastine/ebastine/rupatadine.
Mizolastine Mizolastine Cmax (↑), AUC (↑)a Chống chỉ định trong và 2 tuần sau khi điều trị với itraconazole. Gia tăng nguy cơ các phản ứng bất lợi liên quan đến mizolastine, như kéo dài khoảng QT.
Terfenadine Tăng nồng độ terfenadine (mức độ chưa biết)b Chống chỉ định trong và 2 tuần sau khi điều trị với. itraconazole. Gia tăng nguy cơ các phản ứng bất ni quan đến terfenadine, như kéo dài khoảng QT, xoắn, và loạn nhịp thất khác.
Thuốc chống đau nửa đầu
Eletriptan Eletriptan Cmax (↑↑), AUC (↑↑↑)a Sử dụng thận trọng, theo dõi các phản ứng bất lợi bị eletriptanc, có thể cần giảm liều eletriptan.
Các ergot alkaloid (như dihydroergotamine, ergometrine, ergotamine, methylergometrine) Tăng nồng độ các ergot alkaloid (mức độ chưa biết)a,b  Chống chỉ định trong và 2 tuần sau khi điều trị với itraconazole. Gia tăng nguy cơ các phản ứng bất lợi quan đến ergot alkaloid, như ngộ độc ergotin.
Thuốc điều trị ung thư

Bortezomib 

Brentuximab 

vedotin 

Busulfan 

Erlotinib 

Gefitinib 

Imatinib 

Ixabepilone

Nintedanib 

Panobinostat 

Ponatinib 

Ruxolitinib 

Sonidegib 

Vandetanib

Bortezomib AUC (↑)a

Brentuximab vedotin AUC (↑)a

Busulfan Cmax ↑, AUC ↑

Erlotinib Cmax (↑↑), AUC (↑)a

Gefitinib Cmax ↑, AUC ↑

Imatinib Cmax (↑), AUC (↑)a

Ixabepilone Cmax (↔), AUC (↑)a

Nintedanib Cmax (↑), AUC (↑)a 

Panobinostat Cmax (↑), AUC (↑)a 

Ponatinib Cmax (↑), AUC (↑) 

Ruxolitinib Cmax (↑), AUC (↑)a 

Sonidegib Cmax (↑), AUC (↑↑)a 

Vandetanib Cmax ↔, AUC ↑

Sử dụng thận trọng, theo dõi các phản ứng bất lợi của các thuốc điều trị ung thư, có thể cần giảm liều các thuốc điều trị ung thư.
Idelalisib

Idelalisib Cmax (↑), AUC (↑)a

Tăng nồng độ itraconazole trong huyết thanh (mức độ chưa biết)a,b

Sử dụng thận trọng, theo dõi các phản ứng bất lợi liên quan đến itraconazole và/hoặc idelalisibo, có thể cần giảm itraconazole và/hoặc idealisib.

Axitinib 

Bosutinib 

Cabazitaxel 

Cabozantinib 

Ceritinib 

Cobimetinib 

Crizotinib 

Dabrafenib 

Dasatinib 

Docetaxel 

Ibrutinib 

Lapatinib 

Nilotinib

Olaparib 

Pazopanib 

Sunitinib 

Trabectedin 

Trastuzumab emtansine

Vinca alkaloids

Axitinib Cmax (↑), AUC (↑↑)a

Bosutinib Cmax (↑↑↑), AUC (↑↑↑)a

Cabazitaxel Cmax (↔), AUC (↔)a

Cabozantinib Cmax (↔), AUC (↑)a 

Ceritinib Cmax (↑), AUC (↑↑)a

Cobimetinib Cmax ↑↑, AUC ↑↑↑

Crizotinib Cmax (1), AUC (11)a 

Dabrafenib AUC (↑)a

Dasatinib Cmax (↑↑), AUC (↑↑)a 

Docetaxel AUC (↔ tới ↑↑)a 

Ibrutinib Cmax (↑↑↑↑), AUC (↑↑↑↑)a 

Lapatinib Cmax (↑↑), AUC (↑↑)a 

Nilotinib Cmax (↑), AUC (↑↑)a

Olaparib Cmax ↑, AUC ↑↑

Pazopanib Cmax (↑), AUC (↑)a 

Sunitinib Cmax (↑), AUC (↑)a

Trabectedin Cmax (↑), AUC (↑)a

Tăng nồng độ trastuzumab emtasine (mức độ chưa biết)a,b 

Tăng nồng độ vinca alkaloid (mức độ chưa biết)a,b

Không khuyến cáo trong và 2 tuần sau điều trị với itraconazole. Gia tăng nguy cơ các phản ứng bất lợi liên quan đến các thuốc điều trị ung thư. 

Ngoài ra: 

Đối với cabazitaxel, mặc dù sự thay đổi các thông số dược động học không có ý nghĩa thống kê trong một nghiên cứu tương tác thuốc liều thấp với ketoconazole, quan sát thấy một sự biến thiên lớn trong kết quả. 

Đối với ibrutinib, tham khảo nhãn để biết thêm thông tin.

Regorafenib Regorafenib AUC (↓↓ thông qua ước lượng chất một phần có hoạt tính)a Không khuyến cáo trong và 2 tuần sau điều trị với itraconazole. Hiệu quả của regorafenib Có thể bị giảm.
Irinotecan Tăng nồng độ irinotecan và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó (mức độ chưa biết)a,b Chống chỉ định trong và 2 tuần sau khi điều trị với itraconazole. Gia tăng nguy cơ các phản ứng bất lợi liên quan đến irinotecan, như nguy cơ tiêu chảy và ức chế tủy đe dọa tính mạng tiềm tàng.
Thuốc chống loạn thần, thuốc an thần và thuốc ngủ

Alprazolam

Aripiprazole

Brotizolam

Buspirone

Haloperidol

Midazolam (tĩnh mạch)

Perospirone

Quetiapine

Ramelteon

Alprazolam Cmax ↔, AUC ↑↑

Aripiprazole Cmax ↑, AUCT 

Brotizolam Cmax ↔, AUC ↑↑

Buspirone Cmax ↑↑↑↑, AUC ↑↑↑↑

Haloperidol Cmax ↑, AUC ↑

Tăng nồng độ midazolam

(tĩnh mạch) ↑↑b 

Perospirone Cmax ↑↑↑, AUC ↑↑↑

Quetiapine Cmax (↑↑), AUC (↑↑↑)a 

Ramelteon Cmax (↑), AUC (↑)a

Sử dụng thận trọng, theo dõi các phản ứng bất kì quan đến thuốc chống loạn thần, thuốc an thần hoặc thuốc ngủc, có thể cân giảm liều các thuốc này.

Risperidone 

Suvorexant 

Zopiclone

Tăng nồng độ risperidone ↑b 

Suvorexant Cmax (↑), AUC (↑↑)a 

Zopiclone Cmax ↑, AUC↑

 
Lurasidone Lurasidone Cmax (↑↑↑), AUC (↑↑↑)a Chống chỉ định trong và 2 tuần sau khi điều trị với itraconazole. Gia tăng nguy cơ các phản ứng bất lợi liên quan đến lurasidone, như hạ huyết áp, suy tuần hoàn, hội chứng ngoại tháp nghiêm trọng, co giật.
Mlidazolam (uống) Midazolam (uống) Cmax ↑ tới ↑↑, với AUC ↑↑ tới ↑↑↑ Chống chỉ định trong và 2 tuần sau khi điều trị với itraconazole. Gia tăng nguy cơ các phản ứng bất lợi liên quan đến midazolam, như suy hô hấp, ngừng tim, hôn mê và an thần kéo dài.
Pimozide Pimozide Cmax (↑), AUC (↑↑)a Chống chỉ định trong và 2 tuần sau khi điều trị vó. itraconazole. Gia tăng nguy cơ các phản ứng bất quan đến pimozide, như loạn nhịp tim, có thể là đến kéo dài khoảng QT và xoắn đỉnh.
Sertindole Tăng nồng độ sertindole (mức độ chưa biết)a,b Chống chỉ định trong và 2 tuần sau khi điều trị với itraconazole. Gia tăng nguy cơ các phản ứng bất quan đến sertindole, như kéo dài khoảng QT và đỉnh.
Triazolam Triazolam Cmax ↑ tới ↑↑, AUC ↑↑ tới ↑↑↑ Chống chỉ định trong và 2 tuần sau khi điều trị với itraconazole. Gia tăng nguy cơ các phản ứng bất lợi liên quan đến triazolam, như co giật, suy hô hấp, phù mạch, ngừng thở và hôn mê.
Thuốc chống virus
Asunaprevir (được tăng cường) Tenofovir disoproxil fumarate (TDF) Asunaprevir Cmax (↑↑), AUC (↑↑)a Tăng nồng độ tenofovir (mức độ chưa biết)a,b Sử dụng thận trọng, tuy nhiên, tham khảo nhãn của các thuốc chống virus để biết thêm thông tin.
Boceprevir

Boceprevir Cmax (↑), AUC (↑↑)a

Tăng nồng độ itraconazole (mức độ chưa biết)a,b

Sử dụng thận trọng, theo dõi các phản ứng bất lợi liên quan đến itraconazole và/hoặc boceprevirc, có thể cần giảm liều itraconazole.

Tham khảo nhãn boceprevir để biết thêm thông tin.

Cobicistat

Tăng nồng độ cobicistat (mức độ chưa biết)a,b

Tăng nồng độ itraconazole (mức độ chưa biết)a,b

Sử dụng thận trọng, theo dõi các phản ứng bất lợi liên quan đến itraconazole, có thể cần giảm liều traconazole.

Daclatasvir

Vaniprevir

Daclatasvir Cmax (↑), AUC (↑↑)

Vaniprevir Cmax (↑↑↑), AUC (↑↑↑)a

Sử dụng thận trọng, theo dõi các phản ứng bất n. daclatasvir/ vaniprevirc, có thể cần giảm liều daclatasvir/ vaniprevir.

Darunavir (được tăng cường)

Fosamprenavir (được tăng cường bởi ritonavir)

Telaprevir

Darunavir được tăng cường bởi ritonavir: itraconazole Cmax (↑), AUC (↑↑)a

Fosamprenavir (được tăng cường bởi ritonavir): itraconazole Cmax (↑), AUC (↑↑)a

Telaprevir: itraconazole Cmax (↑), AUC (↑↑)a

Sử dụng thận trọng, theo dõi các phản ứng bất liên quan đến traconazole, Có thể cân giảm liều itraconazole.
Elitegravir (được tăng cường)

Elvitegravir Cmax (↑), AUC (↑)a

Tăng nồng độ itraconazole (mức độ chưa biết)a,b

Sử dụng thận trọng, theo dõi các phản ứng bất lợi liên quan đến itraconazole và/hoặc elvitegravir (được tăng cường bởi ritonavir)c. Có thể cần giảm liều itraconazole, tham khảo nhãn elvitegravir để biết thêm thông tin.

Efavirenz

Nevirapine

Efavirenz: itraconazole Cmax ↓, AUC ↓

Nevirapine: itraconazole Cmax ↓, AUC ↓↓ 

Không khuyến cáo từ 2 tuần trước và trong quá trình điều trị với itraconazole. Hiệu quả của itraconazole có thể bị giảm.
Indinavir

Nồng độ itraconazole ↑b

Indinavir Cmax ↔, AUC ↑

Sử dụng thận trọng, theo dõi các phản ứng bất lợi liên quan đến itraconazole và/hoặc indinavir, có thể cần giảm liều itraconazole và/hoặc indinavir.
Maraviroc Maraviroc Cmax (↑), AUC (↑↑↑)a

sử dụng thận trọng theo dõi các phản ứng bất lợic. Có thể cần giảm liều maraviroc.

Ritonavir

Itraconazole Cmax (↑), AUC (↑↑)a

Ritonavir Cmax (↔), AUC (↑)a

Sử dụng thận trọng, theo dõi các phản ứng bất lợi liên quan đến itraconazole và/hoặc ritonavirc. Có thể và giảm liều itraconazole, tham khảo nhãn ritonavir để biết thêm thông tin.
Saquinavir

Saquinavir (chưa được tăng cường) Cmax ↑↑, AUC ↑↑

Itraconazole (với saquinavir được tăng cường) Cmax (↑), AUC (↑↑)a

Sử dụng thận trọng, theo dõi các phản ứng bất lợi liên quan đến itraconazole và/hoặc saquinavirc. Có thể cần giảm liều itraconazole; tham khảo nhãn saquinavir| biết thêm thông tin.
Simeprevir Simeprevir Cmax (↑↑), AUC (↑↑)a Không khuyến cáo trong và 2 tuần sau điều trị với itraconazole.
Thuốc chẹn beta
Nadolol Nadolol Cmax ↑↑,  AUC ↑↑ Sử dụng thận trọng, theo dõi các phản ứng bất lợi của nadololc. Có thể cần giảm liều nadolol.
Thuốc chẹn kênh calci
Bepridil Tăng nồng độ bepridil (mức độ chưa biết)a,b Chống chỉ định trong và 2 tuần sau khi điều trị với itraconazole. Gia tăng nguy cơ các phản ứng bất lợi liên quan đến bepridil, như cơn loạn nhịp mới và nhịp nhanh thất kiểu xoắn đỉnh.
Diltiazem Tăng nồng độ diltiazem & itraconazole (mức độ chưa biết)a,b Sử dụng thận trọng, theo dõi các phản ứng bất lợi của itraconazole và/hoặc diltiazemc, có thể cần giảm liều itraconazole và/hoặc diltiazem.

Felodipine 

Lercanidipine 

Nisoldipine

Felodipine Cmax ↑↑↑, AUC ↑↑↑

Lercanidipine AUC (↑↑↑↑)a 

Nisoldipine Cmax (↑↑↑↑), AUC (↑↑↑↑)a

Chống chỉ định trong và 2 tuần sau khi điều trị và itraconazole. Gia tăng nguy cơ các phản ứng bất , quan đến dihydropyridine, như hạ huyết áp và phù mạch ngoại biên.

Các dihydropyridine khác

Verapamil

Tăng nồng độ dihydropyridine (mức độ chưa biết)a,b 

Tăng nồng độ verapamil (mức độ chưa biết)a,b

Sử dụng thận trọng, theo dõi các phản ứng bất là dihydropyridine/verapamilc, có thể cần giảm liều dihydropyridine/verapamil.
Các thuốc tim mạch, thuốc khác

Aliskiren

Riociguat

Sildenafil (tăng áp phổi)

Tadalafil (tăng áp phổi)

Aliskiren Cmax ↑↑↑,  AUC ↑↑↑ 

Riociguat Cmax (↑), AUC (↑↑)a 

Tăng nồng độ sildenafil/tadalafil (mức độ chưa biết nhưng ảnh hưởng có thể lớn hơn so với được báo cáo ở các thuốc tiết niệu)a,b

Không khuyến cáo trong và 2 tuần sau khi điều trị với itraconazolec Gia tăng nguy cơ các phản ứng bất lợi liên quan đến các thuốc tim mạch.

Bosentan

Guanfacine

Bosentan Cmax (↑↑), AUC (↑↑)a 

Guanfacine Cmax (↑), AUC (↑↑)a

Sử dụng thận trọng, theo dõi các phản ứng bất lợi của bosentan/guanfacinc, có thể cần giảm liều bosentan/guanfacine.
Ivabradine Ivabradine Cmax (↑), AUC (↑↑↑)a Chống chỉ định trong và sau 2 tuần điều trị với itraconazole. Gia tăng nguy cơ các phản ứng bất quan đến ivabradine, như rung nhĩ, nhịp chậm. nút xoang và chẹn tim.
Ranolazine

Ranolazine Cmax (↑↑), AUC (↑↑)a

Chống chỉ định trong và 2 tuần sau khi điều trị với itraconazole. Gia tăng nguy cơ các phản ứng bất lợi liên quan đến ranolazine, như kéo dài khoảng QT và suy thận.
Các thuốc tránh thai

Dienogest 

Ulipristal

Dienogest Cmax (↑), AUC (↑↑)a

Ulipristal Cmax (↑↑), AUC (↑↑↑)a

Sử dụng thận trọng, theo dõi các phản ứng bất – các thuốc tránh thaic, tham khảo nhãn của Dienogest /ulipristal để biết thêm thông tin.
Thuốc lợi tiểu
Eplerenone

Eplerenone Cmax (↑), AUC (↑↑↑)a

Chống chỉ định trong và 2 tuần sau khi điều trị với itraconazole. Gia tăng nguy cơ các phản ứng bất lợi liên quan đến eplerenone, như tăng kali huyết và hạ huyết áp.
Thuốc đường tiêu hóa

Aprepitant 

Loperamide 

Netupitant

Aprepitant AUC (↑↑↑)a

Loperamide Cmax ↑↑, AUC ↑↑

Netupitant Cmax (↑), AUC (↑↑)a

Sử dụng thận trọng, theo dõi các phản ứng bất lợi của aprepitant/loperamide/netupitantc. Có thể cần giảm liều aprepitant/loperamide; tham khảo nhãn của netupitant để biết thêm thông tin.
Cisapride Tăng nồng độ cisapride (mức độ chưa biết)a,b Chống chỉ định trong và 2 tuần sau khi điều trị với itraconazole. Gia tăng nguy cơ các phản ứng bất lợi quan đến cisapride, như các biến cố tim mạch nghiên trọng bao gồm kéo dài khoảng QT, loạn nhịp thất nghi trọng và xoắn đỉnh.
Domperidone Domperidone Cmax ↑↑, AUC ↑↑ Chống chỉ định trong và 2 tuần sau khi điều trị với itraconazole. Gia tăng nguy cơ các phản ứng bất quan đến domperidone, như loạn nhịp thất nghiêm trọng và đột tử do bệnh tim.
Thuốc làm giảm tính acid dạ dày Itraconazole: Cmax ↓↓, AUC ↓↓

Thận trọng khi sử dụng: thuốc làm giảm acid dạ dày: ví dụ các thuốc trung hòa acid như nhôm hydroxide, hoặc các thuốc ức chế tiết acid như thuốc đối kháng thụ thể H2 và ức chế bơm proton. 

Khi điều trị đồng thời với các thuốc trung hòa acid (ví dụ nhôm hydroxide), những thuốc này nên được dùng ít nhất 2 tiếng trước hoặc 2 tiếng sau khi uống viên nang SPORAL (xem Cảnh báo và thận trọng).

Naloxegol Naloxegol Cmax (↑↑↑), AUC (↑↑↑↑)a Chống chỉ định trong và 2 tuần sau khi điều trị và itraconazole. Gia tăng nguy cơ các phản ứng bất lợi liên quan đến naloxegol, như các triệu chứng cai thuốc có opioid.
Saccharomyces boulardii Giảm tạo khúm S. boulardi (mức độ chưa biết) Không khuyến cáo trong và 2 tuần sau khi điều trị itraconazole. Hiệu quả của S. boulardii có thể bị giảm.
Thuốc ức chế miễn dịch

Budesonide

Ciclesonide

Cyclosporine

Dexamethasone

Fluticasone

Methylprednisolone 

Tacrolimus

Temsirolimus

 

Budesonide (khí dung) Cmax ↑, AUC ↑↑; tăng nồng độ budesonide (dạng khác) (mức độ chưa biết)a,b

Ciclesonide (khí dung) Cmax (↑↑), AUC (↑↑)a

Tăng nồng độ cyclosporine (tĩnh mạch) ↔ tới ↑b

Tăng nồng độ cyclosporine (dạng khác) (mức độ chưa biết)a,b

Dexamethasone Cmax + (tĩnh mạch) ↑ (uống), AUC ↑↑ (tĩnh mạch, uống)

Tăng nồng độ fluticasone (khí dung) ↑↑b

Tăng nồng độ fluticasone (xịt mũi) (↑)a,b

Methylprednisolone (uống) Cmax ↑ tới ↑↑, AUC ↑↑

Methylprednisolone (tĩnh mạch) AUC ↑↑

Tăng nồng độ tacrolimus (tĩnh mạch) ↑b

Tacrolimus (uống) Cmax (↑↑) AUC (↑↑)a

Temsirolimus (tĩnh mạch) Cmax (↑↑), AUC (↑↑)a

Sử dụng thận trọng theo dõi các phản ứng bất lợi của các thuốc ức chế miễn dịchc, có thể cần giảm liều các thuốc ức chế miễn dịch.

Everolimus 

Sirolimus (rapamycin)

Everolimus Cmax (↑↑), AUC (↑↑↑↑)a 

Sirolimus Cmax (↑↑), AUC (↑↑↑↑)a

Không khuyến cáo trong và 2 tuần sau khi điều trị với itraconazole. Gia tăng nguy cơ các tác dụng không muốn liên quan đến everolimus/sirolimusc.
Các thuốc điều hòa lipid
Atorvastatin Atorvastatin Cmax ↔ tới ↑↑, AUC ↑ tới ↑↑ Sử dụng thận trọng, theo dõi các phản ứng bất lợi của atorvastatinc. Có thể cần giảm liều atorvastatin.
Lomitapide Lomitapide Cmax (↑↑↑↑), AUC (↑↑↑↑)a Chống chỉ định trong và 2 tuần sau khi điều trị với itraconazole. Gia tăng nguy cơ các phản ứng bất lợi liên quan đến lomitapide, như độc tính trên gan và các phản ứng đường tiêu hóa nặng.

Lovastatin 

Simvastatin

Lovastatin Cmax ↑↑↑↑, AUC ↑↑↑↑

Simvastatin Cmax ↑↑↑↑, AUC ↑↑↑↑

Chống chỉ định trong và 2 tuần sau khi điều trị với itraconazole. Gia tăng nguy cơ các phản ứng bất lợi quan đến lovastatin/ simvastatin, như bệnh cơ, hội chứng tiêu Cơ vân và các bất thường men gan.
Các thuốc chống viêm không steroid
Meloxicam

Meloxicam Cmax ↓↓, AUC ↓

Sử dụng thận trọng, theo dõi giảm hiệu quả của meloxicam, có thể cần điều chỉnh liều meloxicam.
Thuốc hô hấp
Salmeterol Salmeterol Cmax (↑), AUC (↑↑↑↑) Không khuyến cáo trong và 2 tuần sau khi điều trị với itraconazole. Gia tăng nguy cơ các tác dụng không muốn liên quan đến salmeterolc.
Các thuốc ức chế tái thu hồi serotonin chọn lọc (SSRI), thuốc chống trầm cảm 3 vòng và các thuốc chống trầm cảm liên quan

Reboxetine

Venlafaxine

Reboxetine Cmax (↔), AUC (↑)a 

Venlafaxine Cmax (↑), AUC (↑)a

Sử dụng thận trọng, theo dõi các phản ứng bất lợi của reboxetine/venlafaxinec, có thể cần giảm liều reboxetinel/ Venlafaxine.
Các thuốc đường tiết niệu
Avanafil Avanafil Cmax (↑↑), AUC (↑↑↑↑)a Chống chỉ định trong và 2 tuần sau khi điều trị với. itraconazole. Gia tăng nguy cơ các phản ứng bất thị quan đến avanafil, như chửng cương dương, vấn đề thị lực và mất thính lực đột ngột.
Dapoxetine Dapoxetine Cmax (↑), AUC (↑)a Chống chỉ định trong và 2 tuần sau khi điều trị vở. itraconazole. Gia tăng nguy cơ các phản ứng bất bi quan đến dapoxetine, như chứng hạ huyết áp thể và các ảnh hưởng lên mắt.

Darifenacin

Vardenafil

Darifenacin Cmax (↑↑↑). AUC (↑↑↑ tới ↑↑↑↑)a

Vardenafil Cmax (↑↑), AUC (↑↑↑↑)a

Không khuyến cáo trong và 2 tuần sau khi điều trị itraconazole. Gia tăng nguy cơ các tác dụng không muốn liên quan đến darifenacin/vardenafilc.

Dutasteride

Imidafenacin

Oxybutynin

Sildenafil (rối loạn cương rối loạn cương dương và tăng sinh tuyến tiền liệt lành tính)

Tolterodine

Udenafil

Tăng nồng độ dutasteride (mức độ chưa biết)a,b 

Imidafenacin Cmax ↑, AUC ↑

Tăng nồng độ oxybutynin ↑b 

Sildenafil Cmax (↑↑), AUC ↑↑ tới ↑↑↑↑)a

Tadalafil Cmax (↑), AUC (↑↑)a

Tolterodine Cmax (↑ tới ↑↑), AUC (↑↑)a ở những người chuyển hóa CYP2D6 kém. 

Udenafil Cmax (↑), AUC (↑↑)a

Sử dụng thận trọng, theo dõi các phản ứng bất lợi của các thuộc đường tiết niệuc, có thể cần giảm liều các thuộc đường tiết niệu tham khảo nhãn dutasteride để biết thêm thông tin. 

(Đối với sildenafil và tadalafil, xem phần Các thuốc tim mạch, Các thuốc khác và chất khác.)

Fesoterodine Fesoterodine Cmax (↑↑), AUC (↑↑)a

Chống chỉ định ở các bệnh nhân suy gan hoặc suy thận mức độ trung bình đến nặng, trong và 2 tuần so với itraconazole. Gia tăng nguy cơ các phản ứng gà liên quan đến fesoterodine, như tác dụng kháng cholinergic mạnh. 

Sử dụng thận trọng trên các đối tượng khác theo ca phản ứng bất lợi của fesoterodinec, có thể cần gian fesoterodine.

Solifenacin Solifenacin Cmax (↑), AUC (↑↑)a

Chống chỉ định ở các bệnh nhân suy thận nặng hoặc suy gan mức độ trung bình đến nặng, trong và 2 tuần sau điều trị với itraconazole. Gia tăng nguy cơ các phản ứng bất lợi liên quan đến solifenacin, như tác dụng kháng cholinergic và kéo dài khoảng QT. 

Sử dụng thận trọng trên các đối tượng khác, theo dõi các phản ứng bất lợi của solifenacinc, có thể cân giảm liều solifenacin.

Các thuốc khác và chất khác

Alitretinoin (uống) 

Cabergoline 

Cannabinoid

Cinacalcet

Alitretinoin Cmax (↑), AUC (↑)a

Cabergolin Cmax (↑↑), AUC (↑↑)a 

Tăng nồng độ cannabinoid, mức độ chưa biết nhưng có thể (↑↑)a Cinacalcet Cmax (↑↑), AUC (↑↑)a

Sử dụng thận trọng, theo dõi các phản ứng bất lợi của thuốc alitretinoin/cabergoline/cannabinoid/cinacalcet, có cần giảm liều alitretinoin/cabergoline/cannabinoid/cinacalcet.
Colchicine Colchicine Cmax (↑), AUC (↑↑)a

Chống chỉ định ở các bệnh nhân suy thận hoặc suy gan, trong và 2 tuần sau điều trị với itraconazole. Gia tăng nguy cơ các phản ứng bất lợi liên quan đến colchicine, như giảm cung lượng tim, loạn nhịp tim, suy hô hấp và ức chế tủy xương. 

Không khuyến cáo trên các bệnh nhân khác, trong và 2 tuần sau khi điều trị với itraconazole. Gia tăng nguy cơ các phản ứng bất lợi liên quan đến colchicinec.

Eliglustat

CYP2D6 EM: Eliglustat Cmax (↑↑) AUC (↑↑)a

Tăng cao hơn ở CYP2D6 IM/PM và tùy thuộc việc dùng đồng thời, với một chất ức chế CYP2D6.

Chống chỉ định trên CYP2D6 EM đang dùng các chất ức chế CYP2D6 mạnh hoặc trung bình/ CYP2D6 IM và PM, trong và 2 tuần sau khi điều trị với itraconazole. Gia tăng nguy cơ các phản ứng bất lợi liên quan đến Eliglustat như kéo dài khoảng PR, QTc, và/hoặc thời gian cho QRS, và loạn nhịp tim.

Sử dụng thận trọng trên CYP2D6 EM, theo dõi các ứng bất lợi của eliglustatc, có thể cân giảm liều Eliglustat.

Ergot alkaloid Tăng nồng độ các Ergot alkaloid (mức độ chưa biết)a,b Chống chỉ định trong và 2 tuần sau khi điều trị với itraconazole. Gia tăng nguy cơ các phản ứng bất thị quan đến ergot alkaloid, như ngộ độc ergotin. (xem Các thuốc chống đau nửa đầu).
Ivacaftor Ivacaftor Cmax (↑↑), AUC (↑↑↑)a Sử dụng thận trọng, theo dõi các phản ứng bất lợi của ivacaftorc, có thể cần giảm liều vacaffor.
Lumacaftor/Ivacaftor

Ivacaftor Cmax (↑↑), AUC (↑↑)a 

Lumacaftor Cmax (↔), AUC (↔)a

Giảm nồng độ itraconazole, mức độ chưa biết nhưng có thể ↓↓↓

Không khuyến cáo từ 2 tuần trước, trong và sau 2 tuần điều trị với itraconazole. Hiệu quả của itraconazole có thể bị giảm và gia tăng nguy cơ các phản ứng bất lợi liên quan đến Ivacaftorc.
Các thuốc đối kháng thụ thể vasopressin

Conivaptan

Tolvaptan

Conivaptan Cmax (↑↑), AUC (↑↑↑↑)a

Tocaptan Cmax (↑↑), AUC (↑↑↑)a

Không khuyến cáo trong và sau 2 tuần điều trị với itraconazole. Gia tăng nguy cơ các phản ứng bất lợi liên quan đến conivaptan/tolvantan.
Mozavaptan Mozavaptan Cmax ↑, AUC ↑↑ Sử dụng thận trọng, theo dõi các phản ứng bất lợi của mozavaptanc, có thể cần giảm liều Mozavaptan.

EM: người chuyển hóa mạnh; IM: người chuyển hóa trung bình; PM: người chuyển hóa yếu; TdP: xoắn định

Ghi chú:

Tăng trung bình:

↑: <100% (ví dụ < 2 lần);

↑↑: 100-400% (ví dụ ≥ 2 lần tới < 5 lần);

↑↑↑: 400-900% (ví dụ ≥ 5 lần và < 10 lần);

↑↑↑↑: ≥ 10 lần;

Giảm trung bình:

↓: <40%;

↓↓: 40-80%;

↓↓↓: >80%;

Không có ảnh hưởng: ↔

Tên gốc của các thuốc được liệt kê trong phần ảnh hưởng (cột giữa), thậm chí khi ảnh hưởng có liên quan đến phần phân tử có hoạt tính hoặc chất chuyển hóa có hoạt tính của một tiền thuốc. 

aĐối với các thuốc có mũi tên trong các dấu ngoặc, đánh giá được dựa trên cơ chế của tương tác và thông tin tương tác thuốc trên lâm sàng với ketoconazole hoặc các chất ức chế mạnh CYP3A4 khác và/hoặc các chất ức chế P-glycoprotein hoặc BCRP, các kỹ thuật mẫu, các ca báo cáo và/hoặc dữ liệu in vitro. Đối với các thuốc khác được liệt kê, đánh giá được dựa trên thông tin trong tác thuốc trên lâm sàng với itraconazole.

bKhông có các thông số dược động học.

cVui lòng tham khảo nhân tương ứng để biết thông tin về các biến cố bất lợi liên quan đến thuốc.

Bệnh nhân nhi

Nghiên cứu tương tác chỉ được thực hiện ở người lớn.

TÍNH TƯƠNG KỴ: Không được biết.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Phụ nữ có thai

Không được dùng SPORAL cho phụ nữ mang thai ngoại trừ những trường hợp đe doạ tính mạng đã được cân nhắn . vượt trội nguy cơ có hại cho bào thai (xem Chống chỉ định). 

Các nghiên cứu itraconazole trên động vật cho thấy độc tính trên sinh sản (Xem Thông tin tiền lâm sàng). Các thông tin về sử dụng SPORAL ở phụ nữ có thai còn hạn chế. Đã có báo cáo dị tật bẩm sinh sau khi đưa thuốc ra thị trường bao gồm những dị tật về xương, đường sinh dục tiết niệu, tim mạch và nhãn khoa cũng như các dị tật về nhiễm sắc thể và đa dị tật. Chưa xác định được mối quan hệ nhân quả với việc sử dụng SPORAL. 

Dữ liệu dịch tễ học về việc sử dụng SPORAL trong 3 tháng đầu thai kỳ ở hầu hết bệnh nhân điều trị nấm Candida Âm đạo – âm hộ trong thời gian ngắn không cho thấy sự gia tăng nguy cơ về những dị tật so với nhóm chứng không có trường hơn Itraconazole đã được chứng minh qua được nhau thai ở mô hình trên chuột.

Phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ

Phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ cần sử dụng biện pháp tránh thai khi dùng viên nang SPORAL. Các phương pháp ngừa thai hiệu quả ta được tiếp tục cho đến chu kì kinh nguyệt tiếp theo sau khi kết thúc điều trị với SPORAL.

Phụ nữ cho con bú

Một lượng rất nhỏ itraconazole được bài tiết vào sữa mẹ. Vì vậy, nên cân nhắc lợi ích điều trị bằng viên nang SPORAL so với Quy cơ tiềm tàng ở phụ nữ đang cho con bú. Trong trường hợp nghi ngờ, bệnh nhân không được cho con bú.

Khả năng sinh sản

Tham khảo Thông tin tiền lâm sàng về khả năng sinh sản trên động vật liên quan đến itraconazole.

Ảnh hưởng của thuốc tới khả năng lái xe và vận hành máy móc

Nghiên cứu về ảnh hưởng trên khả năng lái xe và vận hành máy móc chưa được thực hiện. Khi lái xe và vận hành máy móc, có thể gặp phải phản ứng bất lợi như chóng mặt, rối loạn thị giác và mất thính lực (Xem Tác dụng không mong muốn) trong một số lỏng hợp nên phải lưu ý.

Quá liều và cách xử trí

Triệu chứng và dấu hiệu 

Nhìn chung, những biến cố bất lợi được báo cáo khi quá liều giống với những biến cố được báo cáo khi sử dụng – (Xem Tác dụng không mong muốn).

Điều trị

Trong trường hợp quá liều, nên áp dụng các biện pháp hỗ trợ. Nân liên lạc với trung tâm kiểm soát chống độc để xác định khuyến cáo mới nhất cho việc xử lý quá liều.

Không thể loại bỏ itraconazole bằng thẩm phân máu.

Không có thuốc giải độc đặc hiệu.

Hạn dùng và bảo quản Sporal 100mg

HẠN DÙNG: 3 năm kể từ ngày sản xuất.

ĐIỀU KIỆN BẢO QUẢN: Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30°C.

Nguồn gốc, xuất xứ Sporal 100mg

HƯỚNG DẪN SỬ DỤNG VÀ XỬ LÝ Không áp dụng.

Sản xuất bán thành phẩm tại: Janssen Pharmaceutica NV chi Lammerdries 55, B-2250 Olen, Bỉ

Sản xuất, đóng gói và xuất xưởng tại: Janssen-Cilag Sp.A. chi Va C, Janssen (loc. Borgo S, Michele) – 04100 Latina (LT), Ý

Xuất xứ: Ý

Cơ sở đăng ký: JANSSEN-CILAG Ltd., Thái Lan

Dược lực học

Nhóm dược lý điều trị: Thuốc kháng nấm dùng đường toàn thân, dẫn xuất triazole, Mã ATC: J02A C02

Cơ chế tác dụng

Các nghiên cứu in vitro cho thấy itraconazole làm giảm tổng hợp ergosterol trong tế bào vi nấm. Ergosterol là một thành phần thiết yếu của màng tế bào vi nấm. Sự suy giảm tổng hợp này tạo nên hiệu quả kháng năm.

Mối quan hệ Dược động học (PK)/Dược lực học (PD)

Đối quan hệ PK/PD của itraconazole, và của nhóm các triazole nói chung ít được hiểu rõ.

Tác dụng dược lực học

Vi sinh

Itraconazole, một dẫn xuất triazole, có phổ kháng nấm rộng. 

Đối với itraconazole, điểm thiết lập độ nhạy với thuốc (breakpoint) chỉ được thiết lập cho chủng Candida từ các loại nhiễm nấm nông (CLSI M27-A2). Điểm breakpoint theo CLSI như sau: nhạy cảm ≤ 0,125; nhạy cảm phụ thuộc liều 0 250 2 1 mcg/mL. Các điểm breakpoint có thể diễn dịch đã không được thiết lập theo CLSI cho nấm sợi. 

Điểm breakpoint theo EUCAST cho itraconazole đã được thiết lập cho Aspergillus flavus, A. fumigatus, A., nidulan và như sau: nhạy cảm ≤ 1 mg/L, đề kháng > 2 mg/L. Điểm breakpoint theo EUCAST chưa được thiết lập cho itraconazole và chủng Candida.

Các nghiên cứu in vitro cho thấy rằng itraconazole ức chế sự phát triển của nhiều loại vi nấm gây bệnh cho người ở nồng thường ≤ 1 mcg/mL. Các vi nấm này bao gồm:

Chủng Candida (bao gồm Candida albicans, Candida tropicalis, Candida parapsilosis, và Candida dubliniensis), chủng Blastomyces dermatitidis, chủng Cladosporium, Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, chủng Geotrichum, chủng Histoplasma bao gồm H. capsulatum, ParacOccidioides brasiliensis, Penicillium marneffei, Sporothrix schenckii và chủng Nhaenoon. Trên thử nghiệm in vitro, itraconazole cũng có hoạt tính đối với Epidermophyton floCCOsum, chủng Fonsecaea, chúng malassezia, chủng Microsporum, Pseudallescheria boydii, chủng Trichophyton và các loại nấm men và vi nấm khác. candida krusei, Candida glabrata và Candida guilliermondii thường là các chủng Candida kém nhạy cảm nhất, ở vài thử nghiệm ân lập in vitro cho thấy chúng đề kháng không rõ rệt với itraconazole. – loa vi nấm chính không bị ức chế với itraconazole là Zygomycetes (như các chủng Rhizopus, Rhizomucor, Mucor và Absidia), c chủng Fusarium, Scedosporium và Scopulariopsis.

Sự đề kháng azole dường như hình thành chậm và thường là kết quả của một vài đột biến gen. Các cơ chế được mô tả như là sự biểu hiện quá mức của ERG11 làm mã hóa enzym đích 14a-demethylase, đột biến điểm trong ERG11 dẫn đến sự giảm áp lực đích hoặc sự biểu hiện quá mức của chất vận chuyển dẫn đến tăng bơm ra ngoài. Đề kháng chéo giữa các azole đã được quan sát lv ở chủng Candida, mặc dù sự đề kháng của 1 thuốc trong nhóm không nhất thiết có nghĩa là đề kháng với các azole khác.

Chủng nấm Aspergillus fumigatus đã được báo cáo có đề kháng với itraconazole.

Dược động học

Đặc tính dược động học tổng quát

Nồng độ đỉnh trong huyết tương của itraconazole đạt được trong khoảng 2 đến 5 giờ sau khi uống thuốc. Do đặc tính dược động học không tuyến tính, itraconazole tích lũy trong huyết tương khi sử dụng đa liêu. Nhìn chung, nồng độ ở trang 1 được khoảng 15 ngày, với giá trị Cmax 0,5 mcg/mL; 1,1 mcg/mL và 2,0 mcg/mL tương ứng với sau khi uống thu 200 mg x 1 lần/ngày và 200 mg x 2 lần/ngày. Thời gian bán hủy cuối của itraconazole thường trong khoảng 16 đến 28 giờ sau khi sử dụng đơn liều và tăng lên 34 đến 42 giờ sau khi sử dụng liều lặp lại. Ngay khi ngừng điều trị, nồng độ trang tường giảm xuống đến nồng độ hầu như không còn phát hiện được trong 7 đến 14 ngày, tùy thuộc vào liều và thời gian diều trị.

Tổng độ thanh thải trung bình trong huyết tương của itraconazole sau khi dùng đường tĩnh mạch là 278 m/phút. Độ thanh thải của itraconazole giảm ở liều cao hơn và chuyên hóa ở gan có thể bị bão hòa.

Hấp thu

itraconazole được hấp thu nhanh sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của thuốc không biến đổi đạt được trong vòng – 5 giờ sau khi uống 1 viên nang. Sinh khả dụng tuyệt đối đường uống của itraconazole khoảng 55%. Sinh khả dụng đường g đạt tối đa khi viên nang được uống ngay sau khi ăn no.

Sự hấp thu của viên nang itraconazole giảm ở những bệnh nhân giảm acid dạ dày, như những bệnh nhân uống những thuốc đã lúc chi tiết acid dạ dày (như thuốc đối kháng thụ thể H2, ức chế bơm proton) hoặc những bệnh nhân thiếu toan dịch vị do một lênh Xem Cảnh báo và Thận trọng và Tương tác thuốc). Hấp thu của itraconazole khi đói ở những bệnh nhân này tăng lên khi n viên nang SPORAL cùng với đồ uống có tính acid (như nước Cola thông thường). Khi uống viên nang SPORAL với liều đơn mg lúc đối với nước cola thông thường sau khi điều trị bằng ranitidine, một chất đối kháng thụ thể H2, sự hấp thu của onazole tương đương khi uống một mình SPORAL (Xem Tương tác thuốc).

Nồng độ itraconazole trong máu là thấp đối với dạng viên nang so với dạng dung dịch uống khi dùng cùng mức liều (Xem Cảnh và Thận trọng).

Phân bố 

Hầu hết itraconazole kết hợp với protein huyết tương (99,8%), chủ yếu là với albumin (99,6% ở dạng chất chuyển hóa hydroxy). Nó có ái lực mạnh với lipid. Chỉ 0,2% itraconazole trong huyết tương tồn tại dưới thuốc dạng tự do, itraconazole được phân bố rộng khắp toàn bộ cơ thể (> 700 L) cho thấy khả năng phân bố rộng rãi đến các mô. Nồng độ ở phổi, thận, gan, xương, dạ dày, lách và cơ cao gấp 2 đến 3 lần nồng độ ở huyết tương, và gấp 4 lần phân bố ở mô sừng, đặc biệt ở da. Nồng độ trong dịch não tủy thấp hơn nhiều so với trong huyết tương, nhưng đã được chứng minh có hiệu quả chống nhiễm khuẩn ở dịch não tủy. 

Chuyển hóa 

Itraconazole được chuyển hóa mạnh mẽ ở gan thành nhiều chất chuyển hóa. Các nghiên cứu in vitro đã cho thấy CYP3A4 là enzym chuyển hóa chính có liên quan đến sự chuyển hóa của itraconazole. Chất chuyển hóa chính là hydroxy-itraconazole có hoạt tính kháng nấm in vitro tương đương itraconazole, nồng độ đáy của chất chuyển hóa này trong huyết tương gấp 2 lần itraconazole.

Thải trừ 

Itraconazole được thải trừ chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa không hoạt tính trong nước tiểu (35%) và phân (54%) trong vòng 1 tuần sau khi uống một liều dung dịch. Sự thải trừ qua thận của itraconazole và chất chuyển hóa có hoạt tính hydroxy-itraconazole hơn 1% so với dùng đường tĩnh mạch. Dựa trên một liều thuốc đánh dấu phóng xạ đường uống, sự thải trừ qua phân của thuốc không chuyển hóa khoảng 3% đến 18% liều dùng.

Sự tái phân phối của itraconazole từ tổ chức sừng là không đáng kể, sự thải trừ của itraconazole từ tổ chức này liên quan đến sự tinh của biểu bì. Ngược lại với huyết tương, nồng độ thuốc tồn tại ở da khoảng 2 đến 4 tuần sau khi kết thúc liệu trình điều trị lần và ở tổ chức sừng của mỏng, nơi mà itraconazole có thể phát hiện rất sớm chỉ 1 tuần sau khi bắt đầu điều trị, nồng độ thuốc tại thêm ít nhất là 6 tháng sau khi kết thúc liệu trình điều trị 3 tháng.

Nhóm bệnh nhân đặc biệt

Suy gan

itraconazole được chuyển hóa chủ yếu ở gan. Một nghiên cứu dược động học đã được tiến hành trên 6 người khỏe mạnh và bệnh nhân xơ gan uống liều duy nhất 100 mg itraconazole dạng viên nang. Đã thây Cmax trung bình giảm đáng kể (47%) có ý nghĩa thống kê và thời gian bán thải tăng hai lần (37 + 17 giờ so với 16 : 5 giờ) ở người xơ gan so với người khỏe mạnh. Tuy nhiên, dựa trên AUC, nồng độ trong máu chung của itraconazole là như nhau ở nhóm xơ gan và nhóm khỏe mạnh. Không có dữ liệu về việc dùng itraconazole lâu dài ở nhóm xơ gan (Xem Liều dùng và Cách dùng và Cảnh báo và Thận trọng).

Suy thận 

Có ít dữ liệu về việc sử dụng itraconazole đường uống cho bệnh nhân suy thận. Một nghiên cứu dược động học sử dụng liều duy nhất 200mg itraconazole (4 viên nang 50mg) đã được tiến hành trên 3 nhóm bệnh nhân suy thận (ure huyết: n=7; thẩm tách máu: n=7 và  thẩm phân phúc mạc liên tục ngoại trú n=5). Ở nhóm bệnh nhân ure huyết với độ thanh thải creatine trung bình là 13 mL/phút x 1,73m2, nồng độ, dựa trên giá trị AUC, giảm nhẹ so với nhóm bình thường. Nghiên cứu này không khẳng định bất kỳ ảnh hưởng đáng kể nào của thẩm tách máu hay thẩm tách phúc mạc liên tục ngoại trú đối với dược động học của itraconazole (Tmax, Cmax và AUC0-8h). Thông tin về nồng độ trong huyết tương theo thời gian cho thấy sự khác biệt lớn giữa các đối tượng ở cả 3 nhóm.

Sau một liều duy nhất đường tĩnh mạch, thời gian bán hủy trung bình của itraconazole ở những bệnh nhân suy thận nhẹ (định nghĩa trong nghiên cứu này là CrCL 50-79 m2 phút), trung bình (định nghĩa trong nghiên cứu này là CrCl 20-49 mL/phút) và suy thận nặng (định nghĩa trong nghiên cứu này là CrCl <20 mL/phút) là tương tự như ở những người khỏe mạnh, (ngưỡng trung bình lần lượt là 42-49 giờ ở những bệnh nhân suy thận và 48 giờ ở người khỏe mạnh). Nồng độ trong máu của itraconazole, dựa trên AUC, giảm ở những bệnh nhân suy thận trung bình khoảng 30% và suy thận nặng khoảng 40% so với những người có chức năng thận bình thường.

Chưa có dữ liệu ở những bệnh nhân suy thận điều trị lâu dài với itraconazole. Lọc thận không có tác động trên thời gian bán hủy hay thanh thải itraconazole hoặc hydroxy-itraconazole (Xem Liều dùng và Cách dùng và Cảnh báo và Thận trọng).

Trẻ em

Dữ liệu dược động học khi sử dụng itraconazole trên nhóm bệnh nhân nhi còn hạn chế. Những nghiên cứu dược động học lâm sàng ở trẻ em và thanh thiếu niên ở độ tuổi từ 5 tháng đến 17 tuổi tiến hành với itraconazole viên nang, dung dịch uống hoặc đường tĩnh mạch. Liều cho mỗi bệnh nhân dùng viên nang và dung dịch uống là từ 1,5 đến 12,5 mg/kg/ngày, 1 hoặc 2 lần/ngày. Dạng dùng tĩnh mạch được truyền liều duy nhất 2,5 mg/kg hoặc 2,5 mg/kg truyền 1 hoặc 2 lần mỗi ngày. Đối với liều hàng ngày giống nhau, đều hai lần/ngày so với liều một lần/ngày cho nồng độ đáy và nồng độ đỉnh tương đương với người lớn dùng một liều hàng ngày. Không thấy có sự phụ thuộc đảng kê vào lứa tuổi đối với AUC và tổng lượng thanh thải toàn cơ thể, trong khi ghi nhận được sự liên hệ mờ nhạt giữa tuổi và thể tích phân bố itraconazole, Cmax và tốc độ thải trừ giai đoạn cuối. Độ thanh thải biểu kiến và thể tích phân bố của itraconazole dường như liên quan đến trọng lượng cơ thể.

Thông tin lâm sàng

Itraconazole đã trải qua bộ thử nghiệm chuẩn về các nghiên cứu an toàn tiền lâm sàng. Những nghiên cứu độc tính cấp với itraconazole trên chuột nhắt, chuột cống, chuột lang và chó cho thấy giới hạn an toàn rộng. Những nghiên cứu độc tính mạn đường uống trên chuột cống và trên chó cho thấy độc tính mạn ở nhiều cơ quan hoặc mô đích như: vỏ thượng thận, gan và hệ đại thực bào đơn nhân cũng như các rối loạn chuyển hóa lipid thể hiện bằng những tế bào xanthoma trong nhiều cơ quan khác nhau. 

Ở liều cao, khảo sát mô học của vỏ thượng thận cho thấy sự phù nề có thể hồi phục với sự phì đại tế bào của vùng lưới và vùng bó của vỏ thượng thận, thỉnh thoảng kèm sự mỏng đi ở vùng tiểu cầu. Thay đổi ở gan có thể hồi phục được thấy ở liều cao. Thay đổi nhẹ được thấy trong các tế bào xoang gan và tạo không bào của tế bào gan, tạo không bào cho thấy rối loạn chức tế bào, nhưng không có biểu hiện viêm gan hay hoại tử tế bào gan. Thay đổi mô học của hệ thống thực bào đơn nhân được đặc trưng chính bởi đại thực bào với tăng những chất tương tự protein trong nhiều mô nhu mô. 

Mật độ khoáng trong xương ở toàn cơ thể thấp hơn ở chó chưa trưởng thành sau khi dùng itraconazole kéo dài.

Trong 3 nghiên cứu độc tính trên chuột, itraconazole gây các khiếm khuyết ở xương. Các khiếm khuyết gây ra gồm giảm hoạt động của xương dẹt, làm mỏng vùng đặc của các xưởng lớn và dòn xương tăng lên. 

Khả năng gây ung thư và đột biến gen

itraconazole không phải là một chất có khả năng gây ung thư nguyên phát trên chuột cống hay chuột nhắt. Tuy nhiên trên chuột cống đực có tần suất sarcom mô mềm cao hơn, có thể do tăng các phản ứng viêm mạn, không ác tính của mô liên kết như là một hệ quả của tăng cholesterol và lắng đọng cholesterol trong mô liên kết. 

Không có dấu hiệu nào cho thấy itraconazole có khả năng gây đột biến gen.

Độc tính trên sinh sản

itraconazole được cho là gây tăng có liên quan liêu trong độc tính trên mẹ, độc tính cho phôi thai, và gây dị tật thai trên chuột cống và chuột nhắt ở liều cao. Trên chuột cống, dị tật thai bao gồm những khiếm khuyết hệ xương chính; trên chuột nhắt dị tật thai bao gồm thoát vị não và phì đại lưỡi. 

Khả năng sinh sản

Không có bằng chứng cho thấy ảnh hưởng chính trên sinh sản khi điều trị với itraconazole.


Đánh giá

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai. Các trường bắt buộc được đánh dấu *

Chưa có đánh giá nào.

Cam kết 100%
Cam kết 100%
Giao nhanh 2h
Giao nhanh 2h
Mộc Hoa Trà
Mộc Hoa Trà
MyPill
MyPill
error: Đây là bản quyền thuộc về Nhà thuốc Bạch Mai !
Mua theo đơn 0822.555.240 Messenger Chat Zalo