Candesartan Bluepharma 8mg điều trị tăng huyết áp

Xem thêm

Candesartan Bluepharma được chỉ định đối với:

• Điều trị tăng huyết áp vô căn ở người lớn.
• Điều trị tăng huyết áp ở trẻ em và thanh thiếu niên từ 6 tới dưới 18 tuổi.
• Điều trị suy tim và suy giảm chức năng tâm thu thất trái (phần suất tống máu thất trái < 40%) ở người lớn dưới dạng trị liệu
• Hỗ trợ đối với các thuốc ức chế men chuyển angiotensin (ACE) hoặc khi thuốc ức chế ACE, không được dung nạp.

Cách dùng – liều dùng của thuốc Candesartan Bluepharma 8mg

Liều lượng cho tăng huyết áp:

Liều khởi đầu khuyến cáo và liều duy trì thông thường của Candesartan Bluepharma là 8mg một lần mỗi ngày. Hầu như tác dụng chống tăng huyết áp đạt được trong vòng 4 tuần. Ở một số bệnh nhân những người huyết áp không kiểm soát được đầy đủ với liều này, liều dùng có thể tăng tới 16mg một lần mỗi ngày và tới tối đa là 32mg một lần mỗi ngày. Trị liệu nên được điều chỉnh theo sự đáp ứng của huyết áp.

Candesartan Bluepharma có thể cũng được dùng với các thuốc chống tăng huyết áp khác. Ngoài ra hydrochlorothiazid cũng được thấy là có tác dụng hạ áp hỗ trợ với các liều khác nhau candesartan.

Người cao tuổi

Không cần thiết điều chỉnh liều ở người cao tuổi.

Bệnh nhân bị suy giảm thể tích nội mạch

Liều khởi đầu là 4mg ở bệnh nhân suy thận, gồm cả bệnh nhân đang thẩm tách máu. Liều nên được chinh theo sự đáp ứng. Kinh nghiệm sử dụng thuốc còn hạn chế ở bệnh nhân suy chức năng thận giai đoạn cuối hoặc nặng (Độ thanh thải creatinin < 15 ml/phút).

Bệnh nhân suy chức năng gan nhẹ tới trung bình

Một liều khởi đầu 2mg một lần mỗi ngày được khuyến cáo ở bệnh nhân bị suy gan nhẹ tới trung bình. Liều dùng có thể được điều chỉnh theo sự đáp ứng. Candesartan Bluepharma được chống chỉ định ở bệnh nhân suy gan nặng và/hoặc ứ mật. Bệnh nhân da đen

Tác dụng hạ áp của candesartan ít rõ ràng ở bệnh nhân da đen so với bệnh nhân da không đen. Do đó, tăng chuẩn liều candesartan bluepharma và trị liệu đồng thời có thể là cần thiết đối với việc kiểm soát huyết áp ở bệnh nhẫn da đen hơn so với bệnh nhân da không đen.

Bệnh nhi

Trẻ em và thanh thiếu niên từ 6 tuổi tới dưới 18 tuổi

Liều khuyến cáo khởi đầu là 4mg một lần mỗi ngày.

• Đối với trẻ em có cân nặng ≤ 50 kg: ở những bệnh nhân mà huyết áp không kiểm soát được đầy đủ, liều dùng có thể tăng lên tới liều tối đa là 8mg một lần mỗi ngày.
• Đối với trẻ em có cân nặng ≥ 50 kg: ở những bệnh nhân mà huyết áp không kiểm soát được đầy đủ, liều dùng có thể tăng lên tới 8mg một lần mỗi ngày và sau đó tăng tới 16mg một lần mỗi ngày nếu cần.

Liều trên 32mg chưa được nghiên cứu trên trẻ em.

Hầu như là hiệu quả chống tăng huyết áp đạt được trong vòng 4 tuần.

Đối với trẻ em có thể giảm thể tích nội mạch (ví dụ bệnh nhẫn được điều trị với thuốc lợi tiểu, đặc biệt là ở người có chức năng thận bị suy giảm). Trị liệu với Candesartan Bluepharma nên được bắt đầu dưới sự kiểm soát chặt chẽ của nhân viên y và cân nhắc giảm liều khởi đầu so với liều khởi đầu thông thường ở trên.

Chưa có các nghiên cứu sử dụng Candesartan Bluepharma ở trẻ có tỷ lệ lọc cầu thận dưới 30ml/phút/1,73m².

Bệnh nhi da đen

Tác dụng chống tăng huyết áp ít hơn rõ rệt ở bệnh nhi da đen so với bệnh nhi da không đen.

Trẻ em độ tuổi 1 tuổi tới dưới 6 tuổi

• Tính an toàn và hiệu quả ở trẻ em độ tuổi từ 1 tới dưới 6 tuổi vẫn chưa được nghiên cứu. Với dữ liệu có sẵn hiện nay thì không có liều khuyến cáo cho đối tượng này.
• Chống chỉ định sử dụng Candesartan Bluepharma ở trẻ dưới 1 tuổi.

Liều lượng cho suy tim

Liều khởi đầu Candesartan Bluepharma được khuyến cáo là 4mg một lần mỗi ngày. Chuẩn liều tới liều đích 32mg một lần mỗi ngày (liều tối đa) hoặc liều cao nhất có thể dung nạp được thực hiện bằng cách tăng gấp đôi liệu trong khoảng thời gian tối thiểu hai tuần. Đánh giá bệnh nhân bị suy tim sẽ luôn luôn bao gồm việc đánh giá chức năng thận gồm kiểm soát creatinine huyết thanh và kali.

Candesartan Bluepharma có thể được dùng với trị liệu suy tim khác, gồm các thuốc ức chế ACE, chất ức chế beta, lợi tiểu và digitalis hoặc một sự kết hợp của những thuốc này. Sự kết hợp của một chất ức chế ACE, một thuốc lợi tiểu giữ kali (ví dụ spironolacton) và Candesartan Bluepharma không được khuyến cáo và chỉ nên xem xét sau khi đánh giá cẩn thận lợi ích và nguy cơ tiềm tàng.

Các trường hợp đặc biệt

hoặc suy gan từ nhẹ tới vừa. Không cần điều chỉnh liều khởi đầu đối với bệnh nhân cao tuổi hoặc ở bệnh nhân bị giảm thể tích nội mạch hoặc suy thận.

Trẻ em. Tính an toàn và hiệu quả của Candesartan Bluepharma ở trẻ có độ tuổi từ sơ sinh tới 18 tuổi vẫn chưa được thiết lập trong điều trị bệnh suy tim. 

Cách sử dụng:

Sử dụng đường uống.

Candesartan Bluepharma nên được dùng một lần mỗi ngày cùng hoặc không cùng thức ăn. Sinh khả dụng của candesartan không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

Không dùng thuốc Candesartan Bluepharma 8mg trong trường hợp sau

Mẫn cảm với candesartan cilexetil hoặc với bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.

Ba tháng giữa và ba tháng cuối thai kỳ.

Suy gan nặng và hoặc ứ mật.

Trẻ em dưới 1 tuổi.

Bệnh nhân cho con bú.

Sử dụng đồng thời Candesartan Bluepharma với các chế phẩm chứa aliskiren được chống chỉ định ở bệnh nhân bị tiểu đường hoặc suy thận (GFG, 60ml/phút/1.73m²) 

Suy tim có kali huyết > 5mmol/lit, creatinin huyết > 265 micromol/lít (>30 mg/lít) hoặc hệ số thanh thải creatinin 1 198 <30ml/phút.

Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc Candesartan Bluepharma 8mg

Phong bé kép hệ renin-angiotensin-aldosteron (RAAS)

Có bằng chứng cho thấy sử dụng kết hợp các chất ức chế ACE, các chất ức chế thụ thể angiotensin II hoặc aliskiren làm tăng nguy cơ hạ áp, hạ kali huyết và giảm chức năng thận (bao gồm suy thận cấp). Phong bế kép hệ renin-angiotensin-aldosteron thông qua việc sử dụng kết hợp các chất ức chế ACE, các chất ức chế thụ thể angiotensin II hoặc aliskiren không được khuyến cáo. Nếu liệu pháp phong bế kép được xem là hoàn toàn cần thiết, thì phải thực hiện liệu pháp trị liệu này dưới sự kiểm soát của nhân viên y tế và bệnh nhân cần được kiểm soát chặt chẽ thường xuyên chức năng thận, điện giải và huyết áp Các chất ức chế ACE và các chất ức chế thụ thể angiotensin II không nên được sử dụng kết hợp ở bệnh nhân bị bệnh thận đái tháo đường.

Suy thận

Cũng như các thuốc ức chế hệ rennin-angiotensin-aldosterone khác, thay đổi chức năng thận có thể đoán trước sự nhạy cảm ở bệnh nhân được trị liệu với Candesartan Bluepharma.

Khi Candesartan Bluepharma được sử dụng ở bệnh nhân cao huyết áp bị suy thận, kiểm soát định kỳ nồng độ creatinin và kali huyết thanh được khuyến cáo. Kinh nghiệm ở bệnh nhân bị suy thận giai đoạn cuối hoặc suy thận rất nặng (độ thanh thải creatinin <30 ml/phút) còn giới hạn. Ở những bệnh nhân này, Candesartan Bluepharma không nên sử dụng.

Đánh giá bệnh nhân suy tim nên bao gồm việc đánh giá định kỳ chức năng thận, đặc biệt ở người cao tuổi từ 75 tuổi trở lên, và bệnh nhân bị suy chức năng thận. Trong thời gian chuẩn liều Candesartan Bluepharma, kiểm soát creatinin huyết thanh và kali được khuyến cáo. Các cuộc thử nghiệm lâm sàng ở bệnh nhân suy tim không bao gồm những bệnh nhân có creatinin th huyết thanh> 265 pmol (>3 mg/dl).

Sử dụng ở bệnh nhi, bao gồm cả bệnh nhân nhi suy thận

Candesartan vẫn chưa được nghiên cứu ở trẻ em có tỷ lệ lọc cầu thận dưới 30ml/phút/1,73m².

Trị liệu kết hợp với một thuốc ức chế ACE ở bệnh nhân suy tim

Nguy cơ phản ứng phụ, đặc biệt suy chức năng thận và tăng kali huyết, có thể tăng khi Candesartan Bluepharma được sử dụng kết hợp với một thuốc ức chế ACE. Bệnh nhân sử dụng kết hợp trên nên được kiểm soát định kỳ và thận trọng. Không sử dụng thuốc ở bệnh nhân suy tim có kali huyết > 5mmol/lít.

Thẩm tách máu

Trong thời gian thẩm tách, huyết áp có thể đặc biệt nhạy cảm với thuốc chẹn thụ thể-AT1 do giảm thể tích tích huyết tương và hoạt hóa hệ rennin-angiotensin-aldosteron. Do đó, Candesartan Bluepharma nên được chuẩn liều cẩn thận kèm kiểm soát chặt chẽ huyết áp ở bệnh nhân đang thẩm tách máu.

Hẹp đông mạch thận

Các thuốc tác dụng trên hệ rennin-angiotensin-aldosteron, gồm thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II, có thể tăng urê máu và creatinin huyết thanh ở bệnh nhân hẹp động mạch thận hai bên hoặc hẹp động mạch máu với một thận đơn độc. tình nền)

Thay thận

Không có kinh nghiệm liên quan tới dùng Candesartan Bluepharma ở bệnh nhân ghép thận gần đây.

Hạ áp

Hạ áp có thể xuất hiện khi trị liệu với Candesartan Bluepharma ở bệnh nhân suy tim. Triệu chứng này cũng có thể xuất hiện ở bệnh nhân suy giảm thể tích nội mạch như những bệnh nhân dùng liều cao thuốc lợi tiểu. Thận trọng khi bắt đầu trị liệu và cố gắng điều chỉnh triệu chứng hạ áp.

Gây mê và phẫu thuật

Hạ huyết áp có thể xuất hiện khi gây mê và phẫu thuật ở bệnh nhân trị liệu với thuốc đối kháng angiotensin II do phong bế hệ rennin-angiotensin. Rất hiếm, hạ áp có thể là trầm trọng, triệu chứng này có thể hồi phục bằng cách sử dụng dịch truyền và/hoặc thuốc co mạch.

Hẹp van động mạch chủ và van hai lá (tắc nghẽn cơ tim phì đại)

Cũng như các thuốc giãn mạch khác, thận trọng đặc biệt được chỉ định ở bệnh nhân bị huyết động học (haemodynamically) có liên quan tới hẹp van động mạch chủ và van hai lá hoặc tắc nghẽn cơ tim phì đại.

Tăng aldosteron nguyên phát

Bệnh nhân bị tăng aldosteron nguyên phát nói chung không đáp ứng với thuốc chống tăng huyết áp hoạt động thông qua ức chế hệ rennin-angiotensin-aldosteron. Do đó, sử dụng Candesartan Bluepharma không được khuyến cáo trong trường hợp này.

Tăng kali huyết

Sử dụng đồng thời Candesartan Bluepharma với thuốc lợi tiểu giữ kali, bổ sung kali, chất thay thế muối chứa kali, hoặc các thuốc khác mà có thể tăng nồng độ kali (ví dụ heparin) có thể dẫn tới tăng kali huyết thanh ở bệnh nhân cao huyết áp. Kiểm soát kali nên được thực hiện cho phù hợp.

Ở bệnh nhân suy tim được trị liệu với Candesartan Bluepharma, tăng kali huyết có thể xuất hiện. Theo dõi định kỳ kali huyết được khuyến cáo. Kết hợp một thuốc ức chế ACE, một thuốc lợi tiểu giữ kali (ví dụ spironolacton) và Candesartan Bluepharma không được khuyến cáo và chỉ nên xem xét sau khi đã đánh giá cần thận lợi ích và nguy cơ tiềm tàng.

Thận trọng chung

Ở bệnh nhân có trương lực mạch và chức năng thận phụ thuộc phần lớn vào hoạt động của hệ rennin-angiotensin-aldosterone (ví dụ bệnh nhân bị suy tim sung huyết nặng hoặc đang bị bệnh thận, gồm hẹp động mạch thận), điều trị với các thuốc khác ảnh hưởng lên hệ này có liên quan đến hạ áp cấp tính, nitơ huyết, thiêu niệu hoặc, hiếm khi suy thận cấp tỉnh. Khả năng ảnh hưởng tương tự không thể loại trừ với thuốc kháng thụ thể angiotensin II (AIIRAs). Giống như với bất kỳ thuốc chống tăng huyết áp, hạ huyết áp quá mức ở bệnh nhân bị bệnh tim thiếu máu cục bộ hoặc bệnh mạch não thiếu máu cục bộ có thể gây ra nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ.

Hiệu quả chống tăng huyết áp của candesartan có thể được tăng lên bởi các thuốc khác có đặc tính hạ huyết áp, cho dù thuốc này được kê đơn để hạ áp hay kê đơn với chỉ định khác.

Candesartan Bluepharma chứa lactose. Bệnh nhân có vấn đề về di truyền hiếm gặp về dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.

Tá dược

Candesartan Bluepharma chứa lactose. Bệnh nhân có vấn đề về di truyền hiếm gặp về dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.

Phụ nữ có thai.

Thuốc kháng thụ thể angiotensin II (AIIRAs) không nên được dùng trong thời kỳ mang thai. Trừ khi việc tiếp tục trị liệu với AIIRA được thấy là cần thiết, bệnh nhân có kế hoạch mang thai nên được chuyển sang trị liệu chống tăng huyết áp khác có tính an toàn đối với phụ nữ mang thai. Khi chân đoán bệnh nhân mang thai, trị liệu với AIIRA nên được ngừng ngay lập tức, và, nếu thích hợp, trị liệu thay thế nên được bắt đầu.

Ở bệnh nhân nữ đã có kinh nguyệt có khả năng mang thai nên được đánh giá trên cơ sở thường xuyên. Các thông tin thích hợp nên được đưa ra và/hoặc hành động để ngăn ngừa nguy cơ phơi nhiễm trong thời kỳ mang thai.

Tác dụng không mong muốn khi dùng thuốc Candesartan Bluepharma 8mg

Trị liệu tăng huyết áp

Trong các nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát, các tác dụng phụ nhẹ và thoáng qua. Toàn bộ tỷ lệ tác dụng phụ được thấy là không liên quan tới liều và tuổi. Ngừng trị liệu do các tác dụng phụ là tương tự giữa candesartan cilexetil (3,1%) và giả dược (3,2%).

Trong một phân tích hỗn hợp về dữ liệu thử nghiệm lâm sàng ở bệnh nhân cao huyết áp, tác dụng phụ với candesartan cilexetil được định nghĩa dựa trên một tỷ lệ mắc tác dụng phụ với candesartan cilexetil cao hơn ít nhất 1% so với tỷ lệ tác dụng phụ được thấy với giả dược. Theo định nghĩa này, các tác dụng phụ được báo cáo phổ biến nhất là hoa mặt/chóng mặt, đau đầu và nhiễm khuẩn đường hô hấp.

Bảng dưới đây trình bày các tác dụng phụ từ các cuộc thử nghiệm lâm sàng và kinh nghiệm sau khi lưu hành thuốc.

Các tần suất được sử dụng trong bảng là rất phổ biến (≥1/10), phổ biến ≥1/100, <1/10); không phổ biến (≥1/1000, <1/100); hiếm (≥1/10,000, <1/1000) và rất hiếm (<1/10,000).

Nhóm cơ quan hệ thống	Tần suất	Tác dụng phụ
Nhiễm khuẩn và nhiễm ký sinh trùng	Phổ biến	Nhiễm khuẩn đường hô hấp
Rối loạn máu và bạch huyết	Rất phổ biến	Thiếu bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, mất bạch cầu hạt.
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng	Rất phổ biến	Tăng kali huyết, hạ natri huyết
Rối loạn hệ thần kinh	Phổ biến	Chóng mặt nhức đầu, đau đầu
Rối loạn tiêu hóa	Rất hiếm	Buồn nôn
Rối loạn gan-mật	Rất hiếm	Tăng men gan, chức năng gan bất thường hoặc viêm gan
Rối loạn da và mô dưới da	Rất hiếm	Phù mạch, ban, ngứa, mày đay.
Rối loạn mô liên kết và cơ xương	Rất hiếm	Đau lưng, đau khớp, đau cơ
Rối loạn thận và tiết niệu	Rất hiếm	Suy thận, bao gồm suy thận ở bệnh nhân nhạy cảm.

Các phát hiện phòng thí nghiệm:

Nói chung, không có những ảnh hưởng quan trọng lâm sàng của candesartan bluepharma trên sự biến đổi phòng thí nghiệm thường lệ. Cũng như với các thuốc ức chế khác trên hệ renin-angiotensin-aldosteron, giảm nhỏ haemoglobin đã được thấy. Không cần thiết phải giám sát thường xuyên các thay đổi phòng thí nghiệm đối với bệnh nhân dùng Candesartan Bluepharma. Mặc dù vậy, ở bệnh nhân suy thận, kiểm soát định kỳ nồng độ kali và creatinin được khuyến cáo.

Trẻ em

Sự an toàn của candesartan cilexetil đã được theo dõi trên 255 bệnh nhĩ và thanh thiếu niên huyết áp cao, có độ tuổi từ 6 tới dưới 18 tuổi, trong một nghiên cứu hiệu quả lâm sàng 4 tuần và một nghiên cứu nhãn mở 1 năm. Hầu như các nhóm hệ cơ quan là khác nhau, tần suất của tác dụng phụ ở trẻ em là tương tự ở người lớn, tần suất của tất các tác dụng phụ ở trẻ em và thanh thiếu niên là cao hơn so với người lớn, đặc biệt là các tác dụng phụ;

• Đau đầu, chóng mặt, và nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, và “rất phổ biến” (tức là, ≥1/10) ở trẻ em và “phổ biến” (≥1/100 tới <1/10) ở người lớn.
• Ho là “rất phổ biến” (tức là, ≥1/10) ở trẻ em và “rất hiếm” <1/10,000) ở người lớn.
• Phát ban là “phổ biến” (tức là, ≥1/100 tới <1/10) ở trẻ em và “rất hiếm” <1/10,000) ở người lớn.
• Tăng kali huyết, hạ natri huyết và chức năng gan bất thường là “không phổ biến” (1/1,000 tới <1/100) ở trẻ em và “rất hiểm” <1/10,000) ở người lớn. n
• Rối loạn nhịp xoang, viêm mũi họng, sốt là “phổ biến” (tức là, ≥1/100 tới <1/10) và đau hầu họng là “rất phổ biến” (tức là, ≥1/10) ở trẻ em nhưng không được báo cáo ở người lớn. Tuy nhiên những tác dụng phụ này cũng là những bệnh tạm thời và phổ biến ở trẻ em.

Nói chung, hồ sơ an toàn của candesartan cilexetil ở trẻ em không khác đáng kể so với người lớn.

Trị liệu suy tim:

Hồ sơ kinh nghiệm tác dụng phụ của Candesartan Bluepharma ở bệnh nhân suy tim là phù hợp với các dược tính của thuốc và tình trạng sức khỏe của bệnh nhân. Trong chương trình lâm sàng CHARM, so sánh Candesartan Bluepharma ở liều tới 32mg (n=3,803) với giả dược (n=3,796), 21% nhóm Candesartan Bluepharma và 16,1% nhóm giả dược ngừng trị liệu vì các tác dụng phụ. Phản ứng phụ được báo cáo phổ biến nhất là tăng kali huyết, hạ huyết áp và suy thận. Những trường hợp này phổ biến hơn ở bệnh nhân trên 70 tuổi, tiểu đường, hoặc bệnh nhân dùng các thuốc khác cũng tác dụng trên hệ renin-angiotensin-aldosteron, đặc biệt một thuốc ức chế ACE và/hoặc spironolacton.

Bảng dưới đây trình bày tác dụng phụ từ các cuộc thử nghiệm lâm sàng và kinh nghiệm lưu hành thuốc.

Nhóm cơ quan hệ thống	Tần xuất	Tác dụng phụ
Rối loạn máu và bạch huyết	Rất phổ biến	Thiếu bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, mất bạch cầu hạt.
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng	Phổ biến	Tăng kali huyết Hạ natri huyết
Rối loạn hệ thần kinh	Rất hiếm	Chóng mặt, đau đầu
Rối loạn mạch	Rất hiếm	Hạ áp
Rối loạn tiêu hóa	Phổ biến	Buồn nôn
Rối loạn gan mật	Rất hiếm	Tăng men gan, chức năng gan bất thường hoặc viêm gan
Rối loạn da và mô dưới da	Rất hiếm	Phù mạch, ban, mày đay, ngứa
Rối loạn mô liên kết và cơ xương	Rất hiếm	Đau lưng (đau thắt lưng), đau khớp, đau cơ
Rối loạn thận và tiết niệu	Phổ biến	Suy thận, bao gồm suy thận ở bệnh nhân nhạy cảm

Các phát hiện phòng thí nghiệm

Tăng kali huyết và suy thận là phổ biến ở bệnh nhân được trị liệu với Candesartan Bluepharma cho chỉ định suy tim. Kiểm soát định kỳ creatinin huyết thanh và kali được khuyến cáo.

Báo cáo các phản ứng phụ bị nghi ngờ.

Báo cáo các phản ứng phụ bị nghi ngờ sau khi thuốc được lưu hành là rất quan trọng. Nó giúp tiếp tục kiểm soát sự cân bằng lợi ích/nguy cơ của thuốc. Các chuyên gia chăm sóc sức khỏe được yêu cầu báo cáo bất kỳ phản ứng phụ bị nghi ngờ trực tiếp tới INFARMED, IP.

INFARMED, I.P.

Direção de Gestão do Risco de Medicamentos

Parque da Saúde de Lisboa, Av. Brasil 53

1749-004 Lisboaded

Tel.: +351 21 798 71 40

Fax: +351 21 798 73 97

Sítio da internet: http://extranet.infarmed.pt/page.seram.frontoffice.seramhomepage 

E-mail: farmacovigilancia@infarmed.pt quan es

Thông báo ngay cho bác sỹ hoặc dược sỹ những phản ứng có hại gặp phải khi sử dụng thuốc

Tương tác thuốc và các dạng tương tác khác

Tương tác của thuốc:

Các thuốc đã được nghiên cứu trong các nghiên cứu dược động học lâm sàng gồm hydrochlorothiazid, warfarin, digoxin, thuốc tránh thai đường uống (ví dụ ethinylestradiol/levonorgestrel), glibenclamid, nifedipin và enalapril. Không có tương tác dược động học đáng kể trên lâm sàng giữa Candesartan với các thuốc này đã được xác định.

Sử dụng đồng thời thuốc lợi tiểu giữ kali, thuốc bổ sung kali, chất thay thế muối chứa kali có thể gây tăng nồng độ kali. Kiểm soát kali nên được tiến hành ngay khi có thể.

Tăng thuận nghịch nồng độ lithi huyết thanh và tăng độc tính đã được báo cáo khi sử dụng đồng thời lithi với thuốc ức chế ACE. Một ảnh hưởng tương tự có thể xuất hiện với thuốc đối khá cẩn thiếu, cangioten kiểm Sử dụng candesa tan với lithium được khuyến cáo.

Khi các thuộc đối kháng thụ thể angiotensin II được sử dụng đồng thời với các thuốc chống viêm non-steroid (ví dụ các thuốc ức chế COX 2 chọn lọc, acetylsalicylic acid (>3g/ngày) và NSAIDs không chọn lọc, có thể xuất hiện sự giảm hiệu quả chống tăng huyết áp.

Cũng như các thuốc ức chế ACE, sử dụng đồng thời các thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II có thể dẫn tới tăng nguy cơ chức năng thận xấu đi, bao gồm có thể suy thận cấp tính, và tăng kali huyết thanh, đặc biệt ở bệnh nhân chức năng thận kém từ trước. Sự kết hợp này nên được dùng thận trọng, đặc biệt ở người cao tuổi. Bệnh nhân nên được bổ sung đầy đủ nước và xem xét kiểm soát chức năng thận sau khi bắt đầu trị liệu kết hợp, và định kỳ sau đó.

Dữ liệu thử nghiệm lâm sàng cho thấy là phong bể kép hệ renin-angiotensin-aldosteron (RAAS) thông qua sự kết hợp các chất ức chế ACE, các chất ức chế thụ thể angiotensin II hoặc aliskiren có liên quan tới tần suất cao hơn các tác dụng phụ như hạ áp, tăng kali huyết và giảm chức năng thận (bao gồm suy thận cấp) so với việc sử dụng đơn độc các thuốc hoạt động trên RAAS.

Trẻ em: Các nghiên cứu về tương tác chỉ thực hiện trên người lớn.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai

Bằng chứng dịch tễ học liên quan tới nguy cơ gây quái thai sau khi phơi nhiễm với các thuốc ức chế ACE trong 3 tháng đầu mang thai vẫn chưa được xác định; mặc dù vậy không thể loại trừ sự gia tăng nhỏ về nguy cơ. Trong khi không có dữ liệu dịch tễ học đã kiểm soát về nguy cơ với AllRAs, nguy cơ tương tự có thể tồn tại đối với nhóm thuốc này. Trong khi tiếp tục trị liệu AlIRAs được xem xét là cần thiết, bệnh nhân có kế hoạch mang thai nên được chuyển đổi trị liệu chống tăng huyết áp thay thế mà có đặc tính an toàn đã được thiết lập đối với việc sử dụng cho phụ nữ mang thai. Khi chân đoán mang thai, trị liệu với AIIRAs nên được ngừng ngay lập tức và, nếu thích hợp, trị liệu thay thế nên được bắt đầu.

Phơi nhiễm với trị liệu AIIRA trong thời kỳ mang thai 3 tháng giữa và 3 tháng cuối thai kỳ được biết là gây độc tính thai nhi (giảm chức năng thận, thiếu ối, chậm hóa xương hộp sọ) và độc tính trẻ sơ sinh (suy thận, hạ huyết áp, tăng kali huyết). Nếu phơi nhiễm với AllRAs xảy ra trong 3 tháng giữa thai kỳ và 3 tháng cuối thai kỳ, khuyến cáo siêu âm kiểm tra chức năng thận và xương hóa. Với trẻ sơ sinh mà mẹ đã dùng AIIRAs nên được quan sát chặt chẽ về tình trạng hạ áp.

Thời kỳ cho con bú

Bởi vì không có thông tin có sẵn liên quan tới việc sử dụng Candesartan Bluepharma trong thời kỳ cho con bú, Candesartan cho con bú, đặc biệt là trong khi nuôi trẻ sơ sinh hoặc trẻ đẻ non. Bluepharma không được khuyến cáo và thay thế trị liệu bằng trị liệu có đặc tính an toàn hơn đã được thiết lập trong thời kỳ.

Ảnh hưởng của thuốc tới khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa có các nghiên cứu về ảnh hưởng của candesartan trên khả năng lái xe và vận hành máy móc được thực hiện. Mặc dù vậy, nên lưu ý là đôi khi chóng mặt hoặc mệt mỏi có thể xuất hiện khi trị liệu với Candesartan Bluepharma.

Quá liều và cách xử trí

Triệu chứng:

Dựa trên những đặc tính dược lý, các biểu hiện chính của quá liều có thể là triệu chứng hạ áp và chóng mặt. Trong các trường hợp riêng rẽ được báo cáo về sự hồi phục bệnh nhân quá liều (tới 672mg Candesartan cilexetil) là không có biến cố.

Kiểm soát

Nếu triệu chứng hạ áp xuất hiện, thực hiện điều trị triệu chứng và theo dõi dấu hiệu sống. Bệnh nhân nên được nằm ngửa và hại chân nâng lên. Nếu điều này không đủ, thể tích huyết tương nên được tặng lên bằng cách truyền, ví dụ, dung dịch muối đăng trương. Thuốc cường giao cảm có thể được dùng nếu các biện pháp đề cập ở trên không đủ. wich dom got Candesartan không được loại bỏ bằng cách thẩm tách máu.

Hạn dùng và bảo quản Candesartan Bluepharma 8mg

Điện kiện bảo quản: Trong bao bì kín, ở nhiệt độ dưới 30°C.

Hạn dùng: 24 tháng kể từ ngày sản xuất.

Nguồn gốc, xuất xứ Candesartan Bluepharma 8mg

Cơ sở sản xuất: BLUEPHARMA-INDÚSTRIA FARMACÊUTICA, S.A. (Fab. Coimbra)

São Martinho do Bispo 3045-016 Coimbra Portugal.

Dược lực học

Nhóm trị liệu dược lý:

Nhóm trị liệu dược lý: Chất đối kháng thụ thể angiotensin II; mã ATC: C09CA06. 

Cơ chế hoạt động

Angiotensin II là một hormon vận mạch chính của hệ thống rennin-angiotensin-aldosteron và đóng vai trò quan trọng trong sinh lý bệnh tăng huyết áp, suy tim và các rối loạn tim mạch khác. Nó cũng có vai trò trong cơ chế bệnh sinh các tôn thương và phì đại cơ quan đích. Tác dụng sinh lý chính của angiotensin II là co mạch, kích thích aldosteron, điều chỉnh sự cân bằng nội mô của nước và muối và kích thích sự tăng trưởng tế bào, trung gian qua các thụ thể loại 1 (AT).

Tác dụng dược lý

Candesartan cilexetil là một tiền chất thích hợp dùng đường uống. Nó nhanh chóng được chuyển thành chất có hoạt tính, candesartan, bằng cách thủy phân ester trong quá trình hấp thu từ đường tiêu hóa. Candesartan là một chất đối kháng thụ thể Angiotensin II (AIIRA), chọn lọc đối với thụ thể AT1, với liên kết chặt chẽ và phân ly chậm khỏi thụ thể. Thuốc không có hoạt tính chủ vận.

Candesartan không ức chế ACE, là chất chuyển đổi angiotensin I thành angiotensin II và suy biến bradykinin. Không có tác dụng trên ACE và không tăng tiềm lực của bradykinin hoặc chất P. Trong các cuộc thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát so sánh candesartan với các chất ức chế ACE, tỷ lệ họ ở bệnh nhân dùng candesartan cilexetil là thấp hơn. Candesartan không liên kết hoặc ức chế các thụ thể hormon khác hoặc các kênh ion được biết là quan trọng trong điều hòa tim mạch. Sự đối kháng thụ thể angiotensin II (AT1) dẫn tới tăng (có liên quan tới liều) nồng độ renin huyết tương, angiotensin I và angiotensin II, và giảm aldosteron huyết tương.

Hiệu quả và an toàn lâm sàng

Tăng huyết áp:

Trong tăng huyết áp, candesartan gây hạ huyết áp động mạch kéo dài, phụ thuộc liều. Hoạt tính chống tăng huyết áp là do th giảm sức cản ngoại vi toàn thân, mà không kèm phản xạ tăng nhịp tim. Không có triệu chứng nghiêm trọng hoặc quá mức về hạ huyết áp liều đầu tiên hoặc hồi ứng tác dụng sau ngừng trị liệu.

Suy tim

Trị liệu với candesartan cilexetil giảm tử vong, giảm nhập viện do suy tim, và cải thiện triệu chứng ở bệnh nhân bị rối loạn chức năng tâm thu thất trái như đã thấy ở Candesartan trong Suy tim-đánh giá việc giảm tỷ lệ tử vong và chương trình bệnh tật (CHARM).

Dược động học

Hấp thụ và phân bố

Sau khi uống, candesartan cilexetil được chuyển hóa thành chất có hoạt tính là candesartan. Sinh khả dụng tuyệt đối của candesartan là xấp xỉ 40% sau uống dung dịch chứa candesartan. Sinh khả dụng tương đối của candesartan dạng viên nén so với dạng dung dịch đạt khoảng 34% với rất ít sự thay đổi. Do đó, sinh khả dụng tuyệt đối của viên nén được thiết lập là 14%. Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết thanh (Cmax) đạt được sau khi uống viên nén 3-4 giờ. Nồng độ candesartan huyết thanh tăng tuyến tính với việc tăng liều trong khoảng liều trị liệu. Không có sự khác biệt liên quan tới giới tính đối với dược động học của candesartan được quan sát thấy. Diện tích dưới đường cong nông độ huyết thanh so với thời gian (AUC) của candesartan không bị ảnh hưởng đáng kể bởi thức ăn.

Candesartan liên kết cao với protein huyết tương (hơn 99%). Thể tích phân bố biểu kiến của candesartan là 0,1 V/kg. Sinh khả dụng của candesartan không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Chuyển hóa sinh học và thải trừ:

Candesartan được thải trừ chủ yếu dưới dạng không đổi qua nước tiểu và mật và chỉ một lượng nhỏ được thải trừ bởi sự l chuyển hóa ở gan (CYP2C9). Nghiên cứu tương tác thuốc có sẵn cho thấy không có tác dụng trên CYP2C9 và CYP3A4. Dựa trên dữ liệu trong ống nghiệm, không có tương tác được dự kiến sẽ xuất hiện trên ống nghiệm với các thuốc chuyển hóa phụ thuộc isoenzym cytochrom P450 CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 hoặc CYP3A4. Nửa đời bán thải của candesartan đạt xấp xỉ 9 giờ. Không có tích lũy sau liều đa.

Tổng độ thanh thải huyết tương của candesartan khoảng 0,37 ml/phút/kg, với độ thanh thải thận vào khoảng 0,19 ml/phút/kg. Sự thanh thải thận của candesartan bởi cả lọc cầu thận và bài tiết ông thận. Sau một liều uống candesartan cilexetil gắn MC, xấp xỉ 26% liều được bài tiết trong nước tiểu dưới dạng candesartan và 7% dưới dạng chất chuyển hóa không hoạt tính trong khi xấp xỉ 56% liều được tìm thấy trong phân dưới dạng candesartan và 10% dưới dạng chất chuyển hóa không hoạt tính. Dược động học ở dân số đặc biệt

Với người cao tuổi (trên 65 tuổi), Cmax và AUC của candesartan bị tăng tương ứng xấp xỉ 50% và 80% so với người trẻ tuổi. Mặc dù vậy, sự đáp ứng của huyết áp và tỷ lệ tác dụng phụ là tương tự nhau sau một liều candesartan ở người trẻ và người cao tuổi.

Ở bệnh nhân bị suy chức năng thận nhẹ tới nặng, Cmax và AUC của candesartan tăng tương ứng xấp xỉ 50% và 70% khi dùng liều lặp lại, nhưng tin vẫn không thay đổi, so sánh với bệnh nhân có chức năng thận bình thường. Với bệnh nhân suy chức năng thận nặng thì Cmax và AUC thay đối tương ứng là 50% và 110%. Tin cuối của candesartan xấp xỉ gấp hai ở bệnh nhân suy thận nặng. AUC của candesartan ở bệnh nhân đang thẩm tách máu là tương tự ở bệnh nhân suy chức năng thận c Trong 2 nghiên cứu, trên cả bệnh nhân suy chức năng gan nhẹ tới trung bình, AUC của candesartan tăng trung bình xấp xỉ 20% ở một nghiên cứu và 80% ở nghiên cứu còn lại. Không có kinh nghiệm ở bệnh nhân suy chức năng gan nặng.

Trẻ em

Đặc tính dược động học của candesartan đã được đánh giá trên trẻ tăng huyết áp từ 1 tới dưới 6 tuổi và từ 6 tuổi tới dưới nh 17 tuổi trong hai nghiên cứu dược động học liều đơn.

Ở trẻ em từ 1 tuổi tới dưới 6 tuổi, 10 trẻ em có cân nặng từ 10 tới dưới 25 kg dùng một liều đơn 0,2mg/kg, hỗn dịch uống. Không có sự tương quan giữa Cmax và AUC theo tuổi và cân nặng. Không có dữ liệu độ thanh thải được thu thập; do đó khả năng chưa biết về mối tương quan giữa độ thanh thải và cân nặng/tuổi ở độ tuổi này.

Ở trẻ em có độ tuổi từ 6 tới dưới 17 tuổi, 22 trẻ em đã dùng một liều đơn viên nên 16 mg. Không có mối tương quan giữa Cmax và AUC theo tuổi. Mặc dù vậy, cân nặng dường như là tương quan đáng kể với Cmax (p=0,012) và AUC (p-0,01). Không có dữ liệu độ thanh thải được thu thập, do đó khả năng chưa biết về mỗi tương quan giữa độ thanh thải và cần nặng tuổi ở độ tuổi này. Trẻ em trên 6 tuổi có sự phơi nhiễm tương tự với người lớn khi dùng liều giống nhau.